Синглон (5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Синглон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Монтелукаст
Дәрілік түрі
4 мг, 5 мг шайнайтын таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 4, 16 мг натрий монтелукасты (4 мг ерікті монтелукаст қышқылына баламалы), 5, 20 мг натрий монтелукасты (5 мг ерікті монтелукаст қышқылына баламалы),
қосымша заттар: маннит, микрокристалды целлюлоза 101, гидроксилпропилцеллюлоза, натрий кроскармеллозасы, шие хош иістендіргіші, магний стеараты, аспартам, темірдің сары тотығы (Е172)
Сипаттамасы
Екі беті дөңес, бір жағында «R13» деген жазуы бар, ұзындығы 11 мм және ені 8 мм крем түсті таблеткалар (4 мг доза үшін).
Екі беті дөңес, бір жағында «R14» деген жазуы бар, диаметрі 10 мм крем түсті таблеткалар (5 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалану үшін тыныс алу жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа препараттар.
АТЖ коды RO3DCO3
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
5 мг-лік шайнайтын таблеткаларға тән Cmax ересек емделушілерде оларды ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жеткізіледі. Орташа биожетімділігі 73% құрайды, ол препаратты стандартты ас ішуден кейін қабылдағанда 63%-ға дейін төмендейді. 2-5 жас аралығындағы балаларда Cmax 4 мг-лік шайналатын таблетканы ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жеткізілді. 10 мг-лік таблетканы қабылдағаннан кейін орташа Cmіn ересектердегіден гөрі төмен болған уақытта орташа Cmax 66% жоғары болды.
Монтелукаст плазма ақуыздарымен 99%-дан артық байланысады. Монтелукастың таралу көлемі тепе-тең жағдайда орташа 8-11 литр құрайды. Гематоэнцефалдық кедергі арқылы нашар өтеді.
Монтелукаст бауырда белсенді метаболизмге ұшырайды. Ересектер мен балаларда плазмадағы монтелукаст метаболиттерінің концентрациясы емдік дозалардағы тепе-тең жағдайда анықталмайды.
P450 СҮР цитохромы изоферменттері: 3A4, 2A6 және 2C9 монтелукаст метаболизміне қатысқан, бірақ монтелукаст емдік концентрацияларында P450 СҮР цитохромының 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 және 2D6 изоферменттерін тежемейді. Монтелукаст метаболиттері болымсыз фармакологиялық белсенділік иеленген.
Дені сау ересек адамдардағы монтелукастың плазмалық клиренсі орташа 45 мл/мин құрайды. Таңбаланған монтелукасты ішке қабылдағаннан кейін 5 күн ішінде препараттың 86%-ы ішекпен, ал 0,2%-дан азы бүйрекпен бөлініп шықты. Бұл препарат пен оның метаболиттерінің тікелей өтпен шығарылатынын айғақтайды.
Емделушілердің әртүрлі топтарында қолданылу ерекшеліктері
Егде жастағы адамдар үшін, жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозаны реттеу талап етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде зерттеулер жүргізілген жоқ. Монтелукаст және оның метаболиттері өтпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша бағасы > 9 балл) емделушілердегі монтелукаст фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ.
Монтелукастың жоғары дозаларында (ересектерде ұсынылған 20 және 60 дүркін) қан плазмасында теофиллин концентрациясының азайғаны байқалды. Бұл тиімділік күніне ұсынылған 10 мг дозаларда байқалған жоқ.
Фармакодинамикасы
Монтелукаст – Синглон препаратының әсер етуші заты, тиімді қабыну эйкозаноидтары болып саналатын цистеинил лейкотриендеріне (LTC4, LTD4, LTE4) жатады, әрі жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса, әртүрлі жасушалармен босатылып шығады. Бронх демікпесінде бронхтардың гиперреактивтілігін ұстап тұратын созылмалы персистирленетін қабыну медиаторлары тыныс алу жолдарындағы цистеинил лейкотриендерінің (CysLT) рецепторларымен байланысады және бронх түйілуінің дамуына, қақырық сөлінісінің ұлғаюына және эозинофилдерді жұмылдыруға әкеледі.
Синглон – цистеинил лейкотриендері рецепторларымен жоғары туыстық пен таңдамалылық дәрежесінде байланысатын препарат. Препаратты қолдану бронх түйілуінің ерте және кешеуілдеген фазасын тежейді. Синглон тіпті тым төмен дозаларда (5 мг) бронх түйілуін азайтады. Бронходилатация препаратты ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат бойы жалғасады. β-агонист туындатқан бронходилатация тиімділігі монтелукаст туғызған әсерді күшейтеді. Синглон ересек емделушілер мен балалардың шеткергі қанындағы және тыныс алу жолдарындағы (қақырығындағы) эозинофилдер мөлшерін азайтып, бронх демікпесінің клиникалық ағымын бақылауды жақсартады.
Синглон ересек емделушілерде таңертеңгі FEV1-ді (жеделдетілген дем шығару көлемі) едәуір жақсартады. Препарат ингаляциялық глюкокортикостероидтардың клиникалық тұрғыда әсер етуін күшейтеді. Синглон бронх демікпесінің күндізгі (жөтелді, қырылдауды, тыныс алудың қиындауын және әрекеттің шектелуін қоса) және түнгі белгілерінің айқындылығын азайтады. Препарат қажет кезінде (ахуалдар нашарлағанда) қолданылатын β-агонистерінің және глюкокортикостероидтардың қажеттілігін азайтады. Синглонды алатын емделушілерде, препаратты қабылдамайтын емделушілерден гөрі, ұзақтау ремиссия байқалады. Емдік әсері алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін-ақ білінеді. Ауырлықтың жеңіл дәрежесіндегі бронх демікпесі және көріністік өршулері бар 2 жастан әріқарай балаларда Синглон бронх демікпесінің өршу көріністерінің жиілігін елеулі азайтып, тыныс алу қызметін жақсартады. Дене жүктемесі аясында пайда болатын бронх түйілуін елеулі әлсіретеді (EIB). Аспиринге сезімтал және ингаляциялық және/немесе ішу арқылы глюкокортикостероидтармен қатарлас ем қабылдайтын бронх демікпесі бар емделушілерді Синглонмен емдеу бронх демікпесі белгілерінің бақылануын елеулі жақсартуға алып келеді.
Қолданылуы
- ауруы ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдаумен бақыланбайтын және қажет кезінде пайдаланылған қысқа әсер ететін β-агонистері тиісті клиникалық тиімділікпен қамтамасыз етпейтін емделушілерде жеңіл және орташа ауырлық дәрежесінде персистирленетін бронх демікпесін емдеу үшін қосымша ем ретінде
- глюкокортикостероидтарды ішу арқылы қабылдау қажет ететін, алдыңғы кезеңде айқын ұстамаларсыз ауырлығы жеңіл дәрежеде персистирленетін бронх демікпесі бар емделушілер үшін ингаляциялық кортикостероидтардың төмен дозаларына баламалы емдеуде
- ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қолдануға қабілетсіз емделушілер үшін
- басымдыққа ие құрамдас бөлігі дене жүктемесі аясында пайда болатын бронх түйілуі болып табылатын бронх демікпесінің алдын алуда
Қолдану тәсілі және дозалары
Шайнайтын таблеткалар, 5 мг:
6-14 жастағы балаларға арналған доза: тәулігіне бір рет 5 мг-лік бір таблетка (кешке, ас ішуге дейін 1 сағат бұрын және одан кейін 2 сағаттан соң). Бұл жас тобында дозалауды іріктеу қажет емес.
Шайнайтын таблеткалар, 4 мг:
2-5 жастағы балаларға арналған доза: тәулігіне бір рет 4 мг-лік бір таблетка (кешке, ас ішуге дейін 1 сағат бұрын және одан кейін 2 сағаттан соң). Бұл жас тобында дозалауды іріктеу қажет емес.
Жалпы ұсынымдар:
Синглон препаратының бронх демікпесімен байланысты белгілерге емдік әсері бір күн ішінде көрініс береді. Емделушілер бронх демікпесі белгілерінің бақылануына қол жеткізген кезеңде де, оның өршу кезеңдерінде де Синглонды қабылдауды жалғастырғандары жөн.
Синглонды құрамында дәл сол белсенді зат – монтелукаст бар басқа препараттармен бірге қабылдауға болмайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі, жеңіл және орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге арналған деректер жоқ.
Препараттың дозасы әйел және ер жынысты емделушілер үшін бірдей.
Синглон ауырлығы жеңіл дәрежеде персистирленетін бронх демікпесін емдейтін төмен дозалардағы ингаляциялық кортикостероидтардың баламалы дәрісі болып саналады, бірақ орташа ауырлық дәрежесінде персистирленетін бронх демікпесі бар емделушілерде монотерапия ретінде ұсынылмайды. Препаратты ауырлығы жеңіл дәрежеде персистирленетін бронх демікпесі бар балаларда ингаляциялық глюкокортикостероидтардың төмен дозаларын қабылдауға баламалы ем ретінде қолдану тек глюкокортикостероидтарды ішу арқылы қабылдау қажет болатын бронх демікпесінің күрделі ұстамалары соңғы уақытта болмаған емделушілер немесе ингаляциялық кортикостероидтарды пайдалануға қабілетсіз емделушілер үшін қарастырылуға тиіс. Егер бронх демікпесі белгілерінің қанағаттанарлық бақылануына қол жеткізілмесе (әдетте, бір ай ішінде), демікпені сатылы емдеу жүйесіне сай қосымша немесе басқа қабынуға қарсы емдеуді қосу мүмкіндігін бағалау керек. Емделушілер демікпенің бақылануын бағалау үшін әлсін-әлсін тексерілуге тиіс.
Бронх демікпесін емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілген Синглон препаратымен емдеу.
Егер Синглон ингаляциялық глюкокортикостероидтарды қабылдау аясында тағайындалған болса, ингаляциялық глюкокортикостероидтарды Синглон препаратымен күрт алмастыруға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
- қан кетулерге бейімділіктің жоғарылауы
- асқын сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қоса; бауырдың эозинофильді инфильтраттары
- ұйқының бұзылуы, түнгі қорқыныштарды, елестеулерді қоса, психомоторлық асқын белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық, ажитация, озбыр мінез-құлықты қоса және тремор), депрессия, ұйқысыздық
- бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипостезия, конвульсиялар
- жүрек соғуының жиілеуі
- жүрек айну, құсу, ауыздың кеберсуі, шөлдеу, диспепсия, диарея,
іш аймағындағы ауыру
- қан сарысуындағы трансаминазалар мөлшерінің жоғарылауы (аланинаминотрансферазалар, аспартатаминотрансферазалар), холестатикалық гепатит
- ангионевротикалық ісіну, экхимоздардың пайда болуы, есекжем, қышыну, бөрту
- артралгия, миалгия, соның ішінде бұлшықеттердің түйілуі
- астения/шаршау, дімкәстану, ісінулер
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне асқын сезімталдық
- 2 жасқа дейінгі балалық кезең (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- фенилкетонурия (препарат құрамында аспартам бар)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Синглонды бронх демікпесінің алдын алу және оны ұзақ уақыт емдеу үшін тағайындалатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болады. Препарат ұсынылған дозаларында келесі дәрілердің: теофиллин, преднизон, преднизолон, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсерін тигізген жоқ.
Плазмада Синглонның «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) емделушілер фенобарбиталды қабылдағанда шамамен 40%-ға төмендеді. Синглон препаратының метаболизміне CYP 3A4 қатысатындықтан, әсіресе, балаларда препаратты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4 индукторларымен қолданғанда сақтық таныту керек.
Іn vitro зерттеулерінде Синглонның қуатты CYP 2C8 тежегіші екені тұжырымдалды. Алайда, Синглон мен розиглитазонның клиникалық өзара әрекеттесулерін (негізгі метаболизмі CYP 2C8 ферментімен жүзеге асырылатын дәрілерге арналған маркерлік субстраттар мысалында) зерттеулердің нәтижелері Синглонның in vivo CYP 2C8-ге тежеуші әсер еткенін анықтаған жоқ. Сондықтан Синглон осы ферменттің қатысуымен метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) түрленулерін елеулі өзгертпейді деп саналады.
Айрықша нұсқаулар
Емделушілер Синглон препаратының шайнайтын таблеткаларын бронх демікпесінің жедел ұстамаларын басу үшін қабылдауға болмайды. Ұстама білінгенде ингаляциялық β-агонистерін пайдалану ұсынылады. Қысқа әсер ететін β-агонистерін пайдалану қажеттілігі арта түскенде емделушілер, мүмкіндігінше, тезірек дәрігерге қаралу керек.
Синглон ингаляциялық немесе ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды күрт алмастырмауға тиіс.
Синглонды қатарлас қолданғанда ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтар дозаларын азайтуға болатынын айғақтайтын деректер жоқ.
Сирек жағдайларда, монтелукасты қоса, бронх демікпесін емдеуге арналған препараттарды қабылдайтын емделушілерде кейде Чарг-Страусс синдромы мен васкулиттің клиникалық көріністерімен қатар жүретін жүйелі эозинофилия пайда болуы мүмкін; бұл жағдайда жүйелі глюкокортикостероидтар қолданылады. Мұндай жағдайлар әдетте, бірақ үнемі емес, ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтарды тоқтатумен немесе дозасын азайтумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистерін қабылдаудың Чарг-Страусс синдромының пайда болуымен байланысты болу ықтималдығын жоққа шығаруға да, растауға да болмайды. Дәрігерлер өз емделушілерінде эозинофилияның, васкулит бөртпесінің, өкпе белгілерінің арта түсуінің, жүрек тарапынан асқынулардың және/немесе нейропатияның пайда болу мүмкіндігіне қатысты мағлұматтанған болуы тиіс. Жоғарыда тізбеленген белгілері білінген емделушілер қайта тексеруден өтуге тиіс, ал оларды емдеудің тәртібін қайта қарау керек.
Синглонның құрамында фенилаланин көзі – аспартам бар. Фенилкетонуриясы бар емделушілерге 5 мг-лік әр шайнайтын таблетканың құрамында 1,5 мг аспартам, 4 мг-лік шайналатын таблетка құрамында 1,2 мг аспартам бар екендігін білу керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Синглонды, егер ана үшін күтілімді пайдасы ұрыққа және сәбиге төнетін зор қатерден артық болса, жүктілік кезінде және бала емізу кезеңінде қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Синглон препараты емделушілердің автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Дегенмен, өте сирек жағдайларда, емделушілерде ұйқышылдық байқалды.
Артық дозаланғанда
Синглонды бронх демікпесі бар емделушілер 22 апта бойы тәулігіне 200 мг-ден артық дозада және 1 апта ішінде тәуліктік 900 мг дозада қабылдаған кезде артық дозаланған белгілер жөніндегі деректер анықталмаған. Синглонмен жедел артық дозалану жағдайлары 1000 мг-ден артық дозаны қабылдаған ересектер мен балаларда (42 айлық жастағы сәби үшін шамамен 61 мг/кг) байқалды. Алынған клиникалық және зертханалық нәтижелер ересектер мен балалық жастағы емделушілерге арналған қауіпсіздік бейінімен сәйкестендірілді.
Белгілері: іштің ауыруы, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыруы, құсу және психомоторлық асқын белсенділік.
Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, белгісіне қарай емдеу.
Синглонның перитонеальді диализбен немесе гемодиализбен шығарылуы мүмкін екендігі жөнінде деректер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
7 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2, 4 немесе 8 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, ылғалдан және жарықтан қорғалған жерде,
15 C-ден 25 C-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші-ұйымның атауы мен елі
«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Гродзиск Мазовецкий, Польша
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
Қаптаушы-ұйымның атауы мен елі
«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Польша
Қазақстан Республикасы аумағында өнім сапасына қатысты тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
Алматы қ., Нұрлыбаев к-сі 11
Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23
E-mail: info@richter.kz