Трайкор® (145 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Трайкор®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фенофибрат
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 145 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 145 мг фенофибрат микрондалған,
қосымша заттар: гипромеллоза, натрий докузаты, сахароза, натрий лаурилсульфаты, лактоза моногидраты, силондалған микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты.
қабықтың құрамы: Опадрай ОY-В-28920 (поливинилді спирт, титанның қостотығы Е171, тальк, соя бұршақтарының лецитині, ксантан шайыры).
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, бір жағында «145» өрнектелген және басқа жағында компания логотипі бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және гипотриглицеридемиялық препараттар. Фибраттар. Фенофибрат
ATX коды C10AB05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Үлбірлі қабықпен қапталған 145 мг Трайкор таблеткалары, құрамында нанобөлшектер түрінде 145 мг микрондалған фенофибрат бар.
Сіңуі. 145 мг Трайкор ішке қабылдағаннан кейін фенофиброй қышқылы Cmax (ең жоғары концентрациясына) 2-4 сағаттан кейін жетеді. Ұзақ уақыт қолданғанда фенофиброй қышқылының плазмадағы концентрациясы пациенттің жеке ерекшеліктеріне қарамастан тұрақты болып қала береді. Фенофибраттың бұрынғы анықтамасынан қан плазмасындағы Cmax және жалпы әсерінің нанобөлшек түріндегі (145 мг Трайкор) микрондалған фенофибраттан айырмашылығы бір уақытта тамақ қабылдауға байланысты болмауы (сондықтан препаратты тамақ ішуге байланыссыз, кез келген уақытта қабылдауға болады).
Таралуы
Фенофиброй қышқылы плазма альбуминдерімен қатты және 99% астамға байланысады.
Метаболизмі және шығарылуы
Ішке қабылдағаннан кейін фенофибрат эстеразалармен белсенді метаболиті болып табылатын фенофиброй қышқылына дейін жылдам гидролизденеді. Плазмада фенофибрат анықталмайды. Фенофибрат CYP3A4 үшін субстрат емес, бауырдағы микросомальді метаболизмге қатыспайды.
Фенофибрат негізінен фенофиброй қышқылы және глюкуронид конъюгаты түрінде несеппен шығарылады. 6 тәулік бойына фенофибрат іс жүзінде толық шығарылады. Егде жастағы пациенттерде фенофиброй қышқылының жалпы клиренсі өзгермейді. Фенофиброй қышқылының жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - 20 сағатқа жуық. Гемодиализде шығарылмайды. Кинетикалық зерттеулер бір рет қабылдағаннан кейін және ұзақ уақыт қабылдағанда фенофибрат жинақталмайтынын көрсетті.
Фармакодинамикасы
Трайкор - фиброй қышқылы туындылары тобының гиполипидемиялық дәрісі. Фенофибрат организмде PPAR-α (пероксис пролифераторымен белсендірілетін альфа-рецепторлары) рецепторларын белсендіру есебінен липидтер құрамын өзгерту қабілетіне ие.
Фенофибрат липолизді күшейтеді және құрамында триглицеридтер жоғары атерогенді липопротеиндерді плазмадан PPAR-α рецепторларын, липопротеинлипазаны белсендіру және апопротеин C-III (апо C-III) синтезін азайту жолымен шығарылуын күшейтеді. Жоғарыда сипатталған әсерлер құрамында апопротеин В (апо В) бар ТТЛП және ТӨТЛП фракцияларының құрамы азаюына алып келеді, және құрамында апопротеин А-I (апо А-I) және апопротеин A-II (апо A-II) бар ТЖЛП фракцияларының құрамы ұлғаюына алып келеді. Бұдан басқа ТӨТЛП катаболизмі және синтезі бұзылуын түзету есебінен фенофибрат ТТЛП клиренсін жоғарылатады және ТТЛП майда және тығыз бөлшектерінің құрамын төмендетеді (бұл ТТЛП жоғарылауы липидтердің атерогенді фенотипі бар пациенттерде бақыланады және ЖИА жоғары қаупімен қатар жүреді).
Клиникалық зерттеулер барысында фенофибрат қолдану жалпы Хс деңгейін 20-25% төмендететіні және Хс-ТЖЛП деңгейінің 10-30% жоғарылауында триглицеридтерді 40-55% төмендететіні белгіленді.
Хс-ТТЛП деңгейі 20-35% төмендейтін гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде фенофибрат қолдану жалпы Хс/Хс-ТЖЛП, Хс-ТТЛП/Хс-ТЖЛП және атерогендік қауіптің маркері - апо В/апо А-I арақатынасының төмендеуіне алып келді.
Фибраттардың жүректің ишемиялық ауруларына байланысты жағдайлар жиілігін төмендету мүмкіндігіне дәлел бар, бірақ жүрек-қан тамырлары ауруларын біріншілік немесе екіншілік профилактикада жалпы өлімнің төмендегені дәлелденбеген.
Фенофибратпен емдеу уақытында Хс (сіңірлік және туберозды ксантомалар) тамырдан тыс жиналуы елеулі азаюы және тіпті толық жойылуы мүмкін.
Фенофибратпен ем алған, фибриноген деңгейі жоғары пациенттерде, липопротеидтердің деңгейі жоғары пациенттердегі сияқты, бұл көрсеткіштің елеулі төмендеуі анықталған. Фенофибратпен емдеуде С-реактивті ақуыздың және қабынудың басқа да маркерлерінің концентрациясының төмендеуі бақыланды.
Дислипидемиялы және гиперурикемиялы пациенттер үшін қосымша басымдығының мәні фенофибраттың несеп қышқылы концентрациясын шамамен 25% төмендеуге алып келетін урикозуриялық әсерінде болып табылады.
Клиникалық зерттеулер барысында фенофибраттың аденозиндифосфаттан, арахидон қышқылы және эпинефриннен туындаған тромбоциттер агрегациясын төмендетуі көрсетілген.
Қолданылуы
Диета және басқа да дәрі-дәрмектік емес емге қосымша
(дене белсенділігі, салмақ төмендеуі) төмендегі жай-күйлерде:
- тығыздығы жоғары немесе онсыз холестерин деңгейі төмен ауыр гипертриглицеридемияда
- статинді қолдануға болмайтын немесе оны көтере алмайтын болғанда аралас гиперлипидемияда
- триглицеридтер мен тығыздығы жоғары холестерин деңгейін түзетудің тиімділігі жеткіліксіз болғанда жүрек-қан тамырлар ауруы қаупі жоғары пациенттерде аралас гиперлипидемияда статинге қосымша
Қолдану тәсілі және дозалары
145 мг Трайкор препаратын күннің кез келген уақытында тамақ ішуге байланыссыз қабылдайды, таблетканы тұтастай, шайнамай, стақан сумен іше отырып жұту керек.
Диетамен біріктірілімде, 145 мг Трайкор ұзақ уақыттық курстармен тағайындалады, тиімділігін мезгіл-мезгіл бақылау керек.
Емдік тиімділігін липидтік спектр мәнінің көмегімен бағалайды (жалпы холестерин, тығыздығы төмен холестерин, триглицеридтер).
Егер 3 ай ішінде липидті бейіннің көрсеткіштері жақсартуға қол жетпесе қосымша немесе баламалы ем тағайындау мүмкіндігін қарастыру керек.
Ересектерге 145 мг Трайкор тәулігіне 1 рет 1 таблеткадан тағайындайды. 200 мг фенофибратты 1 капсуладан қабылдайтын пациенттер дозаны қосымша түзетусіз 145 мг Трайкор тәулігіне 1 таблеткадан қабылдауға өте алады.
160 мг фенофибратты тәулігіне бір таблеткадан қабылдайтын пациенттер дозаны қосымша түзетусіз 145 мг Трайкор 1 таблеткадан қабылдауға өте алады.
Бүйрек жеткіліксіздігі жоқ егде жастағы пациенттерге ересектерге арналған стандартты доза тағайындау ұсынылады.
Препаратты бауыр ауруы бар пациенттерде қолдану зерттелмеген.
Жағымсыз әсерлері
Плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулер кезінде (n=2344) мынадай жағымсыз әсерлері байқалған:
Жиі
- іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм (айқындығы орташа)
- бауыр трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес
- бас ауыруы
- терең көк тамырлар тромбозы, өкпе артериясы тромбоэмболиясы
- панкреатит
- холелитиаз
- аса жоғары сезімталдықтың терідегі реакциялары: бөртпе, қышыну, есекжем
- миалгия, миозит, бұлшықет түйілуі, бұлшықет әлсіздігі
- сексуальді дисфункция
- қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы
Сирек
- гемоглобин деңгейінің төмендеуі, лейкоциттер құрамының төмендеуі
- аса жоғары сезімталдық
- гепатит
- алопеция, фотосенсибилизация реакциялары
- қан плазмасындағы мочевина деңгейінің жоғарылауы
- шаршау сезімі, бас айналу
Маркенингтен кейінгі қолдану кезеңінде анықталған жағымсыз әсерлері (жиілігі белгісіз):
- интерстициальді пневмопатиялар
- рабдомиолиз
- сарғаю, холелитиаз асқынулары (мысалы, холецистит, холангит, өт шаншуы)
- ауыр тері реакциялары (мысалы, көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді немесе кез келген қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
- бауыр жеткіліксіздігі (бауыр циррозын және шығу тегі белгісіз бауырдың персистенцияланған бұзылуын қоса)
- ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (КК < 20 мл/мин)
- өт қалтасы ауруы
- ауыр гипертриглицеридемия салдарынан болған жедел панкреатитті қоспағандағы созылмалы немесе жедел панкреатит
- туа біткен галактоземия, лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза және галактоза сіңуі бұзылуы (препарат құрамында лактоза бар)
- туа біткен фруктоземия, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі (препарат құрамында сахароза бар)
- сыртартқысында жержаңғаққа, жержаңғақ майына, соя лецитиніне немесе сол тектес өнімдерге аллергиялық реакциялар болуы (аса жоғары сезімталдық реакциялары даму қаупіне байланысты)
- сыртартқысында фибраттармен немесе кетопрофенмен емдеуде фотосенсибилизация немесе фотоуыттылықтың болуы
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
- жүктілік және лактация кезеңі (емшекпен емізу)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Оральді антикоагулянттарды 145 мг Трайкормен бір уақытқа тағайындау ұсынылмайды. Фенофибрат пероральді антикоагулянттар әсерін күшейтеді және қан кету қаупін жоғарылатуы мүмкін, бұл антикоагулянтты қан плазмасындағы ақуыздармен байланысқан орнынан ығыстырып шығарумен байланысты. Фенофибратпен емдеудің басында антикоагулянттар дозасын үштен бірге төмендету және соңынан дозасын біртіндеп таңдау ұсынылады. Дозаны таңдауды Халықаралық қалыптасқан қатынастар (ХҚҚ) деңгейін бақылаумен жүргізу ұсынылады.
Циклоспорин. Фенофибрат және циклоспоринмен бір уақытта емдеген кезде бүйрек функциясы қайтымды төмендеуінің бірнеше ауыр жағдайлары сипатталады. Сондықтан мұндай пациенттерде бүйрек функциясының жай-күйін бақылау және зертханалық параметрлердің күрделі өзгерістері жағдайында 145 мг Трайкор препаратын тоқтату керек.
Ко-А редуктаза тежегіштері және басқа да фибраттар. Фенофибратты ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен немесе басқа да фибраттармен бір уақытта қабылдағанда бұлшықет талшықтарына күрделі уытты әрекет ету қаупі жоғарылайды. Бұл топтың препараттарын 145 мг Трайкормен сақтықпен қолдану керек, пациенттер бұлшықет уыттануының белгілері білінуін мұқият бақылауды қажет етеді.
Адам бауырының микросомаларын in vitro зерттеу фенофибрат және фенофиброй қышқылының CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 немесе CYP1A2 изоферменттерінің тежегіштері еместігін көрсетті. Бұл қосылыстар емдік концентрацияларында CYP2C19 және CYP2A6 изоферменттерінің әлсіз тежегіштері және CYP2C9 әлсіз немесе орташа тежегіштері болып табылады. Фенофибратты CYP2C19, CYP2A6 метаболиздейтін, әсіресе емдік индексі тар CYP2C9 дәрілік препараттармен бірге қолданатын пациенттер мұқият бақылауда болулары тиіс, әрі қажет болғанда бұл препараттардың дозасын түзету қажет.
Глитазондар
Фенофибрат пен глитазондарды бірге қолданған кезде ТЖЛП-холестерин деңгейінің әдеттен тыс қайтымды төмендеу жағдайлары туралы хабарланған. Осылайша, бұл препараттарды біріктіріп тағайындаған кезде ТЖЛП холестерин деңгейін бақылап отыру ұсынылады және ТЖЛП холестерин едәуір төмендегенде емді тоқтату керек.
Айрықша нұсқаулар
145 мг Трайкормен ем бастар алдында, мысалы, 2 типті бақыланбайтын қант диабеті, гипотиреоз, нефроздық синдром, диспротеинемия, бауырдың обструктивті аурулары, дәрі-дәрмекпен емдеу салдарлары, алкоголизм сияқты аурулардағы салдарлы гиперхолестеринемия себептерін жою үшін тиісті ем жүргізу керек.
Эстрогендер немесе құрамында эстрогендер бар гормональді контрацептивтер қолданатын гиперлипидемиялы пациенттерде гиперлипидемиясының негізі біріншілік немесе екіншілік екендігін анықтау қажет. Бұндай жағдайларда липидтер деңгейі жоғарылауы эстрогендер қабылдаудан туындауы мүмкін.
Емнің тиімділігін қан сарысуындағы липидтер құрамы бойынша (Хс, ТТЛП, триглицеридтер) бағалау керек. Емнің бірнеше айынан кейін (әдетте 3 айдан кейін) емдік тиімділігі болмағанда қатарлас жүретін немесе баламалы ем тағайындау дұрыстығын қарастыру керек.
Бауыр функциясы: 145 мг Трайкор және липидтер концентрациясын төмендететін басқа да препараттарды қабылдағанда кейбір пациенттерде бауыр трансаминазаларының белсенділігі жоғарылауы сипатталған. Көп жағдайларда бұндай жоғарылау уақытша, елеусіз және симптомдарсыз болды. Бірінші 12 ай емдеу бойына бауыр трансаминазаларының деңгейін (АЛТ, ACT) 3 ай сайын бақылау ұсынылады. Емдеу аясында трансаминазалар концентрациясы жоғарылаған пациенттер ерекше назар аударуды талап етеді, және АЛТ және ACT концентрациясы қалыптың жоғарғы шегіне (ҚЖШ) қарағанда 3 еседен астам жоғарылаған жағдайда препарат қабылдауды тоқтатады.
Гепатит симптомдары білінуінде (сарғаю, қышыну) оны нақтылау үшін зертханалық тестілер жүргізу керек және 145 мг Трайкор қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Панкреатит: 145 мг Трайкормен емдеу кезінде панкреатит даму жағдайлары сипатталған. Бұл жағдайлардағы панкреатиттің болуы мүмкін себептеріне мыналар жатады: препараттың ауыр гипертриглицеридемиялы пациенттердегі тиімділігінің жеткіліксіздігі, препараттың тікелей әсері, сондай-ақ жалпы өт жолының бітелуімен қатар жүретін өт қалтасында қалдық түзілуі немесе тас болуына байланысты салдарлық құбылыстар.
Бұлшықет тіндеріне уыттылық әсері: фибраттарды және басқа да гиполипидемиялық дәрілерді қабылдағанда, өте сирек рабдомиолиз жағдайларын (бүйрек жеткіліксіздігімен және онсыз) қоса бұлшықет тіндеріне уыттылық әсері туралы сипатталған. Бұл асқынулардың туындау мүмкіндігі гипоальбуминемия және бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында ұлғаяды.
Бұлшықет тіндеріне уыттылық әсері пациенттің әлсіздікке, диффузды миалгияға, миозитке, бұлшықет түйілуі және құрысуларға және/немесе КФК белсенділігінің айқын жоғарылауына (ҚЖШ салыстырғанда 5 еседен көп) шағымдануына негізделуі мүмкін. Бұл жағдайларда 145 мг Трайкор препаратын тоқтату керек.
Миопатияға және/немесе рабдомиолизге бейім пациенттерде, 70 жастан асқандарды қоса алғандағы асқынған сыртартқысындағы тұқым қуалайтын бұлшықет аурулары, бүйрек функциясының бұзылуы, гипотиреоз, алкогольді шамадан тыс пайдалануы бар пациенттерде рабдомиолиз даму қаупі жоғарылауы мүмкін. Бұндай пациенттерге препаратты тек күтілетін пайда болжамды рабдомиолиз даму қаупінен жоғары болған жағдайда ғана тағайындау керек.
ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен немесе басқа да фибраттармен бір уақытта қабылдағанда бұлшықет талшықтарына, әсіресе пациент ем басталғанға дейін бұлшықет ауруларымен ауырса, күрделі уытты әсер ету қаупі жоғарылайды. Осыған байланысты, 145 мг Трайкор және статинді қоса тағайындауға тек пациентте аралас ауыр дислипидемия және жүрек-қан тамырлық қауіп жоғары болғанда, сыртартқысында бұлшықет аурулары болмаған жағдайда және бұлшықеттік уыттанудың даму белгілерін анықтауға бағытталған мұқият бақылау жағдайында рұқсат етіледі.
Бүйрек функциясы. Креатинин концентрациясы ҚЖШ жоғары 50% астамға жоғарылағанда емдеуді тоқтату керек. Емнің бірінші 3 айында креатинин концентрациясын анықтау ұсынылады.
145 мг Трайкор құрамында лактоза бар, сондықтан туа біткен сирек кездесетін галактоза көтере алмаушылық патологиясы, лактаза Лапп тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге бұл препаратты тағайындауға болмайды.
145 мг Трайкор құрамында сахароза бар, сондықтан туа біткен сирек кездесетін фруктоза көтере алмаушылық патологиясы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге бұл препаратты тағайындауға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат қабылдағанда автомобиль жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсері анықталмаған.
Артық дозалануы
145 мг Трайкормен артық дозалану жағдайы сипатталмаған. Жағымсыз әсерлер айқындығы күшеюі мүмкін.
Емі: симптоматикалық, қажет болғанда демеуші ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы белгісіз. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Фурнье Лаборатории Ирланд ЛТД., Ирландия
Ангрув Карридвохил Ко. Корк
Қаптаушы ұйым
Рецифарм Фонтэн, Франция
Руе де Пре-Потэ, 21121, Фонтен ле Дижон
Тіркеу куәлігінің иесі
Абботт Лабораториз ГмбХ, Германия
Фрэндале 9А, 30173, Ганновер
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Абботт Қазақстан» ЖШС
050059 Алматы қ., Достық даңғылы 117/6, «Хан-Тәңірі-2» бизнес-орталығы, Қазақстан Республикасы.
Тел.: +7 727 2447544,
Факс: +7 727 2447644.
e-mail: pv.kazakhstan@abbott.com