Тизалуд (Tizanidine)

Тизалуд

Тизанидин

Таблетки 2 мг, 4 мг

Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия, другие. Тизанидин.

Код АТХ M03BX02

– болезненный мышечный спазм

– спастичность вследствие рассеянного склероза

– спастичность вследствие поражений спинного мозга

– спастичность вследствие поражений головного мозга

Перечень сведений, необходимых до начала применения

– повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства;

– тяжелые нарушения функции печени;

– одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Необходимые меры предосторожности при применении

Одновременное применение умеренных CYP1A2-ингибиторов с тизанидином не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами» и «Противопоказания»).

Артериальная гипотензия может возникнуть во время применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами» и «Описание нежелательных реакций»). Сообщалось о тяжелых проявлениях артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении данного лекарственного средства со средствами, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин) (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Осторожность необходима касательно пациентов с ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью. Следует регулярно проводить контроль ЭКГ в начале применения лекарственного средства Тизалуд таким пациентам.

Перед применением данного лекарственного средства пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Противопоказанные комбинации

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной деятельностью (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Нерекомендуемые комбинации

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется. Повышение уровней тизанидина в плазме крови может проявляться симптомами передозировки, в том числе удлинение интервала QT (см. раздел «Передозировка»).

Антигипертензивные средства

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами» и «Описание нежелательных реакций»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизалуд с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Рифампицин

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку. Тщательная корректировка дозы (повышение дозы) необходима в случае запланированного долгосрочного комбинированного лечения.

Курение

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Алкоголь и другие возможные взаимодействия

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств, общих анестетиков и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя. Угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему может усиливаться препаратом Тизалуд.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Специальные предупреждения

Синдром отмены

После внезапной отмены лекарственного средства, особенно после длительного применения или быстрого снижения дозы и/или применение высоких суточных доз, и/или при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, у пациентов может наблюдаться феномен рикошета. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами» и «Описание нежелательных реакций»).

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 25 мл/мин) системная экспозиция тизанидина может быть до шести раз выше, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Режим дозирования»). Дозу следует повышать последовательно, титруя, с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, которую применяют 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.

Нарушение функции печени

Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или более и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (такими как тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение лекарственного средства Тизалуд следует прекратить, если уровни АЛТ или ACT в сыворотке крови превышают верхний предел нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

При применении тизанидина сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов в течение одного или двух дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или ангионевротического отека с анафилактическим шоком или одышкой применение Тизалуда следует немедленно прекратить и назначить пациенту надлежащее лечение.

Вспомогательные вещества

Таблетки Тизалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями – непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции – таблетки Тизалуд применять не рекомендуется.

Применение у пациентов пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства пациентам пожилого возраста.

Применение в педиатрии

Опыт применения детям и подросткам ограничен, поэтому применение лекарственного средства Тизалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Во время беременности или лактации

Женщины репродуктивного возраста.

Женщины репродуктивного возраста, живущие половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Тизалуд.

Женщинам репродуктивного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Тизалуд вреден для плода. Женщины репродуктивного возраста, живущие половой жизнью, должны использовать эффективные методы контрацепции (методы, допускающие беременность менее чем в 1 % случаев) в течение всего периода лечения препаратом и в течение одного дня после прекращения лечения Тизалудом.

Беременность

Данные относительно применения лекарственного средства Тизалуд беременным женщинам ограничены, поэтому его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Тизалуд не оказывает тератогенного влияния на крыс и кроликов, однако вызывает затрудненные роды, повышенную пренатальную и постнатальную смертность, а также задержку развития плода у крыс.

Лактация

При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдалось. Следует учитывать риск для ребенка, которого кормят грудью. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, кормящим грудью, лекарственное средство назначать не следует.

Фертильность

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что не наблюдалось нарушения фертильности у самцов крыс, которым применяли препарат в дозе 10 мг/кг в сутки и у самок крыс, которым применяли препарат в дозе 3 мг/кг в сутки. Снижение фертильности наблюдалось у самцов крыс, которые получали тизанидин в дозе 30 мг/кг в сутки и у самок крыс, которые получали тизанидин в дозе 10 мг/кг в сутки. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Даже при назначении по рекомендациям тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом, ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента. Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным. При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг за 3 приема. Суточную дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

Особые группы пациентов

Дети

Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК < 25 мл/мин) рекомендованная начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью титруя, до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому суточному приему лекарственного средства (см. раздел «Специальные предупреждения»).

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Тизалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Существуют ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение препарата Тизалуд связано с обратимыми отклонениями в функциональных пробах печени (см. раздел «Специальные предупреждения» и «Описание нежелательных реакций»). Лекарственное средство следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение следует начинать с наименьшей дозировки; возможно повышение дозы должно происходить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом лекарственного средства Тизалуд.

Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее титруя до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Прерывание лечения

В случае необходимости прерывание лечения лекарственным средством дозу следует уменьшать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, получавших повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом уменьшается риск развития рикошетного повышения артериального давления и тахикардии (см. раздел «Специальные предупреждения»).

Способ применения

Принимайте таблетки с небольшим количеством воды.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Получено очень мало сообщений относительно передозировки лекарственным средством Тизалуд. У всех пациентов, у которых были зарегистрированы единичные случаи передозировки данным препаратом, включая 1 пациента, принявшего 400 мг тизанидина, выздоровление прошло без осложнений.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: для выведения лекарственного средства из организма рекомендуется многократное применение высоких доз активированного угля. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение лекарственного средства. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до< 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Очень часто

– сонливость, слабость, головокружение

– сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства

– мышечная слабость

– повышенная утомляемость

Часто

– бессонница, нарушение сна

– гипертензия, незначительное снижение артериального давления

– тошнота

– повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови;

Нечасто

– брадикардия

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

– галлюцинации, спутанность сознания, вертиго, синкопе

– гепатит, печеночная недостаточность

– астения, синдром отмены, реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку и крапивницу)

– сыпь, эритема, зуд, дерматит

– затуманивание зрения.

Побочные реакции – такие как сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, сниженное артериальное давление, тошнота, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки крови – как правило, слабо выраженные и преходящие у пациентов, применяющих низкие дозы, рекомендованные для купирования болезненного мышечного спазма.

При приеме доз больших, чем рекомендованные для лечения спастичности, вышеуказанные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекращать лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, в частности после длительного лечения и/или приема высоких суточных доз и/или сопутствующей терапии антигипертензивными лекарственными средствами. При таких обстоятельствах у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы (см. раздел «Специальные предупреждения» и «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – тизанидин 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38

Тел.: (044) 461-03-08, факс: (044) 461-03-01

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Держатель регистрационного удостоверения

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38

Тел.: (044) 461-03-08, факс: (044) 461-03-01

Web-сайт: www.vitamin.com.ua

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство: АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД»

Адрес: 050008, Республика Казахстан: г. Алматы,

проспект Абая 109 В, оф. 16А

Тел.: +7 (727) 356 88 50; е-mail: vitamin_kz@vitamin.com.ua