Тамифлю (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тамифлю

Халықаралық патенттелмеген атауы

Осельтамивир

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған 12мг/1мл ұнтақ

Құрамы

Бір грамм ұнтақта

белсенді зат - осельтамивир фосфаты 39,40 осельтамивирге баламалы) (30.00,

қосымша заттар: сорбитол, титанның қостотығы Е 171, натрий бензоаты, ксантан шайыры, натрий цитраты, натрий сахарині, Пермасил РНS-142000 Тутти Фрутти хош иістендіргіші

Суда еріткеннен кейін ұнтақта 12 мг/мл осельтамивир болады.

Сипаттамасы

Ақ түстен ашық-сары түске дейінгі түйіршіктерден тұратын жентек немесе түйіршік. Қалпына келтірілген суспензия - ақ түстен ашық-сары түске дейінгі мөлдір емес сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Тікелей әсер ететін вирустарға қарсы препараттар. Нейраминидаза тежегіштері.

АТЖ коды J05AH02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Осельтамивир фосфатты ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді және жоғары дәрежеде бауыр эстеразаларының әсерінен белсенді метаболитке айналады. Плазмадағы белсенді метаболиттің концентрациясы 30 минут ішінде анықталады, қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң ең жоғары деңгейге жетеді және ізашар дәрі концентрациясынан едәуір 20 еседен астамға асып түседі. Ішке қабылданған дозаның 75-дан көбі белсенді метаболит түрінде жүйелік қан ағымына, 5-дан кемі бастапқы препарат түрінде түседі. Ізашар дәрінің плазмадағы концентрациясы да, белсенді метаболит те дозаға пропорционал және тамақтануға байланысты емес.

Белсенді метаболиттің таралуының орташа көлемі (Vss) шамамен 23 литрге теңеседі. Белсенді метаболиттің адам плазмасы ақуызымен байланысуы мардымсыз 3-ға жуық. Ізашар дәрінің адамның плазма ақуыздарымен байланысуы 42 құрайды, ол едәуір дәрілік өзара әрекеттесулердің себепшісі болуы үшін жеткіліксіз.

Осельтамивир фосфаты жоғары дәрежеде көбінесе бауырда және ішекте болатын эстеразаның әсерінен белсенді метаболитке айналады. Осельтамивир фосфаты да, белсенді метаболит те Р450 цитохром жүйесі изоферменттерінің тежегіштері немесе субстраттары болып есептелмейді.

Сіңілген осельтамивир негізінен 90 белсенді метаболитке айналу арқылы шығарылады. Белсенді метаболит әрі қарай трансформацияға ұшырамайды және несеппен бірге 99 шығарылады. Көптеген емделушілерде белсенді метаболиттің плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 6-10 сағатты құрайды. Белсенді метаболит бүйрек экскрециясы жолымен толық 90 шығарылады. Бүйрек клиренсі 18.8 л/сағат шумақты сүзгінің жылдамдығынан асып түседі 7,5 л/сағат, бұл препараттың тағы да өзекшелік секреция жолымен де шығарылатынын көрсетеді. Ішке қабылданған радиобелсенді таңбаланған препараттың 20-нан кемі нәжіспен бірге шығарылады.

Бүйректері зақымданған науқастар

Бүйректерінің зақымдану дәрежесі әр түрлі науқастарға Тамифлюді 100 мг-нан тәулігіне 2 рет 5 күн бойы тағайындаған кезде ”плазмадағы белсенді метаболит концентрациясы-уақыт” қисығы астындағы аудан (AUC) бүйрек қызметінің төмендеуіне кері пропорционал болады.

Бауыры зақымданған науқастар

Іn vіtro жағдайындағы тәжірибелер бауыр патологиясы бар емделушілерде осельтамивир фосфатының AUC шамасы елеулі артпағанын, ал белсенді метаболиттің AUC төмендемегенін көрсетті.

Қарт жастағы науқастар

Қарт жастағы науқастарда 65-78 жас теңбе-тең жағдайында белсенді метаболиттің AUC, Тамифлюдің осыған ұқсас дозаларын одан жас емделушілерге тағайындаған кездегімен салыстырғанда 25-35-ға жоғары болды. Егде жастағы науқастарда препараттың жартылай шығарылу кезеңі ересек жастағы жасырақ емделушілердікінен елеулі айырмашылығы жоқ. Препараттың AUC және жақпаушылығы бойынша деректерін ескеріп, қарт жастағы науқастарға тұмауды емдеген және алдын алған кезде, дозаны түзету қажет етілмейді.

Балалар

Тамифлюдің фармакокинетикасын препаратты бір рет қабылдаған 1 жастан 16 жасқа дейінгі балаларға жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде және 3-12 жастағы аздаған балаларға клиникалық тексерулерде зерттеді. Кішкене жастағы балаларда компоненттері толықтырылмаған дәрінің және белсенді метаболиттің шығарылуы, ересектерге қарағанда, тезірек өтті, ол нақты дозаға қатысты өте төмен AUC-қа әкелді. Препаратты 2 мг/кг дозада қабылдау осельтамивир карбоксилаттың осындай AUC береді, ересектер бұған препараттың 75 мг капсуласын бір рет қабылдағаннан кейін жетеді ол шамамен 1мг/кг-ға эквивалентті. 12 жастан асқан балаларда осельтамивирдің фармакокинетикасы ересектердегімен бірдей.

6-12 айлық балаларға осельтамивирді дене салмағының әр келісіне шаққанда 3 мг дозада тәулігіне екі реттен тағайындау ересек жастағы балалар мен ересектерде клиникалық тиімділіктің көрсетілуінің деңгейіне ұқсас белсенді метаболиттердің плазмалық деңгейін қамтиды.

Фармакодинамикасы

Вирустарға қарсы препарат. Осельтамивир фосфаты дәрілік ізашары болып табылады, оның белсенді метаболиті осельтамивир карбоксилаты А және В түріндегі тұмау вирустарының нейраминидазасын - қайтадан түзілген вирустық бөлшектердің жұқпа жұқтырған жасушалардан босап шығуын, олардың тыныс жолдары эпителийінің жасушаларына ену және вирустың организмге одан әрі қарай таралу процесін катализдейтін ферментті бәсекелі және таңдап тежейді.

Осельтамивир карбоксилаты жасушадан тыс әсер етеді. Тұмау вирусының өсуін іn vіtro бәсеңдетеді және вирустың репликациясын және оның іn vіvo патогендігін басады, А және В тұмау вирустарының организмнен бөлініп шығуын азайтады. Ферменттің белсенділігін 50-ға ІС50 басу үшін оның қажетті концентрациялары наномолярлы диапазонның төменгі шекарасында болады.

Тұмаудың жанасқаннан кейін (7 күн) және маусымдық (42 күн) түрінің алдын алу мақсатында Тамифлюді қабылдаған кезде препаратқа төзімділік білінбеген.

Тұмауға шалдыққан ересек науқастарда осельтамивир карбоксилатқа нейраминидазаның сезімталдығы төмен тұмау вирусын транзиторлы бөліп шығару жиілігі 0,4 құрайды. Тамифлю қабылдап жүрген емделушілердің организмінен төзімді вирустардың шығарылуы науқастың клиникалық жағдайының нашарлауынсыз жүреді.

Қолданылуы

- ересектер мен балаларда А және В типті тұмауды емдеуде

- ересектер мен балаларда тұмаудың алдын алу үшін

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамифлю ішке, тамақтану кезінде немесе тамақтануға қарамай-ақ қабылданады. Оны тамақтану кезінде қабылдаған кейбір емделушілерде препараттың көтерілімділігі жақсарады.

Суспензияны әзірлеу:

• Ұнтақ құтының түбіне жиналуы үшін жабық тұрған құтыны саусақпен бірнеше рет абайлап түрту керек.

• Өлшегіш стаканды (егер қоса салынса) пайдалана отырып, 52 мл суды өлшеп алып, оны көрсетілген дейгейге дейін толтырады.

• Барлық 52 мл суды құтыға құйып, қақпақпен жабу және 15 секунд бойы жақсылап шайқап араластыру керек.

• Қақпақшаны алып тастау және құтының мойнына адаптер орналастыру керек.

• Адаптердің дұрыс орналасуын қамтамасыз ету үшін құтыны қақпақпен тығыз бұрап жабу керек.

  Бөтелкенің сыртындағы заттаңбаға дайындалған суспензияның жарамдылық мерзімінің аяқталатын күнін жазып қою керек. Ішінде дайындалған суспензиясы бар құтыны пайдаланар алдында шайқау қажет. Суспензияны дозалау үшін, дозаның 30 мг, 45 мг және 60 мг деңгейлерін көрсететін белгілері бар өлшегіш еккіш қоса салынады.

  Суспензияны дайындағаннан кейін 25ºС-де 10 күн бойы немесе 2ºС-ден 8ºС-ге дейінгі температурада 17 күн бойы сақтау керек.

  Дозалаудың стандартты режимі

  Емдеу

  Емдеуді тұмау симптомдары пайда болған бірінші немесе екінші күні бастау керек.

   1 жастағы балалар. Ішке қабылдау үшін Тамифлю суспензиясын дозалаудың ұсынылған режімі:

  Дене салмағы	5 күн бойы ұсынылған доза
  ≤ 15 кг > 15–23 кг > 23–40 кг > 40 кг	30 мг тәулігіне екі рет 45 мг тәулігіне екі рет 60 мг тәулігіне екі рет 75 мг тәулігіне екі рет

  Суспензияны дозалау үшін мг-ге бөлінген еккішті пайдалану керек, құтыдан суспензияның қажетті мөлшерін өлшегіш еккішпен алып, өлшегіш стақанға құйып ішеді.

  Аурудың алдын алу

   1 жастағы балалар. Ішке қабылдау үшін Тамифлю суспензиясын дозалаудың ұсынылған режимі:

  Дене салмағы	10 күн бойы ұсынылған доза
  ≤ 15 кг > 15–23 кг > 23–40 кг > 40 кг	30 мг тәулігіне 1 рет 45 мг тәулігіне 1 рет 60 мг тәулігіне 1 рет 75 мг тәулігіне 1 рет

  Айрықша жағдайлардағы дозалау

  Бүйректері зақымданған науқастар

  Тұмауды емдеу. Креатинин клиренсі 30 мл/минуттан асатын науқастарға дозаны түзетудің қажеті жоқ. Креатинин клиренсі 10-нан 30 мл/минутқа дейінгі науқастарға Тамифлю дозасын 5 күн бойы тәулігіне бір рет 75 мг-ға дейін азайтқан жөн.

  Созылмалы гемодиализде жүрген емделушілерге, Тамифлю диализ сеансының алдында 30 мг дозада тағайындалуы мүмкін. Осельтамивирдің плазмадағы концентрациясын демеу үшін Тамифлю 30 мг дозада гемодиализдің әрбір сеансынан кейін тағайындалуы тиіс. Перитонеальді диализ кезінде Тамифлю 30 мг дозада диализ сеансының алдында, одан кейін 5 күн бойы тәулігіне 30 мг-ден тағайындалады. Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы (креатинин клиренсі 10 мл/мин кем), гемодиализде жүрмеген емделушілерде осельтамивирдің фармакокинетикасы зерттелген жоқ.

  Тұмаудың алдын алу. Креатинин клиренсі 30 мл/мин науқастарға дозаны түзетудің қажеті жоқ. Креатинин клиренсі 10-нан 30 мл/минутқа дейін болатын науқастарда Тамифлюдің дозасын 75 мг-ге дейін күнара немесе 30 мг-ге дейін күнделікті азайту керек. Созылмалы гемодиализде жүрген емделушілерге, Тамифлю диализ сеансының алдында 30 мг дозада тағайындалуы мүмкін. Осельтамивирдің плазмадағы концентрациясын демеу үшін Тамифлю 30 мг дозада гемодиализдің бір сеансынан кейін емшара соңында тағайындалуы тиіс. Перитонеальді диализ кезінде Тамифлю 30 мг дозада диализ сеансының алдында, одан кейін әр 7 күн сайын 30 мг-ден тағайындалады.

  Бауыры зақымданған науқастар

  Тұмауды емдеу мен алдын алу кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

  Егде жастағы науқастар

  Тұмауды емдеу мен алдын алу кезінде дозаны түзету талап етілмейді .

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>10%)

• жүрек айнуы, құсу

• бас ауыруы

Жиі (1-10%)

• арқаның ауыруы

• жөтел, мұрыннан қан кетулер, мұрынның бітелуі, назофарингит, бронхит, ортаңғы отит, синусит, бронхтық түйілу,

• диарея, эпигастрий маңының ауыруы

• герпес

• тітіркенгіштік, қажығыштық

Жиі емес (1-0,1%)

• ұйқысыздық

• аллергиялық реакциялар (дерматит)

• конъюнктивит

• лифоаденопатия

Сирек (<0,1%)

• асқын сезімталдық реакциясы (оның ішінде дерматит, бөртпе, экзема, мульморфты эритема, анафилактикалық реакция), Стивенс-Джонсон синдромы

• асқазан-ішектен қан кетуі

• гепатит, бауыр ферменттері деңгейінің артуы

• құрысулар, делириозды жағдай, қозу.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- осельтамивир фосфатқа немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдықта

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде ұдайы гемодиализ, созылмалы перитонеальді диализ, креатинин клиренсі 10 мл/мин

- 6 айға дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Осельтамивира фосфатын фармакологиялық және фармакокинетикалық зерттеулерде алынған ақпарат клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттестігінің ықтималдылығы төмен деп санауға мүмкіндік береді.

Осельтамивира фосфатты белсенді затқа айналдыратын эстераздың белсенді орталықтарымен бәсекелесу және байланысуға қатысты дәрілік өзара әрекеттестіктер әдебиетте толық баяндамаған. Осельтамивир мен белсенді метаболиттің ақуыздармен байланысуының төмен дәрежесі ақуыздармен байланысынан дәрілік заттардың ығыстырылуымен байланысты өзара әрекеттестіктер болуын болжауға негіз бермейді.

Осельтамивира фосфат та, белсенді метаболит те Р450 цитохромасы жүйесінің көп әрекеттік (полуфункциональді) глюкуронилтрансфераздар үшін қолайлы субстрат болып табылмайды. Пероральді контрацептивтермен өзара әрекеттесу үшін формальды негіз жоқ.

Циметидин, Р450 цитохромасы жүйесі изоферменттерінің спецификалық емес тежегіші осельтамивирдің плазмалық концентарциясына және оның белсенді метаболитіне әсер етпейді.

Осындай препараттардың көпшілігі үшін қауіпсіздік резервін, осельтамивирдің белсенді метаболитінің шығарылу жолдарын (шумақтық сүзіліс және анионды өзекшелік сөлініс), сондай-ақ әрбір жолдардың шығарылу қабілетін назарға алатын болсақ, өзекшелік сөлініс үшін бәсекелесумен байланысты клиникалық маңызды дәріаралық өзара әрекеттестіктері күмәнді.

Пробенецидті бір мезгілде тағайындау белсенді метаболиттің AUC-ін шамамен 2 есе ұлғайтуға әкеледі. Алайда, пробенецидпен бір мезгілде қабылдағанда, дозаны түзету қажет емес.

Амоксициллинмен бір мезгілде қабылдау қос препараттың да плазмалық концентрациясына әсер етпейді. Парацетамол, ацетилсалицил қышқылы, циметидин немесе антацидті дәрілермен (магний және алюминий гидроксиді, кальций карбонаты) бір мезгілде қабылдағанда, осельтамивир, оның негізгі метаболиті арасындағы фармакокинетикалық өзара әрекеттестіктері табылған жоқ.

АӨФ тежегіштері (эналаприл, каптоприл), тиазидті диуретиктер, антибиотиктер (пенициллин, цефалоспорин, азитромицин, эритромицин және доксициклин), гистаминге Н2-рецепторларының бөгегіштері (ранитидин, циметидин) сияқты жиі қабылданатын препараттармен, бета-бөгегіштер (пропранолол), ксантиндер (теофиллин), симпатомиметиктер (псевдоэфедрин), опиаттар (кодеин), кортикостероидтар, ингаляциялық бронхолитиктер және анальгетиктермен (аспирин, ибупрофен және парацетамол) бірге тағайындалған, жағымсыз құбылыстардың сипатының немесе жиілігінің өзгеруі байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

А және В тұмауының вирустарынан басқа, өзге қоздырғыштардан туындаған кез келген ауруларда Тамифлюдің тиімділігі жөнінде деректер жоқ. Тамифлюдің бір құтысында (ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған 30 г ұнтақ) 25.713 г сорбитол бар. Тамифлюді тәулігіне 2 рет 45 мг-ден қабылдағанда ағзаға 2.6 г сорбитол енеді, ол туа біткен фруктозаны көтере алмаушылығы бар емделушілер үшін сорбитолдың күндізгі қалпынан жоғары.

6-12 айлық балалар

1 жастан кіші балаларда Тамифлюдің тиімділігі анықталмаған. Алайда осельтамивирді дене салмағының әр келісіне шаққанда 3 мг дозада тәулігіне екі реттен тағайындау ересек жастағы балалар мен ересектерде клиникалық тиімділіктерінің көрсетілуінің деңгейіне ұқсас белсенді метаболиттердің плазмалық деңгейін қамтуға байланысты 6-12 айлық балаларда фармакокинетика бойынша шектеулі деректер бар.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілерде Тамифлюдің қауіпсіздігін бағалау бойынша бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Егер тамифлюді қабылдаудың мүмкін болған артықшылықтары ұрық немесе емізулі сәби үшін әлеуетті қауіптен асып түсетін болса және қауіпсіздікке, тұмау вирусының нақты штаммының патогендігіне және жүкті әйелдің денсаулық жағдайына бағалау жүргізілгенде ғана, оны жүктілік немесе лактация кезеңінде тағайындауға болады.

Көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозаланғанда

Қазіргі таңда артық дозалау жағдайлары сипатталмаған, алайда жедел артық дозалаудың болжалды симптомдарына қарай құсумен немесе онсыз жүрек айнуы мүмкін. Тамифлюдің 1000 мг-ға дейінгі бір жолғы дозалары, жүрек айнуы мен құсуды есептемегенде, жақсы көтерілімді

Шығарылу түрі және қаптамасы

30 г препарат салынған қоңыр түсті шыны алғашқы ашу сақинасы бар қақпақпен жабылған.

1 құты пластикалық қалпақшамен, дозалайтын-еккішпен және медицинада қолданылыуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Өндірушінің заңды мекенжайы

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Гренцахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария

Тіркеу куәлігінің иесі

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Қаптаушы

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстандағы ”Хоффманн-Ля Рош Лтд” компаниясының өкілдігі

050008, Алматы қаласы, Абай д-лы, 52

Тел.: +7727 334 19 19, факс: +7(727) 334 19 20

e-mail: aliya.arynova@roche.com

 

 

 

9