Сиофор® 1000

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сиофор® 1000

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 1000 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 1000 мг метформин гидрохлориді (780 мг метформинге сәйкес)

қосымша заттар:

ядроның құрамы: гипромеллоза, повидон (К-25), магний стеараты

қабықтың құрамы: гипромеллоза (5 мПа.с), макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171)

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, бір жақ бетінде «snap-tab» тереңдетіп үшкіл сыналанған және екінші жағында сызығы бар, ұзындығы 22.0-ден 22.5 мм-ге дейінгі, ені 8.7-ден 9.1 мм-ге дейінгі (қиғаштық радиусы 5.5 мм) және биіктігі 7.2-ден 7.7 мм-ге дейінгі, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған иіссіз дерлік таблеткалар.

Таблетканы екі тең бөлікке бөлуге болады.

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішке қабылдауға арналған қантты төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды A10BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Метформин гидрохлоридін ішке қабылдағаннан кейін tmax 2,5 сағатты құрайды. Абсолютті биожетімділігі 50–60 % тең. Ішке қабылданып, сіңбеген бөлігі, нәжіспен шығарылып, 20–30 % құрады.

Метформиннің ішке қабылдағаннан кейінгі сіңуі қанығатын және толық емес сипатта болады. Метформиннің сіңуінің фармакокинетикасы дозаға байланысты емес деп болжанады.

Метформин гидрохлориді стандартты дозада және қабылдау сызбасында плазмадағы тепе-тең концентрацияға 24-48 сағат ішінде жетеді, әдетте 1 мкг/мл аспайды. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде метформиннің плазмадағы ең жоғарғы деңгейі (Cmax) ең жоғары дозаны пайдаланғанда 4 мкг/мл-ден аспайды.

Тамақ метформиннің сіңу дәрежесі мен аздап сіңу жылдамдығын қысқартады. Метформин гидрохлоридін 850 мг дозада қолданғаннан кейін плазмадағы ең жоғары концентрациясының 40 %, қисық астындағы ауданның (AUC) 25 % төмендеуі және ең жоғары концентрацияға жету уақытының 35 минутқа ұлғайғаны байқалды.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы шамалы. Метформин гидрохлориді эритроциттерге өтеді. Қандағы ең жоғары концентрациясы плазмадағы ең жоғары концентрациядан төмен, және шамамен сол уақытта жетеді. Эритроциттер таралудың екінші камерасы болуы да ықтимал. Таралудың орташа көлемі (Vd) 63л-ден 276 л-ге дейінгі шаманы құрайды.

Метаболизмі

Метформин несеппен өзгермеген түрде шығарылады. Адам организмінде метаболиттер анықталмады.

Шығарылуы

Метформиннің бүйректік клиренсі 400 мл/мин асады, бұл оның шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс арқылы шығарылатындығын білдіреді. Ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі шамамен 6,5 сағатқа тең. Бүйрек функциясы бұзылуында бүйректік клиренс жартылай шығару кезеңін ұлғайта отырып, креатинин клиренсіне пропорциональді қысқарады, бұл метформиннің плазмадағы деңгейінің жоғарылауына алып келеді.

Балалар мен жасөспірімдер:

Бір рет енгізу арқылы зерттеу. Метформин гидрохлоридін 500 мг дозада балаларға бір рет енгізуден кейін алынған фармакокинетикалық сипаттамалары дені сау ересектердегі көрсеткіштермен ұқсас болды.

Көп рет енгізу арқылы зерттеу. Тек бір ғана зерттеу жүргізілді. Метформин гидрохлоридін тәулігіне 2 рет 500 мг дозада енгізуден кейін 7 күн бойы плазмада (Cmax) ең жоғары концентрациясының қысқаруы байқалды және препаратты 14 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг дозада көп рет алған диабетпен науқас ересектермен салыстырғанда жалпы әсерінің (AUC0-t) тиісінше шамамен 33 % және 40 % қысқаруы байқалды. Препарат дозасы қан құрамындағы глюкоза негізінде жеке таңдалатындықтан келтірілген деректердің клиникалық маңызы өте жоғары емес.

Фармакодинамикасы

Сиофор ®1000 бигуанидтер тобына жатады, антигипергликемиялық қасиеттері бар, аш қарында және тамақтан кейін плазмадағы глюкоза деңгейінің төмендеуіне ықпал етеді. Препарат инсулин өнуін ынталандырмайды, сондықтан гипогликемия туындатпайды.

Сиофор ®1000 белсенді заты – метформиннің әсері үш механизмге негізделген:

(1) глюконеогенез бен гликогенолиздің бәсеңдетілуі есебінен

бауырда глюкоза өндірілуінің қысқаруымен;

(2) бұлшықеттерде инсулинге сезімталдықты жоғарылату есебінен, шеткергі тіндермен глюкозаның қармалуы мен утилизациясын жақсарту;

(3) глюкозаның ішекте сіңуінің баяулауы.

Метформин – Сиофор ®1000 белсенді заты гликогенсинтазаға әсер ету есебінен гликогеннің жасуша ішілік синтезін көтермелейді және бүгінгі таңда белгілі барлық глюкоза тасымалдағыштарының (GLUT) түрлерінің функционалдық белсенділігін жақсартады.

Адамда, Сиофор ®1000 белсенді заты - метформин қандағы глюкоза құрамының әсеріне байланыссыз, май алмасуына жағымды әсер етеді. Бұны жеделдігі орташа, ұзақ уақыт бақыланатын клиникалық зерттеулер нәтижесі растайды: Сиофор ®1000 белсенді заты - метформин емдік дозада жалпы холестериннің, ТТЛП холестериннің және триглицеридтердің деңгейін төмендетуге ықпал етті.

Клиникалық тиімділігі

UKPDS (Диабетті Болжамды Зерттеудің Біріккен Корольдігі) проспективті рандомизирленген зерттеулері барысында препараттың 2 типті қант диабетімен науқас ересектерде ұзақ және қарқынды гликемиялық бақылауды қамтамасыз ететіні анықталды.

Препаратты жасы 10-16 арасындағы аздаған балалар арасында бір жыл пайдаланудың бақыланатын клиникалық зерттеулер нәтижесі оның тиімділігінің ересектердегідей екенін көрсетті.

Қолданылуы

- 2 типті қант диабетін емдеу, әсіресе артық салмағы барларды, диетамен және физикалық жүктемемен емдеу тиімсіз болғанда.

● Ересектерде Сиофор® 1000 монотерапия ретінде де немесе ішке қабылдауға арналған басқа да диабетке қарсы препараттармен үйлестіре отырып, сондай-ақ инсулинмен қабылдауға болады.

●10 жастан асқан балалар мен жасөспірімдерде Сиофор® 1000 монотерапия ретінде немесе инсулинмен үйлестіре отырып қабылдауға болады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Монотерапия

Стандартты бастапқы доза тамақ уақытында немесе тамақтан соң тәулігіне 2-3 рет 500 мг немесе 850 мг Сиофор® құрайды.

10-15 күннен кейін қан құрамындағы глюкоза негізінде дозаны түзету керек. Дозаны баяу ұлғайту препараттың көтерілімдігін асқазан-ішек жолдары тарапынан жақсартады.

Сиофорды® жоғары дозада (тәулігіне 2-3 г) алатын науқастарда 500 мг дозаланатын екі таблетка препараттың Сиофор® 1000 бір таблеткасына ауыстырылуы мүмкін.

Сиофор® 1000 ең жоғары ұсынылатын дозасы тәулігіне 3 рет 3 г құрайды.

Диабетке қарсы басқа препараттан ауысқанда оны тоқтатып, жоғарыда көрсетілген дозада Сиофор® қабылдауды бастайды.

Инсулинмен бірге қолдану

Гликемиялық бақылауды жақсарту үшін Сиофор® 1000 мен инсулинді бірге қолдануға болады. Сиофорды® тәулігіне 2-3 реттен 500 мг немесе 850 мг бастапқы стандартты дозада тағайындайды, ал инсулин дозасын қандағы глюкоза құрамының негізінде анықтайды.

Егде пациенттер

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының бұзылуы мүмкін болғандықтан, олар үшін метформин гидрохлориді дозасын функционалдық бүйрек сынамалары негізінде анықтайды. Бүйрек функциясын ұдайы бақылап отыру қажет.

Балалар мен жасөспірімдер

Монотерапия және инсулинмен бірге қолдану

● Сиофор® 1000 10 жастан асқан балаларда және жасөспірімдерде қолдануға болады.

● Стандартты бастапқы доза тамақ уақытында немесе тамақтан соң тәулігіне 1 рет 500 мг немесе 850 мг Сиофорды® құрайды.

10-15 күннен кейін қан құрамындағы глюкоза негізінде дозаны түзету керек. Дозаны баяу ұлғайту препараттың асқазан-ішек жолдары тарапынан көтерілімділігін жақсартады. Сиофор® 1000 ең жоғары ұсынылатын дозасы 2-3 рет қабылдауға тәулігіне 2 г құрайды.

Қолдану бойынша нұсқаулықтар

“snap-tab” формасына байланысты қабықпен қапталған таблетканы басқа да таблеткалар сияқты екі қолмен бөлуге болады, болмаса кертігі үлкенірек жағын төмен қаратып, тегіс қатты беткейге қойып, үлкен саусақпен басу керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ≥ 1/10

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы және тәбеттің жоғалуы. Бұл жағымсыз құбылыстар емнің басында жиі туындайды және көп жағдайларда өздігінен қояды. Бұлардың алдын алу мақсатында Сиофор® 1000 дозасын тамақ уақытында немесе тамақтан кейін 2-3 рет қабылдау ұсынылады. Дозаны біртіндеп ұлғайту асқазан-ішек жолдары тарапынан препараттың көтерілімділігін жақсартады.

Жиі ≥ 1/100, < 1/10

- дәм сезудің бұзылуы

Өте сирек < 1/10 000

- тері реакциялары: қызару, қышыну, есекжем

- метформин гидрохлоридін ұзақ уақыт қолданғанда B12 витаминінің сіңуі төмендейді және оның қан сарысуындағы деңгейі азаяды. Бұл жағдайларды науқаста мегалобластты анемия болғанда ескеру керек.

- лактат-ацидоз

-метформин гидрохлоридін тоқтатқаннан кейін қайтатын бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерінің бұзылуы немесе гепатит туралы жекелеген хабарламалар.

Балалар мен жасөспірімдер

Жарияланған деректерге, тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесіне және соның барасында 10-16 жастағы балалар мен жасөсіпірімдердің азғана санында препаратты 1 жыл бойы қолданған бақыланатын клиникалық зерттеулер нәтижесіне сәйкес жағымсыз әсерлері бұл топта ауырлық сипаты мен дәрежесі бойынша ересектерде байқалған жағымсыз әсерлерге ұқсас болды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метформин гидрохлоридіне немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

– диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома, кома

• бүйрек жеткіліксіздігі немесе функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі < 60 мл/мин)

• бүйрек функциясына теріс әсер етуге қабілетті жедел жай-күйлер (дегидратация, елеулі инфекциялық аурулар, шок)

• құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу

• тіндік гипоксияны туындатуға қабілетті жедел немесе созылмалы аурулар, (жүрек немесе тыныс алу жеткіліксіздігі, жуырда өткерген миокард инфарктісі, шок)

– бауыр жеткіліксіздігі

– жедел алкогольдік улану, алкоголизм

• лактация

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бірге қолдану ұсынылмайды

Алкоголь

Лактат-ацидоз даму қатері алкогольден жедел уыттану жағдайында ұлғаяды, әсіресе ашығу немесе тамақтану реті бұзылғанда, сондай-ақ бауыр жеткіліксіздігінде.

Алкоголь және құрамында спирт бар дәрілік препараттарды қолданудан бас тарту керек.

Құрамында йоды бар контрастылы заттар

Құрамында йоды бар контрастылы заттарды қан тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін, соның нәтижесінде организмде Сиофор® 1000 жиналады және лактат-ацидоз даму қатері жоғарылайды. Құрамында йоды бар контрастылы заттарды енгізгеннен кейін 48 сағат бойы Сиофор® 1000 қабылдауға болмайды; препаратты тек бүйрек жұмысы қалыпты болғаны нақтыланған соң ғана қайта қабылдауды бастайды.

Сақтықпен бірге қолданУ

Гипергликемияны туындатуға қабілетті дәрілік заттар (мысалы, глюкокортикоидтар (жүйелі немесе жергілікті қолдануда) және симпатомиметиктер): Бұл жағдайда қандағы глюкоза деңгейін жиі бақылап тұру керек, әсіресе емнің басында. Қажет болғанда бұл дәрілік қолдану кезеңінде және қабылдауды тоқтатқаннан кейін метформин дозасын түзетеді.

Диуретиктер, әсіресе ілмектік: лактацидоз қаупін жоғарылатуы мүмкін, өйткені олар бүйрек функциясын төмендетуге қабілетті.

Органикалық катиондардың 2 (OCT2) тасымалдаушысымен тасымалданатын дәрілік препараттар, мысалы, ранолазин немесе циметидин:

2 типтегі қант диабеті бар пациенттерде ранолазинді тәулігіне екі рет 500 мг және 1000 мг доазада бірге тағайындағанда метформин концентрациясы (тәулігіне екі рет 1000 мг) қан плазмасында тиісінше 1,4 және 1,8 есеге жоғарылаған.

Дені сау ерікті жеті адамға зерттеу жүргізілді, онда тәулігіне екі рет 400 мг циметидинді қабылдағанда метформиннің жүйелік экспозициясы (AUC) 50%-ға және Cmax 81%-ға жоғарылаған.

Сондықтан гликемияны мұқият бақылау, ұсынылған доза шегінде дозаны түзету қажет, сондай-ақ өзекшелік секреция арқылы шығарылатын катиондық дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда диабетті емдеудің ықтималды өзгеруін ескеру керек.

АӨФ тежегіштері қандағы глюкоза деңгейін төмендетуі мүмкін. Демек, осындай препараттарды қосқан немесе қабылдауды тоқтатқан кезде және одан кейін метформин гидрохлориді дозасын түзету қажет.

Айрықша нұсқаулар

Лактат-ацидоз

Лактат-ацидоз — метформин жинақталуы себепті зат алмасуының бұзылуы, сирек кездеседі, бірақ маңызды (мезгілінде ем жасалмағандықтан өлім жағдайы санының жоғары болуымен). Метформин гидрохлоридін алатын пациенттерде лактат-ацидоз дамуының сипатталған жағдайлары көп жағдайда айқын бүйрек жеткіліксіздігімен диабетпен науқастарда байқалды. Лактат-ацидоздың алдын алу, нашар бақыланатын диабет, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкогольді шамадан тыс пайдалану, бауыр жеткіліксіздігі және гипоксиямен байланысты кез келген жай-күй сияқты қатер факторларының бәрін анықтау болып табылады.

Клиникалық көріністері

Спецификалық емес белгілері, мысалы бұлшықет түйілулері, іштің ауырулары мен айқын әлсіздік сияқты ас қорыту жолдары тарапынан бұзылулар болғанда лактат-ацидоз даму мүмкіндігін ескеру керек.

Лактат-ацидоз ентігумен, іштің ауыруларымен және комаға айналуы мүмкін гипотермиямен сипатталады. Диагноз қанның рН азаюы, плазмада лактат деңгейінің 5 ммоль/л жоғары болуы, аниондық аралық және лактат пен пируват арақатынасының ұлғаюы сияқты зертханалық көрсеткіштермен нақтыланады. Лактат-ацидозға күмән туғанда метформин гидрохлоридін қабылдауды тоқтату керек, ал науқас жылдам ауруханаға жатқызылады.

Бүйрек функциясы

Сиофор ®1000 бүйрекпен шығарылатындықтан, емнің басында және кейін ұдайы қан сарысуындағы креатинин деңгейін анықтап отыру керек:

– бүйрек функциясы қалыпты науқастарда жылына бір реттен кем емес;

– қан сарысулық креатинин деңгейі қалыпты күйдің төменгі шегіндегі науқастарда, сондай-ақ егде пациенттерде жылына 2-4 реттен кем емес;

Егде пациенттерде бүйрек функциясының бұзылулары жиі және белгілерсіз дамиды. Бүйрек функциясы бұзылу қатері туындағанда, мысалы гипертензияға қарсы немесе несеп айдайтын дәрілер тағайындағанда, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД) емнің басында ерекше сақтық шараларын сақтау керек.

Құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу

Рентгенологиялық зерттеулерде құрамында йод бар контрастылы заттарды тамыр ішіне енгізу бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, метформин гидрохлоридін аталған емшараға дейін немесе емшара жасалу кезінде, сондай ақ одан кейін 48 сағат ішінде қолдануға болмайды; препаратты қабылдауды бүйректің қалыпты функциясы дәлелденгеннен кейін ғана жаңғыртуға болады.

Хирургиялық араласулар

Сиофор ®1000 қолдануды жалпы наркоз жағдайында, жұлыннан немесе эпидуральді жансыздандыру жолымен жасалатын жоспарлы операцияға 48 сағат қалғанда тоқтату керек. Емді пероральді тамақтануды жаңғыртқаннан кейін немесе бүйректің қалыпты функциясы нақтыланған жағдайда хирургиялық араласулардан кейін 48 сағат өткен соң ғана жалғастыруға болады.

Балалар мен жасөспірімдер

Сиофор® 1000 қолданар алдында 2 типті қант диабеті диагнозы бар екенін нақтылау керек.

Сиофор® 1000 диетаның және күнделікті дене шынықтыру жаттығуларының орнын баса алмайды — емнің бұл түрлерін ұсынылымға сай біріктіру керек.

Бір жылдық бақыланатын клиникалық зерттеулер барысында Сиофор® 1000 белсенді заты – метформин гидрохлоридінің бой өсуіне, дамуға, сондай-ақ жыныстық жетілуге әсері бақыланбайды, бірақ ұзақ қолданғандағы осы көрсеткіштер бойынша деректер қолда жоқ. Осыған байланысты Сиофор® 1000 алатын балаларға, әсіресе препубертатты кезеңінде оларды мұқият бақылау ұсынылады.

10–12 жастағы балалар

Препаратты 10-12 жастағы балаларға аса сақтықпен тағайындайды.

Басқа да сақтандыру шаралары

Барлық науқастарға бұрынғыша, көміртегін күні бойына тең мөлшерде қолдана отырып тамақтану керек. Дене салмағы артық пациенттер қуаты төмен диета ұстануға тиіс.

Диабетпен ауыратын науқастарға арналған стандартты зертханалық зерттеулерді ұдайы жүргізіп отыру қажет.

Сиофор® 1000 препаратымен монотерапия гипогликемия тудырмайды, алайда инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен қоса қолданғанда сақтық жасау ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Егер диабетпен ауыратын науқас жүкті болса немесе жүктілікті жоспарласа, Сиофор ®1000 қолданудың керегі жоқ, гликемиядағы ауытқулар әсерінен ұрықта ақаулар даму қатерін төмендету үшін қандағы глюкоза құрамын мүмкіндігінше инсулин көмегімен қалыпты деңгейіне келтіру қажет.

Емшекпен емізу кезіндегі қолданылуы

Метформин емшек сүтіне өтеді. Осындай емшек сүтін қабылдаған жаңа туған нәрестелерде/сәбилерде ешқандай жағымсыз әсерлері байқалмады. Аталған жағдайларда препаратты қолдану жөнінде деректер жеткіліксіз болғандықтан, метформин гидрохлоридін қабылдайтын әйелдерге бала емізуге болмайды. Емшекпен емізуден бас тартудың мақсатқа сай екендігі туралы шешімді, бала емізу пайдасы мен препараттың балаға жағымсыз әсерінің әлеуетті қаупін ескере отырып қабылдау керек.

Көлік құралын жүргізу немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сиофор ®1000 препаратымен монотерапия гипогликемия тудырмайды, сондықтан көлік құралдарын басқару қабілетіне және аса қауіпті механизмдермен қызмет жасауға әсер етпейді.

Дегенмен, пациенттерге Сиофор ®1000 басқа да диабетке қарсы дәрілік препараттармен (инсулинмен, сульфонилмочевинамен, меглитинидпен) біріктіріп қабылдағанда гипогликемия даму қаупі барын ескерту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: Сиофор® 1000 85 г дейінгі дозада пайдаланғанда гипогликемия байқалмады, лактат-ацидоз дамуы мүмкін. Лактат-ацидоз Сиофор® 1000 артық дозалануымен туындауы немесе қоса жүретін қатер факторы болуы мүмкін.

Емі: Сиофор® 1000 препаратымен емдеуді дереу тоқтату керек.

Стационарда шұғыл медициналық көмек-гемодиализ, симптоматикалық ем талап етіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2, 4 немесе 8 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін дәрілік затты пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Берлин-Хеми АГ» АҚ өкілдігі

Телефон нөмірі: +77272446183, 2446184, 2446185

Факс нөмірі:+7 727 2446180

Электрондық поштасы: Kazakhstan@berlin-chemie.com

 

 

10