Софалор®

Софалор®

Дезлоратадин

Ішуге арналған ерітінді 0,5 мг/мл

Ішуге арналған ерітіндінің әр миллилитрі құрамында:

белсенді зат – дезлоратадин 0,5 мг

қосымша заттар: Пропиленгликоль

Натрий цитраты

Лимон қышқылы моногидраты

Динатрий эдетаты

Сұйық сорбитол (кристалданбайтын) (Е420)

Сукралоза (Е955)

Гипромеллоза 2910 (Е 15) (15 mPa.s)

Шие эссенциясы (D-лимонен, бензальдегид, альфа-терпинеол, 2-фенилэтанол, триацетин, пропиленгликоль)

Тазартылған су

Мөлдір түссіз шәрбат тәрізді сұйықтық.

Респираторлық жүйе. Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Жүйелі әсер ететін басқа антигистаминдік препараттар. Дезлоратадин

АТХ коды R06AX27

Фармакокинетикасы

Сіңуі:

Ересектер мен жасөспірімдерде дезлоратадин плазмада оны қабылдағаннан кейін 30 минуттан соң анықталуы мүмкін. Дезлоратадин жақсы сіңеді, әрі ең жоғары плазмалық концентрациясына шамамен 3 сағаттан соң жетеді. Терминалдық фазаның жартылай шығарылу кезеңі шамамен 27 сағат болады. Дезлоратадиннің жинақталу дәрежесі оның плазмадан жартылай шығарылу кезеңіне (27 сағат) және тәулігіне бір рет қабылдауға байланысты. Дезлоратадиннің биожетімділігі 5 мг бастап 20 мг дейінгі диапазонда дозаға пропорционалды.

Таралуы

Дезлоратадин плазма ақуыздарымен орташа дәрежеде (83% - 87%) байланысады. Ересектер мен жасөспірімдер14 күн бойы дезлоратадинді бір рет тәуліктік қабылдаған (5 мг бастап 20 мг дейін) кезде белсенді заттың клиникалық мәнді жинақталуы туралы деректер жоқ.

Биотрансформациясы

Дезлоратадин метаболизміне жауапты фермент әлі де сәйкестендірілмеген, демек, басқа дәрілік препараттармен кейбір өзара әрекеттесулерін жоққа шығаруға болмайды. Дезлоратадин in vivo CYP3А4 бәсеңдетпейді, ал in vitro сынақтарда дәрілік препараттың CYP2D6 бәсеңдетпейтіні және Р-гликопротеиннің субстраты да, тежегіші де еместігі анықталған.

Шығарылуы

7,5 мг дезлоратадиннің дербес дозасы сынағында дезлоратадин фармакокинетикасына қабылдаған тағам түрінің (майларға бай жоғары калориялы таңертеңгі ас) әсері анықталмаған. Басқа сынақта грейпфрут шырынын қабылдау дезлоратадин фармакокинетикасына әсер етпеген.

Бүйрек зақымдануы бар пациенттер

Дезлоратадиннің фармакокинетикасы бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі (БСЖ) бар пациенттерде және дені сау тұлғаларда жеке дара дозасымен зерттеуде және қайталап қолдану арқылы зерттеуде салыстырылған. Жеке дозамен зерттеуде дезлоратидин экспозициясы бастапқы, айқын және ауыр дәрежедегі БСЖ қатысушыларда осындаймен дені сау қатысушылармен салыстырғанда шамамен 2 және 2,5 есе жоғары болды. Қайталап қолданумен зерттеуде стационарлық жағдайға 11 тәуліктен кейін қол жеткізілді және дезлоратадин экспозициясы БСЖ жеңіл және орташа дәрежедегі қатысушыларда шамамен 1,5 есе жоғары және сау қатысушылармен салыстырғанда БСЖ ауыр дәрежедегі қатысушыларда шамамен 2,5 есе жоғары. Екі зерттеуде де дезлоратадин және 3-гидроксидезлоратадин экспозициясында клиникалық маңызды өзгерістер (AUC және Cmax) анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Дезлоратадин – селективті шеткері Н1-рецепторлы антагонистік белсенділігі бар және тыныштандыратын әсері жоқ, әсері ұзаққа созылатын гистамин антагонисі. Пероральді қолданудан кейін дезлоратадин шеткері Н1- гистаминдік рецепторларын селективті бөгейді, өйткені орталық жүйке жүйесіне өтпейді.

Софалор ересектерге, жасөспірімдер мен 1 жастан асқан балалар үшін симптомдарды жеңілдетуге арналған:

- аллергиялық ринит

- уртикария

Ересектер мен 12 жастағы және жасы одан үлкен жасөспірмдер

Ұсынылатын доза күніне бір рет 10 мл (5 мг) ішуге арналған ерітіндіні құрайды.

Педиатриялық популяция

2 жасқа дейінгі балалардаға ринит жағдайларының көпшілігі инфекциялық болып табылатынын және инфекциялық ринитті дезлоратадинмен нығайтатын емдеу деректері жоқ екендігін тағайындайтын дәрігер білуі керек.

1 жастан 5 жасқа дейінгі балалар:

2,5 мл (1,25 мг) ішуге арналған ерітіндіден күніне бір рет.

6-дан 11 жасқа дейінгі балалар:

5 мл (2,5 мг) ішуге арналған ерітінді күніне бір рет.

Дезлоратадин 0,5 мг/мл ішуге арналған ерітіндісінің қауіпсіздігі мен тиімділігі 1 жасқа дейінгі балаларда анықталмаған. Деректер жоқ.

Дезлоратадиннің тиімділігіне қатысты клиникалық сынақтардан тәжіибе 1 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда және 12-ден 17 жасқа дейінгі жасөспірімдерде шектеулі.

Интермиттелетін аллергиялық ринитті (аптасына 4 күннен кем немесе 4 аптадан кем уақыт бойы симптомдардың болуы) нақты пациенттің ауру тарихына сәйкес емдеу керек, және де симптомдары қайтқаннан кейін емдеуді тоқтатуға болады, ал қайталанған кезде қайтадан бастауға болады. Персистирлеуші аллергиялық ринит кезінде (аптасына 4 немесе одан да көп күн бойы немесе 4 аптадан астам уақыт бойы симптомдардың болуы) емделушілерге аллергенге экспозиция кезеңінде үзіліссіз ем ұсынуға болады.

Қолдану тәсілі

Пероральді қолдану.

Дозаны тамақпен немесе онсыз қабылдауға болады.

Жағымсыз әсерлерінің тізімі

Реакциялар жиілігіне сәйкес өте жиі (>1/10), жиі (≥1/100 до <1/10), жиі емес (≥1/1 000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1/10 000нан <1/1 000 дейін), өте сирек (<1/10 000) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) болып анықталады.

Психикалық бұзылулары:

Өте сирек: елестеулер.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: бас ауыруы;

Жиі (2 жасқа дейінгі балалар): ұйқысыздық;

Өте сирек: бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлық аса жоғары белсенділік, құрысулар.

Жүрек бұзылулары

Өте сирек: тахикардия, жүректің қағуы;

Жиілігі белгісіз: QT аралығының ұзаруы.

Асқазан-ішек жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: ауыздың құрғауы;

Жиі (2 жасқа дейінгі балалар): диарея;

Өте сирек: іштің ауыруы, жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея.

Гепатобилиарлық бұзылулар

Өте сирек: бауыр ферменттері мәнінің жоғарылауы, билирубиннің жоғарылауы, гепатит;

Жиілігі белгісіз: сарғаю.

Тері және тері асты тіні тарапынан бұзылулар

Жиілігі белгісіз: фотосезімталдық .

Қаңқа-бұлшықет жүйесі және дәнекер тін тарапынан бұзылулар

Өте сирек: миалгия.

Жалпы бұзылулар және енгізген орындағы әсерлері

Жиі: шаршау;

Жиі (2 жасқа дейінгі балалар: қызба;

Өте сирек: аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, қышыну, бөрту және есекжем сияқты);

Жиілігі белгісіз: астения.

- Белсенді затқа немесе аталған қосымша заттардың кез келгеніне және лоратадинге аса жоғары сезімталдық.

Педиатриялық популяция

2 жасқа дейінгі балаларда, әсіресе аллергиялық ринитті басқа риниттерден айыру қиын. Инфекциялар немесе жоғарғы тыныс алу жолдарының құрылымдық аномалиялары жоқтығын, анамнезді, қазіргі жай-күйін, тиісті зертханалық зерттеулерді және тері-аллергиялық сынамаларды ескеру керек.

Шамамен 6% ересектер және 2-ден 11 жасқа дейінгі балалар фенотипиялық тұрғыда дезлоратадиннің баяу метаболизаторлары болып табылады және анағұрлым жоғары экспозициясын көрсетеді. Дезлоратадиннің қауіпсіздігі баяу метаболизаторлар болып табылатын 2-ден 11 жасқа дейінгі балаларда жылдам метаболизаторлар болып табылатын осындай балалардағымен ұқсас. Дезлоратадиннің әсерлері 2 жасқа дейінгі баяу метаболизаторларда жеткілікті түрде жақсы зерттелмеген.

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде дезлоратадинді айрықша сақтықпен қолданған жөн.

Дәрілік препараттың құрамында сорбитол бар. Бұл дәрілік препаратты сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы проблемалары бар пациенттер қабылдамауы керек.

Фертильділік, жүктілік және лактация

Жүктілік

Жүкті әйелдерде дезлоратадинді қолдану туралы деректердің үлкен көлемі (жүктіліктің аяқталған 1000 жағдайының нәтижесі туралы) дезлоратадиннің мальформативті немесе фетальді/неонатальді уыттылығын көрсетпейді

Жануарларда зерттеулер репродуктивті уыттылықпен байланысты тікелей немесе жанама қолайсыз әсерін анықтамайды. Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде дезлоратадинді қолданудан аулақ болған дұрыс.

Бала емізу

Дәрілік препаратты қабылдаған әйелдер қоректендірген жаңа туған нәрестелерде/ емшектегі балаларда дезлоратадин анықталған. Жаңа туған нәрестелерде/емшектегі балаларда дезлоратадиннің әсері белгісіз. Бала емізудің балаға пайдасын және емдеудің анаға пайдасын ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе дезлоратадинмен емдеуді тоқтату қажет екендігі шешімін қабылдау қажет.

Фертильділік

Ерлер немесе әйелдер фертильділігі туралы деректер жоқ.

Маркетингтен кейінгі қолдану кезінде байқалатын артық дозаланумен байланысты жағымсыз құбылыстар бейіні емдік дозалар кезінде байқалатынға ұқсас, әрі әсер ету дәрежесі анағұрлым жоғары болуы мүмкін.

Емдеу

Артық дозалану жағдайында сіңірілмеген белсенді затты жоюға арналған стандартты шаралар ұсынылады. Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Дезлоратадин гемодиализ арқылы шығарылмайды. Перитонеальді диализ арқылы шығарылу мүмкіндігі белгісіз.

Педиатриялық популяция

Маркетингтен кейінгі қолдану кезінде байқалатын артық дозаланумен байланысты жағымсыз құбылыстар бейіні емдік дозалар кезінде байқалатынға ұқсас, әрі әсер ету дәрежесі анағұрлым жоғары болуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

120 мл ерітіндіден балалардың ашып алуынан қорғайтын қалпақшалармен тығындалған сыйымдылығы 125 мл қоңыр шыны (III типті) құтыда немесе сыйымдылығы 125 мл қоңыр ПЭТ құтыда.

1 құтыдан дозалау қондырғысымен (өлшеуіш стақан және дозалайтын шприц) және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге бір жағы пигментпен жабылған картон қорапшаға салынады.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл

Құтыны ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі – 3 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы және өндіруші, серия шығарылуы үшін жауапты

СОФАРМА АҚ

Илиенский тас жолы 16, 1220 София, Болгария

Өндіріс орны

Софарма– Врабево АҚ,

Врабево а. - 5660,

Ловешкая облысы,

Болгария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Софарма Қазақстан» жауапкершілігі шектеулі серіктестігі Алматы қ., Қазақстан, 050036, «Мамыр 4» ы/а, 190 үй

Телефон нөмірі: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)

Факс нөмірі: 7 (727) 381 63 86

Электронды пошта: info@sopharma.kz