Темпалгин® М (таблетки, 500 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Темпалгин® М
Халықаралық патенттелмеген атауы
Натрий метамизолы
Дәрілік түрі
500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – 500 мг натрий метамизолы,
қосымша заттар: бидай крахмалы, микрокристалды целлюлоза (101 типі), повидон К 25, тальк, магний стеараты.
Сипаттамасы
Беті тегіс, дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Пиразолондар. Натрий метамизолы.
ATX коды: N02BB02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі. Пероральді түрде қолданғаннан кейін метамизол асқазан-ішек жолында гидролизденеді. Белсенді метаболиттері 4-метил-амино-антипирин (МАА) және 4-амино-антипирин (АА) болып табылады. МАА тез және толық сіңірілуімен сипатталады. Ең жоғары плазмалық концентрацияға 1-2 сағат ішінде жетеді. МАА биожетімділігі шамамен 90% құрайды. Тағам метамизолдың фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.
Таралуы
Плазмалық протеиндермен байланысуы 50-60% құрайды. Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет арқылы өтеді. Таралу көлемі – шамамен 0,7 л/кг.
Метаболизмі
Метамизол асқазан-ішек жолында және бауырда қарқынды биоөзгеріске ұшырайды. Оның негізгі метаболиті, 4-метил-амино-антипирин (МАА), бауырда басқа метаболиттерге дейін, фармакологиялық тұрғыдан белсенді 4-амино-антипиринді (АА) қоса есептегенде, метаболизденеді.
Шығарылуы
Метаболиттер түрінде несеппен бірге бөлініп шығады, әрі метамизолдың бөлініп шыққан мөлшерінің тек 3%-ы ғана өзгермеген күйінде болады.
Бауыр қызметі бұзылған емделушілер: Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде МАА белсенді метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі шамамен үш есеге ұзарады. Мұндай емделушілерді метамизолдың өте төмен дозаларымен емдеу керек.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер: Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде кейбір метаболиттердің элиминациялану дәрежесі төмен болатындығы байқалады. Мұндай емделушілерді метамизолдың өте төмен дозаларымен емдеу керек.
Фармакодинамикасы
Натрий метамизолы айқын анальгетикалық және ыстықты түсіретін әсерлері бар пиразолон тобына жататын анальгетик болып табылады. Қабынуға қарсы белсенділігі әлсіз. Оның әсер етуінің негізгі механизмі простагландиндер синтезін циклооксигеназаны басу арқылы тежеуден тұрады. Бета-эндорфиндердің босап шығуын стимуляциялайды, эндогендік пирогендер деңгейін төмендетеді және гипоталамустегі термореттеу орталығына тікелей әсер етеді.
Қолданылуы
- шығу тегі әртүрлі, қарқындылығы әлсіз және орташа ауыру синдромын қайтаруға
- басқа емге төзімді қызба синдромында.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозалау
Доза ауырудың қарқындылығына немесе температураның жоғарылау дәрежесіне және метамизолға жекелей сезімталдыққа байланысты.
Ересектер және 15 жастан асқан жасөспірімдер (салмағы > 53 кг)
Күніне 2-3 рет 250-500 мг-нан.
Ең жоғары бір реттік доза – 1 г. Ең жоғары тәуліктік доза – 2 г.
65 жастан асқан емделушілер
Әдетте дозаны азайту қажет емес. Бүйрек және бауыр қызметінің жасқа байланысты бұзылулары бар емделушілерде емдеуді қысқа мерзім ішінде ересектерге арналған ½ дозаны қолдана отырып, жүргізген жөн («Фармакокинетикасы» тарауын қараңыз).
Бауыр қызметі бұзылған емделушілер
Осы емделушілерде метамизол метаболиттерінің жартылай шығарылу кезеңі артуы мүмкін («Фармакокинетикасы» тарауын қараңыз). Бауыры орташа немесе ауыр зақымданған емделушілерді ересектерге арналған ½ дозамен емдеу керек.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер
Метамизол және оның метаболиттері бүйректер арқылы шығарылады («Фармакокинетикасы» тарауын қараңыз). Бүйрек қызметі зақымданған емделушілерде метамизолмен емдеуді ересектерге арналған ½ дозамен жүргізген жөн.
Емдеу ұзақтығы
Метамизолмен емдеу 3-5 күннен астамға созылмауы тиіс. Дәрігерден кеңес алғаннан кейін ғана ол өте ұзақ кезеңге немесе көрсетілгеннен өте жоғары дозаларда қолданылуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері жиілігі бойынша классификацияланған. MedDRA бойынша жиілігі былайша белгіленген: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 - <1/10), жиі емес (>1/1 000 - <1/100), сирек (>1/10 000 - < 1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беруге келмейді).
Жиі емес:
- экзантема
- пальпитациялар, тахикардия, цианоз, жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық гипотензия
Сирек:
- протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальді нефрит, несептің қызыл түске боялуы (рубазон қышқылының метаболиті есебінен)
- лейкопения
- парестезия, құлақтың шыңылдауы, көрудің нашарлауы, тремор, депрессия
- макулопапулезді бөртпе, анафилактикалық немесе анафилактоидтық реакциялар.
Мұндай реакциялар енгізу кезінде немесе енгізуден кейін дереу басталуы мүмкін, бірақ бірнеше сағаттан кейін де пайда болуы мүмкін. Әдетте олар көбіне қолданғаннан кейінгі алғашқы сағат ішінде басталады.
Өте жеңіл реакциялар тері мен шырышты қабыққа тән болатын реакциялар (мысалы, қышыну, күйдіру, қызару, есекжем, ісінулер), диспноэ түрінде және сирек асқазан-ішек жолы арапынан шағымдар түрінде білінеді. Мұндай өте жеңіл реакциялар денеге жайылған есекжем, ауыр ангионевротикалық ісіну (соның ішінде ларингеальді), бронхтың ауыр түйілуі, жүрек ырғағының бұзылулары, артериялық қысымның төмендеуі (кейде бұған дейін артериялық қысымның жоғарылауы) түріндегі өте ауыр түрлерге көшуі мүмкін.
Осы себепті тері реакциялары пайда болған кезде метамизолды қолдануды дереу тоқтатқан жөн.
Өте сирек:
- демікпе ұстамасы (анальгетикалық ұстамасы бар емделушілерде); Стивенс-Джонсон немесе Лайелл синдромы; анафилактикалық шок
- агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, апластикалық анемия.
Агранулоцитоздың пайда болу қаупін алдын ала болжауға келмейді. Агранулоцитоз метамизол мұның алдында қолданғанда жағымсыз әсерлер болмаған емделушілерде де пайда болуы мүмкін. Агранулоцитоздың пайда болу қаупі метамизолды ұзақ (1 аптадан астам) қолданғанда жоғарылайды.
Жиілігі белгісіз:
- жүректің айнуы, құсу, анорексия, іштің ауыруы және жайсыздығы, сирек жағдайларда ульцерациялар және қан кету.
Егер жағымсыз әсерлердің кез келгені ауыр түрде болса, препарат қабылдауды дереу тоқтату қажет. Емделуші, егер осы нұсқаулықта айтылмаған басқа жағымсыз әсерлерді байқаса, бұдан дәрігерді хабардар етуі тиіс.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- метамизолға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- пиразолонның басқа туындыларына асқын сезімталдық (мұның алдында осындай субстанцияларды қолданғаннан кейін сыртартқысында агранулоцитозы бар емделушілерді қоса есептегенде)
- жедел бауыр порфириясы
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі (гемолиз қаупі бар)
- бауырдың және/немесе бүйректің ауыр аурулары
- сүйек кемігі қызметінің бұзылуы (мысалы, цитостатиктермен емдегеннен кейін) немесе гематопоэздік жүйе аурулары (апластикалық анемия, агранулоцитоз, лейкопения), жұқпалы нейтропения
- ҚҚСП қолданумен байланысты бронхтың түйілуі, бронх демікпесі, есекжем, жедел ринит
- жүктілік және лактация кезеңі
- 15 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кумаринді антикоагулянттар. Бір мезгілде қолданған кезде метамизол, ферменттердің индукциясы нәтижесінде, кумаринді антикоагулянттардың белсенділігін азайтуы мүмкін.
Хлорпромазин және басқа да фенотиазин туындылары. Метамизолмен бір мезгілде қолданғанда ауыр гипотермияның пайда болу қаупі бар.
Циклоспорин. Метамизол бір мезгілде қолданғанда циклоспориннің плазмалық деңгейін төмендетеді.
Хлорамфеникол және басқа да миелоуытты препараттар. Метамизолмен бірге қолданғанда сүйек кемігі қызметінің төмендеу қаупі жоғары болады.
Микросомальді фермент индукторлары (барбитураттар, глутетимид, фенилбутазон) метамизолдың әсерін әлсіретуі мүмкін.
ОЖЖ депрессанттары (бензодиазепиндер, нейролептиктер, апиындар) метамизолмен біріктіргенде оның анальгетикалық әсерін күшейтеді.
Басқа анальгетиктермен-антипиретиктермен және ҚҚСД бір мезгілде қолданғанда уытты әсерлері өзара күшеюі мүмкін.
Үшциклді антидепрессанттардың (психофорин, амитриптилин), пероральді контрацептивтік дәрілердің, анальгетиктердің, аллопуринолдың және алкогольдің әсері метамизолмен бір мезгілде қолданғанда потенцияланады.
Пиразолон туындыларының каптоприлмен, литиймен, метотрексатпен және триамтеренмен өзара әрекеттесе алатындығы, гипертензияға қарсы препараттардың және диуретиктердің тиімділігін өзгерте алатындығы белгілі. Метамизолдың қандай дәрежеде осы өзара әрекеттесуге әкеп соғатыны белгісіз.
Бір мезгілде қолданған кезде, метамизолдың ықпалымен қан ақуызымен байланысынан ығысуы салдарынан, гипогликемиялық препараттардың, глюкокортикостероидтардың әсері күшейеді.
Метамизолмен емдеу кезінде рентгеноконтрастты заттар, коллоидты қанның орнын басатындар және пенициллин қолданылмауы тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Метамизолмен емдеу қысқа кезең ішінде немесе күтілетін пайдасы жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупінен басым болған жағдайларда ғана немесе емдеудің басқа альтернативтік әдістері жоқ болғанда ғана жүргізіледі.
Метамизолды қолданған кезде анафилактикалық шоктың және агранулоцитоздың аздаған, бірақ өмірге қатер төндіретін қаупі бар («Жағымсыз әсерлері» тарауын қараңыз). Агранулоцитоздың пайда болуы дозаға байланысты емес және оны қайта қарастыру мүмкін емес. Ол алғаш қолданғаннан кейін немесе көп рет қолданғаннан кейін басталуы мүмкін. Агранулоцитоздың өзіне тән белгілері қызба, тамақтың ауыруы, ауыр жұтыну, ауыз қуысының, мұрынның, фаринкстің, аноректальді және генитальді аймақтың шырышты қабықтарының қабынуы болып табылады. Жалпы жағдайы кенеттен нашарлағанда және агранулоцитоз белгілері пайда болғанда метамизолмен емдеуді тоқтатқан және қанға жалпы талдама жүргізген жөн.
Метамизолды қолдану нәтижесінде анафилактоидтық реакциялар жөнінде сыртартқылық деректері бар емделушілерде басқа пиразолондарды және басқа да есірткілік емес анальгетиктерді қолданғанда осындай реакциялардың пайда болу қаупі жоғары болады.
Метамизолды қолданған кезде анафилактоидтық реакциялардың пайда болу қаупі мына емделушілерде едәуір көп:
-
анальгетикалық демікпе немесе анальгетикалық идиосинкразия синдромының уртикария типі – ангионевротикалық ісінумен;
-
бронх демікпесі бар, әсіресе риносинусит және мұрын полиптері қатарласқан;
-
созылмалы есекжеммен;
-
бояуларға (мысалы, тартразин), консерванттарға (мысалы, бензоаттар) идиосинкразиямен;
-
алкоголь жақпайтын. Мұндай емделушілер алкоголь ішімдіктерін өте аз қабылдағанда түшкіру, көзден жас ағу және көрудің күшті нашарлауы сияқты симптомдармен реакция береді. Алкогольдің осыған ұқсас жақпаушылығы анальгетикалық демікпенің анықталмаған синдромының белгісі болуы мүмкін.
Метамизол гипотензивтік реакцияларды өршітуі мүмкін («Жағымсыз әсерлері» тарауын қараңыз). Бұл реакциялар дозаға байланысты болады және көбіне парентеральді түрде қолданғанда байқалады. Метамизолмен таблетка түрінде емдеуге қарамастан, оны гипотензиясы, көлемдік тапшылығы немесе дегидратациясы бар, қан айналымы тұрақсыз емделушілерге аса сақтықпен жүргізген жөн.
Бауыр немесе бүйрек зақымдары бар емделушілерде сақтықпен қолдану қажет («Фармакокинетикасы» және «Қолдану тәсілі және дозалары» тарауларын қараңыз).
Метамизолды өте ұзақ қолданғанда қанға, лейкоцитарлы формуланы қоса есептегенде, жасалған жалпы талдаманы бақылау қажет.
Таблетка құрамындағы бидай крахмалында глютеннің тек қалдық іздері ғана болуы мүмкін және целиакиясы бар адамдар үшін қауіпсіз деп есептеледі.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік
Жүкті әйелдерге бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ және осы топқа қолдануды бақылау деректері жоқ. Метамизолдың простагландиндер синтезінің әлсіз тежегіші болып табылатындығына қарамастан, ұрықта және анасында тромбоциттер агрегациясының төмендеуі нәтижесінде болатын перинатальді асқынулар сияқты, Боталлов өзегінің мезгілінен ерте жабылуы мүмкін. Жүкті әйелдерді препаратпен емдеуге болмайды.
Лактация кезеңі
Метамизол метаболиттері емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Егер препаратпен емдеу қажет болса, емшек емізуді тоқтатқан жөн.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Темпалгин® М препаратының жоғары дозаларын қабылдаған кезде көлікті басқаруға немесе белсенді түрде көңіл бөлуді қажет ететін машиналармен жұмыс жасауға болмайды, өйткені препарат зейінге жағымсыз әсерін тигізуі және күтпеген жағдайларда реакцияны нашарлатуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, абдоминальді аймақтың ауыруы, гипотермия, ауыр шок, бүйрек және бауыр қызметінің жедел жеткіліксіздігі, клоникалық-тоникалық құрысулар, команың дамуы мүмкін.
Емдеу: емделушінің жағдайына байланысты мынадай симптоматикалық ем қолданылады: қарқындатылған диурез, тыныс реанимациясы, шокқа қарсы дәрілер, регидратация. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Қатты, мөлдір, түссіз ПВХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге бір жақ беті пигментпен жабылған картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамада, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
СОФАРМА АҚ
Илиенский тас жолы к-сі, 16
1220 София, Болгария
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
СОФАРМА АҚ
Илиенский тас жолы к-сі, 16
1220 София, Болгария
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
Алматы қ-дағы «Софарма» АҚ Саудалық өкілдігі, Қазақстан, 050036 «Мамыр 4» ы/а, үй 190
Телефон нөмірі: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (ішкі 108)
Факс нөмірі: 7 (727) 381 63 86
Электронды поштасы: info@sopharma.kz