Темпалгин® М (раствор для инъекций, 500 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Темпалгин® М

Халықаралық патенттелмеген атауы

Натрий метамизолы

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 500 мг/мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың (2 мл) ішінде

белсенді зат – 1 г натрий метамизолы,

қосымша зат – инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Көзге көрінетін механикалық қоспалары жоқ, түссізден болғылт-сары түске дейінгі, мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Пиразолондар. Натрий метамизолы.

ATX коды: N02BB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін тез сіңіп, бауырда қарқынды биоөзгеріске ұшырайды.

Таралуы

Плазмалық протеиндермен байланысуы 50-60% құрайды. Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет арқылы өтеді. Таралу көлемі – шамамен 0,7 л/кг.

Метаболизмі

Метамизол асқазан-ішек жолында және бауырда қарқынды биоөзгеріске ұшырайды. Оның негізгі метаболиті, 4-метил-амино-антипирин (МАА), басқа метаболиттерге дейін, фармакологиялық тұрғыдан белсенді 4-амино-антипиринді (АА) қоса, бауырда метаболизденеді.

Шығарылуы

Метаболиттер түрінде несеппен бірге бөлініп шығады, метамизолдың бөлініп шыққан мөлшерінің тек 3%-ы ғана өзгермеген күйінде болады.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер: Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде МАА белсенді метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі шамамен үш есеге ұзарады. Мұндай емделушілерді метамизолдың өте төмен дозаларымен емдеу керек.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер: Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде кейбір метаболиттердің элиминациялану дәрежесі төмен болатындығы байқалды. Мұндай емделушілерді метамизолдың өте төмен дозаларымен емдеу керек.

Фармакодинамикасы

Натрий метамизолы айқын анальгетикалық және ыстықты түсіретін әсерлері бар пиразолон тобына жататын анальгетик болып табылады. Қабынуға қарсы белсенділігі әлсіз. Оның әсер етуінің негізгі механизмі простагландиндер синтезін циклооксигеназаны басу арқылы тежеуден тұрады. Эндогендік пирогендер деңгейін төмендетеді және гипоталамустегі термореттеу орталығына тікелей әсер етеді.

Қолданылуы

• шығу тегі әртүрлі, қарқындылығы әлсіз және орташа ауыру синдромын қысқа мерзімдік емдеуге

• басқа емге төзімді қызба синдромында.

Препаратты парентеральді түрде қолдану пероральді анальгетиктермен емдеу тиімсіз болған кезде ғана көрсетілген.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат бұлшықет ішіне қолданылады. Көктамыр ішіне қолдануға болмайды!

Инъекцияға арналған ерітіндіні дәрігердің қатаң бақылауымен қолданған және, метамизолға немесе пиразолонның басқа да туындыларына асқын сезімталдығы бар емделушілерде анафилактикалық шоктың пайда болу қаупіне байланысты, шұғыл жәрдем көрсетуге дайын болған жөн.

Дозасы ауыру қарқындылығына немесе температураның жоғарылау дәрежесіне және метамизолға жекелей сезімталдығына байланысты.

Ересектер және 15 жастан асқан жасөспірімдер (салмағы > 53 кг)

Бұлшықет ішіне 500 – 1000 мг-нан (1-2 мл) күніне 2-3 рет.

Алғашқы мүмкіндікте пероральді дәрілермен емдеуге ауысу керек!

Бір реттік ең жоғары доза – 1000 мг.

Тәуліктік ең жоғары доза – 2000 мг.

65 жастан асқан емделушілер

Әдетте дозаны азайту қажет емес. Бүйрек және бауыр қызметінің жасқа байланысты бұзылулары бар емделушілерде емдеуді қысқа мерзім ішінде ересектерге арналған ½ дозаны қолдана отырып, жүргізген жөн («Фармакокинетикасы» тарауын қараңыз).

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Осы емделушілерде метамизол метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі артуы мүмкін («Фармакокинетикасы» тарауын қараңыз). Бауыры орташа немесе ауыр зақымданған емделушілерді ересектерге арналған ½ дозамен емдеу керек.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Метамизол және оның метаболиттері бүйректер арқылы шығарылады («Фармакокинетикасы» тарауын қараңыз). Бүйрек қызметі зақымданған емделушілерде метамизолмен емдеуді ересектерге арналған ½ дозамен жүргізген жөн.

Емдеу ұзақтығы

Препарат қысқа мерзімдік емдеуге арналған. Емдеу ұзақтығын дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері жиілігі бойынша классификацияланған. MedDRA бойынша жиілігі былайша белгіленген: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 - <1/10), жиі емес (>1/1 000 - <1/100), сирек (>1/10 000 - < 1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беруге келмейді).

Жиі емес:

- экзантема

- пальпитациялар, тахикардия, цианоз, жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық гипотензия

Сирек:

- протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальді нефрит, несептің қызыл түске боялуы (рубазон қышқылы метаболитінің есебінен)

- лейкопения

- парестезия, құлақтың шыңылдауы, көрудің нашарлауы, тремор, депрессия

- макулопапулезді бөртпе, анафилактикалық немесе анафилактоидтық реакциялар.

Мұндай реакциялар енгізу кезінде немесе тікелей енгізуден кейін басталуы мүмкін, бірақ бірнеше сағаттан кейін де пайда болуы мүмкін. Әдетте олар көбіне қолданғаннан кейінгі алғашқы сағат ішінде басталады.

Өте жеңіл реакциялар тері мен шырышты қабық тарапына тән болатын реакциялар (мысалы, қышыну, күйдіру, қызару, есекжем, ісінулер), диспноэ түрінде және сирек асқазан-ішек жолы арапынан шағымдар түрінде білінеді. Мұндай жеңілдеу реакциялар денеге жайылған есекжем, ауыр ангионевротикалық ісіну (соның ішінде ларингеальді), бронхтың ауыр түйілуі, жүрек ырғағының бұзылулары, артериялық қысымның төмендеуі (кейде мұның алдында артериялық қысымның жоғарылауы) түріндегі өте ауыр түрлерге көшуі мүмкін.

Осы себепті тері реакциялары пайда болған кезде метамизолды қолдануды дереу тоқтатқан жөн.

Өте сирек:

- демікпе ұстамасы (анальгетикалық ұстамасы бар емделушілерде); Стивенс-Джонсон немесе Лайелл синдромы; анафилактикалық шок

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, апластикалық анемия.

Агранулоцитоздың пайда болу қаупін алдын ала болжауға келмейді. Агранулоцитоз метамизол мұның алдында қолданғанда жағымсыз әсерлер болмаған емделушілерде де пайда болуы мүмкін. Агранулоцитоздың пайда болу қаупі метамизолды ұзақ (1 аптадан астам) қолданғанда жоғарылайды.

Жиілігі белгісіз:

- жүректің айнуы, құсу, анорексия, іштің ауыруы және жайсыздығы, сирек жағдайларда ульцерациялар және қан кету.

Бұлшықет ішіне қолданғанда инъекция жасалған жердің ауыруы, инфильтрат түзілуі мүмкін.

Егер жағымсыз әсерлердің кез келгені ауыр түрде болса, препарат қабылдауды дереу тоқтату қажет. Емделуші, егер осы нұсқаулықта айтылмаған басқа жағымсыз әсерлерді байқаса, бұдан дәрігерді хабардар етуі тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метамизолға асқын сезімталдық

- пиразолонның басқа туындыларына асқын сезімталдық (мұның алдында осындай субстанцияларды қолданғаннан кейін сыртартқысында агранулоцитозы бар емделушілерді қоса есептегенде)

- жедел бауыр порфириясы

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі (гемолиз қауіп төндіреді)

- бауырдың және/немесе бүйректің ауыр аурулары

- сүйек кемігі қызметінің бұзылуы (мысалы, цитостатиктермен емдегеннен кейін) немесе гематопоэздік жүйе аурулары (апластикалық анемия, агранулоцитоз, лейкопения), жұқпалы нейтропения

- артериялық гипотензия және гемодинамиканың бұзылулары

- ҚҚСП қолданумен байланысты бронхтың түйілуі, бронх демікпесі, есекжем, жедел ринит

- жүктілік және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кумаринді антикоагулянттар. Бір мезгілде қолданған кезде метамизол, ферменттердің индукциясы нәтижесінде, кумаринді антикоагулянттардың белсенділігін азайтуы мүмкін.

Хлорпромазин және басқа да фенотиазин туындылары. Метамизолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр гипотермияның пайда болу қаупі бар.

Циклоспорин. Метамизол бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің плазмалық деңгейін төмендетеді.

Хлорамфеникол және басқа да миелотуытты препараттар. Метамизолмен бірге қолданғанда сүйек кемігі қызметінің төмендеу қаупі жоғарылайды.

Микросомальді фермент индукторлары (барбитураттар, глутетимид, фенилбутазон) метамизолдың әсерін әлсіретуі мүмкін.

ОЖЖ депрессанттары (бензодиазепиндер, нейролептиктер, апиындар) метамизолмен біріктіргенде оның анальгетикалық әсерін күшейтеді.

Басқа анальгетиктермен-антипиретиктермен және ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда уытты әсерлері өзара күшеюі мүмкін.

Үшциклді антидепрессанттардың, пероральді контрацептивтік дәрілердің, анальгетиктердің, аллопуринолдың және алкогольдің әсері метамизолмен бір мезгілде қолданғанда потенцияланады.

Пиразолон туындыларының каптоприлмен, литиймен, метотрексатпен және триамтеренмен өзара әрекеттесе алатындығы, гипертензияға қарсы препараттардың және диуретиктердің тиімділігін өзгерте алатындығы белгілі. Метамизолдың қандай дәрежеде осы өзара әрекеттесуге әкеп соғатыны белгісіз.

Бір мезгілде қолданған кезде, метамизолдың ықпалымен қан ақуызымен байланысынан ығысуы салдарынан, гипогликемиялық препараттардың, глюкокортикостероидтардың әсері күшейеді.

Фармацевтикалық үйлеспеушілігінің жоғары болуына байланысты, метамизолды бір еккіште басқа дәрілік заттармен араластыруға болмайды. Метамизолмен емдеу кезінде рентгеноконтрастылы заттар, коллоидты қанның орнын басатындар және пенициллин қолданылмауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Метамизолмен емдеу қысқа кезең ішінде немесе күтілетін пайдасы жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупінен басым болған жағдайларда немесе емдеудің басқа альтернативтік әдістері жоқ болғанда жүргізіледі.

Метамизолды қолданған кезде анафилактикалық шоктың және агранулоцитоздың аздаған, бірақ өмірге қатер төндіретін қаупі бар («Жағымсыз әсерлері» тарауын қараңыз). Агранулоцитоздың пайда болуы дозаға байланысты емес және оны болжау мүмкін емес. Ол алғаш қолданғаннан кейін немесе көп рет қолданғаннан кейін басталуы мүмкін. Агранулоцитоздың өзіне тән белгілері қызба, тамақтың ауыруы, ауыр жұтыну, ауыз қуысының, мұрынның, жұтқыншақтың, аноректальді және генитальді аймақтың шырышты қабықтарының қабынуы болып табылады. Жалпы жағдайы кенеттен нашарлағанда және агранулоцитоз белгілері пайда болғанда метамизолмен емдеуді, зертханалық айғақталуын күтпей-ақ, дереу тоқтатқан жөн.

Метамизолды қолдану нәтижесінде анафилактоидтық реакциялар жөнінде сыртартқылық деректері бар емделушілерде басқа пиразолондарды және басқа да есірткілік емес анальгетиктерді қолданғанда осындай реакциялардың пайда болу қаупі жоғары болады.

Метамизолды парентеральді түрде қолдану анафилактикалық, тиісінше анафилактоидтық реакциялардың өте жоғары қаупімен байланысты.

Метамизолды қолданған кезде анафилактоидтық реакциялардың пайда болу қаупі мына емделушілерде едәуір жоғары:

• анальгетикалық демікпе немесе уртикария типті анальгетикалық идиосинкразия синдромы – ангионевротикалық ісіну бар;

• бронх демікпесі бар, әсіресе риносинусит және мұрын полиптері қатарласқан;

• созылмалы есекжемі бар;

• бояғыштарға (мысалы, тартразин), консерванттарға (мысалы, бензоаттар) идиосинкразиясы бар;

• алкоголь жақпайтын. Мұндай емделушілер алкоголь ішімдіктерін өте аз қабылдағанда түшкіру, көзден жас ағу және көрудің күшті нашарлауы сияқты симптомдармен реакция береді. Осындай алкогольдің жақпаушылығы анальгетикалық демікпенің анықталмаған синдромының белгісі болуы мүмкін.

Метамизол гипотензиялық реакцияларды өршітуі мүмкін («Жағымсыз әсерлері» тарауын қараңыз). Бұл реакциялар дозаға байланысты болады және пероральді қолданумен салыстырғанда парентеральді қолдануда өте жиі байқалады. Мұндай реакциялар қаупі мыналарда артады:

• мұның алдында гипотензиясы бар, су-электролиттік көлемі азайған немесе дегидратацияға ұшыраған, қан айналымы тұрақсыз немесе айналымы жеткіліксіз емделушілерде (мысалы, миокард инфарктісі немесе көп жарақаты бар емделушілерде);

• сыртартқысында бүйрек аурулары (пиелонефрит, гломерулонефрит) бар емделушілерде;

• температурасы жоғарылаған емделушілерде.

Мұндай емделушілерде метамизолды қолдану қажеттілігіне абайлап баға беру және қатаң қадағалау қажет болады. Гипотензия қаупін азайту мақсатында сақтық шаралары (мысалы, қан айналымын тұрақтандыру) қажет етілуі мүмкін.

Метамизолды артериялық қысымның төмендеуіне, мысалы, систолалық қысым деңгейі 100 мм. с. б.-нан төмендеуіне, жүректің ауыр коронарлы ауруына немесе ми қантамырларының тарылуына жол бермеу қажет емделушілерде, гемодинамикалық параметрлерді мұқият бақылай отырып, қолданған жөн.

Қолдану тәсілі және дозалары

Іштің қатты ауыруын кетіру үшін (себебі анықталғанша) препаратты қолдануға болмайды.

Өте ұзақ емдеу кезінде, агранулоцитоздың пайда болу қаупіне байланысты, қан көрінісін бақылау қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жүкті әйелдерге бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ және осы топқа қолданудың бақылау деректері жоқ. Метамизолдың простагландиндер синтезінің әлсіз тежегіші болып табылатындығына қарамастан, ұрықта және анасында тромбоциттер агрегациясының төмендеуі нәтижесіндегі перинатальді асқынулар сияқты, Боталлов ағысының мезгілінен ерте жабылуы мүмкін. Жүкті әйелдерді препаратпен емдеуге болмайды.

Бала емізу

Метамизол метаболиттері емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Егер препаратпен емдеу қажет болса, бала емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Темпалгин® М препаратының жоғары дозаларын қабылдаған кезде көлікті басқаруға немесе белсенді түрде зейін бөлуді қажет ететін машиналармен жұмыс жасауға болмайды, өйткені препарат зейінге жағымсыз әсерін тигізуі және күтпеген жағдайларда реакцияны нашарлатуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, абдоминальді аймақтың ауыруы, гипотермия, ауыр шок, бүйрек және бауыр қызметінің жедел жеткіліксіздігі, клоникалық-тоникалық құрысулар, кома пайда болуы мүмкін.

Емі: емделушінің жағдайына байланысты симптоматикалық ем қолданылады: қарқынды диурез, тыныс реанимациясы, шокқа қарсы дәрілер, регидратация. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ампуланы ашуға арналған түрлі түсті нүктесі бар, қоңыр шыныдан жасалған ампулаларда препарат 2 мл-ден.

ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 ампуладан салынған.

Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекетттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

СОФАРМА АҚ

Илиенский тас жолы к-сі, 16

1220 София, Болгария

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

СОФАРМА АҚ

Илиенский тас жолы к-сі, 16

1220 София, Болгария

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Алматы қ-дағы «Софарма» АҚ Саудалық өкілдігі, Қазақстан, 050036 «Мамыр 4» ы/а, үй 190

Телефон нөмірі: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (ішкі 108)

Факс нөмірі: 7 (727) 381 63 86

Электронды поштасы: info@sopharma.kz