Теофил® СР 100
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ТЕОФИЛ® СР 100
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Босап шығуы ұзартылған 100 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - теофиллин микропеллеттері 136.98 мг (100 мг теофиллинге баламалы),
капсула қабығының құрамы: капсула корпусы – желатин, капсула қақпақшасы – қызыл аллюра (Е 129), желатин
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз корпусты және қызғылт түсті мөлдір қақпақшасы бар, қатты желатин капсулалар өлшемі «3». Капсула ішінде – ақшыл түсті сфера пішінді микропеллеттер
Фармакотерапиялық тобы
Тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуде жүйелі пайдалануға арналған басқа да препараттар. Ксантиндер. Теофиллин.
АТХ коды R03DA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағанда теофиллин асқазан-ішек жолынан жылдам және толық сіңеді. Асқазанда тамақтың болуы теофиллиннің сіңу жылдамдығына, сондай-ақ оның клиренсіне әсер етуі мүмкін.
Препаратты ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 6-9 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 60 % құрайды, бауыр ауруы бар адамдарда – 20-40 % құрайды. Теофиллин тіндерге орташа өтеді, таралу көлемі 0,5л/кг жуық. Алайда гематоэнцефалды кедергі, плацента арқылы және емшек сүтіне жақсы өтеді. Теофиллин бауырда 90 % метаболизденеді. Теофиллиннің бронхиальді демікпесі бар, басқа жүйелер мен органдар тарапынан патологиялық өзгерістері жоқ темекі шекпейтін емделушілердегі жартылай шығарылу кезеңі 6-12 сағатты, темекі шегетіндерде – 4-5 сағатты құрайды. Егде емделушілердегі және жүрек жеткіліксіздігі бар және бауыр ауруы бар емделушілердегі жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды. Балаларға арналған препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1,5 сағатты құрайды. Негізінен несеппен шығарылады. Қандағы емдік концентрациясы сақталуының ұзақтығы 4-5 сағат аралығында ауытқиды.
Фармакодинамикасы
Теофиллин арнайы фосфодиэстеразалар (ФДЭ) белсенділігін бәсеңсітеді, циклдық аденозинмонофосфаттың (цАМФ) жасушаішілік концентрациясын тұрақтандырады. Теофиллин аденозин рецепторларын бөгейді және бронхтың тегіс бұлшық еттерін және өкпенің қан тамырларын босаңсытады.
Теофиллин көміртегі қос тотығының көтермелейтін әсеріне сезімталдығын жоғарылата отырып, сопақша мидың тыныс алу орталығын ынталандырады. Теофиллин аллергендермен тыныс алудан туындаған, реакцияның кешеуілдеген фазасымен байланысты, тыныс алу жолдарының гиперреактивтілігін азайтуы мүмкін.
Теофиллин шеткергі қанда Т-супрессорлар белсенділігі мен санын ұлғайтады. Теофиллин сондай-ақ шеткергі, коронарлық және бүйрек қан тамырларын кеңейтеді, орташа диуретикалық әсер етеді, тромбоциттердің агрегациясын тежейді, жуан жасушалардан аллергия медиаторларының босап шығуын тежейді. Теофиллиннің жүрек бұлшық еттеріне және орталық жүйке жүйесіне көтермелегіш әсері бар, ми қан тамырларының тарылуын туындатады, диафрагманың жиырылғыштығын жоғарылатады, жалпы шеткергі қан тамырларының, оның ішінде өкпе қан тамырларының қарсыласуын төмендетеді, асқазанда қышқыл сөлінісі жоғарылауын туындатады.
Қолданылуы
-
бронх демікпесінде
-
шығу тегі әр түрлі бронх түйілуін симптоматикалық емдеуде (оның ішінде өкпенің созылмалы обструктивті ауруларында, созылмалы бронхитте, өкпе эмфиземасында)
- өкпе гипертензиясында
- өкпелік жүректе
- түнгі пароксизмальді апноэда
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты жеткілікті мөлшердегі сұйықпен іше отырып, пероральді қолданады. Дозалау режимі жеке анықталады. Капсулаларды ашпай және шайнамай, тұтас жұтады.
12 жастан асқан балаларға және жасөспірімдерге :
Бір реттік доза- 100 мг; тәуліктік доза - 200 мг. Ең жоғары бір реттік доза-200 мг; ең жоғары тәуліктік доза- 400 мг.
Егер жай-күйі жақсаруы байқалмаса, онда доза препарат жағымдылығы қалыпты болған уақыт ішінде әрбір 3 күн сайын шамамен 25% -ға ұлғайтылуы мүмкін.
Доза ұлғайту төменде көрсетілген ең жоғары дозаларға дейін жүргізілуі тиіс:
Жасы Дозалануы
12-16 жас: күніне 18 мг/кг
16 жас және одан үлкен: күніне 13 мг/кг немесе күніне 900 мг.
Дене салмағы 60 кг және одан жоғары болатын темекі шекпейтін ересек емделушілер үшін бастапқы доза – тәулігіне 200 мг, содан соң 200 мг тәулігіне 2 рет. Дене салмағы 60 кг аз болатын емделушілерде бастапқы бір реттік доза - кешке 100 мг, содан соң тәулігіне 2 рет 100 мг. Емдеуді төмен дозадан бастайды, кейін біртіндеп, 1-2 күн аралықпен ең жоғары емдік әсер (тәулігіне 100-200 мг) алғанша ұлғайтады, көтерілімдігі төмен болғанда – азайтады. Доза аурудың сипатына, науқастың жасына және дене салмағына байланысты алынады. Үлкен дозалар тағайындау қажет болғанда емді теофилиннің қандағы концентрациясын бақылаумен өткізеді (емдік концентрация - 10-15 мкг/мл аралығында): концентрация 20-25 мкг/мл болғанда тәуліктік дозасын 10% төмендету қажет; 25-30 мкг/мл - 25%; 30 мкг/мл жоғары болғанда - тәуліктік дозасын 2 есе азайтады. Қайта бақылауды 3 күннен кейін өткізеді. Өте төмен концентрацияда тәуліктік дозасын 3 күндік аралықпен 25% ұлғайтады. Жоғары дозалар қабылдау аясында науқас жағдайының тұрақталуында бақылауды әрбір 6-12 ай сайын жасау қажет.
Темекі шекпейтін ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза 1200/кг құрайды.
Темекі шегетін ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза 900-1250/кг құрайды.
Дене салмағы 60 кг жоғары болатын ересектер үшін демеуші доза – тәулігіне 600 мг, 60 кг төмен болғанда – тәулігіне 400мг.
Дене салмағы 60 кг жоғары болатын темекі шегетіндер үшін препараттың тәуліктік дозасы – 600 мг кешке және 300 мг таңертең, дене салмағы 60кг төмен болса – 400 мг кешке және 200 мг таңертең.
Жүрек-қан тамырлары аурулары және бауыр қызметі бұзылулары бар емделушілер үшін: дене салмағы 60 кг жоғары болатындарға тәуліктік дозасы – 400 мг, дене салмағы 60 кг төмен болғанда – тәулігіне 200мг. Тәуліктік дозасын азайту жүректің ауыр зақымдануы бар, бауыр ауруы, вирусты жұқпалары бар, егде жастағы науқастарда талап етіледі.
Жағымсыз әсерлері
- қыжыл, жүрек айнуы, құсу, ойық жара ауруының асқынуы, эпигастрийдегі ауырулар, диарея, ұзақ уақыт қабылдағанда – тәбет төмендеуі
- бас ауыруы, бас айналуы, тітіркенгіштік, үрейлену, мазасыздық, ұйқысыздық, жоғары рефлекторлық қозғыштық, клоникалық және тоникалық конвульсиялар, тремор
- жүрек қағуы, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, қан құйылулары, гипотензия, қан айналымы бұзылуы, қарыншалық аритмия, стенокардия ұстамаларының жиілігі ұлғаюы, жүрек аумағының ауырулары
- тахипноэ
-
диурездің ұлғаюы, гематурия, альбуминурия
-
алопеция
-
гипогликемия, гипокалиемия;
-
тері қышымасы, бөртпе
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
теофиллинге немесе препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық (оның ішінде басқа ксантин туындыларына)
-
эпилепсия және басқа да құрысу күйлері
-
қалқанша без гиперфункциясы
-
жедел миокард инфарктісі
-
субаортальді стеноз
-
экстрасистолия, ауыр тахиаритмия, ауыр артериялық гипер- немесе гипотензия
-
геморрагиялық инсульт
-
қышқылдығы жоғары гастрит, сыртартқыда жуырдағы асқазан-ішек жолынан қан кету болуы
-
асқазан және он екі елі ішек ойық жарасының асқыну фазасы
-
көздің тор қабығына қан құйылу
-
12 жасқа дейінгі балалық жас
-
жүктілік
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Теофиллин бета2-адреномиметиктерді аз дозада пайдалануға мүмкіндік бере отырып, оның бронхолитикалық әсерін қуаттандырады.
Теофиллин бірге тағайындағанда литий мен пиридоксин клиренсін ұлғайтады, сондықтан қан плазмасындағы препараттың өзгермеген концентрациясында олардың тиімділігі төмендейді. Теофиллиннің қандағы концентрациясы фенобарбиталмен, рифампицинмен, изониазидпен, карбамазепинмен, сульфинпиразонмен, фенитоинмен бір уақытта қолданғанда және темекі шегетіндерде төмендейді.
Теофиллиннің қандағы концентрациясы макролидтер тобының антибиотиктерімен, аллопуринолмен, бета-адреноблокаторлармен, циметидинмен, гормональді пероральді контрацептивтермен, изопреналинмен, линкомицинмен бір уақытта қолданғанда ұлғаяды.
Теофиллин β2-адренорецепторлар стимуляторлары, кортикостероидтар және диуретиктер әсерінен болған гипокалиемияны қуаттандыруы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Босап шығуы ұзартылған таблеткалар шұғыл жағдайларды тоқтатуға арналмаған. Ұзартылған түрмен емдеу теофиллиннің қандағы концентрациясын мерзім сайын бақылаумен жүргізіледі. Теофиллин төмендегі: ауыр коронарлық жеткіліксіздігі (стенокардия), қан тамырларының таралған атеросклерозы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, жиі қарыншалық экстрасистолиясы, СЖЖ, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі, асқазан және он екі елі ішек ойық жара ауруы (сыртартқысында), бақыланбайтын гипотиреозы (кумуляция мүмкіндігі), ұзақ уақыттан бергі гипертермиямен, қуық асты безі гипертрофиясы бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс.
Препарат құрамында ксантин туындылары (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) бар препараттармен бірге қолданылмауы тиіс.
Лактация кезеңі
Теофиллиннің емшек сүтімен бөлінетінін ескеру керек. Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болған жағдайда емшекпен емізуді тоқтату туралы мәселе қойылады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсер етуіне байланысты –теофиллинді сақтықпен қабылдау керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: тәбет төмендеуі, гастралгия, диарея, жүрек айнуы, құсу (оның ішінде қан аралас), асқазан-ішектен қан кету, тахипноэ, бет терісінің гиперемиясы, тахикардия, қарыншалық аритмия, ұйқысыздық, қозғалыстық қозу, үрейлену, жарықтан қорқу, тремор, құрысулар. Уланудың ауыр түрінде эпилептоидты ұстамалар, гипоксия, метаболикалық ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериялық қысым төмендеуі, қаңқа бұлшықеттері некрозы, сана шатасуы, миоглобинуриялы бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.
Емі: препаратты тоқтату, асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, іш жүргізетін дәрілік заттар тағайындау, жеделдетілген диурез, гемосорбция, плазмосорбция, симптоматикалық ем (оның ішінде метоклопрамид және ондансетрон –құсу жағдайында). Ұстаманы тоқтату үшін - к/і диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (бірақ 10 мг артық емес). Қатты жүрек айнуы мен құсуда - метоклопрамид немесе ондансетрон (к/і).
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан салынған.
3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирма голограммасымен картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Шевченко көшесі 162 Е
Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Шевченко көшесі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электрондық поштасы nobel@nobel.kz