Спиолто® Респимат®

СПИОЛТО РЕСПИМАТ

Жоқ

Ингаляцияға арналған ерітінді РЕСПИМАТ ингаляторымен жиынтықта

1 ингаляция құрамында

белсенді зат – 2,5 мкг тиотропий бромиді (3,124 мкг тиотропий бромиді моногидратына баламалы), 2,5 мкг олодатерол (2,736 мкг олодатерол гидрохлоридіне баламалы),

2 ингаляция 1 емдік дозаға сәйкес келеді

қосымша заттар: бензалконий хлориді (50 % ерітінді), динатрий эдетаты, 1М хлорсутек қышқылы, тазартылған су.

Мөлдір, түссіз сұйықтық.

Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған басқа ингаляциялық препараттар. Антихолинергиялық біріктірілген адреномиметиктер. Олодатерол және тиотропий бромиді

АТХ коды R03AL06

Фармакокинетикасы

Тиотропий мен олодатеролды ингаляция арқылы біріктірілімде қолданғанда осы белсенді заттардың фармакокинетикалық параметрлері әрқайсысын жеке-жеке қолданғанда байқалатындай әрбір компонент үшін ұқсас болып қала береді.

Тиотропий мен олодатеролдың фармакокинетикасы дозалардың емдік диапазонында дозаға тәуелді болады. Ингаляция арқылы күніне бір рет ұдайы қолданғанда тиотропий тепе-теңдік жағдайына 7-күні жеткен. Плазмада олодатеролдың тұрақты концентрациясына тәулігіне 1 рет ингаляция арқылы 8 күн қолданудан соң жетеді, ал әсер ету дәрежесі бір реттік дозамен салыстырғанда 1,8 есе ұлғаяды.

Сіңуі

Тиотропий: РЕСПИМАТ ингаляторының көмегімен ингаляциядан кейін ингаляциялық дозаның 33% жуығы жүйелік қан ағымына түседі. Ішке қабылдауға арналған тиотропий бромиді ерітінділерінің абсолютті биожетімділігі 2-3% құрайды. Қан плазмасында тиотропий бромидінің ең жоғары шектегі концентрациясы РЕСПИМАТ ингаляторының көмегімен ингаляциядан кейін 5-7 минуттан соң байқалады.

Олодатерол: ингаляциядан кейін олодатеролдың абсолютті биожетімділігі 30% жуықты құрайды, ал ішке қабылдауға арналған ерітінді ретінде қолданғаннан кейін - 1%-дан төмен. Плазмада олодатеролдың ең жоғары концентрациясына әдетте 10 және 20 минут арасындағы кезеңде РЕСПИМАТ ингаляторы көмегімен ингаляциядан кейін 10 және 20 минут арасындағы кезеңде жетеді.

Таралуы

Тиотропий: Препараттың плазма ақуыздарымен байланысуы 72 құрайды, ал таралу көлемі 32 л/кг тең. Клиникаға дейінгі зерттеулер тиотропий бромидінің гематоэнцефалдық бөгет арқылы қандай да болсын маңызды көлемде өтпейтіндігін көрсетті.

Олодатерол: плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 60%, ал таралу көлемі - 1110 л/кг құрайды. Олодатерол P-гликопротеиннің, OAT1, OAT3 және OCT1 тасымалдағыштары үшін субстрат болып табылады және BCRP, MRP, OATP2, OATP8, OATP-B, OCT2 және OCT3 тасымалдағыштары үшін субстрат болып табылмайды.

Биотрансформациясы

Тиотропий: Вена ішіне енгізгеннен кейін заттың 74-ы өзгермеген күйінде несеппен шығарылады, бұл биотрансформация дәрежесінің төмендігін айғақтайды. Тиотропий бромидінің эфирі мускариндік рецепторларға әсер етпейтін дитиенилгликоль қышқылына және спиртке (N-метилскопин) ферменттік емес жолмен ыдырайды. Іn vitro зерттеулер препараттың біршама мөлшерінің (вена ішіне енгізуден кейінгі дозаның <20%-ы) P450-(CYP)- 2D6 және 3А4 цитохромына тәуелді тотығу және кейіннен глютатионмен конъюгациялану есебінен метаболизденіп, II фазаның әртүрлі метаболиттерін түзетінін көрсетті.

Олодатерол: Олодатерол негізінен тікелей глюкурондалу және О-деметилдену жолымен конъюгациядан кейінгі метоксильді топтарға метаболизденеді. Анықталған алты метаболитінің ішінен, тек конъюгацияланбаған демитилдену өнімдері ғана бета2-рецепторлармен байланысады. Алайда бұл метаболит ұсынылған емдік дозасының немесе одан 4 есе артық дозаларының тұрақты ингаляцияларынан кейін плазмада анықталмайды.

P450 цитохромының CYP2C9 және CYP2C8 изоферменттері (сондай-ақ елеусіз әсері бар CYP3A4) олодатеролдың О-диметилденуі, ал UGT2B7, UGT1A1, 1A7 және 1A9 уридиндифосфат-гликозилтрансфераза изоформалары олодатерол глюкуронидтерінің қалыптасуы үдерісіне қатысады.

Шығарылуы

Тиотропий: Дені сау еркітілерде жалпы клиренсі 880 мл/мин құрайды. Вена ішіне енгізгенде тиотропий көбіне өзгермеген күйінде несеппен (74%) шығарылады. Ингаляциядан кейін несеппен шығарылуы ӨСОА бар пациенттерде дозаның 18.6% құрайды, препараттың ішекте сіңбей қалған бөлігі АІЖ арқылы шығарылады. Тиотропий бромидінің бүйректік клиренсі шумақтық сүзілу жылдамдығынан асып түседі, ол несеппен бөлініп шығатындығын көрсетеді. Ингаляциялық қолданудан кейін тиотропий бромидінің жартылай ыдырау кезеңі ӨСОА бар пациенттерде 27 – 45 сағат арасында құбылып тұрады.

Олодатерол: Олодатеролдың жалпы клиренсі дені сау еріктілерде 872 мл/мин, бүйректік клиренсі — 173 мл/мин құрайды. [14C]-таңбаланған олодатеролды вена ішіне енгізгеннен кейін дозасының 38 %-ы несеппен және 53 %-ы нәжіспен бөлініп шығады. Вена ішіне енгізгеннен кейін несептегі өзгермеген олодатерол көлемі 19 % құрайды. Пероральді енгізуден кейін несеппен дозаның тек 9 %-ы (0,7 % өзгермеген олодатерол), ал нәжіспен – көп бөлігі (84 %) бөлініп шығады. Вена ішіне және пероральді енгізгеннен кейін дозасының 90 %-дан астамы сәйкесінше 6 және 5 күн ішінде бөлініп шығады. Ингаляциядан кейін өзгермеген олодатеролдың несеппен шығарылуы дені сау еріктілерде дозалау аралығы аясында тепе-тең жағдайда дозаның 5-7% деп есептелінген. Олодатеролдың плазмадағы концентрациясы ингаляциядан кейін сатылап төмендеді, ал жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 45 сағатқа жуықты құрады.

Егде жастағы пациенттер

Тиотропий: Егде жаста тиотропий бромидінің бүйректік клиренсінің төмендеуі білінеді (ӨСОА бар <65 жастағы пациенттерде 347 мл/мин және ӨСОА бар ≥ 65 жастағы пациенттерде 275 мл/мин дейін). Бұл AUC0-6,ss немесе Cmax,ss мәндерінің тиісінше артуына әкелген жоқ.

Олодатерол: ӨСОА немесе демікпесі бар пациенттерде жасқа, жынысқа және салмаққа байланысты препарат дозасын түзету қажет етілмейді.

Нәсіл

Олодатерол: әр зерттеудің фармакокинетикалық мәліметтерін салыстырған кезде, еуропалықтармен салыстырғанда, азиялықтарда күштірек жүйелі әсеріне бейімділік анықталған. Олодатеролды ұсынылған екі емдік дозаларына жететін дозада қолданған кездегі қауіпсіздік бейіні бір жыл бойы сақталған.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Тиотропий: ӨСОА және бүйрек функциясының жеңіл бұзылуы (CLCR 50–80 мл/мин) бар пациенттерде тепе-тең жағдайға қол жеткізгенге дейін тиотропийді күніне бір рет ингаляциялық енгізу, бүйрек функциясы қалыпты (CLCR > 80 мл/мин) пациенттермен салыстырғанда, AUC0-6,ss мәнінің аздаған жоғарылауына (1,8–30%-ға жоғары) және Cmax,ss мәнінің соған ұқсас жоғарылауына әкелді.

Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуларымен (креатинин клиренсі < 50 мл/мин) бірге ӨСОА бар пациенттерде тиотропий бромидінің бір реттік дозасын вена ішіне енгізу, бүйрек функциясы қалыпты, ӨСОА бар пациенттермен салыстырғанда, құрғақ ұнтақпен ингаляциядан кейін плазмадағы концентрацияларымен айғақталған, жалпы әсерлерінің екі еселенуіне (AUC0-4ч мәні 82%-ға жоғары және Сmаx мәні 52%-ға жоғары) әкелді.

Олодатерол: жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүйелі әсерінің клиникалық маңызды артуы байқалған жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Тиотропий: бауыр функциясының бұзылуы тиотропий бромидінің фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді. Тиотропий бромиді көбінесе бүйрекпен (дені сау жас еріктілерде 74%-ға дейін) және эфирдің фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес туындыларға ферменттік емес қарапайым ыдырауы жолымен шығарылады.

Олодатерол: Бауырдың жеңіл немесе орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер мен дені сау еріктілер арасында фармакокинетикасындағы айырмашылықтарға дәлел болмаған. Бауырдың жедел жеткіліксіздігі бар пациенттерде зерттеу жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

СПИОЛТО РЕСПИМАТ – РЕСПИМАТ ингаляторының көмегімен жеткізілетін құрамында ұзақ әсер ететін бета2-адренергиялық агонисі, тиотропий және ұзақ әсер ететін олодатерол (ДДАХ/ДДБА) бар бекітілген дозасымен ингаляцияға арналған біріктірілген ерітінді.

Екі белсенді ингредиент олардың әртүрлі әсер ету механизмін ескере отырып, қосымша бронходилатацияны қамтамасыз етеді. Мускариндік рецепторлар төменгі тыныс жолдарында көп әсер ететіндіктен, бұл ретте ß2-адренорецепторлардың шеткері тыныс жолдарында айқындылық деңгейі жоғары болады, тиотропий және олодатерол біріктірілімі өкпенің барлық аймақтарына оңтайлы бронх кеңейтетін әсер береді.

Тиотропий бромиді - ұзақ әсер ететін мускариндік рецепторлардың спецификалық антагонисі. Мускариндік рецепторлардың M1-M5 қосалқы типтеріне тектестігі ұқсас. Тыныс жолдарында тиотропий бромиді бронхтардың тегіс бұлшық еттерінің M3-рецепторларымен бәсекелі және қайтымды байланысып, ацетилхолиннің холинергиялық (бронх тарылтатын) әсеріне қарсы әрекет етеді, бұл бронхтардың тегіс бұлшық еттерінің босаңсуына әкеледі. Осы әсері дозаның шамасына байланысты және 24 сағаттан аса сақталады. Тиотропий бромиді, N-төрттік антихолинергиялық дәрі болғандықтан, ингаляциялық қолдану кезінде жүйелік антихолинергиялық әсерлері пайда болғанға дейін емдік дозалардың қолайлы диапазонында (бронхтарға) жергілікті селективтік әсер береді.

Олодатеролдың жоғары аффинділікке иеленген және адам бета2‑адренорецепторларына іріктеу деңгейі жоғары.

Фармакологиялық әсері ингаляция арқылы жергілікті енгізгеннен кейін бета2-адренорецепторлардың байланысуы мен белсенуі есебінен байқалады.

Тыныс жолдарындағы аталған рецепторлардың белсенуі жасушаішілік аденилциклазаның — циклдық-3’,5’ аденозинмоно­фосфаттардың (цАМФ) синтезін қамтамасыз ететін ферменттің стимуляциясына алып келеді. цАМФ жоғары деңгейі тегіс бұлшықет жасушаларының босаңсуының есебінен бронхтардың кеңеюіне алып келеді.

- өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары (ӨСОА) бар пациенттердегі симптомдарды жеңілдетуге арналған бронхолитиктік демеуші емде

СПИОЛТО РЕСПИМАТ препараты тек ингаляцияға ғана арналған. Картридж РЕСПИМАТ ингаляторы арқылы ғана қойылады және қолданылады.

РЕСПИМАТ ингаляторынан 2 ингаляция 1 емдік дозаны құрайды.

Ересектер - ұсынылатын дозасы РЕСПИМАТ ингаляторынан екі ингаляциялық дозаны құрайды, бұл күннің белгілі бір мезгілінде күніне бір рет қолданылатын 5 мкг тиотропий бромиді және 5 мкг олодатеролға сәйкес келеді.

Ұсынылатын дозаны арттырмаған жөн.

Егде жастағы пациенттерге СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын ұсынылған дозада пайдалану қажет.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер

СПИОЛТО РЕСПИМАТ құрамында көбіне бүйрекпен шығарылатын тиотропий және көбіне бауырда метаболизденетін олодатерол бар.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратының ұсынылған дозасын қолдана алады.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын жедел бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану туралы деректер жоқ.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын ұсынылған дозада пайдалану қажет. Алайда СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын бүйрек функциясының орташа немесе жедел жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 50 мл/мин) пациенттерге, егер күтілетін пайдасы потенциалды қаупінен басым болған жағдайда ғана, қолданған жөн («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

СПИОЛТО РЕСПИМАТ құрамында сондай-ақ олодатерол бар. Олодатеролды жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі.

Балалар

18 жасқа дейінгі балаларда препаратты пайдалану жөнінде деректер жоқ (18 жасқа дейін).

СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын қолдану жөніндегі нұсқаулық

СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын пайдаланар алдында оны қолдану жөніндегі нұсқаулықты ықыласпен оқып шығуыңызды және оны мұқият қадағалауыңызды өтінеміз!

Ингаляторды КҮНІНЕ БІР РЕТ қана пайдалану қажет.

Әрбір рет пайдаланған кезде ЕКІ ИНГАЛЯЦИЯ жасаңыз.

Қалпақша

• Егер СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторы 7 күннен астам пайдаланылмаса, бір ингаляцияны төмен қарай шығарыңыз.

• Егер СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторы 21 күннен астам пайдаланылмаса, аэрозолдың көзге көрінетін буы пайда болғанға дейін  «Алғашқы пайдалануға дайындықтағы» 4-шіден бастап 6-шы қадамды қайталаңыз. Содан кейін 4-шіден бастап 6-шы қадамды үш рет қайталаңыз.

• Мөлдір негіздің ішіндегі шаншитын элементке тиіспеңіз.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторын күту

Мүштекті, соның ішінде мүштектің ішіндегі металл бөлігін аптасына кем дегенде бір рет тек дымқыл сүрткімен немесе матамен тазалау қажет.

Мүштектің аздап түссізденуі ингалятордың өнімділігіне ықпалын тигізбейді. Қажет болған кезде ингалятордың сыртын дымқыл матамен сүртеді.

Жаңа СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторын қашан сатып алу керек

Дозалар индикаторы

• Ингалятордың ішінде, оны нұсқауларға сай пайдаланған жағдайда (күніне бір рет/ екі ингаляция) 60 бүрку (30 доза) болады.

• Дозалардың индикаторы қалған дозалардың шамамен алынған мөлшерін көрсетеді.

• Дозалардың индикаторы шкаланың қызыл аймағына енген кезде, жаңа рецепт алу қажет болады; препарат саны 7 күнге (14 ингаляция) қалады.

• Дозалардың индикаторы шкаланың қызыл аймағына жету бойына СПИОЛТО РЕСПИМАТ индикаторы автоматты түрде бөгеледі және дозаны беру мүмкін болмай қалады. Осы сәттен бастап мөлдір негізді бұрауға болмайды.

• СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторын, ішіндегі препараттың таусылған-таусылмағанынан қарамай-ақ, алғашқы пайдаланудан кейін үш айдан кейін тастаған жөн.

Алғашқы пайдалануға дайындық

Енді ингалятор пайдалануға дайын. Осы қадамдар іштегі дозалардың мөлшеріне ықпалын тигізбейді. Дайындағаннан кейін ингалятор 60 ингаляцияға (дәрінің 30 дозасы) жетеді.

Күн сайын пайдалану

ЖИІ ҚОЙЫЛАТЫН СҰРАҚТАРҒА ЖАУАПТАР

Картриджді ішке терең орналастыру қиын

Сіз мөлдір негізді картриджге орналастырғанға дейін байқамай бұрап қойдыңыз ба?

Қалпақшаны ашыңыз, дозаны беретін түймені басыңыз, ал содан кейін картриджді орналастырыңыз.

Сіз картридждің кең жағын алдыға қарай орналастырдыңыз ба?

Картридждің жіңішке ұшын алдыға қарай орналастырыңыз.

Дозаны беретін түймені баса алмаймын

Сіз мөлдір негізді бұрадыңыз ба?

Егер бұрамасаңыз, мөлдір негізді сырт еткенше (жалпы айналым) бұраңыз.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ дозасының индикаторы нөлді көрсетіп тұр ма?

Ингалятор 60 ингаляциядан (препараттың 30 дозасы) кейін бөгеледі. Өзіңіздегі жаңа СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторын дайындаңыз және пайдаланыңыз.

Мен мөлдір негізді бұрай алмаймын.

Сіз мөлдір негізді бұған дейін бұрадыңыз ба?

Егер сіз мөлдір негізді бұраған болсаңыз, дәрілік затты алу үшін «Күн сайын пайдалану» бөліміндегі АШУ және БАСУ кезеңдерін жасаңыз.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ дозасының индикаторы нөлді көрсетіп тұр ма?

Ингалятор 60 ингаляциядан (препараттың 30 дозасы) кейін іштен бөгеледі. Өзіңіздегі жаңа СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторын дайындаңыз және пайдаланыңыз.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторының дозалар индикаторының нөлге мезгілінен бұрын жетуі

СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторын нұсқауларға сай (күніне бір рет/екі ингаляция) пайдаландыңыз ба?

СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторы күніне бір рет/ екі ингаляция жасаған жағдайда 30 күннен кейін таусылады.

Сіз мөлдір негізді картриджді орналастырғанға дейін бұрадыңыз ба?

Дозалар индикаторы, картридждің орналастырылғанына немесе оның жоқтығына қарамай-ақ, мөлдір негіздің әрбір бұралуын есептейді.

Сіз ингалятордың жұмыс істейтініне-істемейтініне көз жеткізу үшін препаратты жиі бүркідіңіз бе?

Егер ингалятор жұмыс істеуге дайын болса, онда күн сайын бүрку арқылы тексеруді қайталаудың қажеті жоқ.

Сіз картриджді пайдаланылып қойған СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторына орналастырдыңыз ба?

ЖАҢА СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторына әрдайым жаңа картриджді орналастырыңыз.

Менің ингаляторым препаратты автоматты түрде бүркеді.

Сіз мөлдір негізді бұраған кезде қалпақша ашық болды ма?

Қалпақшаны жабыңыз, ал содан кейін мөлдір негізді бұраңыз.

Сіз мөлдір негізді бұраған кезде доза беретін түймені бастыңыз ба?

Қалпақшаны жабыңыз, осылайша доза беретін түйме жабылады, ал содан кейін мөлдір негізді бұраңыз.

Сіз мөлдір негізді бұрауды сыртыл естілгенге дейін тоқтаттыңыз ба?

Мөлдір негізді сыртыл естілгенше (жарты айналым) үздіксіз бұраңыз.

Менің ингаляторым препаратты бүркімейді.

Сіз картриджді орналастырдыңыз ба?

Егер жоқ болса, картриджді орналастырыңыз.

Сіз картриджді орналастырғаннан кейін кем дегенде үш рет БҰРАУ, АШУ және БАСУ кезеңдерін қайталадыңыз ба?

Картриджді орналастырғаннан кейін, «Алғашқы пайдалануға дайындық» бөліміндегі 4–6 тармақта көрсетілгендей БҰРАУ, АШУ және БАСУ кезеңдерін үш рет қайталаңыз.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ дозаларының индикаторы нөлді көрсетіп тұр ма?

Егер дозалар индикаторы нөлді көрсетсе, демек, сіз препаратты шығындадыңыз және ингалятордың бөгелгенін көрсетеді.

Ингаляторды құрастырғаннан кейін мөлдір негізді немесе картриджді тастамаңыз.  ЖАҢА СПИОЛТО РЕСПИМАТ ингаляторына әрдайым жаңа картриджді орналастырыңыз.

▼ Аталған дәрілік препарат қауіпсіздігі жөніндегі жаңа ақпаратты айқындаудың қосымша нысанасы болып табылады. Медицина мамандарынан кез келген жағымсыз реакциялар туралы хабарлауды өтінеміз.

Төменде берілген жағымсыз құбылыстардың көбісі препараттың белсенді компоненттері болып табылатын тиотропий бромидінің антихолинергиялық қасиеттерінің немесе олодатеролдың бета2-адренергиялық қасиеттерінің салдарынан болуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері келесі жиілікпен белгіленген: өте жиі: ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100 < 1/10; жиі емес: ≥ 1/1,000 < 1/100; сирек: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; өте сирек: < 1/10,000; белгісіз: қолжетімді деректер негізінде баға беру мүмкін емес.

Антихолинергиялық әсерлер пациенттің жасының ұлғаюымен күшеюі мүмкін.

• препарат белсенді компоненттерінің кез келгеніне, атропинге немесе оның туындыларына (ипратропийге, окситропийге) немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Басқа дәрілермен СПИОЛТО РЕСПИМАТ өзара дәрілік әрекеттесулеріне ешқандай ресми зерттеулер жүргізілмесе де, ингаляциялық СПИОЛТО РЕСПИМАТ жылдам әсер ететін және симпатомиметикалық бронх кеңейтететін дәрілер және ингаляциялық кортикостероидтарды қоса, дәрілермен өзара әрекеттесудің клиникалық зақымдануларынсыз ӨСОА арналған басқа дәрілермен бір мезгілде пайдаланылған.

Антихолинергиялық дәрілер

Басқа адренергиялық дәрілерді қатар қабылдау (жеке-жеке немесе кешенді емнің бөлігі ретінде) СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратының жағымсыз әсерлерін күшейтуі мүмкін.

Ксантин туындылары, стероидтар немесе диуретиктер

Ксантин туындыларымен, стероидтармен немесе калий жинақтаушы емес диуретиктермен қатар емдеу адренергиялық агонистердің кез келген гипокалиемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Бета-блокаторлар

Бета-адренергиялық блокаторлар олодатеролдың әсерін әлсіретуі немесе антагонизмге әкелуі мүмкін. Кардиоселективті бета-блокаторлар қолдануды қарастыруға болады, бірақ оларды сақтықпен қолдану керек.

Моноаминоксидаза тежегіштері және үшциклді антидепрессанттар, QTс аралығын ұзартатын дәрілер

Моноаминоксидаза тежегіштері немесе үшциклді антидепрессанттар немесе QTс аралығын ұзартатын басқа дәрілер, СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратының жүрек-қантамыр жүйесіне әсерін күшейтуі мүмкін.

Дәрілік препараттардың фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері

CYP2C9 эталонды тежегіші ретінде флуконазолмен бірге қабылдаған кезде олодатеролдың жүйелі әсер етуінің ешқандай мәнді әсері анықталған жоқ.

P-gp және CYP3A4 күшті тежегіші ретінде кетоконазолды бірге қабылдау олодатеролдың жүйелі әсерін шамамен 70 %-ға арттырды. СПИОЛТО РЕСПИМАТ дозасына ешқандай түзету қажет емес.

Зертхана жағдайындағы зерттеулер, олодатеролдың клиникалық тәжірибеде қол жеткізілетін плазмалық концентрациясында CYP ферменттерін немесе дәрілік зат тасымалдағыштарын тежемейтінін көрсетті.

Демікпе: СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын демікпе кезінде қолданбау керек. Препараттың демікпе кезіндегі ұзақ уақыт бойғы тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген.

Жедел бронх түйілуі: препарат жедел сатыдағы бронх түйілулерін емдеу үшін, яғни ауруды басатын ем ретінде пайдаланылмауы тиіс.

Парадоксальді бронх түйілуі: басқа ингаляциялық препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты, СПИОЛТО РЕСПИМАТ препараты парадоксальді бронх түйілуіне алып келуі мүмкін, ол өмірге қауіп төндіруі мүмкін. Парадоксальді бронх түйілуі туындаған жағдайда, препаратты қолдануды кідіртпей тоқтату және оны емдеудің баламалы түрімен алмастыру керек.

Антихолинергиялық белсенділігімен байланысты, СПИОЛТО РЕСПИМАТ жабық бұрышты глаукомасы, қуық асты безінің гиперплазиясы немесе қуық мойнының обструкциясы бар науқастарға сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Пациенттерге СПИОЛТО РЕСПИМАТТЫ дұрыс қабылдауға және препаратты көзге тигізіп алмауға қатысты нұсқау берген жөн. Пациенттерге оның жабық бұрышты жедел глаукоманың нашарлауына, көздің ауыруына немесе жайсыздығына, көрудің уақытша жіті болмауына, конъюнктивалық гиперемия мен мөлдір қабықтың ісінуі салдарынан көздің қызаруымен қатар көз аясында нұрлы шеңберлердің немесе түрлі түсті дақтардың пайда болуына әкелуі мүмкін екендігі ескертілуі тиіс. Осы симптомдардың кез келген біріктірілімі пайда болған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтатып, маманнан кеңес алған жөн.

Антихолинергиялық ем кезінде байқалатын ауыздың кеберсуі ұзақ мерзімге созылатын тіс жегілерімен қатар жүруі мүмкін.

Бүйрек функциясының төмендеуімен қан плазмасындағы концентрациясы ұлғаятындықтан, бүйрек функциясының орташа және ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына  50 мл) пациенттерде, егер күтілетін пайдасы потенциалды қаупінен басым болған жағдайда ғана, СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын қабылдауды бастаған жөн. Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын ұзақ уақыт қолдану тәжірибесі жоқ.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері: СПИОЛТО РЕСПИМАТ қолдану тәжірибесі соңғы жыл ішінде миокард инфарктісін, тұрақсыз немесе өмірге қауіп төндіретін жүрек аритмиясын бастан өткерген, алдындағы жылы жүрек жеткіліксіздігі себепті ауруханада жатқан немесе диагностикаланған пароксизмальді тахикардиясы (> 100 соғу/мин) тарихы бар пациенттерде шектеулі, өйткені бұл пациенттер клиникалық сынақтардан шығарылған. Пациенттердің мұндай топтарына СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын сақтықпен қолдану керек.

Кей жағдайларда олодатерол, бета2-адренергиялық басқа агонистер сияқты, жүрек-қантамыр жүйесіне клиникалық тұрғыдан елеулі әсер етуі мүмкін, ол тамыр соғуының жиілеуімен, артериялық қысымның көтерілуімен және/немесе басқа симптомдармен білінеді. Мұндай жағдайда емдеуді тоқтату керек. Бета2-адренергиялық агонистер ЭКГ-да өзгерістерді, мысалы, Т толқынының тегістелуін және ST сегментінің депрессиясын тудыруы мүмкін екендігі белгілі. Ондай құбылыстардың клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Ұзақ әсер ететін бета2-адренергиялық агонистерді жүрек-қантамыр бұзылулары, әсіресе жүректің ишемиялық ауруы, жүректің жүрек қызметінің ауыр декомпенсациясы, жүрек аритмиясы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы, гипертониясы және аневризмасы бар науқастарға, құрысу бұзылыстары немесе тиреотоксикозы бар пациенттерге, QT аралығының ұзаруы белгілі немесе соған күдік бар пациенттерге (мысалы, QT> 0.44 сек) және әдетте симпатомиметиктік аминофиллиндер қабылдауы әдеттен тыс пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Гипокалиемия: кей жағдайларда бета2-адренергиялық агонистер елеулі гипокалиемияға соқтыруы мүмкін, олардың жүрек-қантамыр жүйесімен байланысты жағымсыз құбылыстардың туындауына себеп болуы мүмкін. Сарысудағы калийдің азаюы әдетте қысқа мерзімді құбылыс болып табылады және емдеуді қажет етпейді. ӨСОА жедел түрі бар кейбір пациенттерде гипогликемия аритмияға бейімділікті арттыруы мүмкін гипоксияның және қатарлас емнің есебінен күшеюі мүмкін.

Гипергликемия: бета2-адренергиялық агонистердің ингаляциялары қан плазмасындағы глюкозаның артуын туғызуы мүмкін.

Анестезия: жүрекке бронхты кеңейткіш бета-агонистерді қабылдаумен байланысты жағымсыз реакцияларының туындау қаупінің артуына байланысты, галогенделген көмірсутекті анестетиктерді пайдалана отырып жасалатын жоспарлы операцияларды сақтықпен орындау керек.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын құрамында ұзақ әсер ететін бета2-адренергиялық агонистер бар басқа препараттармен бірге қолданбау керек. Жылдам әсер ететін бета2-адре­нергиялық агонистермен жүйелі түрде (мысалы, күніне төрт рет) ингаляция қабылдап жүрген пациенттерді аталған препараттарды тек жедел респираторлық симптомдарды жеңілдету үшін ғана қолдану керек екендігінен хабардар ету керек.

СПИОЛТО РЕСПИМАТ препараты күніне бір реттен артық пайдаланылмауы тиіс.

Аса жоғары сезімталдық: басқа дәрілік заттар жағдайындағы сияқты, СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын қабылдағаннан кейін шұғыл типті аса жоғары сезімталдық реакциялары туындауы мүмкін.

Фертилділік, жүктілік және бала емізу кезеңі:

Жүктілік. Жүкті әйелдерге тиотропий бромидін қолдану деректерінің саны шектеулі. Клиникаға дейінгі зерттеулер клиникалық тұрғыдан маңызды дозаларда ұрпақ өрбіту функциясына тікелей және жанама уытты әсерін көрсеткен жоқ. Олодатеролға қол жетімді клиникалық деректер жоқ. Клиникаға дейінгі деректер емдік дозалардың жоғары көбейткіштері кезінде бета-адренергиялық агонистерге тән әсерін анықтаған.

Алдын ала сақтандыру шарасы ретінде СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын жүктілік кезінде қабылдауға жол бермеген жөн.

Басқа да бета2-адренергиялық агонистер сияқты олодатерол жатыр бұлшықетіне босаңсу әсерін беруі себепті жиырылу қызметін тежеуі мүмкін.

Бала емізу кезеңі. Олодатерол немесе тиотропий бромидін бала емізетін аналарға қолдану жөнінде клиникалық деректер жоқ. Тиотропий бромиді мен олодатеролдың сүтпен аздаған мөлшерде ғана бөлінуін көрсеткен клиникаға дейінгі зерттеулер нәтижелеріне қарамастан, емшек сүтіне тиотропий бромиді және/немесе олодатерол ететін-енбейтіні жөнінде жеткілікті деректер жоқ. Бала емізуді жалғастыру/тоқтатудың немесе СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын қолданып емдеуді жалғастыру/тоқтатудың мақсатқа сай болу шешімін сәби үшін емшекпен қоректендірудің артықшылығын және әйел үшін СПИОЛТО РЕСПИМАТТЫҢ жағымды емдік әсерін ескере отырып қабылдаған жөн.

Фертильділік. Тиотропий және олодатеролдың немесе екі компонент біріктірілімінің фертильділікке әсер етуі жөнінде деректер жоқ. Компоненттердің әрбіреуі қатысуымен жекелей орындалған клиникаға дейінгі зерттеулерде ұрпақ өрбіту функциясына қандай да бір жағымсыз әсерлері анықталмаған.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне препараттың әсері жөнінде зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда пациенттерге СПИОЛТО РЕСПИМАТ препаратын пайдаланумен байланысты бас айналудың немесе анық көрмеудің туындауы мүмкін екендігі жайында ескертілуі тиіс. Мұндай симптомдар жағдайында пациент автокөлікті немесе механизмдерді басқару сияқты қауіптілігі зор әрекеттерден тартына тұрғаны жөн.

Симптомдары: препараттың жоғары дозалары антихолинергиялық және бета2-адренергиялық препараттарға тән белгілер мен симптомдарды туындатуы мүмкін.

Тиотропий бромиді. Тиотропий бромиді 340 мкг дейінгі ингаляциялық дозасын қабылдағаннан кейін жүйелік антихолинергиялық жағымсыз әсерлері білінген жоқ және ипратропий бромидінің 40 мкг дейінгі ингаляциялық дозаларын 14 күн қабылдағаннан кейін, 7-ші күннен бастап ауыздың/жұтқыншақтың және мұрын шырышты қабатының кеберсуінен, сондай-ақ сілекейдің айқын бөлінуінен басқа, маңызды жағымсыз әсерлер байқалмаған.

Олодатерол. Олодатеролдың артық дозалануы миокардтық ишемия, гипертензия немесе гипотензия, тахикардия, аритмия, жүрек қағуын сезіну, бас айналу, күйгелектік, ұйқысыздық, үрейлену, бас ауыру, тремор, ауыздың құрғауы, бұлшықеттеің түйілуі, жүрек айну, қажу, дімкәстік, гипокалиемия, гипергликемия және метаболизмдік ацидоз сияқты бета2-адренергиялық агонистеріне тән жағымсыз әсерлерінің ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық ем. Препарат қолдануды тоқтата тұрған жөн. Кардиоселективті бета-блокаторларды, бірақ аса сақтық жағдайында қолдану қарастырылады, өйткені бета-адренергиялық блокаторлармен емдеуді пайдалану бронх түйілуіне түрткі болуы мүмкін.

РЕСПИМАТ жүйесіне арналған алюминий патрондарға салынған картридждерге препарат 4 мл-ден құйылған. Картриджге өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылған.

1 РЕСПИМАТ ингаляторымен 1 картридж жиынтықта медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек, мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Картриджды ашқаннан кейін қолдану кезеңі 3 ай.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Ингельхайм, Германия

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Ингельхайм, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» Қазақстан Республикасындағы филиалы

Заңды мекенжайы және электрондық пошта:

050008, Алматы қ., Абай д-лы, 52, «Innova Tower» БО, 7 қабат

Тел:+7-727-250-00-77, факс:+7-727-244-51-77

e-mail: PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com