Сульфасалазин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сульфасалазин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Сульфасалазин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 535 мг повидонмен қапталған сульфасалазин (500 мг сульфасалазинге баламалы),

қосымша заттар: желатинделген крахмал, магний стеараты, кремнийдің сусыз коллоидты қостотығы,

үлбірлі қабық: гипромеллоза, пропиленгликоль

Сипаттамасы

Түссіз үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, ойығы бар қоңырлау-сары түсті дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Диареяға қарсы препараттар. Ішектік қабынуға қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы мен соған ұқсас препараттар. Сульфасалазин.

АТХ коды А07ЕС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты қабылдағаннан кейін сульфасалазиннің 30% жіңішке ішекте сіңеді, қалған 70% тоқ ішекте ішек флорасымен сульфапиридин мен 5-аминосалицил қышқылына дейін ыдырайды.

Әртүрлі пациенттерде қан сарысуында сульфасалазиннің ең жоғары концентрациясы мен оның метаболиттерінің айырмашылығы айтарлықтай өзгешеленеді: ацетилирлену үдерісі баяулатылған пациенттерде метаболиттер концентрациясы көтерілген және бұл жағымсыз әсерлердің неғұрлым жиі пайда болуын туындатады.

Сульфасалазин қан плазмасы мен біріктіргіш тіндердің ақуыздарымен жақсы байланысады. Сіңген сульфасалазиннің елеулі бөлігі өтпен бірге ішек қуысында қайтады, болымсыз бөлігі өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. Ацетилденумен, тотықтанумен және глюкурон қышқылымен байланысумен бауырда метаболизденеді. Босап шыққан сульфалазиннің елеулі бөлігі сіңеді және қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдаудан кейін 12-24 сағат өткенде жетеді. Ол бауырда метаболизденеді және метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 14 сағатқа дейін құрайды және ацетилдену жылдамдығына байланысты болады. 5-аминсалицил қышқылының тек 30% жуығы қанға сіңеді, бауырда ацетилденеді және бүйрекпен шығарылады. Қалған бөлігі өзгермеген күйінде нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Сульфасалазиннің иммуносупрессиялық, қабынуға қарсы және бактерияға қарсы әсері бар. Оның тиімділігі негізінен оның жергілікті де, жүйелі де әсер етуші екі белсенді метаболитінің әрекетіне байланысты. Сульфапиридин табиғи - киллер жасушалардың әсері мен лимфоциттердің қайта түзілуін тежейді. Ішектің қабыну ауруларын емдеу үшін 5-аминосалицил қышқылының қабынуға қарсы әсері едәуір маңызды болып табылады, негізінен жергілікті әсер етіп, ол ішек қабырғасында циклооксигеназа мен липооксигеназаны тежейді және простагландиндердің, лейкотриендер мен басқа да қабыну медиаторларының түзілуін болғызбайды. Сондай-ақ бос оттегі радикалдарының байланысу ықтималдығы бар. Сульфасалазин ауыруды басатындай әсер етпейді.

Қолданылуы

• Крон ауруында, спецификалық емес ойық жаралы колитте және проктитте (қайталануларын емдегенде және профилактикасында)

• ревматоидты артрит пен ювенильдік артритінде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Таблеткаларды бүтіндей, сындырмастан және шайнамастан тамақтану кезінде бір стақан сумен қабылдайды. Егер препаратты қабылдауды өткізіп алса, онда келесіде тек бір дозаны ғана қабылдайды.

Крон ауруында, спецификалық емес ойық жаралы колит пен проктитте

Ересектер мен 16 жастан үлкен жасөспірімдерге 1-ші күні 500 мг-дан (1 таблетка) тәулігіне 4 рет; 2-ші күні 1 г-дан (2 таблетка) тәулігіне 4 рет; 3-ші күні және одан кейінгі күндері 1.5-2 г-дан (3-4 таблетка) тәулігіне 4 рет.

10-нан 16 жасқа дейінгі балаларға және/немесе денесінің салмағы 35-50 кг балаларға 500 мг-дан тәулігіне 4 рет тағайындайды. 6-дан 10 жасқа дейінгі балаларға сульфасалазиннің ұсынылатын дозасы дене салмағының әр келісіне шаққанда тәулігіне 40-60 мг.

Ойық жаралы колит пен проктит қайталануларының профилактикасы

Ойық жаралы колиттің жедел клиникалық симптомдары бәсеңдегеннен кейін ересектер мен жасөпірімдерге және/немесе дене салмағы 65 кг-ден жоғары жасөспірімдерге демеуші дозаны 500 мг-дан тәулігіне 3-4 рет бірнеше ай бойы тағайындайды.

Балалар мен 16 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 65 кг-ден төмен жасөспірімдер үшін демеуші ем ұсынылмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен емдеуге келмейтін ревматоидты артрит пен жасөспірімдер артритінде.

Ересектер мен 16 жастан үлкен балаларға: бірінші аптаның ішінде - 500 мг-дан тәулігіне 1 рет, екінші аптаның ішінде - 500 мг-дан тәулігіне 2 рет, үшінші аптаның ішінде - 500 мг-дан тәулігіне 3 рет және т.с. Емдік дозасы тәулігіне 1,5-3 г құрауы мүмкін. Клиникалық тиімділігі 6-10 апта бойы емдегеннен кейін байқалады.

Емдеу курсы - 6 ай және одан да көп. 6-дан 8 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 20-29 кг балаларға: 500 мг-дан тәулігіне 2 рет.

8-ден 12 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 30-39 кг балаларға: 500 мг-дан тәулігіне 2-3 рет.

12-ден 16 жасқа дейінгі және/немесе дене салмағы 40-50 кг балаларға: 500 мг-дан тәулігіне 3 рет немесе 1 г-дан тәулігіне 2 рет.

16 жастан үлкен және/немесе дене салмағы 50 кг-дан астам балаларға: 1 г-дан тәулігіне 2 рет.

Сульфасалазин дозасын апталық аралықпен, ұсынылған дозаға жеткенге дейін біртіндеп ұлғайту керек.

Балаларға арналған ең жоғарғы тәуліктік доза 2 г немесе 40-50 мг/кг.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері негізінен, әсіресе метаболизмі баяулаған (ацетилденуі баяулаған) пациенттердің, ревматоидты артриті бар пациенттердің қанында сульфапиридиннің жоғары концентрацияларда болуына байланысты:

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін):

- лейкопения, нейтропения, макроцитоз

- бастың ауыруы

- жүрек айнуы, құсу

- анорексия

- Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін):

- амилаза мен билирубин, сілтілік фосфатаза мен бауыр трансаминазалары деңгейлерінің артуы

- мегалобластық анемия, гемолитикалық анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- құлақтағы шуыл

- диарея, стоматит, паротит

- порфирияның асқынуы

- депрессия, ұйқысыздық

- қайтымды олигоспермия, еркектің қайтымды белсіздігі

Сирек(≥1/10 000-нан <1/1000 дейін):

- шеткергі невропатия, бас айналуы, конвульсиялар, атаксия, елестеулер, құрысулар

- панкреатит

- өкпенің инфильтраты, демігу, жөтел

- нефротикалық синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия

- гепатит, несептің, терінің немесе жұмсақ жанаспалы линзалардың қызғылт-сары түске боялуы

Өте сирек (<1/10 000):

- апластикалық анемия, соның ішінде Гейнц-Эрлих денешіктері бар гемолитикалық анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия

- гипопротромбинемия

- лимфатикалық түйіндердің ұлғаюы

- асептикалық менингит

- фиброзданушы альвеолит

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы,

сарысу құю ауруы, тері бөртпесі, мультиформалы экзантема, эксфолиативті дерматит, фотосезімталдық реакциялары, дәрілік қызба, көз алмасы айналасының ісінуі, склералар мен конъюктиваның немесе мөлдір қабықтың түйінді артерииті, есекжем, қышыма мен терінің қызаруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• сульфонамидке, салицил қышқылының эфирлеріне немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдықта

• бауырдың және/немесе бүйректің жеткіліксіздігінде

• порфирияда

• гранулоцитопенияда, анемияда

• лактация кезеңінде

• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназаның іштен туа пайда болған тапшылығында

• 6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сульфасалазин фолий қышқылы мен дигоксиннің сіңуін азайтады.

Сульфасалазин антикоагулянттар мен ішетін гипогликемиялық дәрілердің (сульфонилмочевина туындыларының), эпилепсияға қарсы дәрілердің, сондай-ақ цитостатиктердің, иммунодепрессанттардың, гепато- және нефроуытты дәрілердің әсерлерін күшейтеді.

Сүйек кемігі қан түзілісін бәсеңсітетін препараттармен бір мезгілде қолдану миелосупрессияның қаупін арттырады.

Антибиотиктер Сульфасалазиннің тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Сульфасалазин кортикостероидтармен және метронидазолмен бір мезгілде қолданыла береді.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрегі мен бауырының қызметі бұзылған, бронхтық демікпесі, аллергиясы және глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Сульфасалазинді абайлап тағайындайды.

Емдеуді бастаудың алдында (сульфасалазинді қабылдауға дейін) және сульфасалазинмен емдеу кезінде (бастапқы екі айында ай сайын және одан кейін әр 3-6 ай сайын) қанның тексерісін («бауыр ферменттерінің» деңгейін бақылау, қанның жалпы тексерісін) жүргізу керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде несептің жалпы тексерісін жүргізеді.

Емдеу кезінде пациенттерде гидратациялауды жақсылап жүргізу керек. Фуросемидпен, тиазидті диуретиктермен, сульфонилмочевина туындыларымен, карбоангидраза туындыларымен түйіспелі реакция болуы ықтимал.

Препаратты жасөспірімдердегі ревматоидты артриттің жүйелі түрлерінде қолдануға болмайды, өйткені сарысу құю ауруын еске түсіретін жағымсыз құбылыстарды туындатады. Қызба, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, бөртпе, бауыр қызметінің нашарлауы бұл жай-күйдің өзіне тән симптомдары болып табылады.

Өмірге қауіпті тері реакциялары, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермальді некролизі (УЭН) сульфасалазинді қолдануға байланысты тіркелген.

Пациенттерге белгілері мен симптомдары туралы ескертілуі тиіс және тері реакцияларын мұқият бақылап отыруы қажет.

СДС немесе УЭН туындауы үшін емнің алғашқы аптасында өте жоғары қауіпте (препаратқа жеке сезімталдықты назарға алу қажет, егер осындай деректер болса).

Егер СДС немесе УЭН сипмтомдары немесе білгілері пайда болса (мысалы, терідегі үдемелі бөртпе, жиі күлдіреуіктерімен немесе шырыштардың зақымдануымен), онда сульфасалазинмен емдеуді тоқтату қажет.

СДС немесе УЭН емдеудің жақсы нәтижесіне ерте диагностикалағанда және кез келген күмәнді препаратты қабылдауды дереу тоқтатқанда жетеді. Препаратты ерте тоқтату болжамның жақсаруына ықпалын тигізеді.

Егер пациентте Сульфасалазинді қолданған кезде СДС немесе УЭН пайда болса, онда бұл пациентке препарат қайта тағайындалмауы тиіс.

Жүктілік пен лактация

Препаратты жүкті әйелдерге қатаң түрде көрсетілімдері бойынша және ең аз тиімді дозада тағайындауға болады. Жүктіліктің соңғы триместрінде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Сульфасалазинмен емдеу кезінде бала емізуге болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механиздерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз әсері туралы хабарланбаған. Дегенмен зейін шоғырландыруды талап ететін әрекеттерді орындағанда абай болу керек.

Артық дозаланғандаСимптомдары: жүрек айнуы, құсу мен іштің ауыруы. Препаратты өте үлкен дозаларда қабылдау кезінде - анурия, кристаллурия және орталық жүйке жүйесінің улану белгілері (конвульсиялар). Уыттылығы сульфапиридиннің қан сарысуындағы концентрациясына пропорционал болады.

Емдеу: құсқызу, асқазанды шаю, ішекті тазарту, қарқынды диурез, несепті сілтілендіру, симптоматикалық ем жүргізу.

Анурия және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында сұйықтық мен электролиттерді қабылдауды шектеу керек. Қолға алатын шаралардың тиімділігі қан сарысуындағы сульфапиридиннің концентрациясын анықтау жолымен мониторингіленуі тиіс.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Поливинилхлоридті және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға 5 пішінді ұяшықты қаптамадан.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«КРКА Казахстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ. 19, 1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz