Силденафил-СЗ (50 мг)

Силденафил-СЗ

Силденафил

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг, 100 мг

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Басқа урологиялық препараттар. Эректильді дисфункция кезінде қолданылатын препараттар. Силденафил.

АТХ коды G04ВЕ03

Ересек пациенттерде қолданылады.

Жыныс мүшесінің қанағаттанарлық жыныстық қатынас үшін жеткілікті эрекцияға жетуге немесе оны сақтап тұруға қабілетсіздігімен сипатталатын эрекция бұзылуларын емдеу үшін.

Силденафил сексуалдық стимуляция кезінде ғана тиімді.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- силденафилге немесе препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық;

- азот тотығының донаторын, органикалық нитраттарды немесе кез келген түрдегі нитраттарды үнемі немесе үзіліспен қабылдап жүрген пациенттерде қолдану, өйткені силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді;

- силденафилді қоса, риоцигуат сияқты ФДЭ5 тежегіштерін гуанилатциклаза стимуляторларымен бірге қолдану, өйткені бұл симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін;

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі;

- эрекцияның бұзылуын емдейтін басқа дәрілермен бірге қолдану;

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;

- тіркелген көрсетілімі бойынша препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға арналмаған

- тіркелген көрсетілімі бойынша препарат әйелдерге қолдануға арналмаған

- ритонавирмен бір мезгілде қолдану

- алдыңғы ишемиялық оптикалық невропатия (NAION) салдарынан бір көздің көрмей қалуы, бұл эпизод ФДЭ-5 тежегішінің алдыңғы әсерімен байланысты болған-болмағанына қарамастан

- пигменттік ретинит сияқты көз торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративтік бұзылыстары (бұл пациенттердің аз бөлігінде торқабық фосфодиэстеразалары функциясының генетикалық бұзылыстары бар);

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардия, соңғы 6 айдың ішінде бастан өткерген миокард инфарктісі, инсульт немесе өмірге қауіп төндіретін аритмиялар, артериялық гипертензия (АҚ > 170/100 мм сын. бағ.) немесе артериялық гипотензия (АҚ< 90/50 мм сын.бағ.).

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Мына кездерде сақтықпен қолданылады:

- жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы);

- приапизмнің дамуына бейім аурулар (орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома, лейкоз, тромбоцитемия);

- қан кетумен қатар жүретін аурулар;

- асқазан мен 12 елі ішектің ойық жара ауруының өршуі;

- пациенттерде көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық невропатиясының даму эпизодтарының болуы (анамнезінде);

- бауыр функциясының бұзылуы;

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (КК 30 мл/мин кем);

- альфа-адренорецептор блокаторларын бір мезгілде қабылдау.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың силденафилге әсері

in vitro зерттеулер

Силденафил метаболизмі негізінен 3A4 (негізгі жолы) және 2C9 (екінші дәрежелі жолы) P450 цитохромы (CYP) изоформаларымен тікелей емес. Осы себепті осы изоферменттердің тежегіштері силденафил клиренсін төмендетуі, ал осы изоферменттердің индукторлары арттыруы мүмкін.

in vivo зерттеулер

Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) бір мезгілде қабылдағанда силденафил клиренсінің төмендеуі байқалады. Пациенттердің осы тобында жағымсыз әсерлердің жоғары жиілігі байқалмайды, дегенмен, силденафилмен емдеуді бастапқы 25 мг дозада бастау қажет.

P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын АИТВ протеаза тежегіші ритонавирді силденафилмен (100 мг бір реттік доза) тепе-тең жағдайда (тәулігіне екі рет 500 мг) бір мезгілде қабылдау силденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 300% (4 есе) ұлғаюына, сондай-ақ қан плазмасында силденафилдің AUC 1000% (11 есе) ұлғаюына әкеледі. 24 сағаттан соң қан плазмасындағы силденафил деңгейлері тек силденафилді қабылдағаннан кейін шамамен 5 нг/мл-мен салыстырғанда шамамен 200 нг/мл құрайды. Бұл деректер ритонавирдің P450 цитохромы субстраттарының кең ауқымына айқын әсеріне сәйкес келеді. Жоғарыда көрсетілген деректерге сүйене отырып, силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Силденафил ритонавир фармакокинетикасына әсер етпейді.

Силденафилдің ең жоғары дозасы ешбір жағдайда 48 сағат ішінде 25 мг аспауы тиіс.

CYP3A4 тежегіші болып табылатын АИТВ протеазасы тежегіші саквинавирді тепе-тең жағдайда (тәулігіне үш рет 1200 мг) силденафилмен (бір реттік дозада 100 мг) бір мезгілде қабылдау силденафилдің Cmax 140% ұлғаюына, сондай-ақ силденафилдің AUC 210% ұлғаюына әкеледі. Силденафил саквинавир фармакокинетикасына әсер етпейді. Кетоконазол және итраконазол сияқты CYP3A4 анағұрлым күшті тежегіштері айқын әсер етеді.

Силденафилді 100 мг дозада CYP3A4 орташа тежегіші эритромицинмен бірге бір рет қабылдағанда тепе-тең жағдайда (5 күн бойы тәулігіне екі рет 500 мг) силденафилдің жүйелік әсерінің 182% ұлғаюы байқалады (AUC мәні бойынша анықталады).

Азитромицин (3 күн бойы тәулігіне 500 мг дозада) AUC, Cmax, Tmax көрсеткіштеріне, элиминация жылдамдығының константасына немесе силденафилдің немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің кейінгі жартылай шығарылу кезеңіне әсер етпейді.

P450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші болып табылатын циметидинді (800 мг) силденафилмен (50 мг дозада) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы силденафил концентрациясының 56% ұлғаюын туындатады.

Грейпфрут шырыны ішек қабырғасында CYP3A4-жанасқан метаболизмнің баяу тежегіші болып табылады және қан плазмасында силденафил деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.

Антацидтік дәріні (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) бір рет қабылдау силденафилдің биожетімділігіне әсер етпейді.

CYP2C9 тежегіштері (толбутамид, варфарин және фенитоин), CYP2D6 тежегіштері (серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері, трициклді антидепрессанттар), тиазидті және тиазид тәрізді диуретиктер, ілмекті және калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, кальций өзекшелерінің блокаторлары, бета-адренергиялық рецепторлардың блокаторлары және P450 метаболизмдік белсенділігінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар) силденафил фармакокинетикасына әсер етпейді.

Эндотелин бозентаны антагонистін (CYP3A4, CYP2C9 және, ықтимал, CYP2C19 орташа индукторын) тепе-тең жағдайда (тәулігіне екі рет 125 мг) силденафилмен (тәулігіне үш рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафил үшін AUC және Cmax мәндерінің тиісінше 62,6% және 55,4% төмендеуіне әкеледі. Осылайша, рифампицин сияқты CYP3A4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының анағұрлым айқын төмендеуіне себеп болады деп пайымдайды.

ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде қолдану

Силденафилді ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе өкпенің артериялық гипертензиясын (ӨАГ) емдеуге арналған құрамында силденафил бар басқа дәрілік препараттармен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктіріп қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Осыған байланысты препараттардың осындай біріктірілімдерін пайдалану ұсынылмайды.

Никорандил калий өзекшелері және нитрат активаторының гибриді болып табылады. Нитраттық компонент есебінен ол силденафилмен күрделі өзара әрекеттесуге қабілетті.

Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсері

in vitro зерттеулер

Силденафил P450 цитохромының 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоформаларының аяу тежегіші болып табылады (IC50 > 150 мкМ). Силденафилдің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациялары препараттың ұсынылған дозаларын қабылдағаннан кейін шамамен 1 мкМ құраған жағдайда, силденафилдің осы изоферменттер субстраттарының клиренсін өзгертуі екіталай. Силденафилдің теофиллин немесе дипиридамол сияқты фосфодиэстеразалардың спецификалық емес тежегіштерімен өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ.

in vivo зерттеулер

Силденафилдің NO/цГМФ сигналдық жолына белгілі әсеріне сәйкес силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтуге, атап айтқанда артериялық қысымның едәуір төмендеуіне қабілетті. Сондықтан оны кез-келген формадағы азот тотығының донаторларымен немесе нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Риоцигуат

Клиникалық зерттеулерде риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтті. Зерттелген популяцияда осындай біріктірілімді қолданғанда жағымды клиникалық әсері туралы деректер жоқ. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, оның ішінде силденафилмен бір мезгілде қолдануға болмайды.

α-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау

Силденафилді α-адреноблокаторлар тобының препаратын қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану ұсынылады, өйткені оларды бір мезгілде қолдану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкін. Бұл силденафил дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде байқалуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін төмендету үшін силденафилмен емдеуді бастамас бұрын α-адреноблокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттердің гемодинамикалық тұрақтылық жағдайына қол жеткізу керек. Силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Одан өзге, дәрігерлерге постуральді гипотензия симптомдары туындаған жағдайдағы іс-әрекеттер туралы пациенттерге нұсқау беру керек.

Гемодинамикасы тұрақты қатерсіз простата гиперплазиясы бар пациенттерде α-адреноблокатор доксазозинді (4 мг және 8 мг) және силденафилді (25 мг, 50 мг және 100 мг) бір мезгілде қабылдағанда шалқадан жатқан қалыпта систолалық/диастолалық артериялық қысымның (АҚ) орташа қосымша төмендеуі тиісінше 7/7 мм сын.бағ., 9/5 мм сын.бағ. және 8/4 мм сын.бағ., ал тұрған қалыпта сәйкесінше 6/6 мм сын.бағ., 11/4 мм сын.бағ. және 4/5 мм сын.бағ. құрады. Мұндай пациенттерде бас айналу (естен танусыз) түрінде көрінетін симптоматикалық постуральді гипотензия дамуының сирек жағдайлары туралы хабарланады.

Силденафилді (50 мг дозада) толбутамидпен (250 мг дозада) немесе варфаринмен (40 мг дозада) бір мезгілде қолданғанда, олардың екеуі де CYP2C9 метаболизденеді, айтарлықтай өзара әрекеттесулер анықталған жоқ.

Силденафил (50 мг дозада) ацетилсалицил қышқылын (150 мг дозада) қабылдаудан туындаған қан кету уақытының ұлғаюына ықпал етпейді.

Силденафил (50 мг дозада) қандағы алкогольдің орташа ең жоғары деңгейі 80 мг/дл кезінде алкогольдің гипотензиялық әсерінің күшеюіне ықпал етпейді.

Гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың мынадай кластарын біріктіру: диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (тамыр кеңейтетін және орталық әсер ететін), адренергиялық нейроблокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары және альфа-адренорецептор блокаторлары-плацебо қабылдайтын пациенттермен салыстырғанда силденафил қабылдайтын пациенттерде жағымсыз әсерлер бейінінің айырмашылықтарын анықтаған жоқ. Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде силденафил (100 мг дозада) амлодипинмен бір мезгілде қолданылған дәрілік заттардың өзара әрекеттесуін арнайы зерттеулерде шалқадан жатқан қалыпта систолалық артериялық қысымның қосымша төмендеуі 8 мм сын.бағ. құрады. Шалқадан жатқан қалыпта диастолалық артериялық қысымның тиісті қосымша төмендеуі 7 мм сын.бағ. құрады. Артериялық қысымның осы қосымша төмендеуі шамасы бойынша силденафилді монотерапия ретінде пайдалану кезінде байқалғандарға ұқсас болды.

Силденафил (100 мг дозада) тепе-тең күйде АИТВ протеазасының тежегіштері – саквинавирдің және ритонавирдің фармакокинетикасына әсер етпейді, олардың екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылатын.

Бозентанмен бір мезгілде қолданғанда силденафил тепе-тең күйде (тәулігіне үш рет 80 мг) бозентанның AUC және Cmax (тәулігіне екі рет 125 мг) дені сау еркек жынысты еріктілерде тиісінше 49,8% және 42% жоғарылауын туындатады.

Арнайы ескертулер

Эрекцияның бұзылуын диагностикалау, олардың ықтимал себептерін анықтау және талапқа сай емдеу түрін таңдау үшін толық медициналық анамнез жинап, мұқият физикальді тексеру жүргізу қажет.

Ұзақ эрекция мен приапизмнің даму жағдайлары хабарланды. Эрекция 4 сағаттан артық сақталған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну керек. Егер приапизмді емдеу дереу жасалмаса, бұл жыныс мүшесі тіндерінің зақымдалуына және потенцияның қайтымсыз жоғалуына әкелуі мүмкін.

Силденафил-СЗ сексуальді белсенділік жағымсыз болатын еркектерге тағайындамау керек.

Жүрек аурулары бар болғанда сексуальді белсенділік белгілі бір қауіп төндіреді, сондықтан эрекцияның бұзылу себебіне байланысты кез келген емді бастамас бұрын дәрігер пациентті жүрек-қан тамырлары жүйесінің жай-күйін тексеруге жібергені жөн. Ауыр жүрек жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардиясы, соңғы 6 айда өткерілген миокард инфарктісі немесе инсульт, өмірге қатер төндіретін аритмиялары, артериялық гипертензиясы (АҚ > 170/100 мм сын. бағ.) немесе гипотензиясы (АҚ < 90/50 мм сын. бағ.) бар пациенттерде сексуальді белсенділік қолайлы емес. Клиникалық зерттеулерде силденафил қабылдаған пациенттерде, плацебо қабылдаған пациенттермен салыстырғанда миокард инфарктісінің даму жиілігінде (жылына 100 адамға 1,1) немесе жүрек-қантамыр ауруларынан өлу жиілігінде (жылына 100 адамға 0,3) айырмашылықтар жоқ екені көрсетілген.

Жүрек-қантамыр асқынулары

Эректильді дисфункцияны емдеу үшін силденафилді маркетингтен кейін қолдану барысында күрделі жүрек-қантамыр асқынулары (оның ішінде миокард инфарктісі, стенокардия, кенеттен жүректен болған өлім, қарыншалық аритмия, геморрагиялық инсульт, транзиторлық ишемиялық шабуыл, артериялық гипертензия және артериялық гипотензия) сияқты жағымсыз құбылыстар туралы хабарланған, олардың силденафилді қолданумен уақытша байланысы болған. Бұл пациенттердің көпшілігінде, бірақ барлығында емес, жүрек-қантамыр асқынулары қаупінің факторлары болған. Нұсқалған жағымсыз құбылыстардың көбі сексуальді белсенділіктен кейін-ақ байқалған және олардың кейбіреулері кейінгі сексуальді белсенділігінсіз силденафилді қабылдаудан кейін байқалған. Аталған жағымсыз құбылыстар мен көрсетілген немесе өзге де факторлармен арадағы тікелей байланыстың болуын анықтау мүмкін емес.

Гипотензия

Силденафил АҚ-ның өтпелі төмендеуіне әкелетін жүйелі вазодилатациялау әсерін береді, бұл клиникалық тұрғыдан маңызды құбылыс емес және пациенттердің көпшілігінде қандай да бір зардаптарға әкеліп соқтырмайды. Дегенмен, Силденафил-С3 препаратын тағайындағанға дейін, дәрігер әсіресе сексуальді белсенділік аясында сәйкес аурулары бар пациенттерде вазодилатациялаушы әсердің ықтимал ұнамсыз көріністерінің қаупіне мұқият баға беруі тиіс. Сол жақ қарыншадан шығатын жолдың обструкциясы (қолқа стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия), сондай-ақ вегетативтік жүйке жүйесі тарапынан АҚ реттелісінің ауыр бұзылуы түрінде көрініс беретін сирек кездесетін көптеген жүйелі атрофия синдромымен пациенттерде вазодилататорларға жоғары сезімталдық байқалады.

Силденафилді және α-адреноблокаторларды бірге қолдану жекелеген сезімтал пациенттерде симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін болғандықтан, Силденафил-СЗ препаратын α-адрено-блокаторларды қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. α-адреноблокаторларды қабылдайтын пациенттерде постуральді гипотензияның даму қаупін барынша азайту үшін, Силденафил-СЗ препаратын қабылдауды осы пациенттерде гемодинамика көрсеткіштерінің тұрақтануына қол жеткізгеннен кейін ғана бастау керек. Силденафил-С3 препаратының бастапқы дозасын азайтудың мақсатқа сайлығын да қарастырған жөн. Дәрігер постуральді гипотензия симптомдары пайда болған жағдайда қандай әрекет жасау керектігі туралы пациенттерге ақпарат беруі тиіс.

Көрудің бұзылулары

Сирек жағдайларда ФДЭ5 барлық тежегіштерін, оның ішінде силденафилді тіркеуден кейінгі қолдану кезінде сирек ауру – көру жүйкесінің артерииттік емес алдыңғы ишемиялық невропатиясы (КЖААИН) және көру қабілетінің төмендеуі немесе жоғалуы себебі туралы хабарланды. Бұл пациенттердің көпшілігінде қауіп факторлары болды, атап айтқанда экскавация (депрессия) диаметрлерінің және оптикалық дискінің («кідіру дискісі»), 50 жастан жоғары жас, қант диабеті, артериялық гипертензия, жүректің ишемиялық ауруы, гиперлипидемия және темекі шегу болды. Обсервациялық зерттеуде жақындағы ФДЭ5 тежегіштері класының препараттарын қолдану КЖААИН жедел басталуымен байланысты ма, жоқ па деп бағаланды. Нәтижелер ФДЭ5 тежегішін қолданғаннан кейін жартылай шығарылуының 5 кезеңі шегінде КЖААИН қаупінің шамамен 2 есе артуын көрсетеді. Жарияланған әдебиет деректеріне сәйкес, жалпы популяцияда ≥ 50 жастағы 100 000 еркекке шаққанда КЖААИН туындауының жылдық жиілігі 2,5–11,8 жағдайды құрайды. Кенеттен көрмей қалған жағдайда пациенттерге силденафилмен емдеуді тоқтатуды және дереу дәрігермен кеңесуді ұсыну керек. КЖААИН жағдайы болған адамдарда КЖААИН қайталануының жоғары қаупі бар. Сондықтан дәрігер осы қауіпті осындай пациенттермен талқылауы, сондай-ақ олармен ФДЭ5 тежегіштерінің жағымсыз әсерінің ықтимал мүмкіндігін талқылауы керек. Мұндай пациенттерде ФДЭ5 тежегіштерін, оның ішінде силденафилді сақтықпен және күтілетін пайдасы қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана қолдану керек. Бір көзде көру қабілетінің жоғалуы бар КЖААИН даму эпизодтары бар пациенттерде силденафил қабылдауға болмайды.

Тұқым қуалайтын пигментті ретиниті бар пациенттердің аздаған санында көздің торқабығының фосфодиэстераза функциясының генетикалық тұрғыдан детерминацияланған бұзылулары бар. Пигментті ретиниті бар науқастарда силденафилді қолданудың қауіпсіздігі жөнінде мәліметтер жоқ, сондықтан мұндай пациенттерде силденафилді қолданбаған жөн.

Естудің бұзылулары

Кейбір маркетингтен кейінгі және клиникалық зерттеулерде силденафилді қоса, ФДЭ5 барлық тежегіштерін пайдаланғанда естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалудың сирек жағдайлары жөнінде мәлімделді. Бұл пациенттердің көпшілігінде естудің кенеттен нашарлауының немесе естімей қалудың қауіп факторлары болған. ФДЭ5 тежегіштерін қолдану мен естудің нашарлауы немесе естімей қалу арасында себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ. Силденафилді қолдану аясында есту кенеттен нашарлаған немесе естуден айырылған жағдайда дәрігерден дереу кеңес алу қажет.

Қан кетулер

Силденафил нитропруссид натрийдің, азот тотығы донаторының адам тромбоциттеріне in vitro антиагрегантты әсерін күшейтеді. Силденафилді қан кетуге бейімділігі бар немесе асқазанның және 12 елі ішектің ойық жаралы ауруы өршіген пациенттерде қолдану қауіпсіздігі туралы мәліметтер жоқ, сондықтан Силденафил-СЗ препаратын бұл пациенттерге сақтықпен қолдану керек («Сақтықпен» бөлімін қараңыз). Дәнекер тіннің диффуздық ауруларымен байланысты лютеиндеуші гормонн (ЛГ) бар пациенттердегі мұрыннан қан кету жиілігі бастапқы өкпе гипертензиясы бар пациенттердегіге қарағанда (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %) жоғары болды (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %). Силденафилді К дәруменінің антагонисімен бірге қабылдаған пациенттерде К дәруменінің антагонисін қабылдамаған пациенттерге (1,7 %) қарағанда мұрыннан қан кету жиілігі жоғары болды (8,8 %).

Эрекцияның бұзылуын емдейтін басқа дәрілермен бірге қолдану.

Силденафилдің препаратының эрекцияның бұзылуын емдейтін басқа дәрілермен бірге қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ, сондықтан мұндай біріктірілімдерді қолдану ұсынылмайды.

Педиатрияда қолдану

Қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезінде

Тіркелген көрсетілім бойынша препарат әйелдерде қолдануға арналмаған.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Силденафилді қабылдау аясында автомобильді немесе басқа техникалық құралдарды басқару қабілетіне қандай да болсын теріс ықпалы байқалған жоқ.

Алайда силденафилді қабылдаған кезде АҚ төмендеуі, хроматопсия дамуы, көздің көруі бұлдырауы және басқа жағымсыз құбылыстар болуы мүмкін болғандықтан, көлік құралдарын басқару және ерекше зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу кезінде сақ болу керек.

Сондай-ақ аталған жағдайларда, әсіресе емнің бас кезінде және дозалау режимін өзгерткен кезде, препараттың әр адамға жекелей әсеріне мұқият қараған жөн.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Көптеген ересек пациенттер үшін ұсынылатын доза сексуальді белсенділіктен шамамен 1 сағат бұрын 50 мг құрайды. Тиімділігі және жағымдылығы ескеріліп, доза 100 мг дейін арттырылуы немесе 25 мг дейін төмендетілуі мүмкін. Ең жоғары ұсынылатын доза 100 мг құрайды. Ұсынылатын ең жоғарғы қолдану жиілігі – тәулігіне бір рет. Силденафилдің абсорбциясы майлы тағаммен бірге қолданғанда едәуір баяулайтынын ескеру керек.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйректің жеңіл және орташа ауырлық дәрежесіндегі жеткіліксіздігінде КК 30-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес, ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (КК < 30 мл/мин) – силденафил дозасын 25 мг дейін төмендету керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыры зақымдалған (атап айтқанда циррозда) пациенттерде силденафилдің шығарылуы бұзылатындықтан, Силденафил-СЗ препаратының дозасын 25 мг дейін төмендету керек.

Егде жастағы пациенттер

Силденафил-СЗ препаратының дозасын түзету қажет емес.

Басқа дәрілік заттармен бірге қолдану

Ритонавирмен бірге қолдану ұсынылмайды. Силденафил-СЗ препаратының ең жоғарғы бір реттік дозасы ешбір жағдайда 25 мг-ден, ал қолдану саны – 48 сағатта 1 реттен аспауы тиіс.

СYРЗА4 цитохром изоферментінің тежегіштерімен (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) бірге қолданған кезде Силденафил-СЗ препаратының бастапқы дозасы 25 мг құрауы тиіс.

α-адреноблокаторларды қабылдайтын пациенттерде постуральді гипотензияның даму қаупін барынша азайту үшін, Силденафил-СЗ препаратын қабылдауды осы пациенттерде гемодинамиканың тұрақтануына қол жеткізгеннен кейін бастау керек. Силденафилдің бастапқы дозасын азайтудың мақсатқа сайлығын да қарастырған жөн.

Енгізу жолы және тәсілі

Ішке.

Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар

Силденафилді 800 мг дейінгі дозада бір рет қабылдаған кезде жағымсыз құбылыстар препаратты төмен дозаларда қабылдағандағы осындайлармен салыстырымды болды, бірақ жиірек кездесті.

200 мг дозаны қолдану препарат тиімділігінің артуына әкелмеді, алайда жағымсыз реакциялар (бас ауыруы, «қан құйылу», бас айналуы, диспепсия, мұрынның бітелуі, көрудің бұзылуы) жиілігі ұлғайған.

Емі симптоматикалық. Гемодиализ силденафил клиренсін жылдамдатпайды, өйткені соңғысы плазма ақуыздарымен белсенді байланысады және бүйрекпен шығарылмайды.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар.

Препаратты әрдайым емдеуші дәрігердің нұсқауларына және медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулыққа (қосымша парақпен) сәйкес қолданыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар

Жағымсыз реакциялар жиілігі мынадай жіктеме бойынша берілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100 дейін) және сирек (≥1/10 000-нан < 1/1000 дейін).

Өте жиі

- бас ауыруы

Жиі

- бас айналуы

- түстерді көрудегі бұрмалануы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылысы, анық көрмеу

- гиперемия, «қан кернеу»

- мұрынның бітелуі

- жүрек айнуы, диспепсия

Жиі емес

- аса жоғары сезімталдық

- ұйқышылдық, гипестезия

- жас ағумен байланысту бұзылу (көздің құрғауы, жас безі функциясының бұзылуы, көп жас ағуы), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз тамырларының гиперемиясы, көру түйсігінің жарықтығы, конъюнктивит 

- вертиго, құлақтың шыңылдауы

- тахикардия, жүрек қағуы

- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия

- ринит, мұрыннан қан кету, мұрынның қосымша қойнауларының бітелуі

- гастроэзофагеальді рефлюксті ауру, құсу, іштің үстіңгі бөлігінің ауыруы, ауыздың құрғауы

- бөртпе

- қол-аяқтың ауыруы

- гематурия

- көкірек қуысы маңының ауыруы, қатты қажу, ысыну сезімі

- жүрек жиырылуы жиілігінің жоғарылауы

Сирек

- ми қан айналымының жедел бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысулар*, құрысулардың қайталануы*, естен тану

- көру жүйкесінің артерииттік емес алдыңғы ишемиялық невропатиясы *, торлы қабық тамырларының окклюзиясы*, торлы қабыққа қан құйылу, артериосклероздық ретинопатия, торлы қабық ауруы, глаукома, көру өрісінің ақауы, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің қалқымалы бұлыңғырлануы, нұрлы қабық ауруы, мидриаз, көру өрісінде түсті шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көздегі ісік, конъюнктива гиперемиясы, көздің тітіркенуі, көздегі әдеттен тыс сезім, қабақтың ісінуі, склера түсінің өзгеруі

- кереңдік

- кенеттен жүректен болатын өлім*, миокард инфаркті, қарыншалық аритмия*, жүрекшелер фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия

- тамақтың қысылу сезімі, мұрынның шырышты қабығының ісінуі, мұрынның құрғауы

- оральді гипестезия

- Стивенс-Джонсон синдромы*, уытты эпидермальді некролиз*

- жыныс мүшесінен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі- тітіркену

* Тіркеуден кейінгі бақылау кезінде ғана тіркелген жағымсыз әсерлері.

Жүрек-қантамыр асқынулары

Эректильді дисфункцияны емдеу үшін силденафилді маркетингтен кейін қолдану барысында күрделі жүрек-қантамыр асқынулары (оның ішінде миокард инфарктісі, стенокардия, кенеттен жүректен болған өлім, қарыншалық аритмия, геморрагиялық инсульт, транзиторлық ишемиялық шабуыл, артериялық гипертензия және артериялық гипотензия) сияқты жағымсыз құбылыстар туралы хабарланған, олардың силденафилді қолданумен уақытша байланысы болған. Бұл пациенттердің көпшілігінде, бірақ барлығында емес, жүрек-қантамыр асқынулары қаупінің факторлары болған. Нұсқалған жағымсыз құбылыстардың көбі сексуальді белсенділіктен кейін-ақ байқалған және олардың кейбіреулері кейінгі сексуальді белсенділігінсіз силденафилді қабылдаудан кейін байқалған. Аталған жағымсыз құбылыстар мен көрсетілген немесе өзге де факторлармен арадағы тікелей байланыстың болуын анықтау мүмкін емес.

Көрудің бұзылулары

Сирек жағдайларда ФДЭ5 барлық тежегіштерін, оның ішінде силденафилді тіркеуден кейінгі қолдану кезінде сирек ауру – көру жүйкесінің артерииттік емес алдыңғы ишемиялық невропатиясы (КЖААИН) және көру қабілетінің төмендеуі немесе жоғалуы себебі туралы хабарланды. Бұл пациенттердің көпшілігінде қауіп факторлары болды, атап айтқанда экскавация (депрессия) диаметрлерінің және оптикалық дискінің («кідіру дискісі»), 50 жастан жоғары жас, қант диабеті, артериялық гипертензия, жүректің ишемиялық ауруы, гиперлипидемия және темекі шегу болды. Обсервациялық зерттеуде жақындағы ФДЭ5 тежегіштері класының препараттарын қолдану КЖААИН жедел басталуымен байланысты ма, жоқ па деп бағаланды. Нәтижелер ФДЭ5 тежегішін қолданғаннан кейін жартылай шығарылуының 5 кезеңі шегінде КЖААИН қаупінің шамамен 2 есе артуын көрсетеді. Жарияланған әдебиет деректеріне сәйкес, жалпы популяцияда ≥ 50 жастағы 100 000 еркекке шаққанда КЖААИН туындауының жылдық жиілігі 2,5–11,8 жағдайды құрайды. Кенеттен көрмей қалған жағдайда пациенттерге силденафилмен емдеуді тоқтатуды және дереу дәрігермен кеңесуді ұсыну керек. КЖААИН жағдайы болған адамдарда КЖААИН қайталануының жоғары қаупі бар. Сондықтан дәрігер осы қауіпті осындай пациенттермен талқылауы, сондай-ақ олармен ФДЭ5 тежегіштерінің жағымсыз әсерінің ықтимал мүмкіндігін талқылауы керек. Мұндай пациенттерде ФДЭ5 тежегіштерін, оның ішінде силденафилді сақтықпен және күтілетін пайдасы қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана қолдану керек.

Силденафилді ұсынылған дозалардан артық дозаларда пайдаланғанда, жағымсыз құбылыстар жоғарыда белгіленгендерге ұқсас болды, бірақ әдетте жиі кездесті.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Бұл нұсқау кез келген ықтимал жағымсыз реакцияларға, оның ішінде дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықта (қосымша парақта) аталмаған реакцияларға қолданылады.

Жағымсыз реакциялар туралы хабарлай отырып, сіз дәрілік препараттың қауіпсіздігі туралы көбірек ақпарат алуға көмектесесіз.

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - силденафил цитраты силденафилге шаққанда – 25,0 мг, 50,0 мг немесе 100,0 мг;

қосымша заттар:

ядро:

микрокристалды целлюлоза 102,

лактоза моногидраты (сүт қанты),

натрий кроскармеллозасы (примеллоза),

повидон К 30 (орташа молекулалы поливинилпирролидон),

магний стеараты;

қабығы:

Опадрай II (поливинил спирті, ішінара гидролизденген, титанның қостотығы Е171, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), тальк, бриллиантты көк негізіндегі алюминий лагы, темірдің (II) сары тотығы Е172, темірдің (II) қара тотығы Е172).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Көгілдір түсті, дөңгелек, екі жағы дөңес, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Таблеткалар сындырғанда ақ немесе ақ дерлік түсті.

Шығарылу түрі және қаптамасы

4 немесе 10 таблеткадан (25 мг, 50 мг немесе 100 мг дозалар үшін) немесе 7 таблеткадан (50 мг немесе 100 мг дозалар үшін) пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамада 4 немесе 10 таблеткадан (25 мг, 50 мг немесе 100 мг дозалар үшін) немесе 1 пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан (50 мг немесе 100 мг дозалар үшін), немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан (25 мг, 50 мг немесе 100 мг дозалар үшін) медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәлімет

«Северная звезда» ЖАҚ, Ресей

Өндіруші кәсіпорынның заңды мекенжайы:

111524, Мәскеу қ., Электродная к-сі, 2 үй, 34 құр., 2 қабат, 47 бөлме

Өндірушінің мекенжайы:

188663, Ленинград обл., Всеволожский муниципалды ауданы, Кузьмоловское қалалық қенті, Кузьмоловский қ.к., Заводская к-сі, 4 үй; 4 үй, корп. 1; 4 үй, корп. 2,

тел./факс: 8 (812) 309-21-77

e-mail: info@ns03.ru

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Северная звезда» ЖАҚ, Ресей

Тіркеу куәлігі ұстаушысының заңды мекенжайы:

111524, Мәскеу қ., Электродная к-сі, 2 үй, 34 құр., 2 қабат, 47 бөлме,

тел.: 8 (495) 137-80-22

e-mail: electro@ns03.ru

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Нестеренко А.Е.» ЖК, Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Мұқанов к-сі, 104-үй,

тел.: +7 7273271602, +7 7077862629, +7 7058887587, факс +7 72796659,

e-mail: pharm_vigilance@mail.ru., ip_n_nesterenko@list.ru