Симартан-Н
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
СИМАРТАН-Н
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді заттар: 25.0 мг калий лозартаны, 12.5мг гидрохлортиазид,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, повидон (К30), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, кросповидон, изопропил спирті***,
үлбірлі қабық құрамы: қоңыр түсті үлбірлі қабық**, изопропил спирті***, метиленхлорид***, пропиленгликоль.
** - құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза 70.0%, полиэтиленгликоль 9.0 %, титанның қостотығы Е 171-20.0 %, темірдің (III) қызыл тотығы Е172-1.0%.
*** - өндіріс үдерісінде буланып кетеді.
Сипаттамасы
Бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар, қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған екі беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Басқа препараттармен біріктірілген ангиотензин II-нің антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II-нің антагонистері. Диуретиктермен біріктірілген Лозартан.
АТХ коды С09DА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі. Ішу арқылы қолданғаннан кейін лозартан асқазан ішек жолдары (АІЖ) арқылы жақсы сіңіріледі. Жүйелі биожетімділігі шамамен 33% құрайды. Лозартан плазмадағы ең жоғары концентрацияларына 1 сағаттан кейін, ал оның белсенді метаболиті 3-4 сағаттан соң жетеді. Ас қабылдаудың Лозартанның қан плазмасындағы концентрациясының бейініне клиникалық мәні бар ықпалы байқалған жоқ.
Ішке қабылдаған соң АІЖ-нан гидрохлортиазидтің 60-80% сіңеді. Плазмадағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты – 1,5-3 сағат.
Таралуы. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің 99%-нан астамы қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысады. Лозартанның таралу көлемі 34 литр құрайды.
Гидрохлортиазид плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бөлініп шығады, бірақ гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Биотрансформациясы. Лозартан бауыр арқылы «бірінші өту» әсеріне ұшырайды. Лозартанның дозасының 14% шамасы карбоксилдену жолымен белсенді метаболитке айналады.
Сондай-ақ белсенді емес метаболиттері түзіледі, олардың негізгі екеуі бүйірлік бутил тізбегінің гидроксилденуі жолымен түзіледі және маңызы азырақ метаболиті - N-2 тетразол глюкуронид.
Гидрохлортиазид метаболизденбейді.
Элиминация. Лозартанның плазмалық клиренсі шамамен 600 мл/минут, оның белсенді метаболитінің плазмалық клиренсі 50 мл/минутқа жуықты құрайды. Лозартанның бүйректік клиренсі шамамен 74 мл/минут, оның белсенді метаболитінің 26 мл/минутқа жуықты құрайды. Лозартанның және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасы калий лозартанын 200 мг дейінгі дозалар арлығында ішу арқылы қолданғанда дозаға байланысты болады.
Ішу арқылы қабылданғаннан кейін лозартан мен оның белсенді метаболитінің плазма концентрациялары полиэкспоненциальді төмендейді, лозартанның ақырғы жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2 сағатқа және белсенді метаболитінің 6-9 сағатқа жуықты құрайды. Лозартан 100 мг дозаны тәулігіне 1 рет қолданғанда лозартан да оның белсенді метаболиті де қан плазмасында елеулі дәрежеде жиналмайды. Лозартанды ішу арқылы қолданған кезде дозаның 4%-ға жуығы несеппен өзгермеген күйде және 6%-ға жуығы белсенді метаболит түрінде несеппен шығарылады.
Клиникалық зерттеулердің нәтижелері бойынша таңбаланған 14 С лозартанды енгізгеннен кейін шамамен 35% радиоактивтілігі несеппен, 28% нәжіспен шығарылады.
Гидрохлортиазид бүйрекпен жылдам шығарылады. Препаратты қабылдағаннан кейін кем дегенде 24 сағаттан кейін Т1/2 5,6-14,8 сағат құрайды. Гидрохлортиазидтің ішу арқылы қабылданған дозасының кем дегенде 31%-ы өзгермеген күйде шығарылады.
Егде жастағы емделушілер. Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы емделушілерде лозартанның және оның белсенді метаболитінің плазмадағы концентрациялары, сондай-ақ гидрохлортиазидтің сіңірілуі артериялық гипертензиясы бар осындай жас емделушілерден сенімсіз ерекшеленеді.
Бауыр функциясының бұзылуы. Ішу арқылы қолданғанда бауырының жеңіл және орташа дәрежедегі алкогольдік циррозы бар емделушілерде лозартанның және оның белсенді метаболитінің қан плазмасындағы концентрациялары, ерікті жас ерлерге қарағанда, 5 есе көбірек болды.
Лозартан және оның белсенді метаболиті гемодиализ жүргізген кезде шығарылмайды.
Фармакодинамикасы
СИМАРТАН-Н препаратының компоненттері қалий лозартаны мен гидрохлоротиазид қан қысымына аддитивті әсерге ие. Гидрохлортиазид натрийдің шығарылуын жоғарылата отырып, қан қысымын төмендетеді; ал лозартан және оның негізгі метаболиттері ренин-ангиотензин жүйесінің алғашқы вазоактивті гормоны ангиотензин II әсеріне антагонизм туындата отырып, АТ1 рецепторларын іріктеп бөгеу жолымен қан қысымын төмендетеді. Лозартан гидрохлортиазидпен туындаған гипокалиемияның кері дамуын туындатады; бұл әсері лозартанның дозалануына байланысты. Лозартанның несеп қышқылының шығарылуына ықпал ететін әсеріне байланысты, лозартан мен гидрохлортиазидтің біріктірілімі гидрохлортиазидпен туындайтын қан сарысуындағы несеп қышқылының концентрациясының деңгейінің жоғарылауын аздап төмендетеді.
Қолданылуы
-
артериялық гипертензияда
Қолдану тәсілі және дозасы
СИМАРТАН-Н гипертензияға қарсы басқа дәрілермен қосып тағайындалуы мүмкін.
СИМАРТАН-Н препаратын ас ішуге байланыссыз, бір стақан сумен ішу арқылы қабылдау керек.
Артериялық гипертензия. СИМАРТАН-Н бастапқы ем ретінде пайдаланылмайды, тек лозартан немесе гидрохлортиазидті қолданған кезде артерия қысымы жеткіліксіз бақыланатын емделушілерде қолданылады.
Компоненттердің әрқайсысының (лозартан мен гидрохлортиазидтің) дозасын таңдау ұсынылады.
Клиникалық қажеттілігіне қарай, егер артериялық қысымды барабар бақылауға қол жеткізу мүмкін болмаса, тікелей монотерапиядан бекітілген біріктірілімге ауысуға болады.
СИМАРТАН-Н препаратының әдеттегі бастапқы және демеуші дозасы тәулігіне 1 рет СИМАРТАН-Н 25/12,5 (25 мг лозартан, 12,5 мг гидрохлортиазид) препаратының 1 таблеткасын құрайды. Талапқа сай емдік жауап байқалмаған емделушілер үшін дозаны тәулігіне бір рет СИМАРТАН-Н 25/12,5 препаратының 2 таблеткасына дейін арттыруға болады. Ең жоғары дозасы – тәулігіне бір рет СИМАРТАН-Н 25/12,5 препаратының 2 таблеткасы. Әдеттегідей, гипертензияға қарсы әсері емдеу басталғаннан кейін 3-4 апта ішінде жетеді.
Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде және гемодиализ жүргізілетін емделушілерде қолдану. Орташа ауырлық дәрежесіндегі бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30-50 мл/мин) препараттың бастапқы дозасын реттеу қажет емес. СИМАРТАН-Н таблеткаларын гемодиализ жүргізілетін емделушілерге тағайындау ұсынылмайды. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерге (креатинин клиренсі <30 мл/мин) лозартан/гидрохлортиазид біріктірілімін тағайындауға болмайды.
Тамырішілік гиповолемиясы бар емделушілерде қолдану. СИМАРТАН-Н препаратымен емдеуді бастар алдында тамырішілік гиповолемия және/немесе натрий деңгейінің төмендеуі сияқты жай-күйлерді ретке келтіру қажет.
Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде қолдану. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде СИМАРТАН-Н қолдану ұсынылмайды.
Егде жастағы емделушілерде қолдану. Әдетте, егде жастағы емделушілер үшін дозаны реттеу қажет емес.
Балалар мен жасөспірімдерде қолдану (18 жасқа дейінгі кезеңде). Балалар мен жасөспірімдерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ, сондықтан препаратты емделушілердің осы тобында қолдануға болмайды.
Артериялық гипертензиясы және сол жақ қарыншасының гипертрофиясы бар емделушілерде жүрек-қантамыр ауруының және өлім-жітім қаупін азайту . Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 50 мг лозартанды құрайды. 50 мг дозадағы лозартанды қабылдау аясында мақсатты АҚ деңгейлеріне жетудің сәті түспеген емделушілерге лозартанды гидрохлортиазидтің төмен дозаларымен (12,5 мг) біріктіріп пайдаланатын емді таңдау талап етіледі, әрі қажет болған жағдайда, кейіннен тәулігіне бір рет 12,5 мг дозадағы гидрохлортиазидпен қосылған лозартан дозасын 100 мг дейін арттыру керек. Қажет болса, дозаны тәулігіне бір рет 50 мг лозартан мен 12,5 мг гидрохлортиазидтің екі таблеткасына дейін көбейткен жөн. СИМАРТАН-Н 25/12,5 препараты лозартан мен гидрохлортиазидті тиісті дозаларда бір мезгілде қолданатын емделушілердің қолдануына арналған сәйкесті баламалы препарат болып табылады.
Ем курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер шешеді.
Жағымсыз әсерлері
Төменде аталған жағымсыз әсерлері жүйе бойынша және жиілігіне байланысты сәйкес жағдайларда, жағымсыз реакцияларға қарай жіктелген.
Лозартан
Жиі: ≥ 1 / 10
- бас ауыру, бас айналу, шаршау, астения, ұйқысыздық
- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі
- кеуде қуысының ауыруы, жөтел, жоғары тыныс алу жолдарының жұқпасы, мұрынның бітелуі, синусит, синустар тарапынан бұзылулар
- іштің ауыруы, жүрек айну, диарея, диспепсия
- бұлшықет түйілулері, арқаның ауыруы, аяқтың ауыруы, миалгия
- гиперкалиемия, гипогликемия, гематокрит пен гемоглобиннің болымсыз төмендеуі,
Жиі емес: ≥ 1 / 1, 000 <1 / 100 дейін
- анорексия, жүректің айнуы, іш қату, метеоризм
- анемия, Шенлейн – Генох пурпурасы, экхимоздар, гемолиз
- васкулит
- фотосезімталдық
- подагра
- мазасыздық, үрейлену, үрейлі бұзылыстар, әбігерлік бұзылыстар, сананың шатасуы, депрессия, әдеттен тыс түс көрулер, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, есте сақтаудың нашарлауы
- жоғары қозғыштық, шеткергі нейропатия, естен тану жағдайлары, дәм сезудің бұрмалануы
- бас айналу, құлақтың шыңылдауы
- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, кеуде тұсының ауыруы, стенокардия, II дәрежелі атриовентрикулярлы блокада, инсульт, миокард инфарктісі, аритмия (жүрекшелер фибрилляциясы, синустық брадикардия, тахикардия, қарыншалық тахикардия, қарыншалар фибрилляциясы)
- жұтқыншақта жайсыздық сезімі, фарингит, ларингит, ентігу, бронхит, мұрыннан қан кету, ринит, тыныс алу жолдарындағы іркілісті құбылыстар, өкпе функциясының бұзылысы, (пневмонит пен өкпе ісінуін қоса)
- іш қату, тістің ауыруы, ауыздың кеберсуі, метеоризм, гастрит, құсу
- шаш түсуі, дерматит, терінің құрғауы, эритема, қан кернеулері, фотосезімталдық, қышу, бөрту, тершеңдік
- қолдардың ауыруы, буындардың ісінуі, тізенің ауыруы, қаңқа-бұлшықет ауыруы, иықтың ауыруы, қозғалыстың шектелуі, артралгия, артрит, коксалгия, бұлшықеттің әлсіздігі
- жиі несеп шығару, несеп шығару жолдарының жұқпалары
- ісіну, беттің ісінуі, қызба
- қан сарысуындағы мочевина және креатинин деңгейлерінің болымсыз жоғарылауы
Сирек: ≥ 1 / 10, 000 <1 / 1, 000 дейін
- дәм сезудің бұрмалануы, бас сақинасы
- гепатит, диарея, панкреатит
- анафилактикалық реакциялар, ангионевротикалық ісіну, соның ішінде тыныс алу жолдары обструкциясының дамуымен көмейдің және дыбыс саңылауының ісінуі және/немесе беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуі, есекжем
- гиперкалиемия, бауыр ферменттері мен билирубин деңгейінің жоғарылауы
Өте сирек:<1 / 10, 000
- парестезиялар, көрудің бұлыңғырлануы (қайтымды), көздегі күйдіру сезімі / ашуы, конъюнктивит, көру өткірлігінің нашарлауы, ксантопсия (заттарды сары түсте көру)
- сілікей бездерінің қабынуы
- бауырішілік холестаз
- некроздық ангиит, фотосезімталдық, уытты эпидермальді некролиз
- бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластикалық анемия,
гемолитикалық анемия
- либидоның төмендеуі, эректильді дисфункция/импотенция
- тромбоцитопения
- тұмау тәрізді симптомдар, дімкәстану
- бауыр функциясының бұзылуы
- рабдомиолиз
- гипонатриемия
Гидрохлортиазид
Жиі: ≥ 1 / 10
- бас ауыруы
Жиі емес: ≥ 1 / 1, 000 <1 / 100 дейін
- агранулоцитоз, апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения
- гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия
- ұйқысыздық
- көрудің анық болмауы, ксантопсия (заттарды сары түсте көру)
- некротикалық васкулит (тері васкулиті)
- өкпе функциясының бұзылысы, (пневмонит пен өкпе ісінуін қоса)
- түйілулер, сілекей бездерінің қабынуы, асқазан шырышының тітіркенуі, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату
- сарғаю (бауырішілік холестаз), панкреатит
- фотосезімталдық, есекжем, уытты эпидермалық некролиз
- бұлшықет құрысулары
- глюкозурия, интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі
- қызба, бас айналу
Сирек: ≥ 1 / 10, 000 <1 / 1, 000 дейін
- анафилактикалық реакциялар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-
препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
-
сульфаниламид туындыларына жоғары сезімталдық
-
анурия, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)
-
бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі, холестаз және өт шығару жолдарының обструкциясы
-
литий препараттарымен бір мезгілде қабылдау
-
гипокалиемия немесе гиперкальциемия (емге берілмейтін)
-
рефрактерлі гипонатриемия
-
симптоматикалық гиперурикемия/подагра
-
тұқым қуалаған лактозаны көтере алмаушылық
-
жүктілік және лактация кезеңі
-
18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең
-
қант диабеті бар науқастарға алискиренді бірге тағайындау
-
литий тұздарын бірге тағайындау
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Лозартан
Фармакокинетикасына жүргізілген клиникалық зерттеулерде гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол және эритромицин сияқты препараттармен клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері болған жоқ. Рифампицин мен флуконазолды қабылдағанда қан плазмасында белсенді метаболит деңгейлерін төмендегені хабарланған.
ІІ ангиотензинді немесе оның әсерлерін бөгейтін басқа препараттарды қолданған кездегідей, калий сақтаушы диуретиктерді (мысалы, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калий қоспаларын немесе құрамында калийі бар тұз алмастырғыштарды бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан бір мезгілде қолдану ұсынылмаған.
ІІ ангиотензин антагонистері мен қабынуға қарсы стероидты емес ҚҚСП препараттарды (мысалы, іріктелген ЦОГ-2 тежегіштері, қабынуға қарсы әсер ететін дозалардағы ацетилсалицил қышқылы) немесе іріктелмеген ҚҚСП-ын бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсер әлсіреуі мүмкін. ІІ ангиотензин антагонистерін немесе диуретиктерді ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану жедел бүйрек жеткіліксіздігінің болжамды дамуын қоса, бүйрек функциясының нашарлау қаупінің артуына, сондай-ақ, әсіресе, бүйрек функциясының бұзылуы бұрыннан бар емделушілерде қан сарысуындағы калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Мұндай біріктірілімді, әсіресе, егде жастағы емделушілерге абайлап тағайындау керек. Емделушілерге тиісті гидратация жүргізген, сосын қатарлас ем басталғаннан кейін бүйрек функциясының мониторинг жасаған жөн.
ҚҚСП-мен ем алатын бүйрек функциясы төмендеген кейбір емделушілерде, ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, ангиотензин II рецепторының антагонистерін қолдану бүйрек функциясының әрі қарай нашарлауына әкелуі мүмкін. Әдетте, бұл әсерлер қайтымды болады. Сондықтан, мұндай біріктірілімді емделушілердің осы тобында абайлап қолданады.
Үшциклды антидепрессанттар сияқты кейбір дәрілік заттар, антипсихотикалық дәрілер, баклофен, амифостин артериялық гипотензияның дамуын индукциялайды. Негізгі немесе жағымсыз әсері артериялық қысымның төмендеуі болып табылатын препараттармен бір мезгілде қолдану артериялық гипотензияның туындау қаупін күшейтуі мүмкін.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы бөгелісі. Диагностикаланған атеросклероздық ауруы, жүрек жеткіліксіздігі немесе нысана-мүшелерді зақымдайтын диабеті бар емделушілерде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы бөгелісі, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін бір препаратты қолданумен салыстырғанда, артериялық гипотензия, естен тану, гиперкалиемия мен бүйрек функциясының бұзылуы (жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса) жиілігінің жоғарылауын береді. Қосарлы бөгеу (мысалы, АӨФ тежегішін ангиотензин II рецепторларының антагонистімен тағайындау), бүйрек функциясының тұрақты бақылануымен ерекше белгілі бір жағдайларда жүргізілгені жөн.
Гидрохлортиазид
Бір мезгілде қолданғанда келесі препараттар тиазидті диуретиктермен өзара әрекеттесуге түседі.
Алкоголь, барбитураттар және есірткілі дәрілер. Ортостатикалық гипотензияның дамуы мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар (ішу арқылы қабылданатын дәрілер және инсулин). Тиазидтермен емдеу глюкозаға төзімділікке ықпал етеді. Диабетке қарсы препарат дозасын реттеу қажет болады. Метформинді абайлап қолдану керек, өйткені гидрохлортиазидті қолдану аясында бүйрек функциясының бұзылуымен индукцияланған лактацидоздың даму қаупі бар.
Гипертензияға қарсы басқа препараттар. Өзара толықтыратын әсер.
Колестирамин және колестипол шайырлары. Анион алмастырғыш шайырлардың қатысуымен гидрохлортиазидтің сіңірілуі нашарлайды. Колестираминнің де, колестиполдың да бір реттік дозалары гидрохлортиазидті байланыстырады және оның асқазан-ішек жолында сіңірілуін тиісінше 85% және 43% азайтады.
Кортикостероидтар, АКТГ (Адренокортикотропты гормон), глицирризин (лакрица). Электролиттер деңгейінің төмендеуі, атап айтқанда, гипокалиемия күшейеді.
Прессорлы аминдер (мысалы, адреналин). Прессорлы аминдерге жауаптың төмендеуі мүмкін, бірақ бұл оларды қолданудың керек болмауы үшін жеткіліксіз.
Қаңқа бұлшықеттерін деполяризацияламайтын релаксанттар (мысалы, тубокурарин). Бұлшықет релаксанттарын қолданғанда реактивтілік жоғарылауы мүмкін.
Литий. Диуретиктер литийдің бүйректік клиренсін төмендетеді және литийдің уыттылық қаупін арттырады; бір мезгілде қолдану ұсынылмаған. Мұндай препараттарды қолданар алдында литий препаратына берілген нұсқаулықпен танысып шығу қажет.
ҚҚСП, соның ішінде іріктелген ЦОГ-2 тежегіштері. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, соның ішінде іріктелген ЦОГ-2 тежегіштері диуретикалық, натрийуретикалық және гипертензияға қарсы диуретиктер әсерлерін төмендетуі мүмкін.
ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, ҚҚСП-мен ем алатын, бүйрек функциясы бұзылған кейбір емделушілерде (мысалы, егде жастағы емделушілер немесе гиповолемиясы бар, соның ішінде диуретиктер қабылдайтын емделушілер) ангиотензин II рецепторының антагонистерін немесе АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолдану, жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін қоса, бүйрек функциясының мұнан әрі нашарлауына әкелуі мүмкін. Әдетте, бұл әсерлер қайтымды болады. Сондықтан, мұндай біріктірілімді бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде абайлап тағайындау керек.
Подаграны емдеуге арналған препараттар (пробенецид, сульфинпиразон және аллопуринол). Гидрохлортиазид қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейін арттыруы мүмкін екендіктен урикозуриялық препараттар дозасын реттеу қажет болады. Пробенецидтің немесе сульфинпиразонның дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Тиазидті бір мезгілде қолдану аллопуринолға асқын сезімталдық реакциясының туындау жиілігін жоғарылатады.
Антихолинергиялық дәрілер (мысалы, атропин, бипериден). Тиазидті диуретиктердің биожетімділігі асқазан-ішек жолының моторикасы және асқазанның босатылу жылдамдығы төмендеген кезде жоғарылайды.
Цитоуытты препараттар (мысалы, циклофосфамид, метотрексат). Тиазидтер цитоуытты дәрілік препараттардың несеппен шығарылуын әлсіретуі және олардың миелосупрессорлық әсерін күшейтуі мүмкін.
Салицилаттар. Салицилаттардың жоғары дозаларын қолданған кезде гидрохлоротиазид салицилаттардың орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етуін күшейтеді.
Метилдопа. Гидрохлортиазид пен метилдопаны бір мезгілде қолданғанда гемолитикалық анемияның дамуы жөнінде хабарламалар бар.
Циклоспорин. Циклоспоринмен бір мезгілде қолдану гиперурикемияның және подаграға ұқсас асқынулардың туындау жиілігін ұлғайтады.
Оймақгүл гликозидтері. Тиазидтер туындатқан гипокалиемия немесе гипомагниемия оймақгүл препараттарын қолданумен индукцияланған жүрек аритмиясының ағымын ушықтыруы ықтимал.
Қан сарысуындағы калий деңгейінің өзгеруі әсер ететін дәрілік препараттар. Егер лозартан/гидрохлортиазид қан сарысуындағы калий деңгейінің өзгеруі әсер ететін дәрілік препараттармен (мысалы, оймақгүл гликозидтері және аритмияға қарсы дәрілер) және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияны (қарынша тахикардиясы) индукциялайтын препараттармен (аритмияға қарсы кейбір препараттарды қоса) бір мезгілде қолданғанда, ал соңғыларының туындауы жорамалданатын фактор гипокалиемия болса, қан сарысуындағы калий деңгейлерін мезгіл-мезгіл сайын бақылап, ЭКГ көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.
-
Iа класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид).
-
III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид).
-
Кейбір антипсихотикалық препараттар (мысалы, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифторперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).
-
Басқа препараттар (мысалы, к/і бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, к/і галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин).
Кальций тұздары. Тиазидті диуретиктер, шығарылуының төмендеуі салдарынан, қан сарысуындағы кальций деңгейлерін арттыра алады. Кальций қоспаларын қолдану қажет болғанда, қан сарысуындағы кальций деңгейлерін бақылап, тиісінше кальций дозасын реттеу керек.
Зертханалық талдаулар нәтижелеріне ықпалы. Тиазидтердің кальций метаболизміне ықпал етуімен байланысты, оларды қабылдау қалқанша маңы бездерінің функциясын зерттеу нәтижелерін бұрмалауы мүмкін.
Карбамазепин Симптоматикалық гипонатриемия қаупі. Клиникалық және биологиялық көрсеткіштерді бақылау талап етіледі.
Құрамында йод бар контрасттылы препараттар. Диуретиктерді қабылдаудан болған дегидратацияда, әсіресе йод препараттарын жоғары дозаларда қолданғанда, жедел бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі артады. Мұндай препараттарды қолданар алдында регидратация жүргізген жөн.
Айрықша нұсқаулар
Кез келген гипертензияға қарсы ем кезіндегідей кейбір емделушілерде симптоматикалық гипотония дамуы мүмкін. Диарея немесе құсу кезінде көрініс беретін электролиттер мен сұйықтық теңгерімінің бұзылуы (дегидратация, гипонатриемия, гипохлоремиялық алкалозда, гипомагниемия немесе гипокалиемия) сияқты клиникалық симптомдар пайда болған кезде емделушілер қаралуы тиіс. СИМАРТАН-Н-мен емдеудің алдында бұл жағдайларды түзету немесе емдеуді төмен дозадан бастау керек.
Лозартан
Ангионевротикалық ісіну. Сыртартқысында ангионевротикалық ісінуі (беттің, еріннің, жұтқыншақтың және/немесе тілдің ісінуі) бар емделушілердің ахуалын мұқият қадағалау талап етіледі
Гипотензия және тамырішілік гиповолемия. Диуретиктерді қарқынды қабылдау, тұз тұтынуды шектеу (емдәм), диарея немесе құсу нәтижесінде туындаған гиповолемиясы және/немесе гипонатриемиясы бар емделушілерде, әсіресе, алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін симптоматикалық гипотензия пайда болуы мүмкін. Мұндай жай-күйлерді СИМАРТАН-Н препаратымен емдеу басталғанша ретке келтіру қажет.
Электролиттік теңгерімсіздік. Бүйрек функциясы бұзылған (қант диабетімен және онсыз) емделушілерде электролиттік теңгерімсіздік жиі байқалады. Сондықтан қан плазмасындағы калий концентрациясын және креатинин клиренсі көрсеткіштерін жиі бақылау қажет; әсіресе, мұндай бақылау жүрек жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі 30-50 мл/минут емделушілерде жиі орындалу керек.
Калий сақтағыш диуретиктерді, калий қоспаларын және құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды лозартан/гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қолдану ұсынылмаған.
Бүйрек функциясының бұзылуы. Ренин-ангиотензин жүйесінің бәсеңдеуімен байланысты, бүйрек жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының өзгерістері жөнінде (әсіресе, бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне тәуелді емделушілерде, яғни жүрек функциясының ауыр бұзылулары бар немесе бүйрек функциясының бұзылулары бұрыннан бар емделушілер) хабарланған. Бүйрек функциясының мұндай өзгерістері емдеуді тоқтатқанда қайтымды сипат алады.
Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және бір бүйрек артериясының стенозы бар емделушілерде қан мочевинасы және қан сарысуындағы креатинин деңгейлерінің жоғарылауы жөнінде хабарланды. Бүйрек функциясының мұндай өзгерістері емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды болады. Лозартанды бүйрек артерияларының екі жақты стенозы және жалғыз бүйрегінің артериясының стенозы бар емделушілерде сақтықпен қабылдау керек.
Бүйрек трансплантациясы. Препаратты бүйрек трансплантациясы таяуда жүргізілген емделушілерде қолдану тәжірибесі жоқ.
Алғашқы гиперальдостеронизм. Алғашқы гиперальдостеронизмі бар емделушілерде, әдетте, ренин-ангиотензин жүйесін тежеу жолымен әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар тиімсіз. Сондықтан СИМАРТАН-Н препаратын қолдану ұсынылмаған.
Коронарлық артериялар аурулары және цереброваскулярлы аурулар. Гипертензияға қарсы басқа препараттарды қолданған кездегідей, ишемиялық жүрек-қантамыр аурулары және цереброваскулярлық аурулары бар емделушілерде артериялық қысымның шектен тыс түсіп кетуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.
Жүрек жеткіліксіздігі. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды қолданған кездегідей, бүйрек функциясының бұзылуымен және онсыз жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ауыр сипатты артериялық гипотензияның және (көбіне жедел) және бүйрек функциясы бұзылуының даму қаупі бар.
Аортальді және митральді клапандар стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия. Басқа вазодилататорларды қолданған кездегідей, препаратты аортальді және митральді клапандар стенозы немесе обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар емделушілерге ерекше сақтықпен тағайындайды.
Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр циррозы бар емделушілердің қан плазмасында лозартанның едәуір үлкен концентрацияларын айғақтайтын фармакокинетикалық деректер негізінде СИМАРТАН-Н сыртартқысында бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы бар емделушілерде абайлап қолдануға кеңес беріледі. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде лозартанды қолданудың емдік тәжірибесі жоқ, сондықтан СИМАРТАН-Н мұндай емделушілерде қолдану қарсы көрсетілімді.
Гидрохлортиазид
Гипотензия және электролит/су теңгерімсіздігі. Гипертензияға қарсы кез келген ем кезіндегідей, кейбір емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Емделушілердің жай-күйін су немесе электролит теңгерімі бұзылуының клиникалық белгілерін уақытында анықтау үшін, мысалы, интеркуррентті диарея немесе құсу аясында дамуы мүмкін гиповолемияға, гипонатриемияға, гипохлоремиялық алкалозға, гипомагниемияға немесе гипокалиемияға қадағалау керек. Мұндай емделушілерде қан сарысуындағы электролиттер деңгейін тиісті уақыт аралықтары арқылы әлсін-әлсін бақылаған жөн. Шеткергі ісінулермен емделушілерде ауа райының ыстық кезінде сұйылту гипонатриемиясы дамуы мүмкін.
Метаболизмдік және эндокриндік әсерлер.Тиазидтермен емдеу глюкозаға төзімділікті нашарлатуы мүмкін. Гипогликемиялық дәрілердің, соның ішінде инсулиннің дозасын реттеу қажет болады. Тиазидтермен емдеу барысында латентті қант диабетінің манифестациясы болуы мүмкін.
Тиазидтер кальцийдің несеппен шығарылуын әлсіретуі және қан сарысуындағы кальций деңгейінің қысқа мерзімді және мардымсыз жоғарылауын туындатуы мүмкін. Айқын гиперкальциемия жасырын гиперпаратиреозды айғақтай алады. Тиазидті диуретик қалқанша маңы бездерінің функциясына зерттеу жүргізер алдында тоқтатылуы тиіс.
Холестерин мен триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы да тиазидті диуретиктермен емдеуге байланысты болуы мүмкін.
Кейбір емделушілерде тиазидті диуретиктерді қабылдау гиперурикемияға және/немесе подаграның дамуына әкелуі мүмкін. Лозартан несеп қышқылының деңгейін төмендететіндіктен, оны гидрохлоротиазидпен біріктіру диуретик қабылдаумен индукцияланған гиперурикемияның айқындылығын азайтады.
Бауыр функциясының бұзылуы. Бауырының бұзылуы немесе үдемелі ауруы бар емделушілерге тиазидтерді абайлап тағайындау керек, өйткені мұндай препараттар бауырішілік холестаздың себебі болуы мүмкін, ал су-электролит теңгерімінің болымсыз өзгерістері бауыр комасын туындатады. СИМАРТАН-Н препараты бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерге қарсы көрсетілімді.
Басқа әсерлер. Тиазидті диуретиктерді алатын емделушілерде асқын сезімталдық реакциялары сыртартқысында аллергиясы немесе бронх демікпесі болуына байланыссыз дамуы мүмкін. Тиазидті диуретиктерді қабылдау аясында жүйелі қызыл жегінің үдеуі немесе өршуі жөнінде хабарланды.
Егде жастағы емделушілерде қолданылуы. Егде жастағы емделушілерде (≥65 жас) және одан да жас емделушілерде (<65 жас) СИМАРТАН-Н препаратын қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігінің бейінінде айырмашылықтар байқалған жоқ.
Балалар және жасөспірімдер. 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде СИМАРТАН-Н қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмағандықтан, препарат педиатриялық тәжірибеде қолданылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі. СИМАРТАН-Н, ренин-ангиотензин жүйесіне тікелей әсер ететін болғандықтан, жүктіліктің II немесе III триместрінде қолданғанда ұрықтың дамуында патологияны, және тіпті ұрықтың өлімін туындатуы мүмкін. Жүктілік кезінде СИМАРТАН-Н қолдануды дереу тоқтату керек, өйткені гидрохлортиазид препараты плацентарлық бөгет арқылы өтеді және кіндік қанында анықталады. СИМАРТАН-Н жүктілік кезінде қолдану ана мен балада эмбриональді сарғаю және жаңа туғандардың сарғаюын, тромбоцитопенияның және, ересектерде байқалатын басқа жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін. Препарат компоненті гидрохлортиазид диуретик ретінде жүктілік токсикозының дамуының алдын алмайды және оның токсикозды емдеуде тиімділігі жөнінде дәлелденген деректер жоқ.
Лозартанның емшек сүтінен бөлінуі белгісіз, бірақ гидрохлортиазид препаратының компоненті емшек сүтіне өтеді. Балада әлеуетті жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеріп, препаратты қабылдау қажеттігінде емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.
Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Бас айналуы, бас ауыруы түріндегі жағымсыз әсерлердің пайда болуына байланысты СИМАРТАН-Н көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетін төмендетуі мүмкін, препаратты қабылдайтын науқас бұл туралы білуі қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: гипотония, тахикардия, парасимпатикалық (вагустық) ынталандырудан брадикардия болуы мүмкін, электролиттер деңгейінің төмендеуі (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) және мол мөлшерде несеп бөлінуінің салдарынан болған сусыздану, жүрек аритмиясы.
Емі: СИМАРТАН-Н препаратын қабылдауды тоқтату, асқазанды шаю, науқасты мұқият бақылау. Қажет болған жағдайда сусыздануды, электролиттер теңгерімін қалпына келтіру, жалпы қабылданған әдістермен бауыр комасын және гипотензияны емдеу. Калий лазортаны да, белсенді метаболит те гемодиализде шығарылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилдихлоридті (PVDC) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
3 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
2 жыл
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Симпекс Фарма Пвт. Лтд.
C-7 to C-13 & C-59 to C-64,
Sigaddi Growth Center (SIDCUL),
Sigaddi, Kotdwar-246149, Distt. Pauri Garhwal,
Uttarakhand, India
Үндістан.
Тіркеу куәлігінің иесі
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан
Қаптаушы
Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Корал-Мед Казахстан» ЖШС
Алматы қаласы , Әуезов көшесі 3
Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru