Толкимадо

Толкимадо

Жоқ

Инъекцияға арналған ерітінді, 1 мл

Бір ампула препараттың құрамында

белсенді заттар: толперизон гидрохлориді 100 мг, лидокаин гидрохлориді 2.5 мг,

қосымша заттар: диэтиленгликоль моноэтилді эфирі, метилпарагидроксибензоат, инъекцияға арналған су.

Мөлдір түссіз ерітінді.

Сүйек-бұлшықет жүйесі. Миорелаксанттер. Орталықтық әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттар.

АТХ коды M03BX

Фармакокинетикасы

Толперизон гидрохлориді

Бауырда және бүйректе қарқынды метаболизмге ұшырайды. Фармакологиялық белсенділігі белгісіз метаболиттер түрінде (>99%) дерлік бүйрек арқылы шығарылады. В/і енгізгенде T1/2 — 1,5 сағ.

Лидокаин гидрохлориді

Абсорбциясы — толық (абсорбция жылдамдығы енгізетін жерге және дозаға байланысты). Б/і енгізгенде Tmax — 30–45 мин. Плазма ақуыздарымен байланысы — 50–80%.

Тіндер мен ағзаларда жылдам таралады. ГЭБ және плаценталық бөгет арқылы өтеді, ана сүтімен секрецияланады (ана плазмасындағы концентрациясының 40%). Аминотоптың дезалкилденуі және белсенді метаболиттердің түзілуімен амидті байланысты үзу арқылы микросомальді ферменттердің қатысуымен бауырда метаболизденеді (90–95%-ға). Өтпен (дозаның бір бөлігі АІЖ реабсорбцияға ұшырайды) және бүйрекпен (өзгермеген күйде 10% дейін) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Толперизон гидрохлориді

Орталық миорелаксант болып табылады. Нақты әсер ету механизмі белгісіз. Жарғақша тұрақтандырушы әсері нәтижесінде жұлынның моно- және полисинапсистік рефлекстерін бөгей отырып, бастапқы афферентті талшықтарда қозуға кедергі жасайды. Екінші әсер ету механизмі кальций иондарының синапстарға түсуін бөгеу арқылы трансмиттердің босап шығуын бөгеуде болуы ықтимал.

Ми діңінің ретикулоспинальді жолдарында рефлекторлық дайындықты төмендетеді. Шеткері қан айналымын күшейтеді. Бұл препараттың ОЖЖ-не әсеріне байланысты емес және толперизонның аздаған спазмолитикалық және антиадренергиялық әсерімен байланысты болуы мүмкін.

Лидокаин гидрохлориді

Жергілікті ауыруды басатын әсерге ие және Толкимадо препаратын нұсқаулыққа сәйкес дозалағанда жүйелік әсер көрсетпейді.

• ОЖЖ органикалық аурулары (оның ішінде пирамидалық жолдардың зақымдануы, жайылған склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) тірек-қимыл аппаратының аурулары (оның ішінде спондилез, спондилоартроз, цервикальді және люмбальді синдром, ірі буындардың артрозы) салдарынан туындайтын гипертонус және көлденең жолақты бұлшықеттер түйілуінде;

• ортопедиялық және травматологиялық операциялардан кейін қалпына келтіру емі

Кешенді ем құрамында:

• облитерациялайтын тамыр аурулары (облитерациялайтын атеросклероз, диабеттік ангиопатия, облитерациялайтын тромбангиит, Рейно ауруы, диффузиялық склеродермия);

• тамыр иннервациясының бұзылуы негізінде туындайтын аурулар (акроцианоз, интермиттацияланатын ангионевроздық дисбазия).

Толкимадо препараты бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізуге арналған.

Ересектерге тәулігіне 2 рет 1 мл-ден бұлшықет ішіне, баяу вена ішіне – тәулігіне 1 рет 1 мл-ден тағайындайды.

Жағымсыз реакциялардың жиілік параметрлері төмендегідей анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, бірақ < 1/100); сирек (≥1/10000, бірақ < 1/1000); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан: өте сирек – анемия, лимфаденопатия.

Иммундық жүйе тарапынан: сирек – аса жоғары сезімталдық реакциясы, анафилаксиялық реакция; өте сирек – анафилаксиялық шок.

Зат алмасу және тамақтану тарапынан: жиі емес - анорексия; өте сирек – полидипсия.

Психиканың бұзылуы: жиі емес – ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы; сирек – белсенділіктің төмендеуі, депрессия.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі емес – бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық; сирек – назар аударудың бұзылуы, тремор, құрысу, сезітмалдықтың төмендеуі, парестезия, патологиялық есеңгіреу; өте сирек – сананың шатасуы.

Көру ағзалары тарапынан: сирек – бұлыңғыр көру.

Естеу ағзалары және тепе-теңдік тарапынан: сирек – құлақтың шулауы, бас айналуы.

Жүрек тарапынан: сирек – стенокардия, тахикардия, жүрек қағуы; өте сирек – брадикардия.

Тамырлар тарапынан: жиі емес – артериялық гипотензия; сирек – беттің патологиялық қызару.

Тыныс алу жүйесі, көкірек қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан: сирек – диспноэ, мұрыннан қан кету, тахипноэ.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі емес – іштің жайсыздығы, диарея, ауыздың құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы; сирек – эпигастриядағы ауыру, іш қатуы, метеоризм, құсу.

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан: сирек – бауыр тарапынан жеңіл бұзылыстар.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: сирек – аллергиялық дерматит, қатты тершеңдік, қышыну, есекжем, бөртпе.

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: сирек – энурез, протеинурия.

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан: жиі емес – бұлшықет әлсіздігі, миалгия, қол-аяқтың ауыруы; сирек – қол-аяқтағы жайсыздық; өте сирек – остеопения.

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылу: жиі емес – астения, дімкәстік, қажу; сирек – мастану сезімі, ыстықты сезіну, тітіркену, шөл; өте сирек – көкірек қуысындағы жайсыздық.

Зертханалық және инструменттік зерттеулердің нәтижелеріне ықпалы: сирек – артериялық қысымның төмендеуі, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі, тромбоциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы; өте сирек – қандағы креатинин мөлшерінің жоғарылауы.

• толперизонға немесе басқа да осындай химиялық заттарға (эперизон), сондай-ақ қосымша компоненттерге (оның ішінде лидокаин) аса жоғары сезімталдық

• ауыр миастения

• 18 жасқа дейінгі балалар

• лактация

• жүктілік

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Маркерлік субстраты CYP2D6 дәрілік заттардың декстрометорфанмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеу, толперизонды бір уақытта қолданудың көбінесе CYP2D6 метаболизденетін дәрілік заттардың (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин) қандағы мөлшерінің деңгейін жоғарылатуы мүмкіндігін көрсетті.

Адам бауырының микросомаларындағы және адам гепатоциттеріндегі зертханалық тәжірибелер CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) басқа изоферменттерінің елеулі тежелуін немесе индукциясын көрсетпеді.

CYP2D6 субстраттарын және/немесе басқа да препараттарды бір уақытта қолданғанда толперизонның метаболизмдік жолдарының әртүрлілігіне байланысты толперизон әсерінің жоғарылауы болжамдалмайды.

Толперизон орталықтан әсер ететін препарат болғанымен седативтік әсері өте төмен. Орталықтан әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір уақытта тағайындаған жағдайда толперизон дозасын төмендеткен жөн.

Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан бір уақытта қолданғанда нифлум қышқылының немесе басқа да ҚҚСП дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі. Пациенттердің аталған тобында жағымсыз реакциялардың анағұрлым жоғары жиілігі байқалды. Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттерде дозаны титрлеу қажет. Мұндай пациенттерге мұқият қадағалау қажет. Бүйрек функциясы ауыр бұзылған пациенттерде толперизонды қолданбаған жөн.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі. Пациенттердің аталған тобында жағымсыз реакциялардың анағұрлым жоғары даму жиілігі байқалды. Бауыр функциясы орташа бұзылған пациенттерде дозаны титрлеу қажет. Мұндай пациенттерге мұқият қадағалау қажет. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде толперизонды қолданбаған жөн.

Жүктілік және лактация

Елеулі клиникалық деректердің жоқтығы себебінен, күтілетін пайда шарана үшін потенциалды қауіптен басым болатын жағдайларды қоспағанда, Толкимадоны жүктілік (әсіресе бірінші триместрде) кезінде қолданбаған жөн.

Толперизонның емшек сүтімен бөлініп шығатыны туралы деректер болмағандықтан, Толкимадо препаратын емшек емізу кезінде қолдануға болмайды.

Автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы

Автокөлікті жүргізу және аса назар аударуды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің аса қауіпті түрлерімен айналысу кезінде сақтық таныту қажет.

Симптомдары: атаксия, тонустық құрысу, диспноэ, тыныс алудың тоқтауы.

Емі: арнайы антидоты жоқ, симптоматикалық және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл сары түсті ампулаларға салынады. 5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаға және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Жарықтан қорғалған жерде, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД.», ТБИЛИСИ/ГРУЗИЯ

«Ромфарм Илач Сан. ве Тидж. Лтд. Шти.», Түркия

Гази Осман Паша Махаллеси Черкезкёй Организе Санайи Бёльгеси 5. Джадде № 17, Черкезкёй/Текирдаг, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«RIN PHARM» (РИН ФАРМ) ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, www.worldmedicine.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай д-лы, 222 б

Ұялы тел: +7 701 786 33 98, (24-сағат қосулы).

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz