Тамсулозин-Тева

МНН: Тамсулозин
Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019982
Информация о регистрации в РК: 28.06.2013 - 28.06.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Тамсулозин-Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 0,4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді (0.367 тамсулозинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, полиэтиленоксид, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты

құрамы

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «Т04» өрнегі бар, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

АТХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тамсулозин ішекте сіңеді, биожетімділігі енгізілген дозаның 57%-ын құрайды. Тамақтану тамсулозиннің сіңуіне әсер етпейді. Тамсулозин дозаға байланысты фармакокинетикасымен сипатталады. Ашқарынға

0,4 мг препаратты ішке бір реттік қабылдаудан кейін оның плазмадағы ең жоғары концентрациясына орташа алғанда 6 сағаттан соң жетеді. Тепе-теңдік концентрациясына қабылдаудың 4-күні жетеді. Шектік плазмалық концентрациясы бірінші дозадан кейін шамамен 6 нг/мл-ден тепе-теңдік жағдайда 11 нг/мл дейін артады. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 99%-ға жуық, таралу көлемі шағын (0.2 л/кг жуық).

Тамсулозин белсенділігі азырақ метаболиттер түзе отырып, бауырда баяу метаболизденеді. Тамсулозиннің көп бөлігі қан плазмасында өзгермеген түрде болады. Тамсулозинде бауырдың микросомальді ферменттері белсенділігін индукциялау қабілеті іс жүзінде жоқ дерлік.

Бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозалау тәртібін түзету қажет етілмейді. Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі бір реттік қабылдау кезінде және тепе-теңдік жағдайда сәйкесінше 19 және 15 сағатты құрайды. Тамсулозин және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады, бұл ретте шамамен препараттың 4-6% жуығы өзгермеген түрде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин - альфа1-адреноблокатор, постсинапстық α1-адренорецепторлардың, әсіресе α1А және α1D  қосалқы типтердің спецификалық бәсекелес блокаторы болып табылады.

Бұл рецепторлар қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерінде, қуық мойны және несеп шығару өзегінің простаталық бөлігінде орналасқан. Тамсулозин простатаселективтік блокатор болып табылады, өйткені простатада альфа1А-рецепторлары басым (рецепторлардың жалпы мөлшерінің 70%-ы) болады. Қуық асты безі тегіс бұлшықеттерінің және уретраның тонусын төмендетіп, несептің ағып шығуын жақсартады. Бұл қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты обструкция және тітіркену симптомдарының азаюына әкеледі.

Препаратты тәуліктік 0,4 мг стандартты дозада қолданған кезде Тамсулозин артериялық қысымның клиникалық мәнді төмендеуін туындатпайды.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (несеп шығару бұзылуларын емдеу)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, 1 таблеткадан тәулігіне 1 рет, тамақтануға байланыссыз. Таблетка тұтастай қабылдануы тиіс, шайнауға болмайды, өйткені бұл белсенді заттың босап шығуы ұзаққа созылуына әсер етуі мүмкін.

Емдеу курсын дәрігер жекелей анықтайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Дозалау режимін түзету қажет етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігі

Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозалау режимін түзету қажет етілмейді.

Педиатриялық популяция

Тамсулозиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа дейінгі балаларда анықталмаған. Дәрілік зат 18 жасқа дейінгі балаларды емдеуге қолданылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • бас айналуы

  • эякуляцияның бұзылуы, оның ішінде ретроградты эякуляция және анэякуляция

Жиі емес

- бас ауыруы

- жүрек қағуы, ортостатикалық гипотензия

- ринит

- жүрек айну, құсу, іш қату, диарея

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем

- астения

Сирек

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Очень редко

- приапизм

- Стивенс-Джонсон синдромы

Белгісіз

- айқын көрмеу*, көрудің бұзылуы*

- мұрыннан қан кету*

- ауыздың құрғауы*

- мультиформалы эритема*, эксфолиативтік дерматит*

* - постмаркетинг кезеңінде байқалған

Тамсулозин қабылдаған пациенттерде катарактаға байланысты операция кезінде көз нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық (тар қарашық синдромы) жағдайлары сипатталған. Препаратты маркетингтен кейінгі пайдалану: тамсулозин пайдаланғанда жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлерге қосымша жүрекшелік фибрилляция, аритмия, тахикардия және ентігу байқалған. Деректер тіркеуден кейінгі кезеңде өздігінен келіп түскен хабарламалар әдісімен алынуына байланысты тамсулозин қабылдаумен бұл құбылыстардың жиілігі мен себеп-салдарлық байланысын анықтау қиынға түседі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тамсулозинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- ортостатикалық гипотензия (оның ішінде сыртартқыдағы)

- бауырдың айқын жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Сақтықпен – бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз), артериялық гипотензия.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипин немесе теофиллинмен тағайындаған кезде өзара әрекеттесуі анықталмаған. Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында кейде тамсулозин концентрациясының жоғарылауы; фуросемидпен - концентрацияның төмендеуі байқалған, алайда препараттың концентрациясы қалыпты ауқым шегінде қалатындықтан, бұл Тамсулозин-Тева дозасын өзгертуді қажет етпейді. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин және варфарин қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Тамсулозин өз кезегінде, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракцияларын да өзгертпейді.

Зерттеулерде амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид және финастеридпен бауыр метаболизмі деңгейіндегі өзара әрекеттесулер анықталмаған. Диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын ұзартуы мүмкін.

Бір мезгілде a1-адренорецепторларының басқа антагонистерін тағайындау гипотензиялық әсеріне әкеледі. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану тамсулозин гидрохлориді концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін. Кетоконазолмен (күшті CYP3A4 тежегіші) бір мезгілде тағайындау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax сәйкесінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына алып келген. Тамсулозин гидрохлоридін CYP2D6 изоферменті метаболизмінің бұзылуы бар пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен тағайындамаған жөн. Препаратты CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен пайдалану керек. Тамсулозин гидрохлориді мен пароксетинді, CYP2D6 күшті тежегішін бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің AUC және Cmax сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе ұлғаюына әкелген, алайда мұндай ұлғаю клиникалық мәнді деп саналмайды.

Айрықша нұсқаулар

Басқа α1-адреноблокаторларын пайдаланған кездегідей, Тамсулозин-Тевамен емдеген кезде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалады, бұл сирек жағдайларда естен тануға әкелуі мүмкін.

Ортостатикалық гипотензияның алғашқы белгілері (бас айналуы, әлсіздік) кезінде пациент отыруы немесе жатуы, әрі осы қалыпта белгілері жоғалғанға дейін қалуы тиіс.

Тамсулозин-Тева препаратымен емдеуді бастар алдында қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы симптомдарына ұқсас симптомдар туындатуы мүмкін басқа да аурулардың болуын жоққа шығару қажет.

Емдегенге дейін және емдеу кезінде ұдайы саусақпен ректальді тексерулер жүргізілуі, және қажет болса спецификалық простата антигені (ПСА) анықталуы тиіс.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен) препаратты сақтықпен қолдану қажет.

Көз нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (IFIS, тар қарашық синдромы) катарактаға және глаукомаға қатысты операциялар кезінде кейбір пациенттерде және бұрын тамсулозин алған пациенттерде байқалады. IFIS операция уақытында емшаралық асқынуларға әкелуі мүмкін. Катаракта және глаукомаға қатысты операция жоспарланған пациенттерде тамсулозин гидрохлоридімен емді бастау ұсынылмайды. Катаракта немесе глаукоманы алып тастауға қатысты операцияға дейін 1-2 апта бұрын тамсулозинмен емдеуді тоқтатудың пайдасы анықталмаған. Көз нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық жағдайлары препарат қабылдауды операция алдындағы анағұрлым ерте мерзімде тоқтатқан пациенттерде де орын алған. Пациенттерді операция алдындағы тексеру кезінде хирург және офтальмолог дәрігер осы пациенттің тамсулозин қабылдайтынын немесе қабылдаған-қабылдамағанын ескерулері тиіс. Бұл операция кезінде көз нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық синдромының даму мүмкіндігіне даяр болу үшін қажет.

Тамсулозин гидрохлоридін CYP2D6 изоферменті метаболизмінің бұзылуы бар пациенттерге CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде тағайындамау керек. Дәрілік затты күшті және орташа CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен пайдалану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Тамсулозин әйелдерге қолдануға арналмаған. Эякуляция бұзылуы тамсулозин қолданумен қысқа және ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулерде байқалған. Препаратты маркетингтен кейін пайдаланғанда сондай-ақ эякуляция, ретроградты эякуляция және анэякуляция жағдайлары туралы хабарланған.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлікті жүргізу және жоғары зейін қою және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа да қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның күрт төмендеуі, компенсаторлы тахикардия.

Емі: симптоматикалық. Артериялық қысым және жүрек жиырылуының жиілігі науқасты жатқызған кезде қалпына келуі мүмкні. Әсері болмаған кезде айналымдағы қан көлемін ұлғайтатын дәрілерді, егер қажет болса, тамыр тарылтатын дәрілерді қолдануға болады. Бүйрек функциясын бақылап отыру қажет. Тамсулозин плазма ақуыздарымен қарқынды байланысатындықтан, гемодиализ тиімсіз. Препараттың ары қарай сіңуін болдырмас үшін асқазанды шаю, белсендірілген көмір және осмостық іш жүргізетін дәрілерді, мысалы натрий сульфатын қабылдаған дұрыс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы, 19,

«Нұрлы Тау» бизнес орталығы 1 Б, 603, 604 кеңсе

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34

Е-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

 

Прикрепленные файлы

611141221477976923_ru.doc 69.5 кб
269079691477978100_kz.doc 78.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники