Серофло 50

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

СЕРОФЛО 50

СЕРОФЛО 125

СЕРОФЛО 250

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный

Состав

Одна ингаляция (доза) содержит

Активные вещества: салметерол в виде салметерола ксинафоата 25 мкг

и флутиказона пропионата 50 мкг или 125 мкг и 250 мкг

вспомогательные вещества: тетрафторэтан ( пропеллент HFA-134a),

озонобезопасный

Описание

Металлический баллон, снабженный клапаном с пластиковым стержнем. При визуальном осмотре не должно быть никаких признаков физических повреждений, таких как вмятины и деформации баллона, изогнутый шток клапана, и неровное обжатие в укупорке. Содержимое баллона порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адренергические препараты в комбинации с глюкокортикостероидами или другими препаратами за исключением антихолинергических средств. Салметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Код АТХ R03AK06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение салметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ в отдельности.

Салметерол

Салметерол оказывает местное действие в легких, поэтому его тера- певтический эффект не зависит от концентрации в плазме. Данные по фармакокинетике салметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пикограмм/мл или менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах.

Флутиказона пропионат

Абсолютная биодоступность после однократной ингаляционной дозы флутиказона пропионата составляет от 5 до 11 % от дозы в зависимости от используемого вида ингалятора. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. У пациентов с астмой наблюдалась меньшая степень системного действия флутиказона пропионата при ингаляционном введении.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких и сначала она быстрая, а затем пролонгированная. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма, из-за чего биодоступность при пероральном приеме составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингаляционной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин.) и большим объемом распределения (около 300 л). Период полувыведения составляет приблизительно 8 часов. Связывание с белками плазмы высокое, до 91%. Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом путем метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты с помощью фермента CPY3А4 системы цитохрома Р450..Почечный клиренс флутиказона пропионата незначительный. В виде метаболита с мочой выводится менее 5%.Основная часть дозы выводится с калом в виде метаболитов и в неизменном виде.

Фармакодинамика

Салметерол/флутиказона пропионат содержит салметерол и флутиказона пропионат, обладающих разными механизмами действия.

Салметерол

Салметерол - селективный агонист β2-адренорецептора длительного действия (до 12 часов). Молекула салметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Салметерол вызывает более длительную продолжительность бронходилатации (которая длится, как минимум, 12 часов), по сравнению с рекомендуемыми дозами традиционных β2-агонистов короткого действия.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.

Показания к применению

Серофло, аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен для регулярного лечения астмы, когда целесообразно использовать комбинированную лекарственную терапию (β2-агонисты длительного действия и ингаляционные ГСК):

• пациенты, у которых достигается недостаточный контроль при применении ингаляционных ГСК и, по мере необходимости, β2-агонистов короткого действия

• пациенты, у которых достигнут адекватный контроль при лечении ингаляционными ГСК и β2-агонистами длительного действия.

Способ применения и дозы

Серофло предназначен только для ингаляций.

Пациенты должны быть предупреждены, что для достижения оптимального эффекта, Серофло необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы салметерол/флутиказона пропионата для ингаляций и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Доза должна титроваться до достижения самой низкой дозы, которая эффективно поддерживает контроль симптомов астмы. Если контроль симптомов поддерживается при наименьшей дозе комбинированного препарата, принимаемой два раза в сутки, необходимо перейти к следующему этапу и попробовать применять один ингаляционный кортикостероид.

В качестве альтернативы, у пациентов, которым необходим β2-агонист длительного действия, можно попробовать понизить применение комбинации салметерола/флутиказона пропионата до одного раза в сутки, если, по усмотрению врача, назначившего препарат, такое дозирование может быть достаточным для контролирования заболевания. В случае, если дозирование один раз в сутки осуществляется у пациента, у которого в анамнезе были приступы в ночной период, то дозу необходимо принимать на ночь, а если у пациента ранее приступы отмечались, в основном, в дневной период, то дозу необходимо принимать утром. Пациенту следует назначать такую форму выпуска салметерола/флутиказона пропионата, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Примечание: салметерол/флутиказона пропионат 25/50 мкг/дозу не подходит для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой. Если отдельному пациенту потребуются дозировки, выходящие за пределы рекомендуемого режима дозирования, то необходимо назначить подходящие дозы β2-агониста и/или кортикостероида.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше

назначают дозировку в зависимости от состояния,

- по 2 ингаляции Серофло 50 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день или

- по 2 ингаляции Серофло 125 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день или

- по 2 ингаляции Серофло 250 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день

Дети в возрасте 4 года и старше:

- по 2 ингаляции Серофло 50 аэрозоль для ингаляций, дозированный 2 раза в день

Максимальная разрешенная доза флутиказона пропионата для детей, получаемая с препаратом салметерол/флутиказона пропионат для ингаляций, составляет 100 мкг 2 раза в день.

Данные по применению салметерола/флутиказона пропионата у детей в возрасте младше 4 лет отсутствуют.

Дети в возрасте до 12 лет могут испытывать трудности при синхронизации приведения в действие аэрозоля и вдоха. Спейсерное устройство с салметеролом/флутиказона пропионатом, аэрозолем дозированный для ингаляций, рекомендуется использовать пациентам, которые испытывают или вероятно могут испытывать трудности с координацией приведения в действие ингалятора и вдоха. Можно использовать подходящее спейсерное устройство (в зависимости от Национальных инструкций и правил). Существуют только ограниченные данные, показывающие увеличение системного воздействия при применении различных спейсерных устройств (см. раздел Особые указания). Пациенты должны быть проинструктированы о надлежащем применении аэрозоля дозированного для ингаляций и спейсерного устройства, а также о том, что необходимо проверять их технику применения (вдоха) препарата для обеспечения оптимального поступления ингаляционного препарата в легкие.

Пациенты должны продолжать использовать одну и ту же модель спейсерного устройства, так как переход на применение другой модели спейсерного устройства может привести к изменению дозы препарата, поступающей в легкие (см. раздел Особые указания).

Снижение применения препарата до самой низкой эффективной дозы всегда должно сопровождаться началом использования нового или заменой спейсерного устройства.

Для лечения взрослых или подростков с умеренной персистирующей бронхиальной астмой (к ним относятся пациенты, у которых симптомы возникают ежедневно и ежедневно используются средства, для их быстрого купирования, а также имеющие ограничение потока воздуха от умеренной до тяжелой степени) можно применять салметерол/флутиказона пропионата в качестве стартовой поддерживающей терапии, если необходимо достичь быстрого контроля над симптомами заболевания. В этих случаях, рекомендуемая начальная доза составляет две ингаляции салметерола по 25 мкг и 50 мкг флутиказона пропионата два раза в сутки. После достижения контроля астмы, лечение необходимо пересмотреть, и следует рассмотреть возможность продолжения лечения пациентов с использованием одного ингаляционного кортикостероида. Важно осуществлять регулярный врачебный контроль пациентов при переходе на следующий этап лечения.

В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести заболевания, очевидного преимущества от приема только одного флутиказона пропионата ингаляционно в качестве начальной поддерживающей терапии не выявлено.

Ингаляционные кортикостероиды являются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Салметерол/флутиказона пропионат не назначают на начальном этапе лечения бронхиальной астмы легкой степени. Салметерол/флутиказона пропионат, в дозе 25/50 мкг мкг неприемлем для лечения взрослых и детей с тяжелой бронхиальной астмой. Для лечения пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется сначала установить соответствующую дозу ингаляционного кортикостероида перед применением любой фиксированной комбинации.

Особые группы пациентов:

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или у пациентов с почечной недостаточностью. Нет данных по применению салметерола/флутиказона пропионата у пациентов с печеночной недостаточностью.

Инструкции по применению ингалятора:

Пациенты должны быть проинструктированы, как правильно применять аэрозоль дозированный для ингаляций. Во время ингаляции пациент, предпочтительно, должен сидеть или стоять. Аэрозоль предназначен для применения при вертикальном положении тела.

Проверка ингалятора:

Перед первым применением снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор, держа его между большим и остальными пальцами руки, расположив большой палец на основании ниже мундштука, и сделать четыре распыления в воздух, чтобы убедиться в его правильной работе. Ингалятор необходимо встряхивать перед каждым распылением. Если ингалятор не использовался в течение недели или дольше, необходимо снять колпачок мундштука, хорошо встряхнуть ингалятор и сделать два распыления в воздух.

Как пользоваться ингалятором:

• Снять колпачок с мундштука (это часть ингаляционного устройства из пластика, которое берут в рот) путем легкого надавливания на бока колпачка

• Осмотреть ингалятор внутри и снаружи, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних предметов и частиц.

• Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что посторонние предметы удалены, и чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

• Следует держать ингалятор вертикально, дном вверх, между большим и остальными пальцами, при этом большой палец должен быть расположен на основании под мундштуком, а указательный палец на алюминиевом баллоне.

• Выдохнуть настолько глубоко, насколько это возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него. Не следует прикусывать мундштук.

• Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серофло, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

• Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

• Для осуществления второго распыления, необходимо удерживать ингалятор вертикально, и подождать примерно полминуты, а затем повторить действия с 3 по 7.

• Колпачок мундштука сразу же необходимо поместить на место путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Не надо прилагать чрезмерную силу к колпачку, так как колпачок должен самостоятельно защелкнуться в необходимом положении.

• После использования препарата следует прополоскать рот водой и сплюнуть и/или почистить зубы щеткой после приема каждой дозы препарата, для того, чтобы минимизировать риск возникновения орофарингеального (ротоглоточного) кандидоза и охриплости голоса.

  Не рекомендуется торопиться при выполнении пунктов 5, 6 и 7. Очень важно вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. В первые несколько раз можно потренироваться перед зеркалом. Если с верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», необходимо повторить действие, начиная с пункта № 2.

  Пациенты должны сменить ингалятор, когда индикатор показывает цифру "40", а цвет на индикаторе доз меняется с зеленого на красный. Необходимо прекратить использование ингалятора, если индикатор показывает "0", так как любые остаточные впрыскивания из устройства могут оказаться недостаточными, чтобы пациент получил полную дозу. Никогда не пытайтесь менять цифры на индикаторе доз или отсоединять индикатор доз от пластикового ингаляционного устройства. Индикатор нельзя переустановить в начальное положение, и он несъемным образом присоединен к пластиковому ингаляционному устройству.

  Чистка ингалятора

  Ингалятор следует чистить не менее 1 раза в неделю.

  1.Снимают колпачок с мундштука. Не вынимают баллон из пластикового ингаляционного устройства.

  2.Протирают внутреннюю и наружную поверхности мундштука, пластикового ингаляционного устройства сухой тканью или салфеткой.

  3.Помещают на место колпачок мундштука. Не надо прилагать

  чрезмерную силу к колпачку, так как колпачок должен самостоятельно

  защелкнуться в необходимом положении.

  НЕ ПОМЕЩАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОН В ВОДУ.

Побочные действия

Поскольку Салметерол/флутиказона пропионат аэрозоль дозированный для ингаляций, содержит салметерол и флутиказона пропионат, поэтому можно ожидать появления нежелательных реакций разных типов и тяжести, которые характерны для каждого из компонентов. Частоты определяются следующим образом: Очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, нечасто ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10,000 и < 1 из 1000; очень редко < 1 из 10,000, частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся в распоряжении данных).

Очень часто

- головная боль

- назофарингит

Часто

- кандидоз полости рта и глотки

- пневмония, бронхит

- гипокалиемия

- раздражение слизистой оболочки ротоглотки

- охриплость голоса, дисфония

- синусит

- кровоподтеки

- мышечные судороги

- травматические переломы

- артралгия

- миалгия

Нечасто

- кожные аллергические реакции

- одышка

- гипергликемия

- тревожность

- нарушение сна

- тремор

- катаракта

- ощущение сильного сердцебиения

- тахикардия

- фибрилляция предсердий

- стенокардия

- Редко

- кандидоз пищевода

- ангионевротический отек ,

в основном отек лица и орофарингеальный (ротоглоточный) отек

- бронхоспазм, в том числе и парадоксальный бронхоспазм

- анафилактические реакции, включая анафилактический шок

- синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани

- изменение поведения, включая повышенную психомоторную

гиперактивность и раздражительность (в основном у детей)

- глаукома

- нарушение сердечного ритма (включая наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию)

Частота неизвестна:

- депрессия, агрессия (в основном у детей)

Описание некоторых побочных действий

Отмечались побочные эффекты при лечении β2-агонистами, такие как тремор, ощущение сильного сердцебиения и головная боль, но они были преходящими и снижались при регулярной терапии.

Как и в случае с другими видами ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм с немедленным появлением свистящего и затрудненного дыхания после дозирования. Парадоксальный бронхоспазм отвечает на терапию бронходилататорами быстрого действия и поэтому следует незамедлительно начать такое лечение. Салметерол и флутиказона пропионат, аэрозоль дозированный для ингаляций следует немедленно отменить, оценить состояние пациента назначить альтернативную терапию, если это потребуется.

Вследствие того, что этот препарат содержит флутиказона пропионат, у некоторых пациентов могут появиться охриплость голоса и кандидоз (микотический стоматит) ротовой полости и горла, а также крайне редко - пищевода. Как охриплость голоса, так и случаи проявлений кандидоза ротовой полости и горла, можно понизить ополаскиванием полости рта и горла водой и/или чисткой зубов щеткой после применения препарата. Симптоматический кандидоз ротовой полости и горла можно лечить с помощью противогрибковых препаратов для местного действия, при этом, продолжая применение салметерола и флутиказона пропионата, аэрозоля дозированного для ингаляций.

Пациенты детского возраста:

У детей и подростков возможны системные эффекты, включающие синдром Кушинга, Кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков. У детей могут также возникать чувство тревоги, нарушения сна и изменения поведения, включая гиперактивность и раздражительность.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Β-адреноблокаторы могут ослаблять или препятствовать эффекту салметерола. Следует избегать назначения как не-селективных , так и селективных β-блокаторов у пациентов с астмой, кроме тех случаев, когда это необходимо.

Терапия β2-агонистами потенциально может приводить к серьезной гипокалиемии. Следует проявлять осторожность особенно при острой тяжелой астме, так как такой эффект может усиливаться при одновременном лечении с дериватами ксантина, стероидами и диуретиками.

Одновременное применение с другими лекарствами, содержащими β-адренергетики, может иметь потенциально аддитивный эффект.

Флутиказона пропионат

В обычных условиях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются его низкими концентрациями в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени, поэтому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Исследования по взаимодействию лекарств показали, что при введении флутиказона пропионата интраназально в комбинации с ритонавиром (сильнодействующий ингибитор цитохрома P4503A4) повышались плазменные концентрации флутиказона пропионата, что приводило к выраженному понижению концентрации кортизола в сыворотке крови. Хотя нет достаточной информации по этому взаимодействию для ингаляционного флутиказона пропионата, но заметное повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме крови ожидается. Сообщалось о случаях появления синдрома Кушинга и угнетения функции надпочечников. Следует избегать применения комбинации флутиказона пропионата с ритонавиром, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГСК.

По данным небольшого исследования с участием здоровых добровольцев с менее сильным ингибитором цитохрома P 450 3A4 кетоконазолом, воздействие флутиказона пропионата после одной ингаляции увеличивалось на 150%, что вызывало более выраженное снижение уровня кортизола в плазме крови по сравнению с применением одного только флутиказона пропионата. Ожидается, что совместный прием с другими ингибиторами цитохрома Р450 3A4 итраконазолом и эритромицином увеличит системное воздействие флутиказона пропионата и риск возникновения системных побочных действий. Рекомендуется соблюдать осторожность и по возможности, избегать длительного лечения такими лекарственными средствами.

Салметерол

Сильные ингибиторы цитохрома Р450 3A4:

При совместном приеме кетоконазола (400 мг перорально 1 раз в день) и салметерола (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) у 15 здоровых добровольцев в течение 7 дней привело к значительному увеличению плазменной экспозиции салметерола (в 1,4 раза Cmax и в 15 раз AUC). Это может приводить к увеличению количества случаев других системных эффектов от лечения салметеролом (например, удлинение интервала QTс и ощущение сильного сердцебиения) по сравнению с терапией одним только салметеролом, либо одним только кетоконазолом.

Существенного клинического влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, уровни глюкозы и калия в крови не выявлено. Сочетанное применение с кетоконазолом не увеличивало период полувыведения салметерола или аккумуляцию при повторных применении.

Одновременного применения с кетоконазолом следует избегать, если только польза от такого сочетанного применения превышает потенциальный риск возникновения системных побочных действий при лечении салметеролом. Вероятно, существует схожий риск взаимодействия с другими сильными ингибиторами цитохрома Р4503A4 (например, итраконазолом, телитромицином, ритонавиром).

Умеренные ингибиторы цитохрома Р450 3A4.

Совместное применение эритромицина (500 мг перорально 3 раза в день) и салметерола (50 мкг ингаляционно 2 раза в день) у 15 здоровых добровольцев в течение 6 дней привело к небольшому, но статистически недостоверному увеличению плазменной экспозиции салметерола (в 1,4 раза Cmax и в 1,2 раза AUC). Одновременное применение с эритромицином не было связано с возникновением каких-либо серьезных побочных эффектов.

Особые указания

Салметерол/флутиказона пропионат, аэрозоль дозированный для ингаляций не следует применять для лечения острых симптомов астмы, для которых требуется применение бронходилататора быстрого и короткого действия. Пациентам необходимо порекомендовать, чтобы они все время имели под рукой ингалятор для купирования острых приступов астмы.

Пациентам не следует начинать лечение салметерол/флутиказон пропионатом во время обострения симптомов, либо в случае значительного ухудшения или острого ухудшения симптомов астмы.

В период лечения салметерол/флутиказон пропионатом могут появляться серьезные нежелательные явления и обострения, связанные с астмой. Пациентов необходимо попросить продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью, если симптомы астмы будут продолжать оставаться неконтролируемыми или ухудшаться после начала применения салметерол/флутиказона пропионата.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения дыхания и уменьшение ответа на препараты для облегчения дыхания свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы потенциально может угрожать жизни, поэтому пациент должен пройти незамедлительное медицинское обследование. Следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы ГСК терапии.

После достижения контроля над симптомами астмы, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы салметерол/флутиказон пропионата. При постепенном понижении дозы важно проводить регулярные проверки состояния пациентов. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу салметерола/флутиказона пропионата (см. раздел Способ применения и дозы).

Нельзя резко прекращать лечение салметеролом/флутиказона пропионатом из-за риска возникновения обострения. Терапию с понижением доз необходимо проводить под наблюдением врача.

Как и в случае со всем ингаляционными препаратами, содержащими кортикостероиды, салметерол/флутиказона пропионат необходимо применять с осторожностью у пациентов с активным или латентным туберкулезом легких, а также грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей. Если будет показано, то необходимо незамедлительно назначить подходящее лечение.

В редких случаях, при применении в высоких терапевтических дозах, салметерол/флутиказона пропионат может вызвать сердечные аритмии, например, наджелудочковую тахикардию, экстрасистолию и фибрилляцию предсердий, а также легкое транзиторное снижение уровня сывороточного калия. Салметерол/флутиказона пропионат необходимо применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями или с отклонениями сердечного ритма, а также у пациентов с сахарным диабетом, тиреотоксикозом, некоррегируемой гипокалиемией или у пациентов, предрасположенных к низкому содержанию калия в сыворотке крови.

Очень редко поступали сообщения о повышении глюкозы крови (см. раздел Побочные действия), и это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, имеющих в анамнезе сахарный диабет.

Как и в случае с другими видами ингаляционной терапии, может развиться парадоксальный бронхоспазм с немедленным появлением свистящего и затрудненного дыхания после дозирования. Парадоксальный бронхоспазм отвечает на терапию бронходилататорами быстрого действия и поэтому следует незамедлительно начать такое лечение. Салметерол и флутиказона пропионат, аэрозоль дозированный для ингаляций следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и назначить альтернативную терапию, если это потребуется.

Отмечались побочные эффекты при лечении β2-агонистами, такие как тремор, ощущение сильного сердцебиения и головная боль, но они были преходящими и снижались при регулярной терапии.

При применении любых ингаляционных кортикостероидов могут появиться системные эффекты, в частности, при применении в высоких дозах в течение длительного периода времени, однако вероятность появления таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГСК. Возможные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, Кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому, а также более редко - диапазон психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессивность (в частности, у детей) (см. далее подраздел "Применение у детей" для получения информации о системных эффектах при применении ингаляционных кортикостероидов у детей и подростков). Поэтому важно регулярно обследовать пациентов и снижать дозу ингаляционного кортикостероида до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль астмы.

Длительное лечение пациентов ингаляционными кортикостероидами в высоких дозах может вызывать угнетение функций коры надпочечников и острый адреналовый криз. Описаны единичные случаи возникновения угнетения функции коры надпочечников и острого адреналового криза при применении флутиказона пропионата в дозах между 500 мкг и 1000 мкг. К ситуациям, которые могут потенциально провоцировать острый адреналовый криз, относятся травмы, хирургические вмешательства, инфекции или любое быстрое снижение дозы. Симптомы обычно являются невыраженными и могут включать анорексию, боль в животе, уменьшение массы тела, повышенную утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию, сниженный уровень сознания, гипогликемию и судороги. В стрессовый период или во время проведения планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного назначения системных кортикостероидов.

Системное всасывание салметерола и флутиказона пропионата происходит, в основном, через легкие. Так как использование спейсерного устройства вместе с ингалятором, содержащим мерные дозы, может увеличить поступление лекарственного средства в легкие, то необходимо помнить о том, что это потенциально может привести к повышению риска системных нежелательных эффектов. Данные по фармакокинетике однократных доз показали, что системное воздействие салметерола и флутиказона пропионата может меняться при использовании различных спейсерных устройств.

Преимуществом ингаляционной терапии флутиказоном пропионатом является то, что она должна минимизировать потребность в пероральных стероидах, но у пациентов, переходящих с перорального приема стероидов на ингаляционный, в течение длительного времени может продолжаться оставаться риск нарушения резервной функции надпочечников. Поэтому лечение у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью, и необходимо вести регулярный мониторинг функции надпочечников. В группе риска также могут быть пациенты, которым в прошлом требовались высокие дозы кортикостероидов для неотложной терапии. Об этой возможности остаточных нарушений необходимо всегда помнить в случаях неотложной помощи и плановых вмешательств, которые, вероятно, могут вызвать стресс, и должна быть рассмотрена возможность надлежащего лечения кортикостероидами. В зависимости от степени нарушения функции надпочечников, может потребоваться консультация врача-специалиста перед проведением плановых процедур для оценки степени надпочечниковой недостаточности.

Применение ритонавира может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови. Поэтому следует избегать комбинации этих препаратов, если только потенциальная польза превышает риск возникновения системных побочных действий кортикостероидов. Также повышается риск системных побочных эффектов при сочетанном применении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (см.раздел Лекарственные взаимодействия).

Врачи должны проявлять настороженность в отношении возможного развития пневмонии и других инфекций нижних дыхательных путей у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) , так как клиническая картина таких инфекций и симптомы обострения часто налагаются друг на друга. Если у пациента с тяжелой ХОБЛ появилась пневмония, то необходимо повторно оценить необходимость лечения салметерол/флутиказона пропионатом. Безопасность и эффективность ингаляционного салметерола/флутиказона пропионата не устанавливались у пациентов с ХОБЛ, и поэтому салметерол/флутиказона пропионат, аэрозоль дозированный для ингаляций не показан для применения при лечении пациентов с ХОБЛ.

Одновременное применение системного кетоконазола значительно повышает системное воздействие салметерола. Это может приводить к повышению частоты системных эффектов (например, удлинение интервала QTc и ощущению сильного сердцебиения). Поэтому следует избегать одновременного применения с кетоконазолом или другими сильнодействующими ингибиторами цитохрома Р450 3A4, за исключением случая, если польза от такого применения будет преобладать над риском возникновения системных побочных эффектов от лечения салметеролом (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Применение у детей

Дети и подростки возрастом младше 16 лет, получающие высокие дозы флутиказона пропионата (обычно ≥ 1000 мкг/сутки), могут быть подвержены особому риску системных эффектов. Системные эффекты могут появиться, в частности, при применении высоких доз в течение продолжительных периодов времени. Возможные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, снижение функции надпочечников, острую недостаточность функции коры надпочечников и замедление роста у детей и подростков, а также более редко - диапазон психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессивность. Необходимо принять во внимание, что потребуется показать ребенка или подростка педиатру-специалисту по респираторным заболеваниям.

Рекомендуется вести регулярный мониторинг роста детей, получающих длительную терапию ингаляционным кортикостероидом. Дозу ингаляционного кортикостероида следует понижать до самой низкой, при которой поддерживается эффективный контроль астмы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важным является сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях в период после регистрации лекарственного средства. Это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса пользы/риска лекарственного средства. Медицинских работников просим сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через местную национальную систему сообщения.

Фертильность

Нет достоверных данных о влиянии на фертильность у людей. Тем не менее, опыты, проведенные на животных, не выявили влияния на фертильность после применения салметерола или флутиказона пропионата.

Беременность

Небольшое количество данных по беременным женщинам (от 300 до 1000 случаев) не выявило нарушения эмбрионального развития или фето/неонатальной токсичности салметерола и флутиказона пропионата .

Исследования проведенные in vivo показали репродуктивную токсичность после введения агонистов β2-адренорецепторов и кортикостероидов. Для лечения беременных назначают самую низкую эффективную дозу флутиказона пропионата для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы. Применение препарата во время беременности оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Период лактации

Неизвестно о возможности проникновения салметерола и флутиказона пропионата/их метаболитов в грудное молоко у человека.

Исследования показали, что салметерол и флутиказона пропионат, а также их метаболиты проникают в молоко при исследованиях in vivo.

Нельзя исключать риск для новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Должно быть принято решение, либо прекращают грудное вскармливание, либо прекращают терапию салметерол/ флутиказон пропионатом принимая во внимание пользу от грудного вскармливания для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Салметерол/флутиказона пропионат, не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять автомобилем.

Передозировка

Данные по передозировке салметерол/флутиказона пропионата в клинических исследованиях отсутствуют, тем не менее, ниже приведены данные по передозировке, для каждого препарата по отдельности:

Признаки и симптомы и передозировки салметеролом:

головокружение, повышение систолического давления крови, тремор, головная боль и тахикардия. В случае отмены терапии салметерол/флутиказон пропионатом из-за передозировки компонента β-агониста, входящего в состав препарата, необходимо рассмотреть возможность назначения подходящей замещающей стероидной терапии. Кроме того, может возникнуть гипокалиемия, поэтому необходимо вести мониторинг за содержанием сывороточного калия. Необходимо рассмотреть возможность восполнения калия.

Острая передозировка ингаляционным Флутиказон пропионатом:

Острая передозировка вследствие ингаляции флутиказона пропионата, в дозах, которые превышают рекомендуемые, может привести к временному угнетению функции надпочечников. В данном случае, нет необходимости принимать неотложные меры, так как функция надпочечников восстановится в течение несколько дней. Восстановление функции надпочечников можно проконтролировать путем определения уровня кортизола в плазме крови.

Хроническая передозировка ингаляционным Флутиказон пропионатом:

Необходимо вести мониторинг резервной функции надпочечников, и возможно потребуется лечение системными кортикостероидами. После стабилизации состояния, следует продолжить лечение ингаляционным кортикостероидом в рекомендуемой дозе. См. раздел Особые указания.

В случаях как острой, так и хронической передозировки флутиказон пропионатом, терапию салметеролом/флутиказон пропионатом необходимо продолжить в дозировке, подходящей для контроля над симптомами заболевания.

Форма выпуска и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный 25/50 мкг/доза, 25/125 мкг/доза, 25/250 мкг/доза.

По 120 доз в алюминиевом баллоне, с дозирующим клапаном, снабженным ингаляционным устройством из полипропилена с индикатором доз и защитным колпачком, помещенным в трехслойный пакет из фольги, содержащий десиккант (сорбент для поглощения влаги).

Вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Для контроля первого вскрытия пачка может быть запечатана в прозрачную полиэтиленовую пленку с отрывной лентой.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°C.

Терапевтическое действие лекарственного средства может понизиться, если контейнер будет холодным. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Баллон не следует прокалывать, разбивать и сжигать после полного использования.

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Cipla Ltd.»

Адрес производственной площадки: Plot № L-139 to L-146 Verna Industrial Estate, Verna Goa - 403722, India (Индия)

Владелец регистрационного удостоверения

«Cipla Ltd.», India (Индия)

Наименование и адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «Adalan»

ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz