Трамадол капсулы (50 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Трамадол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Трамадол
Дәрілік түрі
Капсулалар, 50 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 50 мг трамадол гидрохлориді,
қосымша заттар: жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, магний стеараты
капсула қабығының құрамы: бриллиантты көгілдір (Е-133), желатин.
Сипаттамасы
Капсулалар көгілдір түсті, капсула ішіндегісі ақ ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар.
АТЖ коды N02AX02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Трамадол ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез сіңеді
( 90% дейін). Капсула қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2 сағаттан соң жетеді. Бір рет қабылдағанда биожетімділігі 68% құрайды және көп рет қабылдағанда ұлғаяды.
Ішке қабылдағаннан кейін таралу көлемі 3 л/кг құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 20% жуық.
Трамадол плазмадағы белсенді зат концентрациясына тең концентрацияда гематоэнцефалдық кедергі және плацентарлық тосқауыл арқылы өтеді, 0.1% дейін емшек сүтімен бөлінеді.
Бауырда 11 метаболитке дейін N- және О-десметилирленумен метаболизденеді, метаболиттердің бірі - моно-О-десметилтрамадолдың трамадолмен салыстырғанда ауырғанды басатын әсері айқын болып келеді.
90% жуығы бүйрекпен шығарылады, олардың 30% өзгермеген түрде, 60% дейінгісі - метаболиттер және конъюгаттар түрінде, 10% жуығы ішек арқылы шығарылады. Трамадол мен моно-О-десметилтрамадолдың жартылай шығарылу кезеңі 6-7 сағатты құрайды.
Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы.
Бауыр жеткіліксіздігі құбылыстары бар науқастарда трамадол мен моно-О-десметилтрамадолдың T1/2 тиісінше 9-18 сағатқа және 9-28 сағатқа дейін ұлғаяды, бүйрек жеткіліксіздігі (КК 5 мл/мин азырақ) бар науқастарда бұл көрсеткіш тиісінше 8-14 сағатқа және 14-20 сағатқа дейін ұлғаяды. 75 жастан асқан науқастарда T1/2 ұлғаюы 7,4 сағатқа дейін болғаны белгіленді.
Фармакодинамикасы
Апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтандырылған және жұлынға әсері бар циклогексанол туындысы (К+ және Ca2+өзекшелердің ашылуына ықпал етеді, жарғақшалардың гиперполяризациясын туындатып және ауыру импульстары өтуін тежейді). Орталық жүйке жүйесінде мю-, дельта- және каппа-рецепторлардың селективті емес агонисті. Рацемат (+) және (-) изомерлерден ( 50%) тұрады, әртүрлі жолдармен ауыруды басуға қатысады. Изомер (+) апиынды рецепторлардың таза агонисті болып табылады, ұқсастығы жоғары емес және рецепторлардың әртүрлі кішкене түрлеріне қатысты айқын іріктегіштігі жоқ. Изомер (-) норадреналиннің нейрональді қармауын бәсеңсіте отырып, төменнен берілетін норадренергиялық әсерді белсенділендіреді. Осыған байланысты импульстар берілуінің төменнен жоғары қарай жолдарымен ауыру импульстарының берілуі бұзылады.
Седативті әсер туғызады. Жөтелге қарсы әсер етеді. Асқазан-ішек жолының моторикасын бұзбайды. Әсер ету ұзақтығы – 4-8 сағатқа жуық. Емдік дозада іс жүзінде тыныс алуды бәсеңдетпейді, гемодинамика көрсеткіштеріне әсер етпейді. Бақылаумен қолданғанда үйренісу және дәріге тәуелділік өте сирек дамиды және морфинмен салыстырғанда азырақ білінеді.
Қолданылуы
Жедел және созылмалы, орташа және әртүрлі этиологиядағы қатты ауыру синдромы (оның ішінде егде адамдарда):
- қатерлі ісікте
- жарақаттануда
- миокард инфарктісінен туындаған ауыруларда
- невралгияда
- ауыртатын диагностикалық және емдік манипуляциялар жүргізгенде
- операция алдындағы кезеңде ауыру синдромының алдын алуда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозаларды ауыру синдромының қарқындылығына қарай анықтайды.
Ересектер мен 14 жастан асқан балаларда бір реттік доза 1 капсула (50 мг).
Егер бір реттік қолданудан кейін қанағаттанарлық анальгезия туындамаса, 30-60 мин кейін бір реттік доза 50 мг қосымша тағайындауға болады.
Қатты ауыруларда бастапқы доза ретінде 100 мг Трамадол тағайындауға болады. Тәуліктік ең жоғары доза тәулігіне 400 мг.
Бүйрек және бауыр ауруларында Трамадолдың әсер етуі ұзаққа созылуы мүмкін. Препарат бауыр мен бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілерге ұсынылмайды.
Ауырлығы азырақ жағдайларда емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай бір реттік дозаны қабылдау арасын ұлғайту ұсынылады.
Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан үлкен) препараттың баяу шығарылу мүмкіндігіне байланысты қабылдау арасындағы аралықтар жеке ерекшеліктеріне қарай ұлғайтылуы мүмкін.
Емделуші дәрігер тағайындаған доза мен ем ұзақтығын дәл сақтап отыруы тиіс, және препаратты басқа адамға беруге болмайды. Трамадолдың кез келген дәрілік түрін қолдану кезеңінде алкоголь пайдалануға болмайды.
Капсулаларды тамақ ішуге қарамай, сұйықтың қажетті мөлшерімен шайнамай жұтып, ішу керек.
Жағымсыз әсерлері
-бас айналуы, бас ауыруы
-сирек: көрудің бұлыңғырлануы, көңіл күйдің өзгеруі (көбіне эйфория, сирек - дисфория), қабылдаудың, сезінулердің, мінез-құлық реакцияларының бұзылуы
- жекелеген жағдайларда: эпилептиформалы құрысулар (трамадолды жоғары дозаларда тағайындағаннан кейін қатер ұлғаяды, болмаса антидепрессанттар мен антипсихотикалық дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда )
-жүйкенің тозуы, ажитация, үрейлену, тремор, бұлшықет түйілуі, эйфория, эмоциональды орнықсыздық, галлюцинациялар, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, сана шатасуы, қозғалыс координациясының бұзылуы, амнезия, когнитивті қызмет бұзылуы, парестезиялар, жүрістің тұрақсыздығы
- ауыз құрғауы, жүрек айнуы, құсу, метеоризм, абдоминальді аурулар, іш қатуы, диарея, жұтынудың қиындығы; "бауыр" ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- жекелеген жағдайларда АҚ жоғарылауы байқалуы мүмкін, тахикардия немесе брадикардия, пальпитация, синкопе, гипотензия, естен тану жағдайы немесе ортостатикалық коллапс (әсіресе, егер емделуші тік тұрса немесе физикалық жүктеме болғанда)
- терінің қызаруы, есекжем, қышыма, экзантема, буллезді бөртпе, өте сирек - Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелла синдромы
- жекелеген жағдайларда: бұлшықет әлсіздігі
- гипогликемия
- несеп шығарудың қиналысы, дизурия, несеп іркілуі
- үлкен дозаларды ұзақ уақыт қабылдағандағы нефроуыттылық
- диспноэ, астматикалық статусты күшейтудің мүмкіндігі, тыныс алуды бәсеңдету (әдетте, ұсынылған дозаны елеулі жоғарылатқан жағдайда, орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер ететін басқа да препараттармен біріктірілімде )
- сульфгемоглобинемия, үлкен дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда
анемия, панцитопения, агранулоцитоз
- жекелеген жағдайларда суды жұтудың қиындауы, етеккір оралымы бұзылуы, жоғары тершеңдік болуы мүмкін.
Ұзақ уақыт қолданғанда – дәріге тәуелділік дамуы. Күрт тоқтатқанда «тоқтату» синдромы.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қосымша заттарына немесе белсенді компоненттеріне және басқа да апиынды анальгетиктерге жоғары сезімталдықта
- тыныс алуды бәсеңдетумен қоса жүретін жай-күй
- алкогольмен және ұйықтататын, есірткілік анальгетиктермен және психотроптық препараттармен жедел уыттану
- моноаминооксидаза тежегіштерін бір уақытта қолдану (және оларды тоқтатқаннан кейін 2 апта бойына)
- бауыр және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (қан клиренсі 10 мл/мин аздау)
- еммен бақыланбайтын эпилепсия
- өт шығару жолдарының ауруы, қатерсіз гипербилирубинемия, вирусты гепатит, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы, бауырдың алкогольдік зақымдануы
- шығу тегі түсініксіз іш қуысы ауыруы аясында
- апиынды дәрілерге тәуелділік
- есірткі «тоқтату» синдромы
- суицид қатері
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жаста
- жүктілік және лактация кезеңі (өмірлік көрсеткіштері бойынша бір рет қолдану мүмкіндігі).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Трамадол ОЖЖ бәсеңдететін дәрілердің әсерін күшейтеді. Апиынды агонист-антагонистермен (бупренорфинмен, налбуфинмен, пентазоцинмен) бірге қолдану ұсынылмайды.
Микросомальді тотығу индукторлары (оның ішінде карбамазепин, фенитоин барбитураттары, этанол) Трамадолдың әсер ету ұзақтығы мен ауыруды басатын әсерінің айқындығын азайтады.
Трамадол этанолдың әсерін күшейтеді, бұл жедел панкреатит дамуына ықпал етеді.
Апиынды анальгетиктер немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қабылдау айқаспалы толеранттылық дамуын көтермелейді.
Налоксон апиынды анальгетиктерді қабылдағаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсенділендіреді.
Трамадолды моноаминооксидаза тежегіштерімен, фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктермен бір уақытта қолданғанда құрысудың даму қатері ұлғаяды (құрысуға дайындық шегінің төмендеуі).
Серотонин қармайтын іріктелген тежегіштермен, үшциклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен қоса қатар қолдану құрысудың туындау қаупін жоғарылатады.
Карбамазепин, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үшциклды антидепрессанттар ауыруды басатын әсерді және оның ұзақтығын азайтады.
Кетоконазол және эритромицин трамадол метаболизмін баяулатуы мүмкін.
Хинидин қан плазмасындағы трамадол концентрациясын жоғарылатады және М1 метаболиттің концентрациясын CYP2D6 изоэнзимін бәсекелесе тежеу есебінен төмендетеді.
Препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда қан кету қатерін ұлғайтатын тіке емес антикоагулянттар әсерін күшейтеді.
Алкогольмен бір уақытта қолданғанда трамадолға тән жағымсыз әсерлер айқынырақ болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жүктілік және лактация
Жүктілік пен лактация кезеңінде Трамадолды тек өмірлік көрсеткіштері бойынша тағайындауы мүмкін, қолдану тек бір рет қабылдаумен шектелуі тиіс. Босанар алдында немесе босану кезінде тағайындалған Трамадол жатырдың жиырылғыштығына әсер етпейді. Трамадолдың елеусіз мөлшерде емшек сүтімен бөлінетінін ескеру керек, бірақ препараттың бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін әдетте бала емізуді тоқтатудың қажеті жоқ.
Шок жағдайындағы, бас-ми жарақаты бар, бассүйек ішілік гипертензиясы бар, құрысу синдромына бейім, этиологиясы белгісіз сананың шатасуында, бауыр мен бүйрек қызметі бұзылуында, эпилепсиямен науқастарда, тыныс алу орталығы немесе тыныс алу қызметі тарапынан бұзылулар болғанда, психотропты немесе басқа да орталықтандырылған әсері бар ауырғанды басатын дәрілерді бір уақытта қолданғанда, жергілікті анестезиялау дәрілерін қолданғанда емделушілерге сақтықпен тағайындайды.
Генезі орталықтандырылған құрысулары бар емделуші жағдайында Трамадолмен ем кезінде мұқият бақылау керек.
Трамадолда тәуелділік дамуының қуаты төмен. Алайда ұзақ уақыт қолданғанда үйренісу, физикалық және психикалық тәуелділік дамуы мүмкін. Дәріні шамадан тыс пайдалануға бейім болмаса дәріге тәуелділігі бар емделушілерді трамадолмен емдеуді тек тікелей көрсетілім болғанда, қысқа уақытта және ұдайы дәрігер бақылауымен жүргізу керек. Емнің ұзақтығы мен оның үзілістері туралы шешімді тек дәрігер қабылдауы тиіс.
Трамадол апиынға тәуелділігі бар емделушілерде орын басушы дәрі ретінде қолданылмайды.
Трамадол апиын агонисті бола тұра морфинді тоқтату синдромын бәсеңсітпейді.
Емделушіге дәрігер тағайындаған дозаны дәл ұстану қажеттігі туралы және емнің ұзақтығы, препаратты басқа адамдарға бермеу керегін алдын ала ескерту керек. Созылмалы ауыру синдромында ұзақ емдеуді тек қатаң көрсетілімдер бойынша жүргізу керек.
Трамадолдың дәрілік түрлерінің кез келгенін қолдану кезінде алкоголь қолдануды тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Трамадолмен емдеу уақытында препарат психофизикалық жай-күйге қатты әсер етуі мүмкіндігіне байланысты (оның ішінде назар аударудың төмендеуі, реакцияның баяулауы) емделуші жоғары зейін шоғырландыруды, психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін (оның ішінде автомобиль жүргізу, станокта жұмыс істеу де бар) барлық қызмет түрлерінен бас тартуы тиіс.
Артық дозаланғанда
Симптомдары: есінен танғаннан ес-түссіз қалуға дейінгі күй (кома), құсу, эпилептикалық құрысулар, артериялық қысымның түсуі, жүрек қағуы (тахикардия), көз қарашығының кішіреюі және кеңеюі, тыныс алудың тоқтағанға дейін тарылуы.
Емдеу: уланғандағы бірінші көмек – өкпенің желдетілуін талапқа сай ұстап тұру және мамандандырылған бөлімше жағдайындағы симптоматикалық терапия. Жеңіл жағдайларда асқазанды шаю жеткілікті. Трамадол опиаттардың агонисті болып табылады. Осыған байланысты оның әсері морфин антагонистері көмегімен тоқтатылуы мүмкін (мысалы, налоксонмен). Уытты дозаларда болатын құрысулар бензодиазепиндер тобындағы препараттар көмегімен қойдырылуы мүмкін (мысалы, диазепамды көктамыр ішіне енгізу). Гемодиализдің тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
50 мг капсулалар №10 пішінді ұяшықты қаптамада 1 немесе 2 данадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Kwality Pharmaceuticals (P) Ltd.» Үндістан, қаптаушы «Деново Импекс» ЖШС, Қазақстан Республикасы
Тіркеу куәлігінің иесі
«Деново Импекс» ЖШС, Қазақстан
Қаптаушы
«Деново Импекс» ЖШС, Қазақстан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Өтеген батыр к., 13
Тел.: (7272) 771998 E-mail: denovokz@rambler.ru