Толпирекс (150 мг)

Толпирекс

Толперизон

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг және 150 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - толперизон гидрохлориді 50 мг және 150 мг,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, лимон қышқылы моногидраты, повидон-30, кросповидон, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

50 мг дозаға арналған қабық: Винкоут WT-01985 қоңыр бояғышы:

(гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титанның қостотығы (Е171), тальк, макрогол 6000, темірдің қызыл тотығы (Е 172));

150 мг дозаға арналған қабық: Винкоут WT-01097 қызғылт сары бояғышы: (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титанның қостотығы (Е 171), тальк, макрогол 6000, «күн батар түстес сары» (Е 110)).

50 мг доза

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс қызыл-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

150 мг доза

Капсула тәрізді пішінді, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттар. Орталық әсер ететін миорелаксанттар. Орталық әсер ететін басқа препараттар. Толперизон.

АТХ коды М03ВХ04

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін толперизон жіңішке ішектен оңай сіңеді. Қан плазмасында толперизонның ең жоғары концентрациясына 0,5-1 сағат өткеннен кейін жетеді, елеулі жүйеалды метаболизмі нәтижесінде биожетімділігі шамамен 20% құрайды. Майлы тағам ішке қабылдағаннан кейін препараттың биожетімділігін шамамен 100% – ға, ал плазмадағы ең жоғары концентрациясын аш қарынға қабылдаумен салыстырғанда шамамен 45% - ға арттырады. Бұл ретте ең жоғары концентрацияға қол жеткізу уақыты шамамен 30 минутқа артады.

Толперизон бауыр мен бүйректе қарқынды метаболизденеді. Негізінен (> 99%) фармакологиялық белсенділігі белгісіз метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады. Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 2,5 сағ құрайды.

Фармакодинамикасы

Толперизон орталық әсер ететін миорелаксант болып табылады. Толперизонның әсер ету механизмі толық анықталмаған. Мидың діңінде, жұлында және шеткері жүйке жүйесінде ең көп концентрацияға қол жеткізе отырып, жүйке тініне жоғары аффинділікке ие.

Толперизонның ең маңызды әсері оның жұлын-ми рефлекторлық жолына тежегіш әсері болып табылады. Бұл әсер төменгі өткізгіш жолдарға тежейтін әсермен бірге толперизонның емдік пайдасын тудырады.

Толперизонның жарғақшалық тұрақтандырғыш әсері бар, қозғалыс нейрондары мен бастапқы афференттік талшықтардың электрлік қозуын төмендетеді. Толперизон дозаға байланысты әлеуетті-тәуелді натрий арналарының белсенділігін тежейді,тиісінше амплитудасы мен әсер ету әлеуетінің жиілігі төмендейді.

Әлеуетті-тәуелді кальций өзекшелеріне бәсеңдеткіш әсері дәлелденген,

екінші әсер ету механизмі синапстарға кальций иондарының түсуін бөгеу нәтижесінде трансмитердің босап шығуын бөгеуге негізделеді.

Шеткері қан айналымын күшейтеді. Бұл әсер препараттың орталық жүйке жүйесіне әсерімен байланысты емес. Ол толперизонның әлсіз спазмолитикалық және антиадренергиялық әсерімен байланысты.

- бастан өткерген инсульттан кейін туындаған ересектердегі бұлшықеттің патологиялық жоғары тонусын симптоматикалық емдеуде

Ересектерге: пациенттің жеке қажеттілігіне және препараттың көтерімділігіне байланысты орташа тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінген 150-ден 450 мг-ге дейінді құрайды:

• Толпирекс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, күніне үш рет бір таблеткадан 3 таблеткаға дейін

• Толпирекс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, күніне үш рет бір таблеткадан 150 мг

Тамақтан соң бір стақан сумен іше отырып қолдану керек.

Аш қарынға қабылдауға болмайды, өйткені тағамның жеткіліксіз мөлшері толперизонның биожетімділігін төмендеуі мүмкін

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

Жиі емес

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы

- астения, жалпы дімкәстану, қажу

- анорексия

- артериялық гипотензия

- жүрек айнуы, диспепсия, ауыздың құрғап кетуі, іштегі жайсыздық сезімі, диарея

- бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы

- Сирек

- назар қоюдың бұзылуы, тремор, құрысулар, сезімталдықтың төмендеуі, белсенділіктің төмендеуі, депрессия, ұйқышылдық, парестезия, анық көрмеу, патологиялық мелшию

- құлақтағы шу, бас айналуы

- стенокардия, тахикардия, жүректің соғуын сезіну, артериялық қысымның төмендеуі, «ысынулар»

- диспноэ, тахипноэ, мұрыннан қан кету

- аллергиялық дерматит, гипергидроз (шамадан тыс терлеу),терінің қышынуы, есекжем, бөрту, беттің патологиялық қызаруы, аса жоғары сезімталдық реакциясы (мысалы, ангионевроздық ісіну, беттің, еріннің ісінуін қоса), анафилаксиялық шок

- құсу, эпигастрийдің ауыруы, іш қатуы, метеоризм

- бауыр тарапынан бұзылулар, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі

- аяқ-қолдың жайсыздығы

- масаю сезімі, ысынуды сезіну, шөлдеу, ашушаңдық

- энурез, протеинурия

- тромбоциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы

Өте сирек

- брадикардия

- анемия, лимфаденопатия

- анафилаксиялық шок

- остеопения

- кеуде қуысының жайсыздығы

- қандағы креатинин мөлшерінің жоғарылауы

- сананың шатасуы

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарлама

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы деректерді ұсыну дәрілік заттың қауіп/пайда арақатынасының үздіксіз мониторингін жүзеге асыруға мүмкіндік беретін өте маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлеріне нұсқаулықтың соңында көрсетілген байланыстар бойынша, сондай-ақ ақпаратты жинаудың ұлттық жүйесі арқылы кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпарат беруі тиіс.

- толперизонға немесе басқа да баламалы заттарға, сондай-ақ препараттың кез келген қосымша заттарына белгілі аса жоғары сезімталдық

- миастения

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

- галактозаны тұқым қуалайтын көтере алмаушылық, Lapp (ЛАПП) -лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Толперизонды декстрометорфанмен, CYP2D6 субстратымен бір мезгілде тағайындау қан плазмасында көбінесе CYP2D6 цитохромымен метаболизденетін, атап айтқанда, тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин концентрацияларын арттырады. CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) басқа изоферменттердің елеулі тежелуі немесе индукциялануы анықталған жоқ.

Басқа CYP2D6 субстраттарымен және/немесе басқа да препараттармен бір мезгілде қабылдағанда толперизон экспозициясы ұлғаймайды, бұл толперизонның метаболизм жолдарының әр алуандығымен байланысты.

Аш қарынға толперизонды қабылдағанда оның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тағайындағанда тамақ ішумен байланысын ескеру ұсынылады.

Орталық әсер ету механизміне қарамастан, Толпирекс тыныштандыратын әсер тудырмайды, сондықтан тыныштандыратын, ұйықтататын дәрілермен және транквилизаторлармен біріктіріп тағайындалуы мүмкін. ОЖЖ-ға әсер ететін басқа бұлшықет релаксанттарымен бірге қолданған жағдайда, толперизон дозасын төмендету ұсынылады.

Толперизон алкогольдің орталық жүйке жүйесіне әсерін күшейтпейді.

Нифлум қышқылы әсерінің айқындылығын арттырады, сондықтан оларды бір мезгілде қолданған кезде нифлум қышқылының немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрінің дозасын төмендету ұсынылады.

Толперизонды қолданған кезде жиі кездесетін жағымсыз реакциялары аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Олардың айқындылығы жеңіл тері реакцияларынан анафилаксиялық шокты қоса ауыр жүйелі реакцияларға дейін өзгереді. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия немесе ентігу болуы мүмкін. Әйелдер, егде жастағы пациенттер немесе қатар жүретін препараттар (негізінен қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер) қабылдағандар аса жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болу қаупінің жоғарылауына бейім. Бұдан бөлек, дәрілік аллергиясы немесе аллергиялық аурулары бар немесе бұрын (атопия: поллиноз, сарысуында IgE жоғары мөлшері бар атопиялық дерматит, есекжем) сондай жай-күйлері болған немесе бір мезгілде вирустық инфекциялардан зардап шегетін пациенттер Толпирекске аллергиялық реакция қаупінің жоғарылауына ұшырайды.

Лидокаинге аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерге толперизонды ықтималды айқаспалы реакцияларға байланысты сақтықпен тағайындау керек.

Пациенттерге ықтималды аллергиялық симптомдарға қатысты сақ болуын ұсыну қажет. Пациенттер аллергия симптомдары пайда болған кезде: бетке және дененің жоғарғы бөлігіне қан тебу, бөртпелер, терінің қатты қышынуы (көтеріңкі бөртпелер), ентігу, беттің ісінуімен немесе онсыз тыныс алудың қиындауы, еріннің, тілдің және/немесе тамақтың ісінуі, жұтынудың қиындауы, жүрек соғуының жиілеуі, қан қысымының төмендеуі, қан қысымының тез төмендеуі, Толпирексті қабылдауды тоқтату және дереу дәрігерге қаралу немесе жақын жердегі шұғыл көмек бөлімшесінен медициналық көмек алу керек.

Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек пен бауыр қалыпты зақымданғанда пациенттің жай-күйін мұқият қадағалай отырып және бүйрек функциясын бақылай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бүйрек пен бауыр ауыр зақымданғанда толперизонды тағайындау ұсынылмайды

Балалар

Балаларда толперизонның қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Жүктілік және лактация кезеңі

Маңызды клиникалық деректердің болмауы себебінен Толпирексті жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Емшек сүтімен толперизонның бөлінуі туралы деректер болмағандықтан, Толпирекс препаратын бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. Алайда, бас айналу, ұйқышылдық, зейіннің бұзылуы, құрысулар, көрудің бұзылуы немесе бұлшықет әлсіздігі байқалған пациенттер Толпирексті қабылдаған кезде емдеуші дәрігерімен кеңесуі тиіс

Толперизонның артық дозалануы туралы деректер жеткіліксіз.

Симптомдары: терінің бозаруы, жүректің айнуы, құсу және іштің ауыруы, ұйқышылдық, тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикинезия (қозғалыстың баяулауы), жүйелі бас айналуы болуы мүмкін.

Толперизонды жоғары дозада енгізгенде атаксия, тонустық-клонустық құрысулар, диспноэ, тыныс алудың тоқтауы және кома байқалды.

Емі: спецификалық антидоты жоқ, симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Эдж Фарма Прайвет Лимитед

166 Атланта Билдинг, 209 Нариман Пойнт, Мумбай - 400021, Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Эдж Фарма Прайвет Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефоны, факсы, электронды поштасы):

ConsultAsia ЖШС

050001, ҚР, Алматы, Шевченко к-сі, 165Б

тел / факс: +7 (727) 379 42 58

+7 705 170 88 76 (24 сағат бойы қолжетімді)

e-mail: pv@consultingasia.kz