Спирацин (1.5 млн.МЕ)

СПИРАЦИН

Спирамицин

Қабықпен қапталған таблеткалар, 1.5 млн ХБ

Қабықпен қапталған таблеткалар, 3.0 млн ХБ

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар - спирамицин 1,5 млн ХБ немесе 3,0 млн ХБ,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза PH-101, натрий крахмалы гликоляты (А типті), жүгері крахмалы, полисорбат 80, сусыз коллоидты кремний, тальк, кросповидон (XL 10), магний стеараты, Intercoat универсалды ақ (IC-U-1308), тазартылған су.

Ұзынша, екі беті дөңес, бір жағында сындыру сызығы бар және басқа жағы тегіс ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (1.5 млн ХБ доза үшін)

Ұзынша, екі беті дөңес, екі жағы да тегіс, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (3.0 млн ХБ доза үшін)

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Спирамицин

АТХ коды J01FA02

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Спирамицин жылдам, әрі жоғары өзгергіштігімен (10-нан 60% дейін) бірақ толық емес сіңеді.

Тамақтану спирамициннің сіңуіне әсер етпейді.

Таралуы

6 миллион ХБ спирамицинді ішке қабылдағананн кейін плазмада ең жоғары концентрациясы 3.3 µг/мл құрайды. 1,5 миллион ХБ спирамицинді ішке қабылдағаннан кейін плазмада ең жоғары концентрациясы 2,3 µг/мл құрайды.

Спирамицин фагоциттерге (нейтрофилдерде, моноциттерде, перитонеальді және альвеолярлы макрофагтарда) енеді және жинақталады. Адамдарда препараттың концентрациясы фагоциттерде айтарлықтай жоғары. Бұл қасиеттер спирамициннің жасуша ішіндегі бактерияларға әсерін түсіндіреді. Спирамицин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Алайда, ол емшек сүтіне өтеді. Плацентарлық бөгет арқылы өтеді (анасының қан сарысуындағы концентрациядан шарана қанындағы концентрациясы шамамен 50% құрайды). Плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (10%).

Тінге және сілекейге таралуы өте жоғары (өкпеге: 20-дан 60 µг/г дейін, таңдай бадамша бездері: 20-тен 80 µг/г дейін, жұқпа жұққан қойнауларда: 75-тен 110 µг/г дейін, сүйектер: 5-100 µг/г).

Емдеуді тоқтатқаннан кейін он күннен соң дәрілік заттың 5-тен 7 µг/г дейіні көкбауырда, бауырда және бүйректе қалады.

Метаболизмі

Спирамицин белгісіз химиялық құрылыммен белсенді метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді.

Шығарылуы

- өтпен шығарылуы өте жоғары: плазмадағы концентрацияға қарағанда концентрациясы 15-40 есе жоғары.

- спирамициннің бүйрекпен шығарылуы ішке қабылдағанда – қабылдаған дозаның 10% жуығы, в / і енгізгенде - қабылдаған дозаның 14% жуығы белсенді болып табылады.

3 млн ХБ спирамицинді қолданғаннан кейін жартылай шығару кезеңі 8 сағатқа жуықты; 1,5 млн ХБ спирамицинді в/і енгізгеннен кейін - 5 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде спирамициннің дозасын түзету қажет етілмейді.

Фармакодинамикасы

Спирамициннің бактерияға қарсы ауқымы төмендегідей:

- Әдетте сезімтал микроорганизмдер: ең төменгі бәсеңдету концентрациясы (ЕТБК) ≤1 мг / л. Штамдардың 90%-дан астамы сезімтал: Стрептококктар (оның ішінде Пневмококк), метициллинге сезімтал және метициллинге төзімді стафилококктар, энтерококктар, Rhodococcus Equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus, Bacteroides, Peptostreptococcus, Prevotella, (пробиркада және табиғи жағдайда).

Спирамицин Toxoplasma gondii invitro қатысты және invivo белсенділігін көрсетеді;

- Орташа сезімтал микроорганизмдер: Neisseria gonorrhoeae Clostridium Perfringens, Ureaplasma urealyticum;

- Төзімді микроорганизмдер (ЕТБК > 4 мг / л), аз дегенде, штамдардың 50% төзімді: метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк, Enterobacter SPP, Pseudomonas SPP, Acinetobacter, Nocardia asteroides, Fusobacterium, Haemophilus SPP, Mycoplasma Hominis

Емдік көрсетілімдер спирамициннің бактерияға қарсы белсенділігі мен фармакокинетикалық қасиеттеріне негізделген. Көрсетілімдер осы дәрілік препарат бойынша орындалған клиникалық зерттеулерді, сонымен қатар қазіргі кезде нарықтағы қолжетімді бактерияға қарсы дәрілердің қатарындағы оның орнын ескере отырып берілген

Спирамицинді пайдалану дәрілік затқа сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекцияларды емдеумен шектеледі:

• бета-гемолиздік стрептококк А туындатқан расталған фарингитте бета-лактаммен емдеуге, әсіресе бета-лактамдар қолданыла алмайтын болғанда балама ретінде

• жедел синусит: осы инфекциялардың микробиологиялық сипаттамасын ескере отырып, бета-лактаммен емдеу мүмкін болмағанда макролидтерді пайдалану көрсетілген

• жедел бронхиттің асқын инфекциялары

• созылмалы бронхиттің өршуі

• ауруханадан тыс пневмония мына субъектілерде:

• қатер факторлары жоқ

• клиникалық ауыр симптомдары жоқ

• пневмококты этиологиясын көрсететін клиникалық факторлары жоқ

• аурудың ауырлығына және анамнезге байланыссыз атипиялық пневмонияға күдік болғанда

• қатерсіз тері инфекциялары: импетиго, эктима, инфекциялық дермо-гиподермит (әсіресе, тілме қабынуы), эритразма

• ауыз қуысының инфекциялары

• гонококты емес генитальді инфекциялар

• бета-лактамдарға аллергиясы бар пациенттерде жедел ревматизмдік қызба қайталануының химиопрофилактикасы

• жүкті әйелдердегі токсоплазмоз

Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалануға қатысты ресми ұсынымдарды ескеру қажет.

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге:

Ересектер: ішке 3 млн ХБ 2-3 таблетка немесе 1,5 млн ХБ 4-6 таблетка (тәуліктік доза 6-9 млн ХБ) күніне 2 немесе 3 қабылдауға. Ең жоғары тәуліктік доза – 9 млн ХБ.

6 жастан асқан балалар : 1.5-3 миллион ХБ 10 кг дене салмағына күніне 2 немесе 3 қабылдауға.

Баспаны емдеу ұзақтығы 10 күнді құрайды.

Менингококты менингит профилактикасы: ересектерге 3 миллион ХБ күніне 2 рет; балаларға 75 000 ХБ күніне 2 рет 5 күн бойы.

Дозасы 3 млн ХБ таблеткаларды балаларға қолдануға болмайды. Олар тек ересектерге қолданылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге:

Дозаны түзету қажет етілмейді.

Таблетканы тұтастай жұтып, бір стақан сумен ішу қажет.

Жиі

• асқазанның ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея

• бөрту, есекжем, қышыну

Сирек

• өтпелі парестезия

Өте сирек

• ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок

• жалған жарғақшалы колит, ойық жаралы эзофагит, жедел колит

• бауырдың функционалдық сынамаларының нормадан ауытқуы, -холестаздық гепатит

• жедел жайылған экзантематозды пустулез

• гемолиздік анемия жағдайлары, тромбоцитопения

• ЭКГ-да белгісіз жиілікпен QT аралығының ұзаруы

• холестаздық, аралас немесе цитолиздік гепатит

• спирамицинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

• лактация кезеңі

• глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа жеткіліксіздігі

• 6 жасқа дейінгі балалар

Назарда ұсталуы қажет біріктірілімдер:

- Леводопа (карбидопамен үйлесімде): плазмада леводопа концентрациясы төмендеген карбидопаның сіңірілуін тежеу.

Клиникалық мониторинг және леводопа дозасын түзету мүмкіндігі.

ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) теңгерімсіздігіне байланысты ерекше мәселелер

Антибиотиктермен ем алып жүрген пациенттерде пероральді антикоагулянтты дәрілердің белсенділігі жоғарылауының көптеген жағдайлары туралы хабарланған. Инфекция немесе қабынудың ауырлығы, пациенттің жасы мен жалпы денсаулық жағдайы қауіп факторлары болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда инфекцияны өзі немесе оны емдеудің қандай дәрежеде ХҚҚ теңгерімсіздігінде рөл атқаратынын анықтау қиын. Алайда, антибиотиктердің кейбір кластары көп дәрежеде осыған қатысты болады, әсіресе: фторхинолондар, макролидтер, циклиндер, котримоксазол және кейбір цефалоспориндер.

Егер емдеудің басында пациенттерде жайылған эритема және қызба жағдайымен қатар жүретін пустула туындағанда, жедел жайылған экзантематозды пустулезге күдік туындауы керек («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Мұндай реакциялар туындағанда дереу емдеуді тоқтату қажет, одан әрі монотерапия немесе біріктірілген түрде спирамицинмен емдеуге болмайды.

Таблетка түріндегі дәрілік түрін 6 жастан кіші балаларды емдеуге пайдалануға болмайды.

Белсенді зат бүйрек арқылы шығарылмайды, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттарге қатысты гемолиздік анемияның өте сирек жағдайлары жайлы хабарланған. Демек спирамицинді пациенттердің бұл тобын емдеу үшін пайдаланбаған дұрыс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Қажет болғанда, сіз СПИРАЦИН препаратын жүктілік кезінде (спирамицинде тератогендік әсері айқындалмаған) қолдана аласыз. Емдеу кезінде бала емізуді (спирамициннің емшек сүтіне енуі мүмкін) тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Симптомдары: спирамицин үшін ешқандай уытты дозалар анықталмаған.

Жоғары дозалар кезінде күтілетін симптомдары жүрек айну, құсу және диарея сияқты асқазан-ішек бұзылыстары болуы мүмкін. Емді тоқтатқанан кейін регрессия жүретін QT-аралығының ұзару жағдайлары спирамициннің жоғары дозаларымен емделген жаңа туған нәрестелерде, сондай-ақ QT аралығының ұзару қаупі бар пациенттерге вена ішіне енгізгеннен кейін байқалған.

Емі: арнайы антидоты жоқ. Спирамицинмен артық дозаланған жағдайда, әсіресе басқа қауіп факторлары болғанда (гипокалиемия, туа біткен QTc аралығының ұзаруы, QT аралығын ұзартатын және/немесе пируэтті қарыншалық тахикардияны индукциялайтын басқа дәрілік препараттарды қатар енгізу) QT аралығын өлшеу үшін ЭКГ ұсынылады. Симптоматикалық ем ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған ұяшықсыз қаптамаға салынған.

1 ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Симпекс Фарма Лтд., Үндістан

New Delhi-110029, INDIA

Симпекс Фарма Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Корал-Мед Қазақстан» ЖШС

Алматы қ.,Әуезов к-сі 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты;

Тулеубаев Орнар Аязбаевич

«ALIMOR Corporation» ЖШС директоры

Алматы қ., Райымбек даңғылы 212а

тел. +7 727 3 90 10 88, тел./факс + 7 727 2422897

ұялы тел: +7 777 222 75 96

e-mail: dr.ornar@alimor.kz