СЕФСИДАЛ-сановель (50 мг/5 мл)

СЕФСИДАЛ– сановель

Цефподоксим

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер еріткішімен (тазартылған су), 50 мг/5 мл, 100 мг/5 мл

50 мг/5 мл доза 100 мл суспензияның құрамында

белсенді зат – 1370.0 мг цефподоксим проксетилі (1000 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: қант опасы, кальций карбоксиметилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлозасы 7 HF, гидроксипропилцеллюлоза LF, темірдің (ІІІ) сары тотығы Е172, аспартам, натрий глютаматы, банан хош иістендіргіші, лимон қышқылы (сусыз), натрий цитратының дигидраты, натрий бензоаты, натрий хлориді, натрий триолеаты (Span 85), тальк.

еріткіш: тазартылған су

100 мг/5 мл доза 100 мл суспензияның құрамында

белсенді зат – 2740.0 мг цефподоксим проксетилі (2000 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: қант опасы, кальций карбоксиметилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлозасы 7 HF, гидроксипропилцеллюлоза LF, темірдің (ІІІ) сары тотығы Е172, аспартам, натрий глютаматы, банан хош иістендіргіші, лимон қышқылы (сусыз), натрий цитратының дигидраты, натрий бензоаты, натрий хлориді, натрий триолеаты (Span 85), тальк.

еріткіш: тазартылған су

Банан иісті сары түсті түйіршіктер.

Қалпына келтірілген суспензия бананға тән иісімен сары түсті, бір текті болуы тиіс.

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета- лактамдық бактерияға қарсы өзге препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефподоксим

АТХ коды J01DD13

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі:

Цефподоксим проксетилі аш ішекте сіңіріледі және цефподоксимнің белсенді метаболитіне дейін гидролизденеді. Аш қарынға цефподоксим проксетилін 100 мг цефподоксимге баламалы дозада пероральді қабылдағанда жүйелі абсорбцияның көрсеткіші 51,5 % жетті. Сіңірілу жылдамдығы қатар тағам қабылдағанда жоғарылайды. Көрінетін таралу көлемі 32,3 л құрайды. Қан плазмасындағы белсенді заттың ең жоғарғы концентрацияларына (Cмах) бір рет қабылдаудан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді және 100 және 200 мг дозалар үшін тиісінше 1,2 және 2,5 мг/л құрайды. 14,5 күн бойы препаратты тәулігіне екі рет 100 және 200 мг ішке қабылдаудан кейін цефподоксимнің плазмадағы фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгермей қалады.

Таралуы:

Цефподоксим қан сарысуының ақуыздарымен (негізінен, альбуминмен) қанықпаған тип бойынша шамамен 40 % деңгейде байланысады.

Көптеген қоздырғыштарға қатысты цефподоксимнің ең төменгі тежегіш концентрациясы (MIC) өкпе паренхимасында, бронхтардың шырыштық қабықтарында, плевралық сұйықтықта, бадамша бездерде, интерстициальді сұйықтықта және қуық асты безінің сөлінде анықталады.

Көптеген цефподоксимдер сияқты препарат жоғарғы концентрацияда несеппен бөлініп шығады. Бүйрек тіндеріне жақсы өтеді. Бір реттік 200 мг дозаны қабылдаудан кейін бүйрек және несеп шығару жолдары инфекцияларының көптеген қоздырғыштарына қатысты 3 -12 сағаттан соң MIC90 жетеді.

Шығарылуы:

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,09-дан 2,84 сағ дейін ауытқиды. Препараттың шамамен 80 % өзгермеген күйде несеппен шығарылады.

Дозаға тәуелділігі/ Дозаға тәуелсіздігі:

Цефподоксим 100-400 мг дозалар шегінде дозаға тәуелді фармакокинетика көрсетеді, 400 мг жоғарғы дозада дозаға тәуелсіз фармакокинетика көрсетеді.

Пациенттердің жекелеген топтары

Балалар:

Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы препаратты қабылдаудан кейін 2-4 сағаттан соң байқалады.

4-12 жастағы балалар бір реттік 5 мг/кг дозаны қабылдағанда ересектердің 200 мг дозаны қабылдау кезіндегі көрсеткішке баламалы ең жоғарғы концентрация байқалады.

Әрбір 12 сағат сайын 5 мг/кг қайталама дозаларды қабылдаған 2 жасқа дейінгі пациенттерде плазмадағы орташа концентрациясы қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң 2.7 мг/л (1-6 айлық жаста) және 2.0 мг/л (7 айдан 2 жасқа дейінгі жаста) құрады.

Әрбір 12 сағат сайын 5 мг/кг қайталама дозаларды қабылдаған 1 айдан 12 жасқа дейінгі пациенттерде қан плазмасындағы қалдық концентрация тұрақты күйде 0.2-0.3 мг/л (1 айдан 2 жасқа дейін) және 0.1 мг/л (2-12 жас аралығында) құрады.

Фармакодинамикасы

Цефподоксим проксетилі переоральді қолдануға арналған III буынды жартылай синтетикалық бета-лактамдық антибиотик болып табылады. Цефподоксим проксетилі дәрінің ізашары болып табылады, ол асқазан-ішек жолында белсенді метаболит – цефподоксимге деэстерификацияланады.

Цефподоксимнің бактерицидтік әсері бактериялық қабықшаның синтезін тежеуге негізделген. Цефподоксим бета-лактамдық ақуыздар болғанда тұрақты.

Цефподоксим грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің кең ауқымына қарсы белсенді:

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді штаммдарды қоспағанда), A тобы стрептококктары (S. pyogenes) пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса), B тобы (S. agalactiae), C, F және G тобы, Staphylococcus saprophyticus.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Haemophilus influenzae (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Haemophilus para-influenzae (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса), Escherichia coli, Klebsiella (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri типтері.

Анаэробты грамоң микроорганизмдер:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксимге, сондай-ақ басқа цефалоспориндерге төзімді микроорганизмдер:

Enterococci, метициллинге резистентті стрептококктар (S. aureus және S. coagulase), Pseudomonas aeruginosa және Pseudomonas, сондай-ақ Clostridium difficile, Bacteroides fragilis. Егер мүмкін болса препаратқа сезімталдық in vitro тесттермен расталуы тиіс.

Препаратқа сезімтал микроорганизмдер туындатқан инфекциялар:

- төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары (жедел бронхит, бактериялық пневмония, созалмалы бронхиттің өршуі)

- жоғарғы тыныс алу жолдарының және ЛОР-ағзалардың инфекциялары (фарингит, тонзиллит, жедел ортаңғы отит, синусит)

- жедел, асқынбаған уретралық және цервикальді соз

- Neisseria gonorrhoeae туындатқан (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса) әйелдердегі жедел, асқынбаған аноректальді инфекция.

- жоғарғы және төменгі несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекциялары (пиелонефритті, циститті қоса)

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары (инфекция жұқтырылған жаралар, фурункул, фолликулит, паронихия, карбункул, ойықжаралар)

СЕФСИДАЛ-сановель ішке тамақтану кезінде қабылданады.

Ұсынылған дозалар төменде келтірілген кестеде көрсетілген:

Пациенттердің арнайы топтары:

Бүйрек жеткіліксіздігі:

Креатинин клиренсі 40 мл/мин артық пациенттерде дозанаы түзету талап етілмейді.

Бауыр жеткіліксіздігі:

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету талап етілмейді.

Егдес жастағы пациенттер:

Дозаны түзету талап етілмейді, алайда жасқа байланысты бүйрек жеткіліксіздігін ескеру керек.

Суспензияны дайындау тәсілі:

Біртекті суспензияны дайындау үшін, түйіршік салынған құтыға тазартылған суы бар пластикалық ампуланың ішіндегісін қосады және біртекті суспензия алғанға дейін жақсылап шайқайды. Содан кейін тазартылған суы бар ампуланың екіншісінің ішіндегісін құтыға қосады және жақсылап шайқайды.

Дайындалған суспензияны 10 күн бойы 25°С-ден аспайтын температурада сақтайды.

Жағымсыз әсерлер

Жиі (1% артық)

- жүрек айнуы, іш ауыруы, диарея

- бас ауыруы

- қынаптық зеңдік инфекциялар, вульвовагинальді инфекциялар

Сирек (1% төмен)

- бас айналуы, ұйқысыздық, ұйқышылдық

- мазасыздық, елестеулер, күйгелектік, назар аудару бұзылыстары, санының шатасуы, түнгі қорқынышты түстер

- көздің тітіркенуі, құлақтың шулауы, парестезия

- дімкәстік, шаршау, әлсіздік

- қызба, қалтырау

- жайылған және жергілікті ауыру (кеуденің, арқаның ауыруы, миалгия)

- бас сақинасы

- подагра

- жүрек қағуының жиілеуі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, вазодилатация

- анемия

- артериялық гипертензия немесе гипотензия, ишемиялық инсульт

- ауыздың және тамақтың құрғауы, шөл, тәбеттің төмендеуі, дәм сезудің бұзылуы және жоғалуы, кекіру, құсу, іш кебуі, диспепсия, дефекация кезіндегі ауыру

- гастрит, асқазан-ішек бұзылыстары, жалған жарғақшалы колит

- кандидоздық стоматит, ауыз қуысының ойықжарасы, тіл, тіс ауыруы, тіс ауыруы

- қатты тершеңдік, сусыздану

- шеткері ісінулер, салмақтың көбеюі

- диспноэ (ентігу), ысқырып тыныс алу, жөтел, бронхит, демікпе

- плевралық жалқық, пневмония

- мұрыннан қан кету, ринит, синусит

- аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, есекжем)

- бөртпе, оның ішінде дақты, гематомалар, қышыну, зеңдік дерматит, терінің құрғақтығы және қабыршықтануы, везикулобуллёздік бөртпе, УК-сәулелерге сезімталдық, шаш түсуі

- дизурия, жиі несеп шығару, никтурия, тыныс алу жодларының және жыныс мүшесінің инфекциялары, қынаптың ауыруы, жатырдан қан кету

- зеңдік, бактериялық, паразиттік инфекциялар, қалыпты емес микробиологиялық көрсеткіштер

- зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерістері (АСТ, АЛТ, ГГT, сілтілік фосфатазаның, билирубиннің және ЛДГ қысқа мерзімді ұлғаюы)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, гематокриттің төмендеуі, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, оң Кумбс реакциясы, протромбиндік уақыттың және РТТ ұлғаюы

- гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия және гипонатриемия

- мочевина мен креатининнің жоғарылауы

- гематурия, протеинурия

Постмаркетингтік хабарламалар (практикалық қолдану кезінде)

Келесі күрделі жағымсыз әсерлер тіркелген:

- аллергиялық реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромын қоса, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема және сарысу құю ауруы

- жалған жарғақшалы колит, ойықжаралы колит, гипотониямен тік ішектен қан кету, қанмен және іш ауыруымен болатын диарея

- анафилаксиялық шок

- бауырдың жедел зақымдануы

- түсік тастау

- нефрит

- өкпенің эозинофильді инфильтрациясы

- қабақ дерматиті

- өлім (жалған жарғақшалы колитпен және диссеминацияланған тамырішілік қан ұюмен байланысты болған)

- цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне, пенициллиндерге жоғары сезімталдық

- 2 айға дейінгі балалар

- фенилкетонурия

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

H2 гистаминінің антагонистері цефподоксим биожетімділігін төмендетеді. Үлкен дозаларда антацидтер немесе H2-блокаторлар қабылдау (натрий бикарбонаты және алюминий гидроксиді) цефподоксим әсерін 30% төмендетуі мүмкін. Сондықтан цефподоксим мен аталған препараттарды қабылдау арасындағы аралық 2-3 сағатты құрауы тиіс.

Басқа бета-лактамдық антибиотиктер сияқты, пробеницид цефподоксимнің бүйректік экскрециясына кедергі жасайды, бұл қисық астындағы ауданның (AUC – плазмадағы белсенді зат концентрациясының уақытпен өзгеруі) шамамен 31% өсуіне әкеледі және плазмадағы цефподоксимнің ең жоғарғы деңгейлерін 20% арттырады.

Ішке қабылданатын антихолинергиялық препараттармен бір уақытта қабылдағанда цефподоксим плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға (Тmax) жету уақытын ұстайды, препараттың сіңірілу дәрежесі (AUC) өзгеріссіз қалады.

Цефалоспориндер кумариннің антикоагулянттық әсерін қатты жоғарылатады.

Цефалоспориндер эстрогеннің контрацепциялық әсерін жоғарылатады.

Цефподоксим проксетилін ғана қолданғанда нефроуытты әсер тіркелмегеніне қарамастан цефподоксим проксетилін нефроуытты әсері белгілі препараттармен бір уақытта қабылдағанда бүйрек функциясын мұқият мониторингілеу ұсынылады.

Цефподоксимнің биожетімділігі аспен бірге қабылдағанда өседі.

Цефалоспориндер, цефподоксим проксетилін қоса, кейде оң тікелей Кумбс тестін туындатуы мүмкін.

Несептегі глюкозаға жалғаноң реакция Бенедикт немесе Фелинг реактивтерін пайдаланғанда немесе мыс сульфаты таблеткаларымен талдауда туындауы мүмкін, алайда энзимдік глюкозооксидтік реакцияларға негізделген тесттерді жүргізу кезінде туындамайды.

Цефподоксиммен емдеуді бастағанға дейін пациенттің анамнезінде цефподоксимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллинге немесе басқа препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциясы болуын анықтау мақсатында мұқият тексеріс жүргізу қажет.

Пенициллинге жоғары сезімталдық болған жағдайда сақтық таныту керек, өйткені бета-лактамдық антибиотиктер арасында айқаспалы аса жоғары сезімталдық дәлелденген.

Цефподоксим проксетиліне аса жоғары сезімталдықтың алғашқы белгілері туындағанда дәрі қабылдауды тоқтату қажет.

Күрделі жедел аса жоғары сезімталдық реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, гистаминге қарсы дәрілерді вена ішіне құюды, вена ішіне енгізуді және тыныс алу жолдары өткізгіштігінің қалпына келуін қоса клиникалық көрсеткіштерге байланысты шұғыл шаралар қабылдауды талап етуі мүмкін.

Цефподоксим Legionella, Mycoplasma және Chlamydia туындатқан атипиялық пневмонияны емдегенде қолданылмайды және стафилококкпен астасқан пневмония емдеуге жарамайды.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде креатинин клиренсіне байланысты дозаны түзету талап етілуі мүмкін.

Жүрек айнуы, құсу және іш ауыруы сияқты асқазан-ішек жолы тарапынан болатын жағымсыз құбылыстар болуы мүмкін. Цефподоксимді қоса көптеген бактерияға қарсы препараттарды пайдаланғанда жалған жарғақшалы колит анықталады. Анамнездегі асқазан-ішек жолы аурулары, әсіресе колиті бар пациенттерге сақтықпен тағайындау қажет.

Цефподоксим диарея, антибиотикпен астасқан колит және жалған жарғақшалы колит туындатуы мүмкін. Жалған жарғақшалы колит диагнозын анықтаудан кейін тиісті емдік шаралар қабылдануы тиіс.

C.difficile болуына қатысты зерттеу жүргізу қажет. Колитке күдік болғанда ем тоқтатылуы тиіс. Диагноз ректороманоскопиямен (сигмоидоскопиямен) расталуы тиіс және клиникалық қажеттілікке байланысты арнайы антибиотикотерапия (ванкомицинмен) басталуы тиіс. Жалған жарғақшалы колиттің жеңіл формасында әдетте препарат қабылдауды тоқтату жеткілікті. Орташа және ауыр формаларында электролиттер, протеиндік қоспалар құю және C.difficile қарсы тиімді ішілетін бактерияға қарсы препаратпен емдеу жағына шешім қабылдау қажет. Дефекацияның кідіруін туындатуы мүмкін тағамдардан аулақ болу керек.

Бета-лактамдық антибиотиктермен ұзақ емдегенде нейтропения немесе сирек агранулоцитоз туындауы мүмкін. Егер ем 10 күннен артық созылып кетсе қан анализін беру қажет. Нейтропения туындағанда ем тоқтатылуы тиіс.

Цефалоспориндер эритроциттердің жарғақша беткейінде абсорбциялануы мүмкін және антиденелердің қалыптасуы басталуы мүмкін. Бұл оң Кумбс реакциясына және сирек гемолиздік анемияға әкелуі мүмкін. Бұл реакцияда пенициллинмен айқаспалы реакция туындауы мүмкін.

Цефподоксимді нефроуыттылығы күшті препараттармен (аминогликозидтер және/немесе күшті әсер ететін диуретиктер) қолданғанда бүйрек функциясының өзгеруі мүмкін. Мұндай жағдайларда бүйрек функциясын қадағалау қажет.

СЕФСИДАЛ-сановель суспензиясында 1.8 г сахароза бар. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамаулары тиіс. Препарат сондай-ақ тіске қатысты зақымдаушы әсер етеді.

СЕФСИДАЛ-сановель суспензиясын фенилкетонуриясы бар адамдарға қолдануға болмайды, өйткені препарат құрамында аспартам бар.

Әрбір таблетканың құрамында 1 ммольден кем (23 мг) натрий бар; натрийдің мұндай мөлшерінен жағымсыз құбылыстар күтілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік санаты: B

Цефподоксимді жүкті әйелдерге пайдалану бойынша бақыланған зерттеу деректері жоқ.

Цефподоксим емшек сүтіне өтеді. Емшек еметін сәбилерде күрделі реакцияның ықтималдығына байланысты, препараттың ана үшін маңыздылығын ескеріп емшек емізуді тоқтату туралы немесе препарат қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдануы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту ұсынылады, өйткені жекелеген адамдарда ұйқышылдық және бас айналуы тіркелген.

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, асқазандағы жайсыздық және диарея. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде энцефалопатия туындауы мүмкін. Энцефалопатия плазмадағы цефподоксим деңгейін төмендегенде, негізінен қайтымды.

Емі: Демеуші және симптоматикалық ем ұсынылады.

Күрделі уытты реакция жағдайында гемодиализ немесе перитонеальді диализ, әсіресе бүйрек функциясы бұзылғанда цефподоксимнің организмнен шығарылуына көмектесуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

40 г (50 мг/5 мл және 100мг/5мл дозалар үшін) препараттан бұрандалы полипропилен қақпақпен тығындалған алғашқы ашылуы бақыланатын күңгірт шыны құтыларда. Құтыға заттаңба жапсырады.

2 пластик ампула 37 мл тазартылған су (50 мг/5 мл және 100 мг/5 мл дозалар үшін).

1 құтыдан және еріткіш салынған екі пластик ампуладан 5 мл (50 мг/5мл доза үшін) өлшегіш қасықпен және 1.25мл/5мл (100мг/5мл доза үшін) екі жақты өлшегіш қасықпен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайындалған суспензия - 25 °С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Дайындалған суспензияны қолдану мерзімі – 10 күн.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндірші

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

34580 Силиври/Стамбул/Түркия

«Сановель» фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050059

Алматы қ-сы, Қажы Мұқан к-сі, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.поштасы: sanovel@mail.ru