Таптиком® (Лаборатуар Юнитер)

Таптиком

Жоқ

Көзге тамызатын дәрі

1 мл препараттың құрамында:

Белсенді заттар: тафлупрост – 15,0 мкг және тимолол малеаты – 6,84 мг (тимололға шаққанда – 5,0 мг).

Қосымша заттар: глицерол, динатрий гидрофосфаты додекагидраты, динатрий эдетаты, полисорбат 80, натрий гидроксиді немесе хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.

Көзге көрінетін бөлшектерсіз, мөлдір түссіз ерітінді.

Фармакотерапияық тобы

Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-блокаторлар.

АТХ коды S01ED51.

Фармакодинамикасы

Таптиком – әсер етуші екі зат – тафлупрост пен тимололдың бекітілген біріктірілімі . Әсер етуші заттардың екеуі де бір-бірінің әсерін өзара күшейте отырып, көзішілік қысымды (КІҚ) төмендетеді, соның нәтижесінде, әсер етуші заттардың әрқайсысының бөлек әсер етуіне қарағанда, біріктірілген препаратты қолданғандағы КІҚ төмендеу әсері айқынырақ болады.

Тафлупрост – простагландин F2α фторландырылған аналогы. Тафлупрост қышқылы, тафлупросттың биологиялық белсенді метаболиті бола отырып, адамдағы FP рецепторларға (простагландин  F2α рецепторларына) қатысты жоғары белсенділік пен селективтілікке ие. Фармакодинамикасын зерттеудің мәліметтері (клиникаға дейінгі зерттеулер) тафлупрост сулы ылғалдың увеосклералық ағып шығуын күшейте отырып, КІҚ төмендететінін көрсетеді.

Тимолол малеаты – бета-адренорецепторлардың селективті емес блокаторы. Тимолол малеатын қолданғанда КІҚ төмендетуінің нақты механизмі қазіргі кезде аяғына дейін анықталмаған, алайда, флюоресценция және тонография әдістері, негізгі әсеріне көзішілік сұйықтық түзілуінің төмендеуі түрткі болуы мүмкін екенін көрсетеді. Сонымен қатар, кейбір зерттеулерде де оның ағып шығуының аздап күшейгені білінген.

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Тафлупрост қышқылы қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына Таптиком препаратын қолданғаннан кейінгі 10 минутқа (ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты, Tmax) қарай жетіп, ары қарай ол шамамен 30 минут ішінде анықталу шегінен (10 пг/мл) төмендейді. Тафлупрост қышқылының жинақталуы тым аз болған және емдеудің 8 күні AUCo-last («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) (монотерапия: 4,45 ± 2,57 пг•сағ/мл; Таптиком: 3,60 ± 3,70 пг•сағ/мл) және Сmax (монотерапия: 23,9 ± 11,8 пг/мл; Таптиком: 18,7 ± 11,9 пг/мл) көрсеткіштерінің орташа мәндері тафлупростпен монотерапиямен салыстырғанда, Таптиком препаратын қолданғанда аздап төмен болған. Таптиком препаратының инстилляциясынан кейін тимололдың қан плазмасындағы концентрациясы бірінші және сегізінші күндері ең жоғарғысына, сәйкесінше 15 және 37,5 минуттан соң жеткен (Tmax медианасы). Сегізінші күні тимололдың AUCo-last шамасы (монотерапия: 5750 ± 2440 пг•сағ/мл; Таптиком: 4560 ± 2980 пг•сағ/мл) және Сmax орташа мәні (монотерапия: 1100 ± 550 пг/мл; Таптиком: 840 ± 520 пг/мл) тимололмен монотерапия кезіндегіге қарағанда, Таптиком препаратын қолданғанда біршама төмен болған. Таптиком препаратын қолданғанда тимололдың қан плазмасындағы концентрациясының төмендеу болуы оның тәулігіне бір рет қолданылатындығымен түсіндіруге болады, ал монотерапия кезінде тимолол тәуігіне 2 рет қолданылады.

Тафлупрост пен тимололдың сіңірілуі мөлдір қабық арқылы жүзеге асады. Клиникаға дейінгі зерттеулер нәтижелерінің негізінде, Таптиком препаратындағы тафлупросттың мөлдір қабық арқылы енуі, оның тафлупростты монотерапия кезінде тәулігіне бір рет қолданғандағы енуімен салыстырымды болғаны, ал тимололмен монотерапия кезіндегіге қарағанда, Таптиком препаратындағы тимололдың енуі біршама төмен болғаны анықталды. Таптиком препаратының инстилляциясынан кейін тафлупрост қышқылының AUC4сағ концентрациясы 7,5 нг•сағ/мл және тафлупрост монопрепаратының инстилляциясынан кейін – 7,7 нг•сағ/мл құрады. Таптиком препараты мен монотерапия препаратын қолданғаннан кейінгі тимололдың AUC4сағ концентрациясы сәйкесінше 585 нг•сағ/мл және 737 нг•сағ/мл құрады. Тафлупрост қышқылының Tmax – Таптиком препаратын қолданғанда да, тафлупростпен монотерапия кезінде де 60 минутты құрады, ал тимололдың Tmax Таптиком препаратын қолданғанда 60 минутты және тимололмен монотерапия кезінде – 30 минутты құрады.

Таралуы

Тафлупрост

Клиникаға дейін жүргізілген зерттеулерге сәйкес, радиоизотоппен таңбаланған тафлупросттың көз тіндерінде таралуы, тафлупросттың меланиндік пигментпен тектестігі төмен деген болжам жасауға мүмкіндік береді.

Ауторадиографиялық зерттеу, радиоактивтілігінің ең жоғарғы концентрациясы мөлдір қабықта, содан кейін қабақта, аққабықта және нұрлы қабықта байқалғанын көрсетті. Радиоактивті-таңбалы тафлупросттың басқа ағзаларда таралуы мынадай болды: көз жасы аппараты, таңдай, өңеш, асқазан-ішек жолы, бүйрек, бауыр, өт қалтасы және қуық. Тафлупрост қышқылының адамдағы сарысу альбуминімен in vitro байланысуы тафлупрост қышқылының 500 нг/мл концентрациясы жағдайында 99% құраған.

Тимолол

Клиникаға дейінгі зерттеулердің мәліметтері бойынша, радиоактивті таңбалы тимолол сулы ылғалдағы ең жоғарғы концентрациясына құрамында радиоактивті 3H изотоп (0,5% ерітінді: 20 мкл/көзге) бар тимололды бір рет қолданғаннан кейін 30 минуттан соң жетеді. Тимолол нұрлы қабық пен цилиарлық дененің құрамында пигмент бар тіндеріндегіге қарағанда, сулы ылғалдан едәуір жылдамырақ шығарылады.

Метаболизмі

Тафлупрост

Тафлупросттың адам организміндегі метаболизмінің in vitro зерттеулерде расталған негізгі жолы фармакологиялық белсенді метаболиті, тафлупрост қышқылын түзе отырып гидролизденуі болып табылады, содан соң ол глюкурондану немесе бета-тотығу жолымен метаболизденеді. Бета-тотығу өнімдері тафлупросттың фармакологиялық белсенді емес 1,2-динор және 1,2,3,4-тетранор қышқылдары болып табылады, олар глюкурондануы немесе гидроксилденуі мүмкін. P450 цитохромы  ферменттік жүйесі тафлупросттың метаболизміне қатыспайды. Үй қоянының мөлдір қабық тіндеріне тазартылған энзимдермен жүргізілген зерттеуде, тафлупросттың тафлупрост қышқылына дейінгі эфирлік гидролизденуіне жауап беретін негізгі эстераза карбоксилэстераза болып табылатындығы анықталды. Бутирилхолинэстераза гидролизіне де ықпал етуі мүмкін.

Тимолол

Тимолол бауырда P450 цитохромының CYP2D6 изоферментінің қатысуымен, көбінесе бүйрек арқылы шығарылатын белсенді емес метаболиттерін түзе отырып метаболизденеді.

Шығарылуы

Тафлупрост

Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеуде, 0,005% офтальмологиялық ерітінді түріндегі 3Н тафлупросттың 21 күн бойы күніне бір рет екі көзге инстилляциялануынан кейін, жалпы радиоактивді дозасының 87%-ына жуығы экскреторық ағзалар арқылы шығарылатындығы анықталды. Жалпы дозасының шамамен 27-38%-ы бүйрекпен, ал 44-58%-ға жуығы – асқазан-ішек жолы арқылы шығарылған.

Тимолол

Қан плазмасынан жартылай шығарылуының күтілетін мерзімі 4 сағатқа жуықты құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін тимолол бауырда біртіндеп метаболизденеді, ал метаболиттері несеппен, 20% өзгеріссіз тимололмен бірге шығарылады.

Тимололдың шығарылуы туралы мәліметтер оны ішу арқылы қабылдаған кезде алынған.

• ашықбұрышты глаукомасы немесе көзішілік гипертензиясы бар, бета-адреноблокаторлармен немесе простагландиндер аналогтарымен жергілікті монотерапияға реакциясы жеткіліксіз, біріктіріп емдеу ұсынылған ересек пациенттерде, сондай-ақ, көзге тамызатын, консерванттарсыз дәрілерді қолдану ұсынылған пациенттерде көзішілік қысымды (ВГД) төмендету үшін.

Препарат тек офтальмологиялық қолдануға арналған.

Ұсынылатын дозасы – зақымданған көздің (көздердің) конъюнктива қалтасына тәулігіне бір рет Таптиком® препаратының бір тамшысы.

Дозасы зақымданған көзге (көздерге) тәулігіне бір тамшыдан аспауы тиіс, өйткені, препаратты жиірек қолдану көзішілік қысымды төмендетуінің күтілген әсерін азайтуы мүмкін.

Бір дозасын өткізіп алған жағдайда, емдеуді келесі жоспарлы дозасынан жалғастыра береді.

Таптиком құрамында консерванттар жоқ, бір реттік тамшылатқыш-түбектерге құйылған стерильді ерітінді болып табылады. Бір тамшылатқыш-түбектегі ерітінді тек бір рет пайдалануға арналған және оның мөлшері екі көзге қолдану үшін жеткілікті.

Пациенттердің айрықша топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Таптиком препаратының бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы зерттелмеген, сондықтан да, ондай пациенттерде препаратты сақ болып қолдану керек.

Қолдану тәсілі

Қабақ терісінің қараюы қаупін азайту үшін, пациенттер ерітіндінің теріге тиген артық мөлшерін кетіріп тастауы керек.

Көзге тамызатын басқа дәрілерді қолданғандағы сияқты, мұрын-көз жасы өзегін саусақпен азғантай уақыт қысып тұру немесе қолданғаннан кейін қабақты 2 минутқа жұмып тұру дәрілік препараттың жүйелі сіңірілуін төмендетіп, препараттың жүйелі жағымсыз әсерлерінің қаупін азайтады және жергілікті әсерін күшейте түседі.

Жергілікті офтальмологиялық препараттардың бірнешеуін қолданғанда, оларды қолданудың аралықтары кемінде 5 минут болуы тиіс.

Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды шешіп тастау қажет, 15 минут өткен соң оларды қайтадан тағуға болады.

Пациенттерге тамшылатқыш-түбектің ұшын көз бен оның айналасындағы тіндерге тигізбеу керектігін ескерту қажет, өйткені ол көздің зақымдануына алып келуі мүмкін.

Сонымен қатар пациенттерге, офтальмологиялық препараттарды пайдалану ережелері сақталмаған жағдайда, олар бактерия жұқтыруы мүмкін екендігі, ол көру мүшесінің көздің ауыр зақымдануы мен кейіннен көрмей қалуды туғызуға қабілетті бактериялық инфекцияларының дамуына алып келуі мүмкін екендігі ескертілуі тиіс.

Клиникалық зерттеулер аясында 484-тен астам пациент Таптиком препаратымен ем қабылдаған. Жүргізілген еммен байланысты анағұрлым жиі анықталған, пайда болуы шамамен 7% пациентте байқалған жағымсыз әсері конъюнктива/көз гиперемиясы, көпшілік жағдайларда жеңіл дәрежеде болды.

Таптиком препаратының клиникалық зерттеулерінде байқалған жағымсыз реакциялар, бұрын тафлупрост пен тимололды бөлек-бөлек қолданғанда байқалған реакциялармен шектелді. Клиникалық зерттеулерден тек Таптиком препаратына тән жаңа жағымсыз реакциялар анықталған жоқ. Жағымсыз реакциялардың көпшілігі көру мүшесі тарапынан байқалып, жеңіл немесе орташа дәрежеде болған, ауыр реакциялар байқалмаған.

Жағымсыз реакцияларының жиілігін бағалау үшін келесі жіктеме пайдаланылды: өте жиі (≥ 1/10 жағдай); жиі (≥ 1/100, < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100); сирек (≥ 1/10000, < 1/1000); өте сирек (< 1/10000) және жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар мәліметтер бойынша анықтау мүмкін емес).

Таптиком (тафлупрост пен тимололдың біріктірілімі)

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес – бас ауыруы.

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі

• конъюнктива/көз гиперемиясы, көздің қышуы, көздің ауыруы, кірпіктердегі өзгерістер (кірпіктердің ұзаруы, қалыңдауы, саны көбеюі және түсі өзгеруі), көздің тітіркенуі, көзде бөгде зат тұрғандай сезіну, бұлыңғыр көру, көздің қарығуы

Жиі емес:

• көздегі әдеттен тыс сезінулер, көздің құрғауы, көздегі жайсыздық сезімі, конъюнктивит, қабақ эритемасы, көздің аллергиясы, көздің ісінуі, беткейлік нүктелік кератит, көзден жас парлау, көздің алдыңғы камерасының қабынуы, астенопия, блефарит

Тафлупростпен немесе тимололмен емдеу кезінде байқалған және Таптиком препаратын қолданған кезде дамуы ықтимал жағымсыз реакциялар:

Тафлупрост

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

• көру өткірлігінің төмендеуі, нұрлы қабық пигментациясының күшеюі, қабақтардың пигментациясы, конъюнктиваның ісінуі, көзден бөліністердің пайда болуы, көздің алдыңғы камерасындағы жасушалық опалесценция, аллергиялық конъюнктивит, конъюнктива пигментациясы, конъюнктива фолликулалары, қабақ қыртысының тереңдеуі, ирит/увеит, макулалық ісіну/кисталық- макулалық ісіну

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

• қабақ гипертрихозы.

Тыныс мүшелері тарапынан бұзылулар

Белгісіз

• бронх демікпесінің өршуі, диспноэ

Тимолол

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

• ангионевроздық ісінуді, есекжемді, жергілікті немесе жайылған тері бөртпесін, анафилаксияны, терінің қышынуын қоса, аллергиялық реакциялар

Зат алмасу жне тамақтану тарапынан бұзылулар

• гипогликемия

Психика бұзылулары

• депрессия, ұйқысыздық, түнгі шым-шытырықтар, есте сақтау қабілетінен айрылу, күйгелектік.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

• бас айналуы, талып қалу, парестезиялар, гравис миастениясы симптомдарының күшеюі, ми қанайналымының жедел бұзылуы, церебральді ишемия

Көру мүшелері тарапынан бұзылулар

• кератит, мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі, рефракциялық өзгерістерін қоса, көру өткірлігінің бұзылуы (кей жағдайдларда, миотиктермен емдеуді тоқтатудың нәтижесінде), птоз, диплопия, фильтрациялық хирургиядан кейін тамырлы қабықтың ажырауы («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз), көзден жас парлау, мөлдір қабықтың эрозиясы

Есту мүшесі мен тепе теңдік тарапынан бұзылулар

• құлақтың шыңылдауы

Жүрек тарапынан бұзылулар

• брадикардия, кеуденің ауыруы, жүрек қағуы, ісінулер, аритмия, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі, жүректің тоқтап қалуы, жүрек блокадасы, атриовентрикулярлық блокада, жүрек жеткіліксіздігі

Қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

• артериялық қысымның төмендеуі, арагідік ақсаңдау, Рейно феномені, қол басы мен табандардың мұздауы

Тыныс алу мүшесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірекорта тарапынан бұзылулар

• диспноэ, бронх түйілуі (көбінесе, анамнезінде бронхоспазмдық ауруы бар пациенттерде), тыныс алу жеткіліксіздігі, жөтел

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

• жүрек айнуы, диспепсия, диарея, ауыз қуысының құрғауы, дисгевзия, іш ауыруы, құсу

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

• алопеция, псориазтәрізді бөртпе немесе псориаз ағымының өршуі, тері бөртпесі

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

• жүйелі қызыл жегі, миалгия, артропатия

Ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт бездері тарапынан бұзылулар

• Пейрони ауруы, либидо төмендеуі, сексуалдық дисфункция

Жалпы бұзылыстар

• астения/қажу, шөлдеу

Өте сирек жағдайда, көзге тамызатын, құрамында фосфаттар бар дәрілерді қолданғанда, мөлдір қабықтың күрделі зақымданулары бар кейбір пациенттердегі мөлдір қабық кальцификациясы жағдайлары туралы хабарланған.

- тафлупростқа, тимололға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнездегі бронх демікпесін немесе бронх демікпесін қоса, тыныс жолдарының реактивті аурулары, өкпенің созылмалы ауыр обструкциялық ауруы

- синустық брадикардия, жүректің синоатриальді блокадасын, кардиостимуляторсыз II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокаданы қоса, синустық түйін әлсіздігі синдромы

- жүректің декомпенсацияланған жеткіліксіздігі, кардиогендік шок

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге (клиникада қолданылғаны туралы мәліметтер жоқ)

- жүктілік және лактация кезеңі

Препараттың өзара әрекеттесуін зерттеуге бағытталған клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Құрамында бета-адреноблокаторлар және «баяу» кальций өзекшелерінің жүйелі қолданылатын блокаторлары бар офтальмологиялық препараттарды, басқа бета-адреноблокаторларды, аритмияға қарсы препараттарды (амиодаронды қоса), жүрек гликозидтерін, парасимпатомиметиктерді, гуанетидинді бір мезгілде қолданған жағдайда, артериялық қысым төмендеуі және/немесе клиникалық тұрғыдан айқын брадикардия пайда болуы мүмкін.

Бета-адреноблокаторларды ішке қабылдау, клонидинді тоқтатқан кезде байқалатын «рикошеттік» артериялық гипертензияның күшеюіне алып келуі мүмкін.

CYP2D6 изоферментінің тежегіштері (мысалы, хинидинді, флуоксетинді, пароксетина) мен тимололды бір мезгілде қолданғанда, бета-адреноблокатордың жүйелі әсерінің күшейгені туралы хабарланды (жүректің жиырылу жиілігінің азаюы, депрессия).

Құрамында бета-адреноблокатор мен адреналин (эпинефрин) бар офтальмологиялық препараттарды бір мезгілде қолданғанда, жекелеген жағдайларда қарашықтың ұлғаюы байқаған.

Жүйелі әсерлері:

Басқа офтальмологиялық препараттар сияқты, тафлупрост пен тимолол жүйелі сіңіріледі. Препараттың құрамында бета-адренергиялық компонент тимололдың болуына байланысты, жүрек-қантамыр жүйесі мен тыныс мүшелері тарапынан, жүйелі бета-адреноблокаторларды қолданғандағы сияқты жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін. Көзге тамызатын дәрілерді жергілікті қолданғаннан кейінгі жүйелі жағымсыз реакциялардың даму жиілігі, жүйелі енгізгеннен кейінгіге қарағанда төмен. Жүйелі сіңірілуін азайту шаралары туралы ақпарат «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде келтірілген.

Жүрек тарапынан бұзылулар:

Жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы, Принцметал стенокардиясы, жүрек жеткіліксіздігі) мен артериялық гипотензиясы бар пациенттерде бета-блокаторлармен емдеу қажеттілігін мұқият бағалау және басқа топқа жататын препараттарды қолдану мүмкіндігін қарастыру қажет. Аурулардың нашарлауы симптомдары мен жағымсыз реакцияларды дер кезінде анықтау мақсатында, жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттердің жай-күйін қадағалау қажет.

Импульстің жүру жылдамдығына теріс ықпал ететіндігіне байланысты, I дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттерде бета-блокаторларды сақтықпен пайдалану керек.

Қантамырлар тарапынан бұзылулар:

Шеткері қанайналымның ауыр бұзылуы (мысалы, Рейно ауруының ауыр түрлері немесе Рейно синдромы) бар пациенттерде препаратты сақ болып пайдалану қажет.

Тыныс мүшелері тарапынан бұзылулар:

Кейбір офтальмологиялық бета-адреноблокаторларды қолданғаннан кейін, бронх демікпесі бар пациенттердегі бронх түйілуінің нәтижесіндегі өлім жағдайларын қоса, тыныс мүшелері тарапынан жағымсыз реакциялар қаупі жоғарылауы мүмкін. Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының (ХОБЛ) жеңіл/орташа дәрежесі бар пациенттерде Таптиком препаратын сақтықпен, және тек, егер оны қолданудың күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін болса ғана қолдану керек.

Гипогликемия/қант диабеті:

Өздігінен пайда болған гипогликемияға ұшыраған пациенттерде, немесе қант диабетінің ағымы құбылмалы пациенттерде бета-адреноблокаторларды сақтықпен қолдану қажет, өйткені бета-адреноблокаторлар жедел гипогликемияның белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар гипертиреоз белгілерін де бүркемелеуі мүмкін. Бета-блокатормен емдеуді күрт тоқтату ауру симптомдарының нашарлауына алып келуі мүмкін.

Мөлдір қабық аурулары:

Офтальмологиялық бета-адреноблокаторлар «құрғақ көздер» синдромының дамуына ықпал етуі мүмкін. Препаратты мөлдір қабықтың аурулары бар пациенттерде қолданған кезде сақтық таныту керек.

Басқа бета-адреноблокаторлар:

Жүйелі бета-адреноблокаторды бұрыннан қабылдап жүрген пациенттерде Тимололды (Таптиком препаратының әсер етуші заттарының бірі) қолданғанда, бета-адренорецепторлардың көзішілік қысымға әсері немесе жүйелі блокадасының белгілі әсерлері күшеюі мүмкін. ондай науқастардың жай-күйін мұқият бақылау керек. Жергілікті бета-адреноблокатордың екеуін бір мезгілде пайдалану ұсынылмайды.

Жабықбұрышты глаукома:

Жабықбұрышты глаукомасы бар пациенттерде емдеудің ең әуелгі мақсаты көздің алдыңғы камерасының бұрышын ашу болып табылады. Бұл миотик препаратпен қарашықты тарылтуды қажет етеді. Тимололдың қарашыққа әсері өте аз, немесе мүлдем әсер етпейді. Тимолол жабықбұрышты глаукома кезінде көзішілік жоғары қысымды азайту үшін пайдаланылған кезде, оны монотерапия түрінде емес, миотикалық дәрімен біріктіріп қолдану керек.

Анафилаксиялық реакциялар:

Бета-блокаторларды қолданғанда, анамнезінде атопиялық ауруы немесе бірқатар аллергендерге ауыр анафилаксиялық реакция болған пациенттерде ондай аллергендерді қайта енгізуге реакция күштірек болуы мүмкін және адреналиннің анафилаксиялық реакцияларды емдеу үшін пайдаланылатын әдеттегі дозаларына реакция болмауы мүмкін.

Тамырлы қабықтың ажырауы:

Фильтрациялық хирургиядан кейін сулы ылғалдың өндірілуін бәсеңдететін препараттарды (мысалы, тимолол, ацетазоламид) қолданғанда, тамырлы қабықтың ажыраған жағдайлары туралы хабарланды.

Жалпы анестезия:

Офтальмологиялық бета-блокаторлар бета-адренорецепторлардың жүйелі агонистерінің, мысалы, адреналиннің әсерлерін бөгеуі мүмкін. Анестезиологқа пациенттің тимололды қолданғаны туралы айту қажет.

Емдеуді бастағанға дейін пациенттерге, тафлупростпен емдеумен байланысты кірпіктердің шамадан тыс өсуі, қабақ терісінің қараюы және көздің нұрлы қабығы пигментациясының күшеюі мүмкіндігі туралы айту керек. Аталған өзгерістердің кейбіреулері тұрақты болуы мүмкін, және егер, бір көзге ғана ем жүргізілсе, ол көздердің сыртқы түріндегі айырмашылықтарға әкеп соқтыруы мүмкін.

Нұрлы қабық пигментациясының өзгеруі баяу жүреді және бірнеше ай бойы байқалмай жүре беруі мүмкін. Көз түсінің өзгеруі көбінесе, нұрлы қабықтарының түсі аралас пациенттерде, мысалы, егер көз қоңыр-көгілдір, сұр-қоңыр, сары-қоңыр немесе жасыл-қоңыр болса байқалады. Тек бір көзді емдеу тұрақты гетерохромияға алып келуі мүмкін.

Тафлупрост ерітіндісі тері беткейімен жиі жанасатын аумақтарда түктер өсуі мүмкін.

Сақтықпен

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, афакиясы, көз бұршағының артқы капсуласының жарылуымен псевдофакиясы бар немесе көздің алдыңғы камерасына көз бұршағы имплантацияланған, псевдоэксфолиативтік немесе пигменттік глаукомасы бар пациенттерде, сондай-ақ, кисталық макулалық ісіну немесе ирит/увеит дамуының қауіп факторлары анықталған пациенттерде қолданылу тәжірибесінің шектеулілігіне байланысты, Таптиком препаратын сақ болып қолдану керек. Тафлупросттың неоваскулярлық, жабықбұрышты, тар бұрышты және туа біткен глаукома кезінде қолданылу тәжірибесі жоқ.

Препаратты мөдір қабықтың аурулары бар («құрғақ көздер» синдромын туғызуы мүмкін), жүрек-қантамыр аурулары бар (жүректің ишемиялық ауруы бар, Принцметал стенокардиясы, жүрек жеткіліксіздігі, I дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы ), шеткері қанайналым бұзылулары кезінде де (Рейно ауруының ауыр түрлері немесе Рейно синдромы), өкпенің жеңіл және орташа дәрежедегі созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА) бар (препаратты тек егер, күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін болса ғана қолдануға болады), қант диабетінің ағымы құбылмалы немесе өздігінен пайда болған гипогликемиясы бар (өйткені бета-адреноблокаторлар жедел гипогликемии клиникалық белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін), бета-адреноблокаторлармен қатарлас емделіп жүрген (ішке қбылдағанда және көзге тамызатын дәрі түрінде) пациенттерде де сақтықпен қолдану керек.

Жүктілік, лактация кезеңі және фертильділік

Жүктілік

Таптиком препаратының жүкті әйелдерде қолданылуы туралы талапқа сай мәліметтер жоқ.

Бала туатын жастағы әйелдерге Таптиком препаратымен емделу кезінде контрацепцияның тиімді әдістерін пайдалану қажет.

Айрықша жағдайларда болмаса (егер емдеудің басқа тәсілдері болмаса), Таптиком препаратын жүктілік кезінде қолданбау керек.

Тафлупрост

Тафлупросттың жүкті әйелдерде қолданылуы туралы талапқа сай мәліметтер жоқ.

Тафлупрост жүктілік ағымына және/немесе шарананың немесе жаңа туған нәрестенің дамуына жағымсыз фармакологиялық әсер беруі мүмкін. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде тафлупросттың репродуктивтік уыттылығын білдіретін мәліметтер бар, сонымен қатар, оны адамда қолданудың ықтимал қаупі белгісіз.

Тимолол

Тимололдың жүкті әйелдерде қолданылуы туралы талапқа сай мәліметтер жоқ.

Анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайлардан басқасында, Таптиком препаратын жүкті әйелдерде қолданбау керек.

Жүйелі сіңірілуін азайту шаралары туралы ақпарат «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде келтірілген.

Эпидемиологиялық зерттеулерде шарана дамуының жүйелі бұзылулары анықталған жоқ, бірақ, бета-адреноблокаторларды ішке қабылдаған жағдайда, құрсақішілік дамудың баяулауы қаупі байқалды. Бұдан өзге, егер бета-адреноблокаторлар босанғанға дейін пайдаланылса, бета-адренорецепторлар блокадасының клиникалық көріністері мен симптомдары (мысалы, брадикардия, гипотония, тыныс алудың бұзылулары және гипогликемия) жаңа туған нәрестелерде байқалған. Таптиком препараты босанғанға дейін қолданылған жағдайда, жаңа туған нәрестенің жай-күйін өмірінің алғашқы күндері ішінде мұқият қадағалау керек.

Лактация

Бета-адреноблокаторлар емшек сүтіне өтетіндігі белгілі. Алайда, көзге тамызатын дәрілердің құрамындағы ұсынылған емдік дозаларындағы тимололды қолданғанда, аталған заттың емшектегі балада бета-адренорецепторлар блокадасының симптомдарын туғызу үшін жеткілікті мөлшерінің емшек сүтіне өту ықтималдығы аз. Жүйелі сіңірілуін азайту шаралары жөніндегі ақпарат «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінде келтірілген.

Тафлупросттың немесе оның метаболиттерінің адамда емшек сүтіне экскрециялануы туралы мәліметтер жоқ. Жануарларға қатысты бұрыннан бар токсикологиялық мәліметтер тафлупрост пен оның метаболиттерінің емшек сүтіне экскрециялануы мүмкіндігін көрсетеді. Алайда, көзге тамызатын дәрілердің құрамындағы ұсынылған емдік дозаларындағы тафлупростты қолданғанда, бұл заттың емшектегі балада клиникалық симптомдарды туғызатындай жеткілікті мөлшерінің емшек сүтіне ену ықтималдығы аз.

Сақтану мақсатында, егер аналарын Таптиком препаратымен емдеу қажет болса, балаларды емшекпен тамақтандыру ұсынылмайды.

Фертильділік

Таптиком препаратының адамдағы фертильділікке (бала тууға қабілеттілікке) әсері туралы мәліметтер жоқ.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Таптиком препаратының автомобиль басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсері зерттелмеген. Кез келген басқа офтальмологиялық дәрілерді қолданғандағы сияқты, препаратты қолданғаннан кейін қысқа мерзімге, көрудің бұлыңғырлануы туындауы мүмкін, сондықтан, көру қалпына келгенге дейін, көлік құралдарын басқарудан немесе зейін қою мен психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерін атқарудан бас тарта тұру қажет.

Симптомдары: Таптиком препаратының артық дозаланған жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Препаратты тамызғанда артық дозалану симптомдарының туындау ықттмалдығы аз.

Тимололдың байқаусызда артық дозаланғаны туралы хабарламалар болған, ол бета-адреноблокаторларды жүйелі қолданғандағыға ұқсас жүйелі әсерлерінің, атап айтқанда, бас айналуына, бас ауыруына, ентігуге, брадикардияға, бронх түйілуіне және жүректің тоқтап қалуына алып келген («Жағымсыз әсері» бөлімін де қараңыз).

Емі: егер Таптиком препаратын қолданғанда артық дозалану симптомдары туындаса, симптоматикалық және демеуші ем жүргізу қажет. Тимолол гемодиализ арқылы баяу шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

0,3 мл-ден бір рет қолдануға арналған, тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған тамшылатқыш-түбекке құйылған. Біріктіріп дәнекерленген 5 тамшылатқыш түбек бір стрипке салынған.

Алюминий-полиэтилен фольгадан жасалып, қағазбен қапталған пакетке 2 стриптен салынған. 3 пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2-ден 8 С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Тамшылатқыш-түбек салынған пакетті ашқаннан кейін:

• Тамшылатқыш-түбектерді жарықтан қорғалған жерде, пакетте сақтау керек

• 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

• Пайдаланғаннан кейін тамшылатқыш-түбекті дереу ішіндегі қалдығымен бірге жойып жіберу керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Пакетін ашқаннан кейін көзге тамызатын дәрілерді 4 апта ішінде пайдалану керек.

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Лаборатуар Юнитер, Франция

Сантeн АҚ, Финляндия

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты және тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Cантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, 713 кеңсе

Телефон нөмірі – 250-39-17 Телефон 24/7 эл. пошта

Электронды пошта: santen.kaz@santen.com

10.9.2018 14