Тазар

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тазар

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

Белсенді заттар: натрий пиперациллині (пиперациллинге баламалы) 4000 мг, натрий тазобактамы (тазобактамға баламалы) 500 мг

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік ұнтақ

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы препараттар-пеницилиндер. Пенициллиндер бета-лактамаза тежегіштерімен біріктірілімде. Пиперациллин бета-лактамазалар тежегіштерімен біріктірілімде.

АТХ коды J01CR05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

4 г натрий пиперациллиннің көктамыр ішіне инфузиясынан кейін сарысуда ең жоғары препарат концентрациясы 298 мкг/мл құраған. 500 мг натрий тазобактамының көктамыр ішіне инфузиясынан кейін препараттың ең жоғары концентрациясы сарысуда 34 мкг/мл құраған.

Пиперациллин мен тазобактамның 30 % жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Тазар препаратының 30 минуттық көктамыр ішілік инфузиясынан кейін әр 6 сағат сайын, плазмада пиперациллин мен тазобактамның тепе-теңдік концентрациясы бірінші инфузиядан кейін жеткен концентрацияға тең болған. Пиперациллин мен тазобактам организмнің сұйық орталары мен тіндеріне: өкпеге, әйел жыныс мүшелеріне (жатырға, аналық без және фаллопий түтіктеріне), қуық асты безіне, өт қабына, сүйектерге, ішек шырышы мен интерстициальді сұйықтыққа жақсы енеді. Препараттың орташа концентрациясы тіндерде қан плазмасы концентрациясының 50 - 100 % құрайды. Препараттың жұлын сұйықтығына өтуі төмен.

Препараттың жартылау ыдырау кезеңі 0,7-ден 1,2 сағатқа дейін. Пиперациллин мен тазобактам организмнен сүзіліс және сөлініс жолымен бүйрек арқылы шығарылады. Пиперациллиннің 68 % организмнен өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Тазобактам негізінен бүйрек экскрециясы жолымен сыртқа шығарылады, препараттың 80 % организмнен өзгермеген түрде, қалған мөлшері – метаболит түрінде шығарылады.

Гемодиализбен пиперациллин мен тазобактамның 30-40%, перитониальді диализде – пиперациллиннің 6% және тазобактамның 21% шығарылады.

Фармакодинамикасы

Тазар – бактерияларға қарсы біріктірілген препарат. Пиперациллин – әсер ету ауқымы кең бактерицидті жартылай синтетикалық антибиотик, микроорганизмдер жасуша қабырғаларының синтезін бәсеңдетеді. Тазобактам – бета-лактамазалар тежегіштері (оның ішінде плазмидті және хромосомалы), олар көбіне пенициллиндер мен цефалоспориндерге (оның ішінде III буын цефалоспориндеріне) төзімділіктің себебі болып табылды.

Тазар мыналарға қатысты белсенді:

Аэробты және факультативті грам-оң микроорганизмдері:

Staphylococcus aureus (метициллин және оксациллин - резистентті штаммдарын қоспағанда)

Аэробты және факультативті грам-негативті микроорганизмдер - Acinetobacter baumannii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (негативті β-лактамазалар, ампициллин-резистентті штамдарын қоспағанда)

Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa (оның ішінде аминогликозидтермен біріктірілімге сезімтал штамдар).

Грам- негативті анаэробтар: Bacteroides fragilis тобы (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, and B. vulgatus)

Препарат бета-лактамазаны (пенициллиндерді бұзушы ферменттер бөлетін микроорганизмдердің түрлері) өндіретін микроорганизмдер штаммдарына қатысты белсенді.

Келесі микроорганизмдер үшін пиперациллин және тазобактам біріктіріліміне ин-витро сезімталдық анықталған, бірақ оның клиникалық мәнділігі белгісіз:

Аэробты және факультативті грам-оң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis (тек ампициллин немесе пенициллин сезімтал штамдары), Staphylococcus epidermidis (метициллин және оксациллин-резистентті штаммдарын қоспағанда), Streptococcus agalactia, Streptococcus pneumonia (тек пенициллин-сезімтал), Streptococcus pyogenes

Аэробты және факультативті грам- негативті микроорганизмдер:

Citrobacter koseri, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Salmonella enterica

Грам-оң анаэробтар:

Clostridium species

Грам- негативті анаэробтар:

Bacteroides fragilis , Prevotella species тобы

Қолданылуы

- септицемияда

- іш қуысы ағзаларының жұқпаларында (оның ішінде перитонит, асқынған аппендицит)

- кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында (оның ішінде эндометрит)

- тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында

- тыныс жолдары төменгі бөлімінің жұқпалы ауруларында, оның ішінде ауруханаішілік пневмонияда

- аэробты және анаэробты микроорганизмдер туындатқан аралас жұқпаларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты көктамыр ішіне тамшылатып 30 минут бойы 4,5 г Тазардан әрбір 6-8 сағат сайын енгізеді. Ересектер үшін орташа тәуліктік доза 12 г (ең жоғарысы 16 г) пиперациллин мен 1,5 г (ең жоғарысы 2 г) тазобактамды құрайды. Емдеу курсының ұзақтығы 5-10 күнді құрайды. Ауруханаішілік пневмонияны емдеудің ұзақтығы 7-14 күнді құрайды.

Гемодиализдегі науқастар үшін 2,25 г бір қосымша доза. Тазарды әрбір гемодиализ кезеңінен кейін енгізген жөн (гемодиализ кезінде 4 сағат ішінде енгізілген препарат дозасының 30-50%-ы шығарылады).

Төменде бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда препаратты енгізудің ұсынылатын дозалары мен жиілігі берілген:

Бүйрек қызметі қалыпты аппендицитпен және/немесе перитонитпен және басқа бактериялық жұқпа асқынуларымен (2 жастан бастап 40 кг дене салмағына дейін) балаларға препаратты 112,5 мг\кг дене салмағы есебінен Тазарды (пиперациллин/тазобактам) әрбір 8 сағат сайын тағайындайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға препаратты тағайындауға болмайды.

Емдеу курсы әдетте 5-10 күнді құрайды, бірақ көрсетілімдер бойынша 14 күнге дейін ұзартылуы мүмкін.

Препараттың уытты белгілерін дер кезінде анықтау үшін әр емделуші қатаң қадағалауда болуы тиіс. Қажет болғанда препараттың дозасы және оны енгізу арасындағы аралық түзетіледі.

Ерітіндіні даярлау және енгізу ережесі

Құтының ішіндегі – 4,5 г препаратты 20 мл инъекцияға арналған суда ерітеді, еріткішті енгізу кезінде толық ерігенше құтыны үнемі айналдырып отыру керек. Алынған ерітіндіні көктамыр ішіне баяу, кем дегенде 30 мин бойы енгізеді. Еріткіш ретінде физиологиялық ерітіндіні, 5% декстроза ерітіндісін де пайдалануға болады.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айну, құсу, шөлдеу, дәмнің бұзылуы, диарея, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы, бауыр трансаминазалары белсенділігі, сілтілі фосфатазаның транзиторлы жоғарылауы, жалғанжарғақшалы колит, гепатиттер, холестатикалық сарғаю

- есекжем, тері қышынуы, бөртпе, эритема, қызба, ринит, коньюнктивит, аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар (шокты қоса), мультиформалы эритема, Стивенсен-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, экзантема

- қайтымды лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия,

гемоглобиннің төмендеуі, жалғаноң Кумбс сынамасы, анемия, гемолитикалық анемия, тромбоцитоз, агранулоцитоз, панцитопения, белсендірілген ішінара тромбопластиндік уақыттың және протромбиндік уақыттың ұзаруы, гипокалемия, альбумин және жалпы ақуыздың төмендеуі, креатининнің жоғарылауы

- артериялық қысымның төмендеуі, тахикардия, брадикардия, жүректің тоқтап қалуы, жүрек жеткіліксіздігі, қан айналымының жеткіліксіздігі, аритмия, кеуденің ауыруы, миокард инфарктісі

- бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық, синкопе, арқаның ауыруы, құрысулар, елестеулер, депрессия, құлақтың шуылдауы, тремор, миалгия, артралгия, астения, дімкәстік

- енгізген орынның ауыруы және гиперемиясы, флебит

- үлкен дозада ұзақ тағайындағанда бауыр трансаминазаларының артуы, бауыр қызметінің бұзылуы, кандидоз, қан кету

- вагинит, лейкорея

- фарингит, өкпенің ісінуі, бронх түйілуі, жөтел

- несептің кідіруі, дизурия, олигоурия, гематурия, несепті ұстай алмау, интерстинальді нефрит, бүйрек жеткіліксіздігі

- фотофобия

- гипогликемия симптомдары

- мезентериальді эмболия, пурпура, мұрыннан қан кету, өкпе эмболиясы, тері астына қан кету, қан түкіру

- сананың шатасуы, елестеулер, депрессия

- қызба және бөртпе (муковисцидозбен науқастарда)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллиндерге, цефалоспориндерге, басқа да бета-лактамды антибиотиктер тежегіштеріне жоғары сезімталдық

- 2 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен: ауыр қан кетулер, муковисцидоз, жалған жарғақшалы энтероколит, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (КК <20 мл/мин), гемодиализде жүрген емделушілер, антикоагулянттардың жоғары дозасымен бір мезгілде емдеу, гипокалиемия.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тазарды гепаринмен, ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттармен және гемостаз жүйесіне әсер ететін басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда қан ұю жүйесін барынша жиі бақылап отыру қажет. Натрий гидрокарбонатымен және аминогликозидтермен бір еккіште (аминогликозидат белсенділігі жойылуы мүмкін), лактаты, қаны, қан алмастырғыш немесе альбумин гидролизаттары бар Рингер ерітіндісімен фармацевтикалық үйлесімсіз.

Пробенецидпен қатар жүргізілетін ем пиперациллиннің жартылай ыдырауын 21 %-ға және тазобактамды 71 %-ға ұзартады.

Пиперациллин мен векуроний қабылдауды қосу векуроний туындататын нейробұлшықет блокадасын ұзартады.

Тазар метотрексаттың шығарылу жылдамдығын азайтуы мүмкін, сондықтан метотрексат уыттылығы көріністерінің алдын алу үшін метотрексаттың сарысу деңгейін бақылап отыру керек.

Пиперациллин (өздігінен және тазобактаммен біріктірілімде), бүйрек функциясы қалыпты бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл және орташа айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде тобрамицин фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейді. Пиперациллин, тазобактам және М1метаболитінің фармакокинетикасы тобрамицинді бір мезгілде тағайындағанда соншалықты өзгермейді.

Несепте глюкозаны анықтаудың ферментативті емес әдістерімен кейде жалған-оң нәтижелер байқалуы мүмкін (басқа пенициллиндерді қолданған кездегідей). Осылайша Тазар препаратын тағайындаған кезде несепте глюкозаны анықтаудың ферментативті әдістерін пайдалану қажет. Несепте ақуыз мөлшерін анықтаудың бірқатар химиялық әдістемелері де, Кумбс тікелей тестісі сияқты, жалған-оң нәтижелер беруі мүмкін.

Тазар қабылдайтын емделушілерде Platelia Aspergillus ОВОС-қа «Лаборатории Bio-Rad» өндірісі тестілерін қолдану жалған-оң нәтижелер беруі мүмкін. Басқа полисахаридтермен «Лаборатории Bio-Rad» (Aspergillus және polyfuranoses емес) тестілерінде айқаспалы реакциялар байқалмаған.

Мұндай жағдайда оң нәтижелер алынғанда талдауды басқа диагностикалық әдістемелерді пайдаланып қайта тексеру қажет.

Айрықша нұсқаулар

Тазар препаратымен емді бастар алдында, пенициллиндерге, басқа да бета – лактамды антибиотиктерге (мысалы, цефалоспориндер, монобактамдар немесе карбапенемдер) және басқа аллергендерге аса жоғары сезімталдық реакцияларының сыртартқысында болған-болмағанын анықтау қажет. Күрделі және кейде өлімге әкелетін пиперациллин / тазобактамды қоса, пенициллиндермен ем алатын емделушілерде аллергиялық реакциялар (анафилактикалық/анафилактоидты реакциялар, мысалы анафилактикалық шок) байқалған. Бұл реакциялар бірнеше аллергендерге жоғары сезімталдығы бар адамдарда жиі кездеседі. Күрделі аллергиялық реакциялар антибиотиктер енгізуді тоқтатуды және қажет болғанда эпинефрин тағайындауды және басқа төтенше шаралар қолдануды қажет етеді.

Стивенс - Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты күрделі тері реакциялары Taзар қабылдайтын емделушілерде байқалған, теріде бөртпе пайда болғанда, препаратты дереу тоқтату қажет.

Препаратпен ұзақ емдегенде бүйрек, бауырдың қызметін, шеткергі (оның ішінде ұю жүйесінің) қан көрсеткіштерін мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет. Коагуляцияның бұзылу симптомдары пайда болған кезде препаратты тоқтату керек. Бактериемиясы бар науқастарда қолданғанда бактериолизис реакциясының (Яриш-Герхсгеймер реакциясы) болуы мүмкін. Сыртартқыда пенициллинге және цефалоспоринге аллергиялық реакциялары бар емделушілерге сақтықпен тағайындаған жөн.

Ауыр персистирленетін диарея туындаған жағдайда жалған жарғақшалы энтероколиттің даму мүмкіндігін ескерген жөн. Жеңіл жағдайларда препаратты тоқтату жеткілікті, ауыр жағдайларда – арнайы ем тағайындау қажет етіледі.

Бета – лактамды антибиотиктер алатын кейбір емделушілерде қанағыштық құбылыстары байқалған. Бұл реакциялар кейде қан ұю жүйесіндегі бұзылулармен (ұюдың бұзылуы, тромбоциттер агрегациясы, протромбин уақытының ұзаруы) байланысты және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жиі кездеседі. Қанағыштық пайда болған кезде антибиотиктермен емдеу тоқтатылып, сәйкес түзету емі басталуы тиіс.

Тазармен ұзақ емдеген кезде лекопения, нейтропения дамуы мүмкін, сондықтан қанның жасушалық құрамын мезгіл-мезгіл зерттеп отыру қажет.

Басқа пенициллиндермен емдеген кездегідей, Тазардың үлкен дозасын енгізгенде құрысу түріндегі неврологиялық асқынулар дамуы мүмкін (бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде жиірек).

Тұзды қабылдамау талап ететін емделушілерді емдеген кезде Тазардың өзі пиперациллин мононатрий тұзы мен тазобактам мононатрий тұзы болып табылатындығын ескерген жөн. Әрбір 4 г / 0,5 г Taзар құтысы құрамында 11,16 ммоль (256 мг) натрий бар. Мұны бақыланатын натрий емдәмінде жүрген емделушілер назарда ұстағандары жөн.

Калий деңгейі төмен емделушілер үшін электролиттер деңгейін мезгіл-мезгіл зерттеп отыру қажет, сондай-ақ калий деңгейінің төмендеуі ықтимал және цитоуытты ем немесе диуретиктер қабылдайтын емделушілерде гипокалиемия дамуы мүмкіндігін ескерген жөн.

Дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Жүктілік және лактация

Пиперациллиннің тазобактаммен біріктірілімінің қауіпсіздігі мен тиімділігі жүкті және бала емізетін әйелдерде зерттелмеген. Тератогенді әсері бойынша препарат В санатына жатады. Препараттың белсенді заттары плацента арқылы жақсы өтеді. Тазар препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралын және қозғалыстағы механизмдер қызметін басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ОЖЖ тарапынан жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндігін ескере отырып, сақтық таныту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: қозу, құрысулар.

Емі: симптоматикалық, оның ішінде эпилепсияға қарсы препараттарды (диазепам немесе барбитураттарды қоса) тағайындау, гемодиализ немесе перитонеальді диализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Фторполимер жабыны бар галобутилді каучуктен жасалған тығынмен тығындалған және алюминий қалпақшамен қаусырып жабылған, көлемі 30 мл, I типті түссіз шыны құтыда 4.5 г препараттан.

1 құтыдан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Тіркеу куәлігінің иесі

Люпин ЛТД, Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қаптаушы ұйымның елі

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Люпин ЛТД

компаниясының ҚР өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі 31

«Жар - Су» БО 419 кеңсе

E.mail: lupinkz@yandex.ru

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38