Текавир (Энтекавир)

Текавир

Энтекавир

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған 0.5 мг және 1 мг таблеткалар

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған вирустарға қарсы препараттар. Вирусқа қарсы тікелей әсер ететін препараттар. Кері транскриптазаның нуклеозидті және нуклеотидті тежегіштері. Энтекавир.

АТX коды J05AF10

- Мына ересектердегі созылмалы В гепатитінде:

- бауырының компенсацияланған зақымдануы және вирустық репликациясы бар, сарысулық трансаминазалар (АЛТ немесе ACT) белсенділігінің деңгейі жоғарылаған және бауырда қабыну үдерісінің және/немесе фиброздың гистологиялық белгілері бар

- бауырдың декомпенсацияланған зақымданулары бар

Бауырдың компенсацияланған және декомпенсацияланған зақымданулары үшін тағайындау нуклеозидтерді қабылдамаған, ВГВ инфекциясына HBeAg оң және HBeAg теріс пациенттерге, ламивудин-резистентті В гепатиті бар пациенттерді есепке ала отырып, жүргізілген клиникалық сынақтардың деректеріне негізделген.

Текавир таблеткалары сондай-ақ, вирустың белсенді репликациясының белгілері бар және сарысудағы АЛТ деңгейінің тұрақты жоғарылауымен немесе орташа немесе ауыр қабынудың және/немесе фиброздың гистологиялық көрінісімен бауырдың компенсацияланған ауруы бар нуклеозидтермен емделмеген 2 жастан < 18 жасқа дейінгі балалардағы ВГВ созылмалы инфекциясын емдеу үшін де көрсетілген.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер ететін затқа немесе 6.1-бөлімде көрсетілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Бүйрек жеткіліксіздігі

Дозаны түзету бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін ұсынылады. Ұсынылған дозаның түзетулері шектеулі деректердің экстраполяциясына негізделген және олардың қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық тұрғыдан бағаланбаған. Сондықтан вирусологиялық жауапты мұқият бақылау керек.

Гепатиттің асқынуы

Созылмалы В гепатитінің өздігінен асқынуы салыстырмалы түрде жиі кездеседі және сарысудағы АЛТ транзиторлы жоғарылауымен сипатталады. Вирусқа қарсы ем басталғаннан кейін сарысудағы AЛТ кейбір пациенттерде сарысудағы ВГВ ДНҚ деңгейінің төмендеуі ретінде ұлғаюы мүмкін.

Бауырдың декомпенсацияланған ауруы бар пациенттер

Бауырдың декомпенсацияланған ауруы бар пациенттерде лактоацидоз қаупі жоғары және гепаторенальды синдром сияқты бауырдың спецификалық жағымсыз құбылыстары болуы мүмкін. Сондықтан пациенттердің осы популяциясында клиникалық және зертханалық көрсеткіштерді мұқият бақылау керек.

Лактоацидоз және стеатозбен бірге ауыр гепатомегалия

Жүрек айну, құсу және іштің ауыруы сияқты жеңіл түрдегі асқазан-ішек симптомдары лактоацидоздың даму белгілері болуы мүмкін. Кейде өлімге әкелетін ауыр жағдайлар панкреатит, бауыр жеткіліксіздігі / бауыр стеатозы, бүйрек жеткіліксіздігі және сарысудағы лактаттың жоғарылауымен байланысты болды. Нуклеозид аналогтарын гепатомегалиямен, гепатитпен немесе бауыр ауруының басқа белгілі қауіп факторларымен кез келген пациентке (әсіресе толық әйелдерге) тағайындау кезінде сақ болу қажет. Бұл пациенттерді мұқият бақылау керек.

Резистенттілік және ламивудинмен емдеуге келмейтін пациенттер үшін ерекше сақтық шаралары

Ламивудинге төзімділікпен шартталған ВГВ полимеразасын ауыстыру энтекавирге төзімділікпен байланыстыларды (ETVr) қамтиды.

Балалар популяциясы

Энтекавирді осы пациенттерде, егер потенциалды пайда бала үшін потенциалды қауіпті (мысалы, тұрақтылығы) ақтайтын болса ғана қолдану керек. Кейбір бала жасындағы пациенттерге созылмалы белсенді В гепатитін ұзақ немесе тіпті өмір бойы емдеу қажет болуы мүмкін болғандықтан, энтекавирдің кейінгі емдеу нұсқаларына әсерін қарастыру қажет.

Бауыр реципиенттері

Циклоспорин немесе такролимус қабылдаған бауыр реципиенттерінде энтекавирмен емдеу алдында және кезінде бүйрек функциясын мұқият бағалау қажет.

С немесе D гепатитінің коинфекциясы

С немесе D гепатитімен коинфекцияланған пациенттерде энтекавирдің тиімділігі туралы деректер жоқ.

Адамның иммун тапшылығы вирусымен (АИТВ)/ВГВ коинфекцияланған, қатар жүретін антиретровирустық ем қабылдамайтын пациенттер Энтекавир бір мезгілде АИТВ тиімді емін қабылдамайтын АИТВ/ВГВ коинфекциясы бар пациенттерде бағаланбаған. АИТВ тұрақтылығының пайда болуы, жоғары белсенді антиретровирустық ем (HAART) алмаған АИТВ инфекциясы бар пациенттерде, энтекавир В гепатиті вирусының созылмалы инфекциясын емдеу үшін қолданылған кезде байқалды.

Бір мезгілде антиретровирустық ем қабылдайтын АИТВ / ВГВ коинфекциясы бар пациенттер

CD4 жасушаларының мөлшері төмен (<200 жасуша/мм3) АИТВ коинфекциясы бар пациенттер туралы шектеулі мәліметтер бар.

Жалпы мәліметтер

Пациенттер Текавирді қабылдау кезінде дәрігердің бақылауында болуы тиіс; жаңадан пайда болған кез келген симптомдарды немесе бір мезгілде қабылдауға арналған препараттарды емдеуші дәрігермен бірге талқылау қажет. Пациенттер кейбір жағдайларда препаратты қабылдауды тоқтатудың бауыр функциясының бұзылуын туындататындығынан хабардар болуы тиіс. Препаратты қабылдау сызбасын дәрігердің нұсқауымен өзгертіп отырған жөн.

Текавир препаратымен емдеуді бастағанға дейін, пациенттерге АИТВ-антиденеге тестіден өту ұсынылуы тиіс. Пациенттерге, егер олар АИТВ жұқтырған болса және АИТВ-ге жүргізілетін тиімді ем қабылдамаған болса, энтекавир АИТВ-инфекциясын емдеу үшін қабылданатын препараттарға АИТВ-нің резистенттілігін арттыруы мүмкін.

Сондай-ақ пациенттерді Текавир препаратымен емделген кезде жыныстық қатынас кезінде АИТВ-нің басқа адамдарға жұғу немесе қанмен жұғу қаупі бар екендігінен хабардар ету қажет. Сондықтан қорғанудың талапқа сай шараларын қолдану қажет.

Натрий

Текавир, 0.5 мг үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар құрамында 0,004 ммоль (немесе 0,106 мг) натрий бар.

Текавир, 1 мг, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар құрамында 0,008 ммоль (немесе 0,212 мг) натрий бар.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Энтекавир негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, бүйрек функциясын төмендететін немесе белсенді өзекшелік секреция үшін бәсекелесетін препараттармен бірге қолдану кез-келген препараттың сарысудағы концентрациясын арттыруы мүмкін. Ламивудин, адефовир дипивоксил және тенофовир дизопроксил фумаратты санамағанда, энтекавирді бүйрекпен шығарылатын немесе бүйрек функциясына әсер ететін дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылдаудың әсері бағаланбады. Энтекавир осындай дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылданған кезде пациенттерді жағымсыз реакцияларға мұқият бақылау керек.

Энтекавир мен ламивудин, адефовир немесе тенофовир арасында ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Энтекавир P450 (CYP450) цитохромы ферментінің субстраты, стимуляторы немесе тежегіші болып табылмайды. Сондықтан CYP450-жанама дәрілік өзара әрекеттесудің энтекавирмен пайда болуы екіталай.

Балалар популяциясы

Өзара әрекеттесу зерттеулері ересектер үшін ғана орындалды.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік

Жүкті әйелдерде энтекавирді қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Егер айқын қажеттілік болмаса, энтекавирді жүктілік кезінде қолданбаған жөн. Энтекавирдің анадан жаңа туған нәрестеге ВГВ берілуіне әсері туралы деректер жоқ. Сондықтан ВГВ неонатальды жұқтырудың алдын алу үшін тиісті емшаралар жүргізілуі керек.

Емшек емізу

Энтекавирмен емдеу курсы кезінде емшек емізуді тоқтатқан жөн. Дамып жатқан шарана үшін потенциалды қаупінің белгісіз екендігін ескеріп, бала туа алатын жастағы әйелдер тиімді контрацепциялық дәрілерді пайдалануы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Бас айналу, әлсіздік және ұйқышылдық көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін жиі жағымсыз әсерлер болып табылады.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Пациенттердің препаратты қабылдауына В гепатиті вирусын емдеу тәжірибесі бар дәрігерлердің жетекшілігімен рұқсат етіледі.

Бауырдың компенсацияланған зақымдануы бар пациенттерде энтекавирдің ұсынылатын дозасы күніне 1 рет 0.5 мг құрайды. Ламивудинге резистентті пациенттерге (яғни анамнезінде ламивудинмен емдеу аясында сақталған В гепатиті вирусы виремиясы бар пациенттерге немесе ламивудинге резистенттілігі айғақталған пациенттер) 1 мг энтекавирді күніне 1 рет тағайындау ұсынылады.

Бауырдың декомпенсацияланған ауруы

Бауырдың декомпенсацияланған ауруы бар ересек пациенттер үшін ұсынылатын доза-күніне бір рет 1 мг, оны аш қарынға қабылдау керек (тамақ ішкенге дейін немесе одан кейін 2 сағаттан артық).

Емдеу ұзақтығы

Емдеудің оңтайлы ұзақтығы белгісіз. Емдеуді тоқтатуды былайша қарастыруға болады:

• HBeAg оң ересек пациенттерде емдеу HBe сероконверсияға қол жеткеннен кейін (сарысудың бірізді үлгілерінде ең кемінде 3-6 ай анти-Hbe анықталуымен HBeAg жоғалуы және ДНҚ ВГВ жоғалуы) ең кемінде 12 ай ішінде немесе HBs сероконверсия сәтіне дейін немесе, егер тиімділігі жоғалған болса, жүзеге асырылуы тиіс

• теріс HBeAg бар ересек пациенттерде емдеу HBs сероконверсиясына дейін немесе тиімділігінің жоғалғаны анықталғанға дейін жүзеге асырылуы тиіс. 2 жылдан астам ұзақ емдеген кезде таңдап алынған емді жалғастыру пациент үшін қолайлы болып қалатынын растау үшін ұдайы қайта баға беріп отыру ұсынылады.

Бауырдың декомпенсацияланған ауруы немесе бауыр циррозы бар пациенттер үшін емдеуді тоқтату ұсынылмайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

Балалар популяциясында қолайлы доза үшін энтекавирдің пероральді ерітіндісі немесе 0,5 мг энтекавирдің үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалары бар.

Бала жасындағы пациенттерді емдеу туралы шешім жеке пациенттердің қажеттіліктерін мұқият қарауға және балаларды емдеудің қолданыстағы бағдарламасына, оның ішінде бастапқы гистологиялық ақпараттың маңыздылығына негізделуі керек. Вирусты үздіксіз еммен ұзақ мерзімді басудың пайдасы В гепатитінің резистентті вирусының пайда болуын қоса, ұзақ мерзімді емдеу қаупінен жоғары болуы тиіс.

Қан сарысуындағы AЛT көрсеткіші HbeAg - оң созылмалы В гепатитіне байланысты бауырдың компенсацияланған ауруы бар балалар жасындағы пациенттерді емдеу алдында кемінде 6 ай бойы; және HbeAg - теріс ауруы бар пациенттерде кемінде 12 ай бойы тұрақты жоғары болуы тиіс.

Дене салмағы 32,6 кг-ден аспайтын балалар жасындағы пациенттер күн сайынғы дозаны 0,5 мг бір таблеткадан немесе тамақ ішуге қарамастан 10 мл (0,5 мг) пероральді ерітіндіні қабылдауы тиіс. Пероральді ерітіндіні дене салмағы 32,6 кг-ден кем пациенттер қабылдауы керек.

Бала жасындағы пациенттер үшін емнің ұзақтығы

Емдеудің оңтайлы ұзақтығы белгісіз. Бала жасындағы пациенттер үшін қолданыстағы практикалық нұсқаулыққа сәйкес емдеуді тоқтатуды мынадай жағдайларда қарастыруға болады:

- Бала жасындағы HВeAg - оң пациенттерде емдеуді ВГВ ДНҚ–ның анықталмайтын деңгейіне жеткеннен және HBeAg сероконверсиясынан кейін (HBeAg жоғалуы және кемінде 3-6 айдан кейін қатарынан екі сынамада НВe-антигенге антиденені анықтау) немесе HBs сероконверсиясы басталғанға дейін немесе егер әсер етуі жоғалса, кемінде 12 ай жалғастыру керек. Емдеуді тоқтатқаннан кейін сарысуда AЛT мен ВГВ ДНҚ-ның деңгейін үнемі қадағалап отыру қажет.

- Бала жасындағы HBeAg - теріс пациенттерде емдеу В гепатитінің сероконверсиясына дейін немесе тиімділігі жоғалғанға дейін жүргізілуі керек.

Бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы бар балалар жасындағы пациенттерде фармакокинетикасы зерттелмеген.

Егде жастағы пациенттер

Жас ерекшелігі негізінде дозаны түзетудің қажеті жоқ. Дозаны пациенттің бүйрек функциясына сәйкес түзету керек.

Жыныс және нәсіл: дозаны жыныс немесе нәсілге байланысты түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Энтекавирдің клиренсі креатинин клиренсінің төмендеуімен бірге төмендейді. Дозаны түзету гемодиализдегі немесе амбулаторлық жағдайда созылмалы перитонеальді диализдегі (CAPD) пациенттерді қоса, креатинин клиренсі < 50 мл/мин пациенттер үшін ұсынылады. Кестедегі ақпаратқа сәйкес энтекавирдің пероральді ерітіндісін пайдалана отырып, күнделікті дозаны төмендету ұсынылады. Балама ретінде, егер пероральді ерітінді жоқ болса, доза дәрілік препаратты қабылдау арасындағы аралықтың ұлғаюымен түзетілуі мүмкін, бұл да кестеде көрсетілген. Ұсынылған дозаның түзетулері шектеулі деректердің экстраполяциясына негізделген және олардың қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық тұрғыдан бағаланбаған. Сондықтан вирусологиялық жауапты мұқият бақылау керек.

* < 0,5 мг энтекавирдің пероральді ерітіндісінің дозалары үшін ұсынылады.

** гемодиализ күндері, энтекавирді гемодиализден кейін қабылдау.

Енгізу әдісі және жолы

Текавирді пероральді қабылдау керек.

Текавирді ішке, ашқарынға қабылдайды (яғни тамақтан кейін кем дегенде 2 сағаттан соң және келесі тамақ ішуден кешіктірмей 2 сағат бұрын).

Артық дозалану кезінде қолданылатын шаралар

Артық дозалану жағдайында пациенттің уыттылық белгілерін бақылау керек және қажет болған жағдайда стандартты демеуші терапия алуы керек.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар

Өткізіп алған доза

Дәрілік препаратты қабылдауды жіберіп алмау маңызды. Егер сіз келесі қабылдауды өткізіп алған болсаңыз, Текавирді мүмкіндігінше тезірек қабылдауыңыз керек, ал келесі қабылдау белгіленген уақытта жүргізілуі керек. Егер келесі дозаны қабылдау уақыты келсе, жіберіп алған дозаны қабылдамаңыз, күтіп, келесі дозаны жоспарланған уақытта қабылдаңыз. Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін қос дозаны қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолданбас бұрын дәрігерге немесе фармацевтке кеңес алуға барыңыз

Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі

- ұйқысыздық

- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, қажығыштық

- құсу, диарея, жүректің айнуы, диспепсия, құрсақ қуысының ауыруы, дене салмағының кенеттен төмендеуі

- ентігу, тыныс алудың жиілеуі, бұлшықет әлсіздігі

- трансаминазалар белсенділігінің жоғарылауы

- қанда бикарбонат концентрациясының төмендеуі, АЛТ белсенділігінің және билирубин концентрациясының жоғарғы норма шегімен салыстырғанда 2 еседен астамға жоғарылауы, альбумин концентрациясының 2.5 г/дл аз болуы, липаза белсенділігінің нормамен салыстырғанда 3 еседен астамға артуы, тромбоциттер концентрациясы 50000/мм3-ден төмен болуы, амилаза, липаза концентрацияларының жоғарылауы

Жиі емес

- бөртпе, алопеция

Сирек

- лактоацидоз

- анафилактоидты реакция

- бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – сәйкесінше, 0.500 мг немесе 1.000 мг энтекавирге баламалы энтекавир моногидраты,

қосымша заттар: кальций карбонаты (тұндырылған) (Sturcal L), желатинделген крахмал (Starch 1500 LM), натрий кармеллозасы (Blanose CMC 7LF PH), соя полисахаридтері (Emcosoy STS IP), лимон қышқылының моногидраты (Emprove), натрий стеарилфумараты,

қабықтың құрамы: Опадрай II Ақ 13В58802 (0.5 мг дозасы үшін) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титанның қостотығы (Е 171), макрогол/ПЭГ, полисорбат 80), Опадрай II Қызғылт 03В84566 (1 мг дозасы үшін) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза 6 сР, титанның қостотығы (Е 171), макрогол/ПЭГ, темірдің қызыл тотығы (Е172))

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Екі жақ беті дөңес үш бұрыш пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде "J" өрнегі және басқа жақ бетінде "110" өрнегі бар таблеткалар (0.5 мг дозасы үшін).

Екі жақ беті дөңес үш бұрыш пішінді, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде "J" өрнегі және басқа жақ бетінде "111" өрнегі бар таблеткалар (1 мг дозасы үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тығыздығы жоғары полиэтилен контейнерге 30 немесе 90 таблеткадан салынған.

1 контейнерден медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

HETERO LABS LIMITED

Unit V, Polepally

Jadcherla, Mahaboob

Nagar- 509 301, Үндістан

+91 40 23704923/24/25 (факс)

+91 40 23813359, 23704926.

contact@heterodrugs.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

HETERO LABS LIMITED

Unit V, Polepally

Jadcherla, Mahaboob

Nagar- 509 301, Үндістан

+91 40 23704923/24/25 (факс)

+91 40 23813359, 23704926.

contact@heterodrugs.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«CAMBER PHARMA (КАМБЕР ФАРМА)» Жауапкершілігі шектеулі серіктестігі Қазақстан Республикасы, 050059, Алматы қ., Бостандық ауд., Әл-Фараби даңғ. 13, Нұрлы Тау бизнес орталығы, Блок 1В, Тел: +7 (727) 3115362, +7(727) 3115352

regulatory-pvg.kz@camberglobal.com