Трамадол (раствор для инъекций, 50 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Трамадол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Трамадол

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 50 мг/мл және 100 мг/2 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 50 мг немесе 100 мг трамадол гидрохлориді бар,

қосымша заттар: сусыз натрий ацетаты, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Механикалық қосылыстардан іс жүзінде бос мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Апиындар. Басқа да апиындар. Трамадол.

АТХ коды N02AХ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізу кезіндегі абсолютті биожетімділігі 100% құрайды, таралу көлемі - шамамен 203 литр. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 20%-ға жуық. Трамадол плацента арқылы өтеді және 0,1 %-ға жуық препарат емшек сүтіне бөлінеді.

МетаболизміШамамен 85% трамадол метаболизденеді. Трамадол N- және O-деметилдену жолымен метаболизмге ұшырайды. O-деметилденген метаболитті (M1) қоспағанда, барлық метаболиттер фармакологиялық тұрғыда белсенді емес.

Шығарылуы

90% трамадол және оның метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады, қалған бөлігі нәжіспен бөлінеді. Жартылай шығарылу кезеңі 5-6 сағат құрайды, әрі трамадолда да, оның метаболиттерінде де бірдей.

Бүйрек функциясының бұзылуларында шығарылу көлемі мен жылдамдығы азаяды, осыған сәйкес, креатинин клиренсі 0,5 мл/с аз пациенттерде дозалануын азайту және дозалау арасындағы аралықтарды ұзарту ұсынылады.

Трамадол және М1 метаболизмі ауыр сипатты бауыр циррозы бар пациенттерде төмендейді, осыған орай, дозалануы түзетілуі тиіс.

75 жастан асқан пациенттерде қан плазмасындағы жоғары шекті концентрациясы мардымсыз ұлғаяды және жартылай шығарылу кезеңі ұзақтау, сондықтан дозаны түзету қажет болады.

Фармакодинамикасы

Трамадолдың ауыруды басатын әсері екі жолмен жүзеге асады: ол μ-апиынды рецепторлармен байланысу арқылы ауыруды тежеу үшін орталық жүйенің әлсіз көтермеленуін индукциялайды, соның арқасында ауыруды сезіну азаяды, сондай-ақ ол омыртқадағы ауыру импульстерінің берілісі тежелісін арттыру арқылы моноаминергиялық жүйеге әсер етеді. Бұл ауыруды басатын әсер екі әсер ету механизмінің де синергиялық белсенділігінің нәтижесі болып табылады. Ауыруды басу әсерінің қарқындылығы петидинмен және кодеинмен салыстырмалы, әрі морфиндегіден он есе төмен.

Трамадол емдік дозаларында жүрек-қантамыр жүйесіне іс жүзінде ешқандай ықпалын тигізбейді (ол бәсеңдету әсерін көрсетпейді және өкпе артериясының қысымын көтермейді), тегіс бұлшықеттердің түйілуін, гистамин лықсуын туындатпайды, соған сәйкес, анафилаксиялық реакциялар сирек болады. Тыныс алуға ықпал етуі тым аз және аса жоғары дозаларында көрініс береді. Тәуелдену мен дағдыланудың дамуы да өте сирек болады.

Қолданылуы

Шығу тегі әртүрлі ауыру синдромы (соның ішінде егде жастағы адамдарда):

- жарақаттануларда (жарақаттар, сынулар)

- ауыр невралгияларда

- қатерлі ісіктерде

- миокард инфарктісі туғызған ауыруларда

- ауырсындыратын диагностикалық немесе емдеу шараларын жүргізгенде

- операциядан кейінгі ауырулар

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалануын әркімге жеке таңдап, ауыру синдромының айқындылығына қарай түзету керек.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға:

Инъекцияға арналған ерітінді: көктамыр ішіне, бұлшықет ішіне немесе тері астына 50 мг - 100 мг (1 мл - 2 мл ерітінді).

Трамадол ересектер мен 12 жастан асқан жасөспірімдерге тағайындалады. Инъекцияға арналған ерітінді 12 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмайды.

Көктамырішілік  инъекцияларын өте баяу енгізу керек немесе олар инфузиялық ерітіндіде сұйылтылуы және инфузия арқылы енгізілуі тиіс.

Дозаны 4-6 сағаттық аралықпен қайталауға болады.

Ересектерге ұсынылатын ең жоғары дозасы 400 мг құрайды, бұған онкологиялық науқастардағы және тәуліктік дозасы 600 мг дейін арттырылатын операциядан кейінгі ауыру сипаты ауыр пациенттердегі ауыруды жеңілдету қосылмайды.

Төмендеу дозаларын және ұзаққа созылатын дозалау аралықтарын дәрігер белгілеуі тиіс және бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ұсынылады. 300 мг-ден жоғары тәуліктік дозалары 75 жастан асқан пациенттерге ұсынылмайды.

Трамадолды емделуге нақты қажетті уақыттан ұзақ қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

- бас айналу

- жүрек айну

Жиі (>1/100 - <1/10)

- бас ауыру

- сананың тұмандануы

- ауыздың кеберсуі, құсу, іш қату

- тершеңдік

- тым қатты шаршау

Жиі емес (>1/1000 - <1/100)

- жүрек қағу, тахикардия, ортостатикалық гипотензия, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі

- құсқысы келу, гастроинтестинальді тітіркену (мысалы, асқазандағы ауырлық сезімі, метеоризм), диарея

- терінің қышынуы, бөртпе, есекжем

Сирек (> 1/10 000 - < 1/1000)

- елестеулер, сананың шатасуы

- ұйқының бұзылуы, түнгі шым-шытырық түстер

- эйфория, кейде дисфория

- белсенділіктің өзгеруі (әдетте төмендеуі, кейде жоғарылауы)

- когнитивтік және сенсорлық қабылдау өзгерістері (мысалы, шешім қабылдау үдерісі, сезімталдық бұзылыстары)

- дәріге тәуелділік

- тәбеттің өзгеруі

- парестезия, тремор

- тыныстың тарылуы

- шығу тегі церебральді құрысулар (трамадол гидрохлоридін к/і жоғары дозаларда енгізген барлық дерлік жағдайларда, немесе егер нейролептиктер бір мезгілде тағайындалғанда байқалды)

- бұлшықеттердің еріксіз жиырылуы

- қозғалыс үйлесімінің бұзылуы

- естен тану, брадикардия, артериялық гипертензия

- эпилепсия түріндегі ұстамалар

- көру өткірлігінің төмендеуі

- ентігу

- бұлшықет әлсіздігі

- несеп шығарудың бұзылуы (несеп шығарғанда қиналу, дизурия және

несеп іркілісі)

- аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, қырылдау,

ангионевроздық ісіну), анафилаксия

Өте сирек (< 1/10 000)

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Бірлі-жарым жағдайларда

- сұйықтық жұтқанда қиналу

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бронх демікпесінен зардап шегетін науқастарда ахуал нашарлап кетуі мүмкін. Алайда трамадол қолданумен себепті байланысы анықталмаған.

Болжамды тоқтату симптомдары апиындар пайдалану кезіндегі осындайға ұқсас. Бұл симптомдарға: ажитация, үрейлену, күйгелектік, ұйқының бұзылуы, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек симптоматикасы жатады. Трамадолды тоқтатқанда өте сирек орын алатын басқа симптомдарға: үрейлі шабуылдар, қатты үрейлену, елестеулер, парестезия, құлақтың шыңылдауы жатады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- трамадолға немесе препарат ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- орталық жүйке жүйесі депрессанттарымен жедел уыттану (алкоголь, антидепрессанттар, нейролептиктер, тыныштандыратын дәрілер, транквилизаторлар, ұйықтататын дәрілер)

- соңғы 14 күнде МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану немесе МАО тежегіштерімен емдеу

- ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- эпилепсиядан зардап шегетін және талапқа сай емдеумен бақыланбайтын пациенттер

- 12 жасқа дейінгі балаларға

- апиынға тәуелділік

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсер көрсететін препараттармен, сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолданғанда олардың әсерлері өзара күшеюі мүмкін.

Карбамазепин, барбитураттарды және микросомалық ферменттердің басқа индукторларын қолдану трамадолдың ауыруды басатын әсерінің әлсіреуіне алып келеді.

Трамадолды ұзақ уақыт қолдану басқа апиынды анальгетиктерге айқаспалы төзімділіктің дамуын көтермелейді.

Анксиолитиктер трамадолдың ауыруды басатын әсерінің айқындылығын арттырады, жансыздандыру ұзақтығы барбитураттармен біріктіргенде ұзарады. Налоксон апиынды анальгетиктер қолданғаннан кейін анальгезияны жоюмен тыныс алуды белсенділендіреді.

Трамадолды МАО тежегіштерімен, фуразолидонмен, прокарбазинмен, нейролептиктермен бір мезгілде қолданғанда құрысулардың даму қаупі пайда болады (құрысуға әзірлік шегінің төмендеуі).

Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын арттырады және CYP2D6 изоферментінің бәсекелес тежелісі есебінен моно-О-десметилтрамадол метаболитінің мөлшерін азайтады.

Циметидинді (ферменттер тежегіші) бірге немесе алдын ала қолдану кезінде клиникалық елеулі өзара әрекеттесу ықтималдығы аз. Апиынды рецепторлар агонистерін/антагонистерін (мысалы, бупренофин, налбуфин, пентазоцин) және трамадолды біріктіру ұсынылмайды, өйткені осы жағдайларда таза агонистің ауыруды басатын тиімділігі төмендейді.

Трамадолды серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер сияқты басқа да серотонинергиялық заттармен біріктіріп қолданумен байланысты серотониндік синдромның дамуы мүмкін. Серотониндік синдром симптомдары: сананың шатасуы, дисфория, гипертермия, тершеңдік, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус және диарея. Серотонинергиялық препараттарды тоқтату симптомдардың жылдам басылуын туындатады.

Трамадолды серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен (СКҚСТ), үш циклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және құрысу шегін төмендететін өзге дәрілік заттармен (мысалы, бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол) бір мезгілде қолданғанда құрысудың пайда болу қаупі жоғарылайды.

Трамадол мен кумариндерді (мысалы, варфарин) бір мезгілде қолданғанда, қан кету мен қанталау дамитын протромбин уақытының қысқаруына орай, ерекше сақтық шарасын қадағалау керек.

Басқа CYP3A4 тежегіштері, мысалы, кетоконазол мен эритромицин, трамадол (N-деметилдену) және белсенді О-десметилтрамадол метаболизмін тежеуі мүмкін.

Зерттеулердің шектеулі санында операцияға дейін немесе одан кейін құсуға қарсы дәрі - ондансетронның 5-HT3 антагонисін қолданудың операциядан кейінгі ауырулар кезінде трамадолға қажеттілікті арттыруы анықталған.

Айрықша нұсқаулар

Трамадол ерекше сақтықпен қолданылу керек

- бүйрек және бауыр ауруларында

- бассүйек-ми жарақаты бар пациенттерде

- бассүйекішілік қысым көтерілгенде

- эпилепсиясы бар пациенттерде

- апиынға тәуелділігі бар пациенттерде

- шығу тегі түсініксіз іштің ауыруларында («жедел іштеспе»)

- түсініксіз тектегі сана шатасуында

- тыныс алу орталығының немесе тыныс алу функциясының бұзылуларында

- шок жағдайларында

Трамадолдың тәуелділікті дамыту қуаты төмен. Бірақ ұзақ уақыт қолданғанда дағдыланып кету, психикалық және физикалық тәуелділік дамуы мүмкін. Дәрілік заттарды артық мөлшерде тұтынуға бейімділігі немесе дәрілік препараттарға тәуелділігі бар пациенттерде Трамадолмен емдеу тек қысқа кезең ішінде дәрігердің қатаң қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Трамадолды ұсынылған дозаларда қабылдаған пациенттерде құрысулар болды, олардың пайда болу қаупі ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасынан (400 мг) асырып жібергенде жоғарылауы мүмкін.

Трамадол өзге дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерде құрысудың даму қаупін арттырады, бұл құрысуға әзірлік шегін төмендетеді. Эпилепсиясы немесе құрысуға бейімділігі бар пациенттерді трамадолмен емдеуді оған мәжбүрлейтін жағдайлар болса ғана қарастыру керек. Церебральді құрысулары бар пациенттерді емделу кезінде және одан кейін біршама уақыт бойы мұқият бақылап отырады. Трамадол, морфиннің тоқтату симптомдарын бәсеңдетпейтіндіктен, апиынға тәуелділіктің орын басушы еміне жарамсыз. Трамадолды ұзақ уақыт қолданғанда дәріге тәуелділіктің және басқа апиынды препараттарға айқаспалы төзімділіктің дамуы толықтай жоққа шығарылмайды. Сондықтан емдеуді жалғастыру және үзу жөнінде шешімді тек дәрігер қабылдауы тиіс. Пациенттерді дәрігер тағайындаған дозаны және емдеу ұзақтығын ұстанып, препаратты өзгелерге бермеу қажеттілігі жөнінде ескерту керек. Созылмалы ауыру синдромын ұзақ уақыт емдеуді тек қатаң көрсетілімдер бойынша жүргізген жөн. Трамадолдың кез келген дәрілік түрлерін қолданған кезде алкоголь тұтынуға болмайды.

Жүктілік

Препаратты әйелдерге жүктілік және бала емізу кезінде қолдану жөнінде жеткілікті клиникалық деректер жоқ. Трамадол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Трамадолдың өте жоғары дозалары ішкі ағзалардың дамуына, сүйектердің өсуіне және неонатальді өлімге ұшырау коэффициентіне ықпал етеді. Препараттың тератогенді әсерлері болмаған. Трамадол босану кезінде жатырдың жиырылуына әсер етпейді.

Трамадолды жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Препаратты тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана тағайындауға болады, Трамадолды қолдану тек бір реттік қабылдаумен шектелуі тиіс.

Лактация

Трамадолды лактация кезінде қолдануға болмайды.

Лактация кезеңінде Трамадолды тек тіршілік көрсеткіштеріне қарай тағайындауға болады, қолдану бір реттік қабылдаумен ғана шектелуі тиіс.

Трамадолды бір рет қолданғаннан кейін әдетте емшек емізуді үзу қажет болмайды. Осыған орай, Трамадолды бір рет қолданғаннан кейін емшек сүтінің алғашқы бөлігін сауып тастау қажет, сауылған сүтті бала емізуге қолдануға болмайды.

Препаратты анасына енгізгенде жаңа туған нәрестелерде тыныс алу қозғалыстары жиілігінің өзгеру қаупі туындайды, әдетте, ол клиникалық мәнді емес.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлік басқаруға немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеуге тыйым салынады.

Артық дозалануы

Трамадолмен артық дозалану симптомдары орталық әсер ететін басқа анальгетиктерді (апиындарды) қолданғанда орын алатын симптомдарға ұқсас.

Симптомдары: қарашықтардың кішіреюі немесе ұлғаюы, құсу, коллапс, артериялық қысымның түсіп кетуі, жүрек қағу, сананың көмескіленуі (коматозды жағдайға дейін апаратын), эпилепсиялық ұстамалар, тоқтап қалуға дейін апаратын тыныс алудың қиындауы (апноэ).

Емі:

Негізгі жалпы шаралар

Тыныс алу және қан айналу өмірлік маңызды қызметтерін диагностикалау (тыныс алу, қан айналу, сана), демеу/қалпына келтіру.

Арнайы шаралар

Конвульсиялар: пациентті қатарлас соғылулардан сақтандыру, к/і диазепам немесе инъекция түрінде басқа бензодиазепиндер енгізіледі.

Гипотензия: науқасты денесімен бойлай жатқызу, қажет болса, тамыр ішіне электролиттік ерітінділер, вазопрессорлар құю.

Анафилаксиялық шок: жедел жәрдем дәрігерімен хабарласу. Осы орайда пациентті жатқызып қою, аяқ жағын сәл көтеру, электролитті ерітінділердің қарқынды инфузиясы.

Жүректің тоқтап қалуы: шұғыл жүрек-өкпе реанимациясы, жедел жәрдем дәрігерімен хабарласу.

Тыныстың тоқтап қалуы: шұғыл жүрек-өкпе реанимациясы, жедел жәрдем дәрігерімен хабарласу, тыныс алу орталығы депрессиясының у қайтарғысы - налоксон.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл (50 мг/мл доза үшін) немесе 2 мл (100 мг/2 мл доза үшін) препараттан түссіз шыны ампулаға құйылады. Ампулаға өздігінен желімденетін қағазға түсірілген заттаңба жапсырылады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, 1 б корпусы, 2-ші қабаттел.: +7 (727) 311 08 09факс: +7 (727) 311 08 12info.kz@krka.biz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігіне жауапты ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19, 1 б корпусы, 2-ші қабат тел.: +7 (727) 311 08 09 факс: +7 (727) 311 08 12info.kz@krka.biz