Силдена (100 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Силдена
Халықаралық патенттелмеген атауы
Силденафил
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат - 50 мг 100 мг силденафилге баламалы
70,24 мг 148,48 мг силденафил цитраты,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К29-К32, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,
қабықтың құрамы: Опадрай 03F20404 Көк, гипромеллоза 6сР, титанның қостотығы Е171, макрогол 6000, индигокармин алюминий лагы Е132.
Сипаттамасы
Көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, «SL50» өрнегі бар, ұзындығы 13.0 мм және ені 6.5 мм таблеткалар (50 мг доза үшін).
Көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, «SL100» өрнегі бар, ұзындығы 17.0 мм және ені 8.5 мм таблеткалар (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған, спазмолитиктердіқоса, басқа да препараттар. Эрекцияның бұзылуларын емдеуге арналған препараттар. Силденафил.
АТХ коды G04BE03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған кезде силденафил жылдам сіңеді. Ішке ашқарынға қабылдағанда ең жоғары плазмалық концентрацияларына 30-120 минут ішінде жетеді (медиана 60 минут). Абсолюттік биожетімділігі орта есеппен 40%-ға жуықты (25-63%) құрайды. Ішке қабылдағаннан кейін силденафилдің «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) және ең жоғары концентрациясы (Cmax) ұсынылған дозалар (25-100 мг) диапазонында дозаға пропорционалды түрде артады.
Силденафилді тамақпен бірге қабылдаған кезде оның сіңу жылдамдығы төмендейді, ең жоғары концентрациясына жету уақыты (Tmax) орта есеппен 60 минутқа ұзарады, ал Cmax орта есеппен 29%-ға төмендейді.
Силденафилдің таралу көлемі (Vd) тепе-тең жағдайда орта есеппен 105 л құрайды. Ішке бір реттік 100 мг қабылдағаннан кейін силденафилдің орташа ең жоғары жалпы концентрациясы шамамен 440 нг/мл (CV 40%) құрайды. Силденафил (және оның негізгі айналымдағы Nдесметилді метаболиті) плазма ақуыздарымен 96% байланысатын болғандықтан, силденафилдің бос фракцияларының орташа плазмалық концентрациялары 18 нг/мл (38 нM) құрайды. Ақуыздармен байланысуы препараттың жалпы концентрациясына байланысты емес.
Силденафил Р450 цитохромының микросомалық CYP3A4 (негізгі жол) және CYP2C9 (қосымша жол) изоферменттерінің әсер етуімен, негізінен, бауырда метаболизденеді. Негізгі айналымдағы белсенді метаболиті силденафилдің N-деметилденуінің нәтижесінде түзіледі. Осы метаболиттің фосфодиэстеразаларға селективтілік бейіні силденафилдің бейініне ұқсас, ал оның ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі негізгі зат белсенділігінің шамамен 50%-ын құрайды. Қан плазмасындағы метаболит концентрациясы силденафил концентрациясының 40%-ға жуығын құрайды.
N-деметилденген метаболит әрі қарай метаболизмге ұшырайды; оның жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 4 сағатқа жуықты құрайды.
Организмдегі силденафилдің жалпы клиренсі 41 л/сағ., ал жартылай шығарылуының терминалдық кезеңі 3-5 сағатты құрайды. Ішке қабылдағаннан немесе вена ішіне енгізгеннен кейін силденафил метаболиттер түрінде, негізінен, нәжіспен (шамамен дозаның 80%-ы) және аз дәрежеде несеппен (шамамен дозаның 13%-ы) шығарылады.
Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы
Егде жастағылар:
Егде жастағы пациенттерде (65 жас және одан үлкен) силденафил клиренсі төмен, ал плазмадағы силденафил мен оның белсенді N-десметил-метаболитінің концентрациясы шамамен 90%-ға жоғары. Жас ерекшелігіне қарай, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуындағы айырмашылығына байланысты, силденафилдің плазмалық концентрацияларының тиісінше жоғарылауы 40% құрайды.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі:
Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде (креатинин клиренсі <30 мл/мин) силденафил клиренсі төмендейді, ал орташа AUC пен Cmax, сәйкесінше, 100%-ға және 88%-ға жоғарылайды. Бұдан басқа, Nдесметил метаболитінің AUC және Cmax мәндері де, сәйкесінше, 79%-ға және 200%-ға артады.
Фармакодинамикасы
Силдена эректильді дисфункцияны пероральді түрде емдеуге арналған. Табиғи жағдайларда, яғни сексуалдық стимуляциялану кезінде ол бұзылған эректильді функцияны жыныс мүшесіне қанның ағып келуін күшейту арқылы қалпына келтіреді.
Жыныс мүшесі эрекциясының негізінде жатқан физиологиялық үдеріс сексуалдық стимуляциялау әсерімен каверноздық денеде азот тотығының босап шығуын қамтиды. Азот тотығы гуанилат-циклаза ферментін белсенділендіреді және каверноздық дененің тегіс бұлшық етінің жасушаларын босаңсытып, оның қанмен толуына мүмкіндік беретін циклді гуанозин монофосфатының (цГМФ) мөлшерін арттырады.
Силдена – ФДЭ5 цГМФ-ның ыдырауына жауап беретін каверноздық денедегі 5 типті спецификалық фосфодиэстераза (ФДЭ5) – циклогуанозинмонофосфаттың (цГМФ) - қуатты және селективтік тежегіші. Силдена эрекцияға шеткері әсер етеді.
Силденаның адамның оқшауланған каверноздық денесін тікелей босаңсытатын әсері жоқ, бірақ осы тіндегі NO релаксациялайтын әсерін күшейтеді. Сексуалдық стимуляциялану әсерінен NO/цГМФ байланысы белсенділенгенде силденафилмен ФДЭ5-тің басылуы каверноздық денедегі цГМФ-тің жоғарылауына әкеледі. Осылайша, силденафилдің керекті фармакологиялық әсерінің дамуы үшін сексуалдық стимуляция қажет.
Іn vitro зерттеулер силденафилдің эрекцияның даму үдерісіне қатысатын ФДЭ5-ке қатысты селективті екендігін көрсетті. Оның ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қатысты белсенділігінен асып түседі. Оның торқабықтағы фототасымалға қатысатын ФДЭ6-ға қатысты тиімділігі 10 есе аз. Ең жоғары ұсынылатын дозаларда ол ФДЭ1-ге қатысты 80 есе, ФДЭ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 және 11-ге қатысты 700 есе аз селективті. Силденафилдің ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі оның ФДЭЗ, цАМФ – жүректің жиырылуына қатысатын спецификалық фосфодиэстеразаға қатысты белсенділігінен 4 000 есе асып түседі.
Қолданылуы
- эректильді дисфункцияны емдеуде.
Силдена сексуалдық стимуляция кезінде ғана тиімді.
Қолдану тәсілі және дозалары
Пероральді қолдану үшін.
Силденаны тамақпен бірге немесе онсыз қабылдауға болады. Дегенмен, тамақпен бірге қабылдаған жағдайда Силденаның әсерінің басталуына көбірек уақыт кетуі мүмкін.
Дозалау режимі
Ересектерде қолданылуы
Силденаның ұсынылатын дозасы жыныстық қатынастан шамамен 1 сағат бұрын ішке қабылданатын 50 мг құрайды. Дозаның тиімділігі және жағымдылығы ескеріліп, 100 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Ұсынылатын ең жоғары доза 100 мг құрайды.
Таблетканы стакан сумен ішіп, тұтастай қабылдау қажет.
Ұсынылатын ең жоғары қабылдау жиілігі – тәулігіне 1 рет.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы (≥ 65 жас) пациенттерге 25 мг дозадан бастап ұсынылады, өйткені пациенттердің мұндай тобындағы силденафил клиренсі төмендеген, ал қан плазмасындағы бос силденафилдің концентрациясы, жастау (18-45 жас) пациенттерге қарағанда, шамамен 40%-ға жоғары.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуларында (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде силденафил клиренсінің төмендеуіне байланысты Силденаны бастапқы 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бауыр функциясы бұзылған (мысалы, циррозы бар) пациенттерде силденафил клиренсіның төмен болуына байланысты, препаратты бастапқы 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Бала және жасөспірім жастағы пациенттер
Силденафил балаларға (< 18 жас) қолдануға арналмаған.
Басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерде қолданылуы
Силденафилмен бір мезгілде қолдануға ұсынылмайтын ритонавирді қоспағанда, CYP3A4 тежегіштерімен қатар ем қабылдап жүрген пациенттерде препаратты бастапқы 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастырған жөн.
Альфа-адреноблокаторлармен ем қабылдап жүрген пациенттерде постуральді артериялық гипотензияның даму қаупін азайту мақсатында, силденафилмен емді бастамас бұрын, альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын тұрақтандыру керек. Бұдан басқа, силденафилді 25 мг дозадан бастап қолдану мүмкіндігін де қарастырған жөн.
Жағымсыз әсерлері
Силденаны қолданған кезде көрініс беру жиілігі бойынша жіктелген жағымсыз әсерлер былайша берілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден ≤ 1/10 дейін), жиі емес ( ≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін) және сирек (≥ 1/10 000 және < 1/1000).
Өте жиі
- бас ауыру
Жиі
- бас айналу
- түрлі түсті қабылдау сезімінің бұзылуы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылысы, көрудің жіті болмауы
- гиперемия, қан кернеулер
- мұрынның бітелуі
- диспепсия, жүректің айнуы
Жиі емес
- ринит
- аса жоғары сезімталдық
- ұйқышылдық, гипестезия
- көзден жас ағумен байланысты бұзылулар көздің құрғауы, көз жасы безі функциясының бұзылуы, жас ағудың ұлғаюы), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз қантамырларының гиперемиясы, көру қабілетінің айқындығы, конъюнктивит, көздің артқы камерасына қан кету
- кеңістікте бағдардан адасу (вертиго), құлақтың шуылдауы/шыңылдауы
- тахикардия, жүрек қағуының сезілуі
- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия
- мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қуыстарының бітелуі
- іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, ауыздың кеберсуі
- бөртпе
- миалгия, аяқ-қолдың ауыруы
- гематурия
- кеуде қуысының ауыруы, қатты қажу, қызу сезімі
- тахикардия (жүректің жиырылу жиілігінің артуы)
Сирек
- ми қан айналымының жедел бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы*, құрысу ұстамасының қайталануы*, естен тану
- көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық нейропатиясы*, торқабық қантамырларының окклюзиясы*, торқабыққа қан құйылу, артериосклероздық ретинопатия, торқабық ауруы, глаукома, көру ауқымының кемістігі, диплопия, көру жітілігінің нашарлауы, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің бұлдырап көмескіленуі, көздің нұрлы қабығының ауруы, мидриаз, көрі ауқымында түрлі-түсті шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көздің ісуі, көру бұзылысы, конъюнктивальді гиперемия, көздің тітіркенуі, көзде әдеттен тыс сезім, қабақтың ісінуі, склера түсінің өзгеруі
- кереңдік
- кенеттен жүректен өлу*, миокард инфарктісі, қарыншалық аритмия*, жүрекшелердің фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия
- тамақтағы қысылу сезімі, мұрынның ісінуі, мұрынның шырықты қабатының құрғауы
- оральді гипестезия
- Стивенс – Джонсон синдромы*, уытты эпидермальді некролиз*
- пенистен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі - ашушаңдық
*тіркеуден кейінгі бақылау кезінде тіркелген жағымсыз әсерлер.
Жорамал жағымсыз реакциялар жөніндегі мәліметтерді мәлімдеу
Дәрілік препаратты тіркегеннен кейін байқалған жорамал жағымсыз реакциялар жөніндегі мәліметтерді мәлімдеудің үлкен маңызы бар. Бұл дәрілік препараттың пайдасы мен қаупінің арақатынасына мониторинг жүргізуді жалғастыруға мүмкіндік береді.
Медицина қызметкерлерінен және пациенттерден кез келген жағымсыз реакцияларды медициналық қолдану жөніндегі осы нұсқаулықтың соңындағы мекенжайға хабарлауын өтінеміз.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттарды (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттарды бір мезгілде қабылдау
- гуанилатциклаза стимуляторларымен (риоцигуат) бір мезгілде қабылдау
- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- көздің торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары (мысалы, тұқым қуалайтын пигментті ретинит (осы пациенттердің аздаған бөлігінде көздің торқабығы фосфодиэстеразасы функциясының тұқым қуалайтын бұзылулары бар)
- көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық нейропатиясы салдарынан, бұл көріністің бұған дейін ФДЭ-5 тежегішін қабылдаумен байланысының бар екендігінен немесе жоқтығынан тыс, бір көздің көрмей қалуы
- артериялық гипотензия (АД < 90/50 мм с. б.)
- жүрек-қантамырдың ауыр аурулары (мысалы, жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі, тұрақсыз стенокардия)
- соңғы 6 айда миокард инфарктісін бастан кешу
- соңғы 6 айда инсультті бастан кешу
- CYP3A4 изоферменті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин) бір мезгілде қабылдау
- өкпенің артериялық гипертензиясын емдеуге арналған препараттарды (бозентан, илопрост) және құрамында силденафил бар препараттарды немесе riociguat сияқты ФДЭ-5 кез келген басқа тежегішін бір мезгілде қабылдау
- сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лаппа лактаза тапшылығы немесе глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы бар еркектер
- эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа пероральді немесе жергілікті дәрілермен бір мезгілде емдеу
Сақтықпен:
-
жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (соның ішінде ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы)
-
приапизмнің дамуына бейім аурулар (орақ-жасушалы анемия (қызыл қан түйіршіктерінің аномалиясы), көптеген миелома (сүйек кемігінің обыры) немесе лейкемия (қан жасушаларының обыры))
-
қанның ұйығыштығымен байланысты мәселелер (гемофилия)
-
қан кетумен қатар жүретін аурулар
-
асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара ауруының өршуі
-
альфа-адреноблокаторлар тобының препараттарымен бір мезгілде қабылдау
-
артериялық гипертензия (артериялық қысым (АҚ) > 170/100 мм с. б.)
Тіркелген көрсетілімдері бойынша препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге және әйелдерге қолдануға арналмаған.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Силдена Р450 цитохромының 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің (ИК50>150 мкмоль) әлсіз тежегіші болып табылады. Силденаны ұсынылған дозаларда қабылдағанда оның Cmax 1 мкмоль жуықты құрайды, сондықтан Силденаның осы изоферменттер субстраттарының клиренсіне ықпалын тигізуі екіталай.
Силдена нитраттардың гипотензиялық әсерін соңғысын ұзақ уақыт қолданғанда да, жедел көрсетілімдері бойынша тағайындағанда да күшейтеді. Осыған байланысты, Силденаны нитраттармен немесе азот тотығының донаторларымен қолдануға болмайды.
CYP2C9-бен метаболизденетін толбутамидпен (250 мг) немесе варфаринмен (40 мг) елеулі өзара әрекеттесу белгілері байқалған жоқ.
Силдена (100 мг) АИТВ-протеаза тежегіштерінің, CYP3А4 субстраттары болып табылатын саквинавир мен ритонавирдің фармакокинетикасына олардың қандағы деңгейі тұрақты болған кезде ықпалын тигізбейді. Силдена (50 мг) ацетилсалицил қышқылын (150 мг) қабылдаған кезде қан кету уақытының қосымша ұзаруын туындатпайды.
Силдена (50 мг) алкогольдің гипотензиялық әсерін күшейтпейді.
Артериялық гипертониясы бар науқастарда Силденаны амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Жатқан қалыпта АҚ-ның орташа қосымша төмендеуі 8 мм с. б. (систолалық) және 7 мм с. б. (диастолалық) құрайды.
Доксазозиннің альфа-адреноблокаторы (4 мг) мен Силденаны (25 мг) бір мезгілде қабылданғанда қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар пациенттерде жатқан қалыптағы систолалық та, диастолалық та АҚ орта есеппен 7 мм с.б.-ға қосымша төмендейді. Силденаның едәуір жоғары дозаларын доксазозинмен (4 мг) бірге қолдану препараттарды қабылдағаннан кейін 1-4 сағат өткен соң ортостатикалық гипотонияның анда-санда дамуына әкелді. Альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген жекелеген пациенттерде Силденаны бір мезгілде қолдану симптоматикалық гипотонияға әкеп соғуы мүмкін.
Силдена натрий нитропруссидінің (азот тотығының донаторы) агрегацияға қарсы әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Эрекция дисфункциясын диагностикалау және оның ықтимал бастапқы себептерін анықтау үшін ауру тарихын зерттеу және фармакологиялық емдеу мүмкіндігін қарастырғанға дейін медициналық тексеру жүргізу керек.
Жүрек-қантамыр аурулары қаупінің факторлары
Эректильді дисфункцияны емдеу алдында емдеуші дәрігер өз пациентінің жүрек-қантамырлық статусына баға бергені жөн, өйткені сексуалдық белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі бір дәрежедегі қаупі бар.
Силденафилді тағайындау алдында дәрігер белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына осы препараттың қантамырларды кеңейтетін әсерлерінің, әсіресе оларды сексуалдық белсенділікпен біріктірген кездегі, болуы мүмкін жағымсыз зардаптарын мұқият тексергені жөн. Қантамырларды кеңейтетін дәрілерге жоғары сезімталдық тобына сол жақ қарыншаның шығатын бөлігі тарылған (мысалы, аортальді клапан стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы бар) пациенттер, сондай-ақ артериялық қысымды автономды бақылаудың ауыр дәрежедегі бұзылулары түрінде көрініс беретін көптеген жүйелік атрофияның сирек синдромы бар пациенттер де жатады.
Силденафил артериялық қысымның аздаған және қысқа мерзімдік төмендеуіне әкеледі, оның көптеген жағдайларда клиникалық біліністері болмайды. Силденафилді 100 мг дозада пероральді қабылдаудан кейін жатқан кездегі систолалық артериялық қысымның ең жоғары орташа төмендеуі 8,4 мм с. б. құрады. Шалқадан жатқан кездегі диастолалық артериялық қысымның тиісінше өзгеруі 5,5 мм. с. б. құрады. Артериялық қысымның бұл төмендеулерінің қантамырлардың тегіс бұлшық еттеріндегі силденафилдің қантамырларды кеңейтетін әсерімен сәйкес келуі цГМФ деңгейінің жоғарылауымен байланысты болуы ықтимал. Силденафилді 100 мг-ге дейінгі дозада бір реттік пероральді түрде қолдану дені сау еріктілерде ЭКГ-де ешқандай клиникалық маңызды өзгерулерді туындатқан жоқ.
Жүректің ашемиялық ауруының (ЖИА) ауыр түрі бар пациенттерде 100 мг дозадағы силденафил жүректің лықсу көрсеткіштеріне ықпалын тигізген жоқ және стеноздалған коронарлы артериялар бойымен жүретін қан ағынын азайтқан жоқ.
Силдена нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Силденаның «азот тотығы/циклдік гуанозинмонофосфаттың (цГМФ)» метаболизмдік жолына әсер етуіне сәйкес, силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтуге қабілетті, сондықтан оны азот тотығының донаторларымен (амилнитрит сияқты) немесе нитраттармен кез келген түрде бір мезгілде қолдануға болмайды.
Тіркеуден кейінгі кезең барысында силденафилді қолдану кезінде миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, кенеттен жүректен өлуді, қарыншалық аритмияны, цереброваскулярлық қан кетуді, транзиторлы ишемиялық шабуылды, артериялық гипертензияны және артериялық гипотензияны қоса, жүрек-қантамырлық күрделі асқыну жағдайлары тіркелді. Осы пациенттердің көпшілігінде, бірақ барлығында емес, жүрек-қантамыр ауруларының бұдан бұрынғы қауіп факторлары болған. Осы құбылыстардың көбісі жыныстық қатынас кезінде немесе оны аяқтағаннан кейін көп ұзамай тіркелді, сондай-ақ бірнеше құбылыстар сексуалдық белсенділіксіз силденафилді қабылдағаннан кейін көп ұзамай тіркелді. Осы құбылыстардың силденафилді қабылдаумен, сексуалдық белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамыр ауруларымен, осы факторлардың біріктірілімімен немесе басқа да факторлармен байланысты екендігін не еместігін анықтау мүмкіндігі жоқ.
Приапизм
Эректилді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды, соның ішінде силденафилді жыныс мүшемінің анатомиялық кемістігі бар (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) пациенттерде, сондай-ақ приапизмнің дамуына бейім аурулары бар (орақ-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия) пациенттерде де сақтықпен қолданған жөн.
Силденафилді тіркеуден кейін қолдану кезеңінде эрекцияның және приапизмның ұзаққа созылу жағдайлары мәлімделді. Эрекция 4 сағаттан астамға созылған жағдайында пациент шұғыл медициналық жәрдемге жүгінуі керек. Шұғыл жәрдем болмаған жағдайда приапизм пенис тіндерінің зақымдануына және потенцияның қайтымсыз жоғалуына әкеп соғуы мүмкін.
Көруге ықпалы
Силденафилді және ФДЭ-5 басқа тежегіштерін қабылдаумен байланысты көрудің бұзылу жағдайлары, атап айтқанда сирек ауру – көру жүйкесінің алдыңғы артериитті емес ишемиялық нейропатиясы болды. Көру жітілігінің кез келген кемістіктері пайда болған жағдайда Силденаны қабылдауды тоқтату және дәрігерге қаралу қажет.
Қанның ұйығыштығына ықпалы
Адамның тромбоциттерін пайдаланып in vitro жүргізілген зерттеулер натрий нитропруссидінің агрегацияға қарсы әсерін силденафилдің күшейтетінін айғақтады. Силденафилді қанның ұйығыштығы бұзылған немесе белсенді пептидтік ойық жарасы бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі жөнінде мәлімдемелер жоқ, сондықтан силденафилді пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін қолданған жөн.
Силденаны, препарат қабығының құрамында лактоза бар болғандықтан, сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы бар еркектерге қолданбау керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Силдена әйелдерге қолдануға арналмаған.
Жүкті және бала емізетін әйелдерде Силденаны қолдануға тиісті және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.
Ұрпақ өрбіту функциясы
Силденафилді 100 мг дозада бір реттік пероральді қабылдаудан кейін препараттың сперматозоидтардың қозғалысына немесе олардың морфологиясына ықпалы байқалған жоқ.
Автокөлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Автокөлік құралын басқару немесе потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне силденафилдің ықпалы зерттелген жоқ.
Автокөлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау алдында пациенттерге препараттың бас айналу немесе көру сезімінің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлеріне байланысты, Силденаны қабылдаудың организмге қалай әсер беретінін түсіндірген жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі: симптоматикалық. Диализ силденафилдің клиренсін жылдамдатпайды, өйткені соңғысы қан плазмасы ақуыздарымен белсенді түрде байланысады және несеппен бірге шығарылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг және 100 мг таблеткалар.
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 1 немесе 4 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Актавис Лтд., Мальта
Б16, Булебел Индастриал Истейт, Зейтун ЗТН 08, Мальта
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«Актавис Групп» АҚ, Исландия
Тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері
«Актавис Интернешнл Лтд.» Алматыдағы өкілдігі,
Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Мұқанов к-сі 241, офис 1-а.
Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31, 313 74 32;
Электронды поштасы: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com