Солифенацин Ксантис (Солифенацин)

Солифенацин Ксантис

Солифенацин

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 және 10 мг

Несеп-жыныс жүйесі және жыныстық гормондар. Урологиялық препараттар. Басқа урологиялық препараттар. Несеп шығару және несеп шығару бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Солифенацин.

АТХ коды G04BD08

- қуықтың аса жоғары белсенді синдромына шалдыққан пациенттерде несеп ұстамауды, жиі несеп шығаруды және несеп шығаруға ургентті қажеттілікті симптоматикалық емдеуде.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затқа немесе 6.1 бөлімінде аталған қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- несеп шығарудың іркілуі

- ауыр асқазан-ішек аурулары (уытты мегаколонды қоса)

- gravis миастения

- жабық бұрышты глаукома

- гемодиализ жүргізу

- ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі

- кетоконазол сияқты CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеу кезінде ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі немесе ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі («Басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз)

- лактаза тапшылығы, лактозаға көтере алмаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы

- бала емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар.

Қолдану кезінде қажетті сақтандыру шаралары

Қолдану кезінде дәрігердің ұсынымдарын орындау қажет.

Басқа дәрілік заттардың солифенацин фармакокинетикасына әсері

Фармакологиялық өзара әрекеттесуі

Антихолинергиялық қасиеттері бар дәрілік заттармен қатарлас емдеу анағұрлым айқын емдік және жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Солифенацин қабылдауды тоқтатқаннан кейін басқа антихолинергиялық препаратпен емдеуді бастамас бұрын шамамен бір апталық үзіліс жасау керек. Холинергиялық рецепторлардың агонистерін бір мезгілде қабылдағанда емдік әсері төмендеуі мүмкін.

Препарат асқазан-ішек жолының моторикасын стимуляциялайтын дәрілік препараттардың, мысалы - метоклопрамид пен цизапридтің әсерін төмендетуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

In vitro зерттеуі солифенацин емдік концентрацияларда адам бауырының микросомаларынан бөлінген CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 немесе 3A4-ті тежемейтінін көрсетті. Осылайша, солифенацин осы CYP-ферменттермен метаболизденетін дәрілік препараттардың клиренсін өзгерту ықтималдылығы аз.

Басқа дәрілік препараттардың солифенацин фармакокинетикасына әсері

Солифенацин СYР3А4 метаболизденеді. СYР3А4 күшті тежегіші кетоконазолды (күніне 200 мг) бір мезгілде енгізу солифенациннің AUC екі есе, ал күніне 400 мг дозада үш есе ұлғаюын туындатты. Сондықтан, егер науқас кетоконазолды немесе CYP3А4 басқа да күшті тежегіштерінің (ритонавир, нелфинавир, итраконазол сияқты) емдік дозаларын бір мезгілде қабылдаса, солифенациннің ең жоғары дозасы 5 мг аспауы тиіс. Солифенацинмен және CYP3А4 күшті тежегішімен бір мезгілде емдеу ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе орташа бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы.

Солифенацин мен оның метаболиттерінің фармакокинетикасына ферменттер индукциясының әсері зерттелмеген, сол сияқты солифенацин әсеріне жоғары аффинді CYP3А4 субстраттардың әсері де зерттелмеген. Солифенацин СYР3А4 метаболизденетіндіктен, тектестігі анағұрлым жоғары (верапамил, дилтиазем) CYP3А4 басқа субстраттарымен және CYP3А4 индукторларымен (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі мүмкін.

Солифенациннің басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері

Пероральді контрацептивтер

Солифенацинді пероральді контрацептивтік дәрілермен бірге қабылдаған кезде солифенацин мен біріктірілген пероральді контрацептивтердің (этинилэстрадиол/левоноргестрел) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Варфарин

Солифенацинді варфаринмен бірге қабылдаған кезде R-варфарин немесе S-варфарин фармакокинетикасы және олардың протромбиндік уақытқа әсері өзгермейді.

Дигоксин

Солифенацин дигоксинмен бірге қолданғанда дигоксин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Арнайы сақтандырулар

Солифенацинмен емді бастар алдында жиі несеп шығарудың басқа да себептерін (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек аурулары) жоққа шығару керек. Несеп шығару жолдарының инфекциясы анықталған кезде тиісті бактерияға қарсы емді жүргізу керек. Мына пациенттерде солифенацинді қолдану кезінде сақтық шараларын сақтау талап етіледі:

• несептің ағып шығуы бұзылған және несеп іркілуінің даму қаупі бар клиникалық маңызды қуық обструкциясына шалдыққан;

• обструкциясымен асқазан-ішек ауруларына шалдыққан;

• асқазан-ішек жолының моторикасының төмендеу қаупі бар;

• ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі <минутына 30 мл);

• ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В сатысы) бар; осы пациенттер үшін дозалар 5 мг аспауы тиіс;

• бір мезгілде CYP3A4 изоферментінің күшті тежегішін, мысалы, кетоконазолды қабылдайтын;

• диафрагманың өңеш саңылауы жарығы, гастроэзофагеальді рефлюксі бар және / немесе эзофагитті туындатуы немесе күшейтуі мүмкін дәрілік препараттарды (мысалы, бисфосфонаттар) бір мезгілде қабылдайтын пациенттер;

• вегетативті нейропатиясы бар;

QT аралығының ұзаруы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардия QT аралығының ұзару синдромы мен гипокалиемия сияқты қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды.

Нейрогенді факторлардан туындаған қуықтың детрузор бұлшықеттері аса жоғары белсенді пациенттерде солифенациннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.

Сирек тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылық бұзылулары, Lapp-лактаза ферментінің жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Солифенацинді қолданған кейбір пациенттерде тыныс алу жолдарының өткізгіштігінің бұзылуымен ангионевроздық ісіну туралы хабарланды. Егер ангионевроздық ісіну пайда болса, солифенацин сукцинатын қабылдауды тоқтатып, тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Солифенацинді қолданумен ем қабылдаған кейбір пациенттерде анафилаксиялық реакция туралы хабарланды. Анафилаксиялық реакциялар дамыған пациенттерде солифенацин қабылдауды тоқтату және тиісті ем тағайындау және/немесе тиісті шаралар қабылдау қажет.

Препараттың ең жоғарғы әсері 4 аптадан ерте анықталмауы мүмкін.

Препараттың ең жоғарғы әсеріне 4 аптадан кейін қол жеткізіледі.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Солифенацинді қабылдау кезінде жүкті болған әйелдер туралы клиникалық деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер фертильділікке, эмбрион/шарананың дамуына немесе босануға тікелей жағымсыз әсер етпеді. Жүктілік кезінде солифенацинді ана үшін емнің пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып кеткен жағдайда ғана қолдануға болады.

Солифенациннің адамның емшек сүтіне енуі туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде солифенацин және/немесе оның метаболиттері бала емізетін тышқандардың сүтіне енгені анықталды. Бала емізу кезінде солифенацинді қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Солифенацин басқа антихолинергиялық препараттар сияқты, көру арқылы қабылдау бұлыңғырлығын, сондай-ақ жиі емес ұйқышылдық пен шаршау сезімін туындатуы мүмкін, бұл көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ересектер, егде жастағыларды қоса

Тамақ ішу уақытына қарамастан сұйықтық іше отырып, 5 мг тәулігіне бір рет ішке, тұтастай қабылдайды. Қажет болған жағдайда, доза тәулігіне бір рет 10 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Балалар

Балалардағы солифенациннің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан балаларда Солифенацин Ксантис препаратын қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл және ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі > 30 мл/мин) бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) Солифенацин Ксантис препараты медициналық бақылауды мұқият жүргізе отырып, тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қолданылуы тиіс.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Ауырлығы орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде (Чайлд-Пью жіктеуі бойынша В сатысы) Солифенацин Ксантис препараты мұқият медициналық бақылауды жүргізе отырып, тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қолданылуы тиіс.

CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін алатын пациенттер

Солифенацинді кетоконазолмен немесе нелфинавир итраконазол сияқты CYP3A4 изоферментінің басқа да күшті тежегішінің емдік дозасымен бірге қолданған кезде Солифенацин Ксантис препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг аспауы тиіс.

Енгізу әдісі мен жолы

Таблетканы тамақ ішу уақытына қарамастан, тұтастай жұтып, сұйықтықты іше отырып, ішке қабылдау керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Солифенацинмен артық дозалану ауыр антихолинергиялық әсерлерге әкелуі мүмкін. Бір пациент кездейсоқ қабылдаған солифенациннің ең жоғары дозасы - 5 сағат ішінде 280 мг. Бұл доза пациенттің психикалық жағдайының өзгеруіне әкелді, бірақ ауруханаға жатқызуды қажет етпеді. Артық дозаланған жағдайда белсендірілген көмірді тағайындау керек, асқазанды шаю бір сағат ішінде тиімді, бірақ құстыртпау керек. Басқа антихолинергиялық дәрілердің артық дозалануы жағдайындағыдай, симптомдарды келесідей емдеу керек:

• орталықтан әсер ететін ауыр антихолинергиялық әсерлерде (елестеулер, айқын қозғыштық) – карбахол;

• құрысулар немесе айқын қозғыштық кезінде - бензодиазепиндер;

• тыныс алу жеткіліксіздігі кезінде - жасанды тыныс алу;

• тахикардияда - бета-блокаторлар;

• жедел несеп іркілу кезінде - катетеризация;

• мидриаз кезінде - пилокарпинді көзге тамызу және/немесе науқасты қараңғы бөлмеге орналастыру.

Басқа антихолинэргиялық препараттармен артық дозаланған жағдайдағыдай, QT аралығының ұзару қаупі белгіленген пациенттерге (яғни гипокалиемия, брадикардия кезінде және QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды бір мезгілде қабылдағанда) және бұрын анықталған жүрек аурулары (миокард ишемиясы, аритмия, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі) бар пациенттерге ерекше назар аудару керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер

Әрқашан бұл дәріні дәрігер айтқандай қабылдаңыз. Егер сенімді болмасаңыз, дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау  керек шаралар

Солифенацинді қолдану оның антихолинергиялық әсерімен байланысты жағымсыз реакцияларды, көбінесе әлсіз немесе орташа айқындылықты туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз реакциялардың жиілігі солифенацин дозасына байланысты. Ауыздың құрғауы солифенациннің анағұрлым жиі байқалатын жағымсыз реакциясы болып табылады. Ол тәулігіне 5 мг доза қабылдаған пациенттердің 11% - ында, тәулігіне 10 мг доза қабылдаған пациенттердің 22% - ында және плацебо қабылдаған 4% - да байқалды. Ауыздың құрғау ауырлығы әдетте жеңіл болды және тек сирек жағдайларда емдеуді уақытша тоқтатуға әкеп соқты.

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін жіктеу ДДҰ ұсынымдарына сәйкес ұсынылған: өте жиі (>1/10); жиі (>1/100 бастап <1/10 дейін); жиі емес (>1/1000 бастап <1/100 дейін); сирек (>1/10 000 бастап <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000 бастап); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша пайда болу жиілігін анықтау мүмкін емес;

Өте жиі

- ауыздың құрғауы

Жиі

- іш қату, жүрек айну, диспепсия, іштің ауыруы

- көрудің бұлыңғырлануы (аккомодацияның бұзылуы)

Жиі емес

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, жұтқыншақтың құрғауы

- несеп шығару жолдарының инфекциясы, цистит

- ұйқышылдық, дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы)

- көздің шырышты қабығының құрғауы

- шаршау, шеткері ісінулер

- мұрын қуысының құрғауы

- терінің құрғауы

- несеп шығаруда қиналу

Сирек

- ішектің бітелуі, копростаз, құсу*

- бас айналуы*, бас ауыру*

- бөртпе⃰, қышыну⃰

- несеп іркілуі

Өте сирек

- елестеулер*, сананың шатасуы*

- көп формалы эритема⃰, есекжем⃰, ангионевроздық ісіну⃰

Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- анафилаксиялық реакциялар*

- тәбеттің төмендеуі*, гиперкалиемия

- делирий*

- илеус*, іш аймағындағы жайсыздық*

- бауыр жұмысының бұзылуы*, бауырдың функционалдық сынамалары көрсеткіштерінің өзгеруі*

- глаукома⃰

- «пируэт» типі бойынша қарыншалық тахикардия*, QT аралығының ұзаруы (ЭКГ)*, жүрекшелер фибрилляциясы*, тахикардия*, жүрек қағысын сезіну*

- дисфония⃰

- эксфолиативті дерматит⃰

- бұлшықет әлсіздігі⃰

- бүйрек жеткіліксіздігі⃰

* солифенацинді тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде байқалған

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - солифенацин сукцинаты 5.00 мг немесе 10.00 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, тальк, магний стеараты;

қабықтың құрамы (5 мг доза үшін): опадрай сары OY 32823 (гипромеллоза 6cP E464, титанның қостотығы Е171, макрогол 400, темірдің сары тотығы Е172 бояғышы, темірдің қызыл тотығы Е172 бояғышы)

қабықтың құрамы (10 мг доза үшін): опадрай ақ 03B28796 (гипромеллоза 6cP E464, титанның қостотығы Е171, макрогол 400); опадрай қоңыр 02F 23883 (гипромеллоза 5 cP E464, титанның қостотығы Е171, макрогол 6000, темірдің сары тотығы Е172 бояғышы, темірдің қызыл тотығы Е172 бояғышы).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (10 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ОПА/Ал/ПВХ пішінді ұяшықты қаптамада.

3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

4 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәліметтер

Санека Фармасьютикалс а.с.,

Нитрианска 100, 92027, Глоговец, Словакия Республикасы

Телефон, факс: +421 33 736 1111

Е-mail: info@saneca.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Ксантис Фарма Лимитед,

Lemesou, 5, EUROSURE TOWER, 1st floor, Flat/Office 101, 2112, Никосия, Кипр.

Телефон, факс: +35722205976

info@xantispharma.net

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Фармакоқадағалау» ҰҒО» АКЕҰ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі: «Интер-Фармасьютикал» ЖШС

483110 Қазақстан Республикасы, Қаскелең қ., Бокин к-сі, 58

Тел.: 8-800-777-86-04, сайт www.drugsafety.ru,

E-mail: adversereaction@drugsafety.ru