Ситаглисан (Ситаглиптин)

Ситаглисан

Ситаглиптин

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг, 100 мг

Асқорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Инсулиндерді қоспағанда, қандағы глюкоза деңгейін төмендететін дәрілер. Дипептидилпептидаза 4 (DPP-4) тежегіштері. Ситаглиптин.

АТХ коды А10ВН01

Ситаглисан препараты 2-типті қант диабеті бар ересек пациенттерде гликемияны бақылауды жақсарту үшін көрсетілген.

Монотерапия

- Гликемияны тек диетамен немесе физикалық жүктемемен талапқа сай бақылауға қол жеткізілмеген, сондай-ақ қарсы көрсетілімдердің немесе жақпаушылықтың болуына байланысты метформинді қолдануға болмайтын пациенттерге көрсетілген.

Екі компонентті пероральді ем, біріктірілімде:

- метформинмен, диета, физикалық жүктеме және тек метформинді қолдану гликемияны талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпегенде;

- сульфонилмочевинамен, диета, физикалық жүктемелер және тек сульфонилмочевинаны барынша көтерімді дозада қолдану гликемияны талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпегенде және қарсы көрсетілімдер немесе төзімсіздік себебінен метформинді қолдану көрсетілмеген кезде;

- PPARγ агонистімен (яғни тиазолидиндионмен), PPARγ агонистін қолдану орынды болған кезде және тек PPARγ агонистін диета мен физикалық жүктемемен қолдану гликемияны талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпеген кезде.

Үшкомпонентті пероральді ем, біріктірілімде:

- сульфонилмочевинамен және метформинмен, диета және дене жүктемелері, оған қоса осы препараттармен екі компонентті емдеу гликемияны талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпегенде;

- PPARγ агонисті және метформинмен, PPARγ агонистін қолдану орынды болған кезде және диета және физикалық жүктеме, сондай-ақ осы препараттармен екі компонентті терапия гликемияны талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпеген кезде.

Ситаглисан препараты диета мен физикалық жүктеме плюс инсулиннің тұрақты дозасы гликемияны талапқа сай бақылауды қамтамасыз етпеген кезде инсулинге қосымша (метформинмен/онсыз) ретінде де көрсетілген.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

• белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Ситаглисанды 1 типті қант диабеті бар пациенттерге немесе диабеттік кетоацидозды емдеу үшін тағайындауға болмайды.

Жедел панкреатит

Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) тежегіштерін қолдану жедел панкреатиттің даму қаупімен байланысты. Пациенттерге жедел панкреатитке тән симптомдар туралы хабарлау керек: іштің басылмай, қатты ауыруы. Панкреатиттің клиникалық көріністері ситаглиптин қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалып кетті (демеуші еммен немесе онсыз), некроздаушы немесе геморрагиялық панкреатит және/немесе өлім жағдайлары туралы өте сирек хабарланды. Панкреатитке күдік туындаған жағдайда Ситаглисан препаратын және басқа да ықтимал қауіпті дәрілік препараттарды қабылдауды тоқтату қажет; егер жедел панкреатит расталса, Ситаглисан препаратын қабылдауды қайта бастауға болмайды. Анамнезінде панкреатиті бар пациенттерге препаратты қолданғанда сақтық таныту керек.

Гипергликемияға қарсы басқа препараттармен біріктіріп қолданған кездегі гипогликемия

Ситаглиптиннің клиникалық зерттеулерінің деректері бойынша монотерапия және гипогликемия тудырмайтын препараттармен біріктірілген ем кезінде гипогликемияның туындау жиілігі (яғни метформин және PPARγ агонисті (тиазолидиндион) плацебо тобындағы гипогликемияның даму жиілігімен салыстырылды.

Гипогликемия ситаглиптинді инсулинмен немесе сульфонилмочевинмен біріктіріп қолданғанда байқалды. Сондықтан сульфонилмочевина немесе инсулинмен индукцияланған гипогликемияның даму қаупін төмендету үшін осы препараттардың дозасын төмендету туралы мәселені қарастыруға болады.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі

Ситаглиптин бүйрекпен шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырылатын ситаглиптиннің плазмалық концентрациясына қол жеткізу үшін ШСЖ < 45 мл/мин пациенттерде препаратты төмендетілген дозада, сондай-ақ гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізуді талап ететін аурудың терминалдық сатысы бар пациенттерде қолдану ұсынылған.

Ситаглиптин препаратын басқа диабетке қарсы препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге осындай қолдану жағдайларын талдау керек.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары

Ситаглиптин қабылдаған пациенттерде аса жоғары сезімталдықтың елеулі реакциялары анықталды. Бұл реакцияларға анафилаксия, ангионевроздық ісіну және Стивенс-Джонсон синдромын қоса, терінің эксфолиативті аурулары кірді. Аталған реакциялар ем басталғаннан кейінгі алғашқы 3 ай ішінде, ал кейбір жағдайларда бірінші дозаны қабылдағаннан кейін пайда болды. Аса жоғары сезімталдық реакциясына күдік туған жағдайда, Ситаглисан препаратын қабылдауды дереу тоқтату керек. Бұл құбылыстың басқа ықтимал себептерін бағалау және қант диабетін балама емдеуді бастау керек.

Буллезді пемфигоид

Маркетингтен кейінгі кезеңде ситаглиптинді қоса, ДПП-4 тежегіштерімен ем алатын пациенттерде буллезді пемфигоид жағдайлары туралы хабарланды. Буллезді пемфигоидқа күдік туған жағдайда Ситаглисан препаратын қабылдауды тоқтату керек.

Натрий

Бұл препараттың 1 таблеткасында 1 ммоль аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ.

Басқа дәрілік  препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың ситаглиптинге әсері

Дәрілік препараттарды бірге қолданған кезде клиникалық маңызды өзара әрекеттесу қаупі төмен болып табылады.

In vitro зерттеулері ситаглиптиннің ішінара метаболизмі үшін негізгі жауапты фермент CYP2C8 қатысуымен CYP3A4 екенін көрсетті. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде ситаглиптин метаболизмінде CYP3A4 рөлі елеусіз. CYP3A4 изоферменті бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі немесе бүйректің созылмалы ауруының (БСА) терминалдық сатысы бар пациенттерде ситаглиптинді шығаруда анағұрлым маңызды рөл атқаруы мүмкін. Осыған байланысты CYP3A4 күшті тежегіштері (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі немесе БСА терминалдық сатысы бар пациенттерде ситаглиптиннің фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы кезіндегі күшті CYP3A4 тежегіштерінің әсері клиникалық зерттеуде зерттелген жоқ.

In vitro тасымалдауды зерттеу ситаглиптиннің р-гликопротеин мен органикалық анионды тасымалдаушы-3 (OAТ-3) субстраты екенін көрсетті. ОАТ-3 байланысты ситаглиптиннің тасымалы пробенецидпен in vitro басылды, дегенмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесу қаупі төмен деп саналады. ОАТ-3 тежегіштерін бір мезгілде қолдану in vivo бағаланбаған.

Метформин: метформинді тәулігіне 2 рет 1000 мг дозада бірнеше рет қабылдау ситаглиптинмен біріктірілімде тәулігіне 2 рет 50 мг дозада 2 типті қант диабеті бар пациенттерде ситаглиптиннің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Циклоспорин: Цитаглиптиннің фармакокинетикасына p-гликопротеиннің қуатты тежегіші циклоспориннің әсерін бағалау үшін зерттеу жүргізілді. Ситаглиптинді 100 мг бір реттік дозада пероральді және циклоспоринді 600 мг бір реттік дозада пероральді қолданғанда ситаглиптиннің AUC және Cmax көрсеткіштері тиісінше шамамен 29% және 68% - ға жоғарылады. Ситаглиптин фармакокинетикасындағы бұл өзгерістер клиникалық тұрғыдан маңызды болып саналған жоқ. Ситаглиптиннің бүйрек клиренсі айтарлықтай өзгерген жоқ. Сондықтан p-гликопротеиннің басқа тежегіштерімен елеулі өзара әрекеттесулер күтілмейді.

Ситаглиптиннің басқа дәрілік препараттарға әсері

Дигоксин: ситаглиптин қан плазмасындағы дигоксиннің концентрациясына шамалы әсер етеді. 10 күн бойы күн сайын 100 мг ситаглиптинмен бір мезгілде 0,25 мг дигоксинді қолданғаннан кейін қан плазмасындағы дигоксиннің AUС көрсеткіші орта есеппен 11%-ға, ал қан плазмасындағы Cmax - орта есеппен 18%-ға жоғарылады. Дигоксиннің дозасын түзетудің қажеті жоқ. Алайда, ситаглиптин мен дигоксинді бір мезгілде қолданған кезде дигоксиннің уыттылығына қатысты қаупі бар пациенттерді бақылау керек.

In vitro деректері ситаглиптиннің CYP450 изоферменттерін тежемейтінін және индукцияламайтынын көрсетеді. Зерттеулерде ситаглиптин метформиннің, глибуридтің, симвастатиннің, росиглитазонның, варфариннің және пероральді контрацептивтердің фармакокинетикасына айтарлықтай әсер етпеді, бұл in vivo CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 субстраттарымен және органикалық катиондарды тасымалдаушымен өзара әрекеттесуге төмен бейімділікті көрсетеді. Ситаглиптин in vivo р-гликопротеинінің әлсіз тежегіші болуы мүмкін.

Арнайы сақтандырулар

Педиатрияда қолдану

Ситаглиптинді тиімділігі жеткіліксіз болғандықтан балалар мен 10-17 жас аралығындағы жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Ситаглиптин 10 жасқа дейінгі балаларда зерттелмеген.

Жүктілік

Деректердің болмауына байланысты препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Лактация

Ситаглиптиннің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Жануарларға жүргізілген зерттеулер ситаглиптиннің сүтке енетінін көрсетті. Бала емізу кезінде Ситаглисан препаратын қолдануға болмайды.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді  басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ситаглисан препаратын сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен біріктіріп қолдану гипогликемияны тудыруы мүмкін, ол көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 100 мг құрайды.

Ситаглисан препаратын метформинмен және/немесе PPARγ агонистімен біріктіріп қолданған кезде метформинді және/немесе PPARγ агонистін дозалау режимі осы дәрілік препараттар үшін ұсынылған дозаларға сүйене отырып таңдалуы тиіс.

Ситаглисан препаратын сульфонилмочевина туындыларымен немесе инсулинмен біріктіріп қолданғанда сульфонилмочевина туындысының немесе инсулиннің дәстүрлі ұсынылатын дозасын гипогликемия қаупін төмендету үшін азайту ұсынылады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Ситаглисан препаратын басқа диабетке қарсы препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге осындай қолдану жағдайларын талдау керек.

Бүйрек функциясы ауырлығы жеңіл дәрежеде бұзылған (ШСЖ 60 мл/мин бастап < 90 мл/мин дейін) пациенттер үшін препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Бүйрек функциясы ауырлығы орташа дәрежеде бұзылған (ШСЖ 45 мл/мин-ден < 60 мл/мин-ге дейін) пациенттер үшін препараттың дозасын түзетудің қажеті жоқ.

Бүйрек функциясы ауырлығы орташа дәрежеде бұзылған (ШСЖ 30 мл/мин-ден < 45 мл/мин-ге дейін) пациенттер үшін Ситаглисан препаратының дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды.

Гемодиализ немесе перитониалдық диализ жүргізілетін пациенттерді қоса алғанда, бүйрек функциясы ауыр дәрежеде бұзылған (ШСЖ 15 мл/мин-ден < 30 мл/мин-ге дейін) немесе бүйрек ауруының терминалдық сатысы бар (ШСЖ < 15 мл/мин) пациенттер үшін Ситаглисан препаратының дозасы тәулігіне 1 рет 25 мг құрайды. Препаратты диализді жүргізу уақытына қарамастан қабылдауға болады.

Дозаны түзету бүйрек функциясына байланысты болғандықтан, Ситаглисан препаратын қолдануды бастамас бұрын және мезгіл-мезгіл және одан әрі бүйрек функциясын бағалау керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы ауырлығы жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде Ситаглисан препаратының дозасын түзету талап етілмейді. Препаратты қолдану бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған пациенттерде зерттелмеген (сақтандыру шараларын сақтау керек).

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін препараттың дозасын түзету қажет емес.

Балалар жасы

Ситаглиптинді тиімділігі жеткіліксіз болғандықтан балалар мен 10-17 жас аралығындағы жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Ситаглиптин 10 жасқа дейінгі балаларда зерттелмеген.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке.

Препаратты тамақпен бірге немесе онсыз қабылдауға болады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

800 мг ситаглиптиннің бір реттік дозасы әдетте жақсы төзімді болды. Адамдарда тәулігіне 800 мг жоғары дозалар зерттелмеген. Ситаглиптинді 28 күн бойы 400 мг дейінгі тәуліктік дозада бірнеше рет қабылдаған кезде емдеуге байланысты қандай да бір жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Емі: артық дозаланған жағдайда сіңірілмеген препаратты асқазан-ішек жолынан шығаруды, клиникалық мониторингті (ЭКГ қоса), симптоматикалық терапияны (қажет болған жағдайда) қамтитын стандартты шараларды қолдану керек.

Ситаглиптин әлсіз диализденеді. Дозаның тек 13,5% - ы организмнен диализдің 3-4 сағаттық сеансы ішінде шығарылды. Ұзаққа созылған диализ клиникалық қажет болған жағдайда тағайындалуы мүмкін. Ситаглиптиннің перитонеальді диализінің тиімділігі туралы деректер жоқ.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар

Ситаглисан препаратының дозасын өткізіп алған кезде пациент препаратты қабылдауды өткізіп алғандығын есіне түсіргеннен кейін препаратты мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек.

Сол күні препараттың қосарлы дозасын қабылдауға болмайды.

Дәрілік препаратты қолдануды тоқтату

Бұл препаратты дәрігер қалай тағайындаса, сонша уақыт қабылдауды жалғастырыңыз, осылайша сіз қандағы қант деңгейін реттей аласыз. Сіз бұл препаратты қабылдауды дәрігерден алдын-ала кеңес алмай тоқтатпауыңыз керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жағымсыз реакциялар жиілігінің сандық критерийлері және жүйелік-ағзалық жіктемеге және олардың туындау жиілігіне сәйкес жағымсыз реакциялардың жіктелуі (Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Жиі

• гипогликемия

• бас ауыруы

Жиі емес

• бас айналу

• іш қату

• қышыну

Сирек

• тромбоцитопения

Белгісіз

• аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде анафилаксия

• өкпенің интерстициалық ауруы

• құсу, жедел панкреатит, өлімге әкелетін және өлімге әкелмейтін геморрагиялық және некроздайтын панкреатит

• ангионевроздық ісіну, бөртпе, есекжем, тері васкулиті, терінің эксфолиативтік аурулары (Стивенс-Джонсон синдромын қоса), буллездік пемфигоид

• артралгия, миалгия, арқаның ауыруы, артропатия

• бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Ситаглисан препаратының 1 таблеткасы, 25 мг құрамында:

белсенді зат: ситаглиптин гидрохлориді моногидраты 28,35 мг (27,24 мг ситаглиптин гидрохлоридіне баламалы), (25,00 мг ситаглиптинге баламалы);

қосымша заттар: таблетка ядросы: микрокристаллды целлюлоза, кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарил фумараты; үлбірлі қабық (Opadry Orange 85F230012): поливинил спирті, макрогол 3350, тальк, титанның қостотығы (E171), темірдің сары тотығы (E172), темірдің қызыл тотығы (E172).

Ситаглисан препаратының 1 таблеткасы, 50 мг құрамында:

белсенді зат: ситаглиптин гидрохлориді моногидраты 56,69 мг (54,48 мг ситаглиптин гидрохлоридіне баламалы), (50,00 мг ситаглиптинге баламалы);

қосымша заттар: таблетка ядросы: микрокристаллды целлюлоза, кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарил фумараты; үлбірлі қабық (Opadry Orange 85F38005): поливинил спирті, макрогол 3350, тальк, титанның қостотығы (E171), темірдің сары тотығы (E172), темірдің қызыл тотығы (E172).

Ситаглисан препаратының 1 таблеткасы, 100 мг құрамында:

белсенді зат: ситаглиптин гидрохлориді моногидраты 113,38 мг (108,96 мг ситаглиптин гидрохлоридіне баламалы), (100,00 мг ситаглиптинге баламалы);

қосымша заттар: таблетка ядросы: микрокристаллды целлюлоза, кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий стеарил фумараты; үлбірлі қабық (Opadry Orange 85F530030): поливинил спирті, макрогол 3350, тальк, титанның қостотығы (E171), темірдің сары тотығы (E172), темірдің қызыл тотығы (E172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ашық қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Сындырғанда таблетканың ядросы ақ немесе ақ дерлік түсті (25 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ашық-қызғылт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «50» нақыштамасы бар таблеткалар. Сындырғанда таблетканың ядросы ақ немесе ақ дерлік түсті (50 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ашық қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Сындырғанда таблетканың ядросы ақ немесе ақ дерлік түсті (100 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 таблеткадан ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«ПОЛЬФАРМА» АҚ фармацевтикалық зауыты

Пельплиньск к-сі, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Телефон нөмірі: +48 58 5631600

Факс нөмірі: +48 58 5622353

Электронды пошта: phv@polpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автоматты жауап беру нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7 7252 (610150); +7 7252 (610151)

Автоматты жауап беру нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды пошта: complaints@santo.kz;mailto: infomed@santo.kz