Тамсапрост

Тамсапрост

Тамсулозин

Модификацияланып босап шығатын капсулалар, 0.4 мг

Бір капсула құрамында

белсенді зат – 0.4 мг тамсулозин гидрохлориді,

қосымша заттар: маннит, қант түйіршіктері, сахароза, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диэтилфталат.

Капсуланың құрамы: темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е 171), темірдің (IIІ) сары тотығы (Е 172), темірдің (II, III) қара тотығы (Е 172), желатин.

Қызыл сары түсті корпусы және ашық жасыл түсті мөлдір емес қақпақшасы бар, № 2 өлшемді қатты желатин капсулалар.

Капсула ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті сфералық пеллеттер.

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

АТХ коды G04СА02

Фармакокинетикасы

Тамсулозин ішекте толығымен дерлік сіңіріледі, оның биожетімділігі шамамен 100%-ды құрайды. Егер препарат тамақтан кейін бірден қабылданса, тамсулозиннің сіңуі азаяды

Тамсулозиннің біркелкі сіңуі оны үнемі тамақтан кейін белгілі бір уақытта қабылдау кезінде қамтамасыз етіледі.

Тамсулозин кинетикасы дозаға байланысты болады.

Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Тmax) шамамен 6 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Тамсулозиннің шамамен 99%-ы плазма ақуыздарымен байланысады және оның таралу көлемі елеусіз (шамамен 0.2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин α1A-адренорецепторларға жоғары селективтілікті сақтайтын фармакологиялық белсенді метаболиттер түзе отырып, бауырда баяу метаболизденеді. Алғаш өтуінің әсері азырақ. Тамсулозиннің көп бөлігі плазмада өзгермеген түрде болады.

Бауырдың орташа жеткіліксіздігі кезінде дозаны реттеу қажеттілік болып табылмайды.

Шығарылуы

Тамсулозин және оның метаболиттері негізінен несеппен шығарылады: осы дозаның шамамен 9% жуығы өзгермеген түрде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі бір реттік қабылдау кезінде және тепе-теңдік жағдайда сәйкесінше 19 және 15 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Тамсапрост - альфа1-адреноблокатор, қуық асты безінің тегіс бұлшықеттерінде, қуық мойны және уретраның простаталық бөлігінде орналасқан постсинапстық α1-адренорецепторлардың, әсіресе α1А және α1D  қосалқы типтердің спецификалық бәсекелес блокаторы болып табылады. Нәтижесінде тегіс бұлшықеттердің тонусы төмендеп, несептің ағып шығуы жеңілдейді. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты обструкция және тітіркену симптомдарының бір мезгілде азаюына әкеледі. Емдік әсері ем қабылдауды бастағаннан кейін шамамен 2 аптадан соң көрінеді.

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ)

Тамсапростты тамақтанудан 30 минут өткеннен кейін күн сайын 1 капсуладан қабылдау ұсынылады. Капсуланы, оның бүтіндігін бұзбай және шайнамай, тұтасымен жұтады, өйткені бұл әсер етуші заттың босап шығуының бақылануына ықпалын тигізуі мүмкін.

Емдеудің толық курсын дәрігер әр кімге жеке анықтайды.

Тамсапростты қабылдау тоқтатылған немесе бірнеше күнге үзілген жағдайда, ем бастапқы дозадан қайта басталуы тиіс.

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас айналуы

- эякуляцияның бұзылуы

Жиі емес (>1/1000, <1/100)

- бас ауыруы

- жүрек қағуы, ортостатикалық гипотензия

- ринит

- іш қату, диарея, жүрек айну, құсу

- қышыну, тері бөртпесі, есекжем

- астения

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10000)

- Стивенс-Джонсон синдромы

- приапизм

Белгісіз жағдайлар (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)

- көрудің бұзылуы, айқын көрмеу

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы

- полиморфты эритема, эксфолиативті дерматит

Тіркеуден кейінгі зерттеулерде ұзақ уақыт тамсулозин қабылдаған пациенттерде катарактаға байланысты операция кезінде қарашық тарылу (ИСДР) синдромының дамуы туралы хабарланған.

– тамсулозинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

– анамнезде ортостатикалық гипотензия

– бауырдың жеткіліксіздігі

– бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз)

– 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипин немесе теофиллинмен қатарлас тағайындау кезінде ешбір өзара әрекеттесуі байқалмаған. Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында кейде тамсулозин концентрациясының жоғарылауы; фуросемидпен - концентрацияның төмендеуі байқалған, алайда препараттың концентрациясы қалыпты ауқым шегінде қалатындықтан, бұл Тамсапрост дозасын өзгертуді қажет етпейді.

Зерттеулерде амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид және финастеридпен бауыр метаболизмі деңгейіндегі өзара әрекеттесулер анықталмаған. Диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын ұзартуы мүмкін.

Бір мезгілде a1-адренорецепторларының басқа антагонистерін тағайындау гипотензиялық әсеріне әкеледі.

Тамсулозин гидрохлоридін және CYP3A4 күшті тежегіштерін бірге қолдану тамсулозин гидрохлориді экспозициясының артуына әкелуі мүмкін.

Кетоконазолды (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бірге тағайындау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax сәйкесінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына алып келген. Тамсулозин гидрохлоридін CYP2D6 метаболизмінің төмен жылдамдықтағы фенотипі бар пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындамаған жөн.

Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен бірге қабылдау кезінде сақтық шараларын сақтау керек.

Тамсулозин гидрохлориді мен пароксетинді, CYP2D6 күшті тежегішін бір мезгілде тағайындау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе ұлғаюына әкелген, бірақ мұндай ұлғаю клиникалық мәнді деп саналмайды.

Тамсулозинмен капсулалар CYP3A4 орташа күшті әсерлі тежегіштерімен (мысалы эритриомицинмен), CYP2D6 күшті (мысалы пароксетинмен) немесе орташа (мысалы тербинафинмен) тежегіштерімен, циметидинмен біріктірілімде сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Тамсулозин гидрохлоридін CYP2D6 метаболизмінің төмен жылдамдықтағы фенотипі бар пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындамаған жөн.

Басқа α1-адреноблокаторларын пайдаланған кездегідей, препаратпен емдеген кезде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалады, бұл кейде естен тануға әкелуі мүмкін. Ортостатикалық гипотензияның алғашқы белгілері (бас айналуы, әлсіздік) кезінде пациент отыруы немесе жатуы, әрі осы қалыпта белгілері жоғалғанға дейін қалуы тиіс. Препаратпен емдеуді бастар алдында простатаның қатерсіз гиперплазиясы симптомдарына ұқсас симптомдары болуы мүмкін басқа да аурулардың болуын жоққа шығару қажет. Емді бастар алдында және емдеу кезінде ұдайы саусақпен ректальді тексерулер жүргізілуі, және қажет болса спецификалық простата антигені (PSA) анықталуы тиіс.

Атониялық нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (ИСАР, тар қарашық синдромы нұсқасы) катарактаға және глаукомаға қатысты операциялар кезінде бұрын тамсулозин гидрохлоридін қабылдаған кейбір пациенттерде байқалады. ИСАР операция кезінде және одан кейін көзде асқынулардың көбеюіне әкелуі мүмкін. Кейбір фактілер көрсеткендей, катаракта немесе глаукомаға қатысты операцияға дейін 1-2 апта бұрын тамсулозин гидрохлоридін қабылдауды тоқтату пайдалы, бірақ бұндай тоқтатудың пайдасы анықталмаған. Сонымен қатар, операцияға дейін анағұрлым ұзақ мерзімде тамсулозин қабылдамаған пациенттерде ИРАС-тың дамуы туралы хабарланған.

Катаракта және глаукомаға қатысты хирургия жоспарланған пациенттерге тамсулозин гидрохлоридімен емдеуді тағайындауға болмады. Операция алдындағы бағалау кезінде хирургтар мен офтальмологтар, операция уақытында ИРАС тиісті бақылау шараларын қамтамасыз ету үшін катаракта және глаукома операциясы жоспарланған пациенттерге тамсулозинмен емдеу қажет, қажет еместігі туралы ойлануы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат тек ерлерді емдеу үшін әзірленген, әйелдерге қолдануға арналмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлікті жүргізу және жоғары зейін қою және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа да қызмет түрлерімен айналысқан кезде сақ болу қажет.

Симптомдары: жедел гипотония

Емі: бірінші кезекте жүрек-қантамыр жүйесін қолдау басты міндет болып табылады. Қан қысымын және жүрек ырғағын қалпына келтіру пациентті шалқасынан жатқызу арқылы да жүзеге асырылуы мүмкін. Егер бұл шара жеткіліксіз болса, тиісті препараттарды вена ішіне енгізуді қарастыру қажет. Егер қажет болса, тамыр тарылтатын дәрілерді қолдануға болады.

Бүйрек функциясын бақылап отыру қажет. Тамсулозиннің плазма ақуыздарымен байланысы аса жоғары болғандықтан, препаратты диализ арқылы енгізу қалаулы нәтиже бермейді. Препараттың ары қарай сіңуін болдырмас үшін асқазанды шаю, белсендірілген көмір және осмостық іш жүргізетін дәрілерді, мысалы натрий сульфатын қабылдаған дұрыс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан мөлдір поливинилхлоридтен/поливинилдихлоридтен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2, 3 және 9 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.»

Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД», ТБИЛИСИ/ГРУЗИЯ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғылы 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, www.worldmedicine.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222 б

Ұялы тел.: +7 701 786 33 98 (24 сағат қолжетімділік)

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz