ТАЙГЕРОН® (раствор для инфузий, 500 мг/100 мл)

ТАЙГЕРОН®

Левофлоксацин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Взрослым, для которых внутривенная терапия считается приемлемой, ТАЙГЕРОН® раствор для инфузии показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- внебольничная пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящих путей c осложнениями, в т.ч. пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит

- легочная форма сибирской язвы

Необходимо следовать официальным руководствам по соответствующему применению антибактериальных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам

- эпилепсия и другие поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом

- поражения сухожилий, связанные с применением хинолонов в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, включая ТАЙГЕРОН®, у пациентов с известными факторами риска для удлинения интервала QT.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Влияние других препаратов на ТАЙГЕРОН®

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты

В ходе клинического исследования не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина и теофиллина. Однако может наблюдаться значительное снижение порога эпилептической готовности при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности.

При применении препарата одновременно с фенбуфеном концентрация левофлоксацина была приблизительно на 13% выше.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин оказывали статистически значимый эффект на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался при применении препаратов циметидин (24%) и пробенецид (34%). Это объясняется тем, что оба лекарственных препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при применении в дозах, использованных в ходе исследования, маловероятно, что статистически значимые кинетические различия будут обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью применять вместе с препаратами, оказывающими влияние на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Прочая важная информация

Исследования клинической фармакологии показали, что применение данного препарата вместе со следующими лекарственными средствами не оказывало никакого клинически значимого влияния на фармакокинетику левофлоксацина: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Действие препарата ТАЙГЕРОН® на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивался на 33% при применении вместе с левофлоксацином.

Антагонисты витамина K

Сообщалось о случаях повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения, возможно, тяжелого, у пациентов, проходивших лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина). Таким образом, необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением антагонистов витамина K.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Другая важная информация

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Специальные предупреждения

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA)

Высока вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк также будет устойчив к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Следовательно, левофлоксацин не рекомендуется применять при лечении инфекций, которые были вызваны метициллинрезистентным стафилококком, или существуют такие подозрения, если результаты лабораторных анализов не подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (а также, если применение антибактериальных средств, обычно назначаемых при лечении инфекций, вызванных метициллинрезистентным стафилококком, считается нецелесообразным).

Резистентность E. coli, наиболее распространенного патогена, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует в странах Европейского союза. При назначении препаратов рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Длительность инфузии

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузионного вливания, которая составляет не менее 60 минут (100 мл раствора для инфузии). Опыт применения левофлоксацина показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате сильного падения артериального давления возможна острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс). При признаках выраженного падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина следует незамедлительно прекратить вливание.

У пожилых пациентов следует учитывать риск нарушения функции почек. В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии ТАЙГЕРОН® может быть недостаточно эффективным.

Не рекомендуется во время лечения левофлоксацином подвергаться солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению во избежание повреждения кожи (фотосенсибилизация).

Тендинит и разрыв сухожилий

В редких случаях может возникать тендинит. Риск развития тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пациентов старше 60 лет, у пациентов, принимающих суточные дозы 1000 мг, а также при приеме кортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и начать соответствующее лечение поврежденного сухожилия.

Псевдомембранозный колит

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелой степени, упорная и/или с примесью крови быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацин следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника противопоказаны.

Пациенты, предрасположенные к возникновению судорог

Хинолоны могут снижать порог судорожной готовности и провоцировать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе эпилепсию, и, как и прочие хинолоны, данный препарат следует с особой осторожностью применять у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог, или при проведении сопутствующего лечения применением лекарственных средств, активные вещества которых (например, теофиллин) снижают порог судорожной готовности. В случае возникновения конвульсивных судорог следует прекратить лечение с применением левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов, имеющих скрытые или явные нарушения активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, может наблюдаться предрасположенность к гемолитическим реакциям при проведении лечения хинолоновыми антибактериальными препаратами. Таким образом, при необходимости применения левофлоксацина у таких пациентов следует наблюдать их на предмет возникновения гемолиза.

Пациенты с нарушением функции почек

Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу раствора ТАЙГЕРОН® .

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать тяжелые и потенциально летальные реакции гиперчувствительности, (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), которые иногда возникают после введения первой дозы препарата. Пациентам следует немедленно прекратить лечение и связаться с лечащим врачом или врачом скорой помощи для оказания соответствующей неотложной помощи.

Тяжелые кожные нежелательные реакции

Имеются сообщение связанные с использованием левофлоксацина о том, что тяжелые кожные нежелательные реакции (SCARs), включая токсический эпидермальный некролиз (TEN: также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса Джонсона (SJS) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть смертельными или опасными для жизни.

При назначении препаратов содержащих левофлоксацин, пациентам следует сообщать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и тщательно контролировать их состояние в дальнейшем. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, прием левофлоксацина следует немедленно прекратить и следует рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS с использованием левофлоксацин, лечение не должно быть возобновлено или назначено ни в коем случае.

Дисгликемия

Как и при применении всех хинолонов, сообщалось о возникновении нарушений содержания глюкозы в крови, включая как гипо-, так и гипергликемию, которые обычно наблюдались у пациентов с диабетом, проходящих сопутствующее лечение с применением пероральных гипогликемических препаратов (например, глибенкламид) или инсулина. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о возникновении фотосенсибилизации при применении левофлоксацина. Для предотвращения развития фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться воздействию сильного солнечного или искусственного УФ облучения (например, УФ лампа, солярий), во время лечения и в течение 48 ч после его прекращения.

Пациенты, проходящие лечение с применением антагонистов витамина K

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ/МНО) и/или возникновения кровотечения необходимо проводить мониторинг результатов коагуляционных проб у пациентов, проходящих лечение с применением комбинации левофлоксацина и антагониста витамина K (например, варфарина), при одновременном применении данных препаратов.

Психотические реакции

Сообщалось о случаях возникновения психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях даже после однократного применения дозы левофлоксацина, подобные реакции прогрессировали до появления суицидальных мыслей и поведения, представляющего опасность для самого пациента. В случае появления подобных реакций следует прекратить прием левофлоксацина и принять соответствующие меры. Левофлоксацин следует с осторожностью применять у больных психозом или при наличии в анамнезе психиатрических заболеваний.

Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

- врожденный синдром удлинения интервала QT

- сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

- нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста, отражено в разделах: лекарственные взаимодействия, побочные действия, передозировка.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о возникновении у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, периферической сенсорной нейропатии и периферической сенсомоторной нейропатии, которые могли развиваться довольно быстро. При появлении симптомов нейропатии следует прекратить применение левофлоксацина для предотвращения развития необратимых нарушений.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например сепсис. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти и необходимости во вспомогательной искусственной вентиляции легких, которые возникали в период постмаркетингового наблюдения, были связаны с применением фторхинолонов у пациентов, страдающих миастенией гравис. Не рекомендуется применять левофлоксацин при наличии у пациента в анамнезе миастении гравис.

Нарушения зрения

При возникновении нарушений зрения или проявлении влияния приема препарата на глаза следует немедленно обратиться к офтальмологу. Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции в период лечения следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, проходящих лечение с применением левофлоксацина, анализ на определение опиатов в моче может давать ложноположительные результаты. Может потребоваться подтвердить результаты анализов на наличие опиатов с использованием более специфичного метода.

Аневризма и расслоение аорты, а также регургитация / недостаточность сердечных клапанов

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты, особенно у пожилых пациентов, а также регургитации аортального и митрального клапана после приема фторхинолонов.

Зарегистрированы случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов при приеме фторхинолонов.

Следовательно, фторхинолоны следует использовать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и после рассмотрения других терапевтических возможностей у пациентов с отягощенным семейным анамнезом в отношении аневризмы или врожденного порока клапанов сердца, у пациентов с аневризмой и / или расслоением аорты либо недостаточностью клапанов сердца  в анамнезе, а также при наличии других факторов риска или предрасполагающих состояний в обоих случаях при аневризме и расслоении аорты, а также при регургитации / недостаточности сердечных клапанов (например, нарушения со стороны соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Тернера,  болезнь Бехчета, гипертензия, ревматоидный артрит, а также при аневризме и расслоении аорты (например, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, или известный атеросклероз, или синдром Шегрена), а также при регургитации / недостаточности сердечных клапанов (например, инфекционный эндокардит).

Риск аневризмы и расслоения аорты, а также разрыва также может быть повышен у пациентов, получающих одновременно лечение системными кортикостероидами.

В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу за неотложной помощью.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться за медицинской помощью в случае острой одышки, впервые возникшего учащенного сердцебиения, а также развития отека брюшной полости или нижних конечностей.

Содержание натрия

Данный препарат содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) на 100 мл инфузии, то есть, по существу, «без натрия».

Беременность и период лактации

Беременность

Существует ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Доклинические исследования, не выявили прямых или косвенных вредных воздействий с точки зрения репродуктивной токсичности. Однако в отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у беременных женщин.

Период лактации

ТАЙГЕРОН® противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. На данный момент недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина с грудным молоком; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются с грудным молоком. В отсутствие клинических данных, а также вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период грудного вскармливания.

Фертильность

Левофлоксацин не вызывал нарушение фертильности или репродуктивной функции в доклинических исследованиях.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Внутривенное применение:

Раствор ТАЙГЕРОН® для инфузий назначают исключительно в медленной внутривенной инфузии 1 или 2 раза в день. Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя. После нескольких дней начального, внутривенного лечения в зависимости от состояния больного можно перейти на пероральное лечение (250 мг или 500 мг таблетки ТАЙГЕРОН®). Учитывая биоэквивалентность пероральной и парентеральной форм, можно применять ту же самую дозировку.

Дозы

Препарат ТАЙГЕРОН® рекомендуется к применению в следующих дозах:

Дозировка у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

1Продолжительность лечения включает внутривенное плюс пероральное лечение. Время, необходимое для перехода от внутривенного на пероральный прием, зависит от клинической ситуации, от 2 до 4 дней.

Особые группы пациентов

Дозировка при нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин):

1После гемодиализа и хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) нет необходимости в дополнительной дозе препарата.

Больные с нарушенной функцией печени

Корректировка дозы для таких больных не требуется, поскольку левофлоксацин не подвергается существенному метаболизму в печени и выводится главным образом почками.

Больные пожилого возраста

Корректировка дозы пожилым больным не требуется, за исключением той, которая может потребоваться в случае нарушения функции почек.

Дети

ТАЙГЕРОН® противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.

Метод и путь введения

Инфузионный раствор ТАЙГЕРОН® вводят медленно внутривенно капельно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора препарата ТАЙГЕРОН® (100 мл раствора для внутривенной инфузии с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приема внутрь. Продолжительность лечения зависит от клинической картины. Как и при применении других антибактериальных препаратов лечение препаратом ТАЙГЕРОН® рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: со стороны нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

В ходе постмаркетингового наблюдения отмечались эффекты со стороны ЦНС, такие как состояние спутанности сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение: симптоматическое лечение. Необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Критерии оценки частоты появления побочных действий: очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их серьезности.

аанафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата

bкожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата

Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают:

- приступы порфирии у больных порфирией.

*Зарегистрированы очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных реакций, затрагивающих различные, а иногда и несколько классов системы органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, нарушением памяти, нарушениями сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния), в связи с применением хинолонов и фторхинолонов в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.

**Случаи аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненные разрывом (в том числе со смертельным исходом), а также регургитации / недостаточности любого из сердечных клапанов были зарегистрированы у пациентов, получающих фторхинолоны.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один мл раствора содержит

активное вещество – левофлoксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 5.0 мг,

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, динатрия эдетата, кислота лимонная безводная, кислота хлороводородная (10%), вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный раствор желтого цвета, без посторонних включений.

По 100 мл во флаконе. Флакон оклеивают этикеткой самоклеющейся и вкладывают в пакет из полиэтилена.

По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не замораживать!

По рецепту

Сведения о производителе

«АМАНТА ХЕЛТКЕР ЛТД.», Плот № 876, NH № 8, Виледж Харияла, Талука Матар, Дистрикт Хеда – 387 411, Гуджарат, Индия

Электронная почта: info@kusum.com

Держатель регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Индия, D-158A, Окхла Индастриал Ареа, Фаза-I, Нью Дели 110020

Тел: +91-11-41005147

факс: +91-11-40527575

Адрес электронной почты: info@kusum.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)», г. Алматы, ул. Хаджи Мукана 22/5, БЦ «Хан-Тенгри», Казахстан

Тел/факс: 8(727) 295-26-50 

Адрес электронной почты: phv@kusum.kz