СИТАПРИЛ 25

СИТАПРИЛ 25

Ситаглиптин

Дәрілік түрі, дозасы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Дипептидилпептидаза 4 (DPP-4) тежегіштері. Ситаглиптин.

АТХ коды А10ВН01

Гликемиялық бақылауды жақсарту үшін ересек пациенттерде 2 типті қант диабетін емдеу.

Монотерапия

- 2 типті қант диабеті бар және метформинді көтере алмайтын немесе оған қарсы көрсетілімдері бар пациенттерде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін диетаға және физикалық жүктемелерге қосымша ретінде

Метформинмен біріктірілген ем

- бастапқы ем ретінде метформинмен біріктірілімде гликемия бақылауын жақсарту үшін немесе диета және физикалық жүктеме аталған препараттардың бірімен монотерапиямен біріктіргенде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде 2 типті қант диабеті бар пациенттерде.

Сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен біріктірілген ем

- СИТАПРИЛ 25 препараты сульфонилмочевина туындыларымен біріктірілімде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін, диета мен физикалық жүктеме сульфонилмочевина туындыларының монотерапиясымен біріктірілімде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

PPARγ агонистімен (тиазолидиндиондармен) біріктірілген ем

- СИТАПРИЛ 25препараты PPAR-γ агонистерімен (тиазолидиндиондармен) біріктірілімде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін, диета мен физикалық жүктеме PPAR-γ агонистімен монотерапиясымен біріктірілімде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

Метформинмен және сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен біріктірілген ем

- СИТАПРИЛ 25 препараты метформинмен және сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен біріктірілімде гликемиялық бақылауды жақсарту үшін 2 типті қант диабеті бар пациенттерге, диета және физикалық жүктеме аталған препараттардың екеуімен емдеумен біріктіргенде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

Метформинмен және PPARγ агонистімен біріктірілген ем

- СИТАПРИЛ 25 препараты метформинмен және PPARγ агонистімен (тиазолидиндиондармен) гликемиялық бақылауды жақсарту үшін 2 типті қант диабеті бар пациенттерге, диета және физикалық жүктеме аталған препараттардың екеуімен емдеумен біріктіргенде адекватты гликемиялық бақылауға әкелмеген кезде қолданылады.

Инсулинмен (метформинмен немесе онсыз) біріктірілген ем

- инсулиннің тұрақты дозасымен бірге диетамен және физикалық жүктемелермен емдеу аясында гликемияның адекватты бақылау болмаған кезде инсулинге (метформинмен немесе онсыз) қосымша ретінде.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- препарат компоненттерінің қандай да біріне жоғары сезімталдық

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер жасы

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттардың ситаглиптинге әсері

Метформин

Тәулігіне 2 рет 1000 мг дозада метформинді тәулігіне 2 рет 50 мг дозада ситаглиптинмен біріктіріп көп рет қабылдау 2 типті қант диабеті бар пациенттердегі ситаглиптин фармакокинетикасына елеулі әсер көрсетпеді.

Циклоспорин

Ситаглиптинді бір реттік 100 мг дозада және циклоспоринді бір реттік 600 мг дозада бір уақытта қолдану ситаглиптиннің фармакокинетикасына және бүйрек клиренсіне елеулі әсер етпеді. Осының салдарынан, р-гликопротеиннің басқа тежегіштерімен елеулі өзара әрекеттесу күтілмейді.

CYP3A4 тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин)

Ситаглиптиннің ішінара метаболизміне жауапты маңызды фермент CYP2C8 қатысатын CYP3A4 болып табылады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ситаглиптин метаболизміндегі CYP3A4 рөлі үлкен емес.

CYP3A4 изоферменті бүйрек жеткіліксіздігі ауыр немесе созылмалы бүйрек ауруы (СБА) терминальді сатыдағы науқастарда ситаглиптиннің шығарылуында елеулі рөл атқаруы мүмкін. Осыған байланысты CYP3A4 күшті тежегіштері (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин), бүйрек жеткіліксіздігі ауыр немесе СБА терминальді сатыдағы пациенттерде ситаглиптин фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін, бірақ бұл болжам клиникалық зерттеулерде бағаланбады.

Пробенецид

Ситаглиптин p-гликопротеин және органикалық аниондық тасымалдаушы-3 (ОАТ3) үшін субстрат болып табылады. Зертханалық жағдайларда пробенецид ситаглиптиннің OAТ3-байланысты тасымалын бәсеңдетті, алайда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер қаупі төмен деп есептеледі.

Ситаглиптиннің басқа препараттарға әсері

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральді контрацептивтер

Ситаглиптин CYP450 изоферменттерін тежемейді және индукцияламайды. Зерттеулерде ситаглиптин метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин немесе пероральді контрацептивтердің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпеді, бұл CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 субстраттарымен және тірі тінде органикалық катиондық транспортермен (ОСТ) өзара әрекеттесулердің төмен пайда болу ықтималдығын растайды.

Дигоксин

Ситаглиптинді дигоксинмен бірге қолдану қан плазмасындағы дигоксин концентрациясының аздаған ұлғаюымен қатар жүрді. Дигоксин дозасын өзгерту ұсынылмайды, алайда ситаглиптин мен дигоксинді бір уақытта қолданғанда пациенттерді бақылау керек.

Арнайы ескертулер

СИТАПРИЛ 25 препаратын 1 типті қант диабеті бар пациенттерге немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін қабылдамаған жөн.

Панкреатит

Жедел панкреатиттің дамуы туралы жекелеген хабарламалар бар. Пациенттер жедел панкреатит өзіндік симптомдары туралы хабардар болуы тиіс: іштің тоқтамайтын, күшті ауыруы. Панкреатиттің клиникалық көріністері СИТАПРИЛ 25 препаратын тоқтатқаннан кейін жоғалды (демеуші ем жүргізумен немесе онсыз); некроздаушы немесе геморрагиялық панкреатит және/немесе өлім оқиғалары туралы өте сирек хабарланды. Панкреатитке күдік болғанда, СИТАПРИЛ 25 препаратын және басқа да қауіптілігі зор препараттарды қолануды тоқтату керек.

Басқа антигипергликемиялық препараттармен біріктіріп қолданғандағы гипогликемия

СИТАПРИЛ 25 препаратын қолданғанда гипогликемияның туындау жиілігі монотерапияда және гипогликемия тудырмайтын басқа препараттармен (мысалы, метформинмен және/немесе PPARγ агонистімен) біріктіріп емдегенде плацебо тобындағы гипогликемияның даму жиілігімен салыстырмалы.

Басқа гипогликемиялық препараттарды инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен бірге қабылдау жағдайындағыдай, ситаглиптинді инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қолданғанда гипогликемияның туындау жиілігі плацебо қабылдауға қарағанда жоғары болды. Гипогликемия қаупін төмендету мақсатында сульфонилмочевина туындыларының препараттарының немесе инсулиннің анағұрлым төмен дозаларын қолдануды қарастыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

СИТАПРИЛ 25 препараты бүйрек арқылы шығарылады. ШСеЖ <45 мл/мин/1.73 м2 пациенттерге, сондай-ақ тура бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегідей плазмалық концентрацияларға жету үшін гемодиализді немесе перитонеальді диализ талап ететін СБА терминальді сатыдағы пациенттерге СИТАПРИЛ 25 препаратының дозасын түзету (төмендету) талап етіледі. Ситаглиптинді басқа диабетке қарсы препаратпен біріктіріп қолдану туралы мәселені қарастыру кезінде оны бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану мүмкіндігін тексеру керек.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

СИТАПРИЛ 25 препаратын қолдануды тіркеуден кейін мониторингілеу барысында күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары анықталған. Аталған реакцияларға анафилаксия, ангионевроздық ісіну және Стивенс-Джонсон синдромын қоса, эксфолиативті тері аурулары кірді. Көрсетілген реакциялар СИТАПРИЛ 25 препаратымен ем басталғаннан кейін алғашқы 3 ай ішінде, ал кейбір жағдайларда препараттың алғашқы дозасын қабылдаудан кейін туындаған. Аса жоғары сезімталдық реакциясына күдік болғанда СИТАПРИЛ 25 препаратын қабылдауды дерек тоқтату, жағымсыз құбылыстың басқа да ықтимал даму себептерін бағалау және қант диабетіне альтернативті ем тағайындау керек.

Ауыр және мүгедектікке апаратын артралгия

ДПП-4 тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ауыр және мүгедектікке апаратын артралгияның дамуы туралы тіркеуден кейінгі жекелеген хабарламалар бар. Симптомдар дамуының басталуы дәрімен емдеу басталғаннан кейін бір күннен бірнеше жылға дейін ауытқыды. Ем аяқталғаннан кейін ауру симптомдарының жеңілдеуі байқалды. Ауру симптомдары тура сол немесе ДПП-4 басқа тежегішін қайта тағайындағаннан кейін қайта басталды. Буынның қатты ауыруы дамығанда олардың ықтимал туындау себептері ретінде ДПП-4 тежегіштерін қарастыру және қажет болса емді тоқтату керек.

Буллездік пемфигоид

ДПП-4 тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ауруханаға жатқызуды қажет ететін буллездік пемфигоидтің тіркеуден кеейінгі туындау оқиғалары байқалды. Ерекше жағдайларда пациенттер жергілікті немесе жүйелі иммуносупрессиялық емді қолданғаннан және ДПП-4 тежегішін қабылдауды тоқтатқаннан кейін сауыққан. Пациенттер СИТАПРИЛ 25 препаратын қолданғанда күлдіреуіктердің немесе эрозиялардың дамуы туралы хабарлау қажеттілігі турады хабардар болуы тиіс.

Буллездік пемфигоидке күдік болғанда СИТАПРИЛ 25 препаратын қабылдауды тоқтату және тиісті ем алу және оны диагностикалау үшін дерматологқа қаралу керек.

Жүктілік немесе лактация уақытында

Адам организмі үшін потенциалды қауіп белгісіз. Деректердің жоқтығына байланысты, препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды. Ситаглиптиннің әйелдердің емшек сүтіне өтетіні туралы деректер жоқ. СИТАПРИЛ 25 препаратын емшек емізу кезеңінде қолданбаған жөн.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Препаратты тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Ұсынылған доза тәулігіне 1 рет 100 мг құрайды.

Препаратты метформинмен және/немесе PPARγ агонистімен біріктіріп қолданғанда метформиннің және/немесе PPARγ агонистінің дозалау режимі осы дәрілік заттарға ұсынылған дозаларға сүйене отырып таңдалуы тиіс.

Препаратты сульфонилмочевина туындыларының препараттарымен немесе инсулинмен біріктіріп қолданғанда сульфонилмочевина туындысының немесе инсулиннің дәстүрлі ұсынылған дозасын гипогликемия қаупін төмендету үшін азайтқан жөн. Препараттың дозасын жіберіп алғанда пациент препарат қабылдауды жіберіп алғанын есіне түсіргеннен кейін барынша тезірек қабылдауы тиіс. Препараттың қосарлы дозасын бір күнде қабылдауға жол берілмейді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету қажеттілігіне қарай препаратпен емді бастағанға дейін және емдеу үдерісінде мезгіл-мезгіл бүйрек функциясына бағалау жүргізу ұсынылады.

Бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл бұзылған (шумақтық сүзілістің есептік жылдамдығы (ШСеЖ)  60 мл/мин/1.73 м2-ден < 90 мл/мин/1.73 м2 дейін) пациенттерге препараттың дозасын түзету керек емес.

Бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі орташа бұзылған (ШСеЖ  45 мл/мин/1.73 м2-ден < 60 мл/мин/1.73 м2 дейін) пациенттерге препараттың дозасын түзету керек емес.

Бүйрек функциясының ауырлық дәрежесі орташа (ШСеЖ  30 мл/мин/1.73 м2-ден < 45 мл/мин/1.73 м2 дейін) және ауыр бұзылған (ШСеЖ  15 мл/мин/1.73 м2-ден < 30 мл/мин/1.73 м2 дейін) немесе, гемодиализді немесе перитонеальді диализді керек ететін пациенттерді қоса, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі терминальді сатыдағы (СБЖТС) (ШСЖ < 15 мл/мин/1.73 м2) пациенттер үшін емдеудің альтернативті әдістерін ұсыну қажет, себебі осы арқылы пациенттерге препараттың анағұрлым төмен дозалары талап етіледі.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа пациенттерде препараттың дозасын түзету керек емес. Препарат бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған пациенттерде зерттелмеді.

Егде жастағы пациенттер

Егде пациенттер үшін препарат дозасын түзету керек емес.

Балалар

СИТАПРИЛ 25 препаратын балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерге осы жас тобындағы қауіпсіздік және тиімділік бойынша клиникалық деректердің жоқтығына байланысты қолдану ұсынылмайды.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Дені сау еріктілерге жасалған клиникалық зерттеулер уақытында СИТАПРИЛ 25 препаратының бір реттік 800 мг дозасы жалпы жағымды болды. QTс аралығының клиникалық тұрғыдан аздаған минималды ұзаруы СИТАПРИЛді 25 тәулігіне 800 мг дозада қолданғанда зерттеулердің бірінде байқалды.

Емі: артық дозалану жағдайында асқазан-ішек жолынан сіңірілмеген препаратты шығару, клиникалық мониторинг (ЭКГ қоса), симптоматикалық ем (қажет болса) кіретін стандартты шараларды қолдану керек.

Ситаглиптин аз диализденеді. Клиникалық зерттеулерде организмнен 13,5% доза ғана 3–4 сағаттық диализ сеансі кезінде шығарылды. Ұзартылған диализ клиникалық қажеттілік жағдайында тағайындалуы мүмкін. Ситаглиптиннің перитонеальді диализінің тиімділігі туралы деректер жоқ.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

СИТАПРИЛ 25 препаратының дозасын жіберіп алғанда, пациент осы туралы есіне түсіргенде, бірден қабылдауы керек. СИТАПРИЛ 25 препаратының қосарлы дозасын бір күнде қабылдауға жол берілмейді.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Жағымсыз реакциялар төменде жүйелік-ағзалық кластары және жиілігі бойынша ұсынылған. Жиілігі былайша анықталған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1 000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1 000); өте сирек (<1/10 000), жиілігі анықталмаған (қолда бар деректер негізінде анықтауға болмайды).

* Жағымсыз реакциялар постмаркетингтік кезеңде анықталған

† Арнайы ескертулер бөлімін қараңыз

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 32.13 мг ситаглиптин фосфатының моногидраты (25.00 мг ситаглиптиге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз дикальций фосфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, натрий стеарилфумараты.

Үлбірлі қабықтың құрамы: Инстакоат Аква II A02G10250 шабдалы түсті: поливинил спирті, полиэтиленгликоль 3350, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «ST1» өрнегі және екінші жағы тегіс таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (З),

Мумбай 400067, Үндістан

Телефон: (0091) 22-2868 3625

Факс: (0091) 22-2868 3930/2868 2848

E-mail: info@ajantapharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (З),

Мумбай 400067, Үндістан

Телефон: (91-2431) 232123, 232009, 232077, 233393

E-mail: info@ajantapharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасындағы Аджанта Фарма Лимитед филиалы

050062, Алматы қ., 3 ықшамауданы

43А үй, №3, №4, №7, №8 кабинеттер

E-mail: info@ajantapharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ConsultAsia ЖШС

Алматы қ., Шевченко к-сі, 165 Б, 204-206 кеңсе

Тел.: +77051708825/+77051708876 (24 сағат бойы қолжетімді)

Факс: +727-379-42-58

Е-mail: pv@consultingasia.kz

info@consultingasia.kz