Сервипим-1

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сервипим-1

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1000 мг ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – цефепимге баламалы

цефепим гидрохлориді 1000 мг

(цефепим гидрохлориді және L - аргинин стерильді қоспасы)

Сипаттамасы

Ақтан ақшыл-сары түске дейінгі кристалды ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Бета – лактамды бактерияларға қарсы басқа да препараттар.

Төртінші буын цефалоспориндері. Цефепим

АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

250 мг – 2 г (к/і) және 500 мг – 2 г (б/і) доза ауқымында цефепимнің фармакокинетикасы дозаға байланысты. Ол емдеудің бүкіл кезеңі бойына өзгермейді.

Б/і енгізгеннен кейін сіңуі жылдам әрі толық жүреді. Ересек еркек жынысты науқастарда бір рет 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г 30-минуттық к/і инфузиядан кейін немесе бір рет 500 мг, 1 г және 2 г б/і енгізуден кейін цефепимнің орташа плазмалық концентрациясы төменде көрсетілген кестеде берілген:

Цефепимнің орташа плазмалық концентрациясы (мкг/мл)

Цефепимнің емдік концентрациялары мына сұйықтықтар мен тіндерде анықталады: несепте, өтте, перитонеальді, буллезді сұйықтықта, бронхтардың шырышты сөлінде, простатада, соқыр ішекте және өт қабында.

Цефепимнің тіндерде таралуы 250 мг – 2 г доза ауқымында өзгермейді. Тепе-теңдік жағдайдағы таралуының орташа көлемі – 18 литр. Цефепимнің жартылай шығарылу кезеңі орташа 2 сағатты құрайды. 2 г препаратты 8 сағат аралықпен 9 күн бойы көктамыр ішіне енгізген кезде препараттың жинақталуы байқалмайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 19 % төмен және цефепимнің қан плазмасындағы концентрациясына тәуелді емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ.

Цефепим метаболизденбейді. Ол N-метилпирролидин N-тотығына айналады және несеппен шығарылады.

Орташа жалпы клиренсі минутына 120 мл құрайды. Цефепимнің орташа бүйректік клиренсі минутына 110 м құрайды, оның шығарылуы іс жүзінде толығымен бүйректік экскреция жолымен, негізінен шумақтық сүзіліс арқылы жүреді. Қабылданған дозаның 85% өзгермеген түрде несеппен шығарылады.

Егде емделушілер

Цефепимнің егде емделушілердегі (>65 жас) таралуы бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде зерттелді, дозаны түзету қажет емес.

2 айдан асқан нәрестелер/балалар

2 айдан асқан нәрестелер мен балаларда цефепимнің фармакокинетикасы өзгермейді.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде цефепимнің фармакокинетикасы бір рет 1 г енгізгеннен кейін өзгермейді. Демек, дозасын түзету қажет емес.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер

Бүйрек қызметінің бұзылуы әр түрлі дәрежедегі емделушілердегі зерттеулер жартылай шығарылу кезеңінің едәуір ұлғаятынын көрсетті.

Жалпы клиренсі мен креатинин клиренсінің арасында бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде дозаға байланысты елеулі өзара байланыстылық бар. Жартылай шығарылудың орташа кезеңі диализдегі емделушілерде (гемодиализде немесе тұрақты амбулаторлық перитонеальді диализде) -13 – 17 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Сервипим-1 - төртінші буынның цефалоспоринді антибиотигі болып табылады.

Препарат мына микроорганизмдерге қатысты белсенді:

Грамоң аэробтар

Staphylococcus aureus (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса алғанда); Staphylococcus epidermidis (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса алғанда); басқа стафилококктар штаммдары, S. hominis, S. Saprophyticus-ті қоса; Streptococcus pyogenes (А тобының стрептококктары); Streptococcus agalactiae (В тобының стрептококктары); Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімділігі орташа штаммдарды қоса - ЕБК 0,1-ден 1 мкг/мл-ге дейін); басқа бета-гемолитикалық стрептококтар (C, G, F тобының), S. bovis (D тобы), Viridans тобының стрептококктары (энтерококктар штаммдарының көпшілігі, мысалы Enterococcus faecalis, және метициллинге резистентті стафилококктар, цефепимді қоса, цефалоспоринді антибиотиктердің көпшілігіне төзімді)

Грамтеріс аэробтар

Pseudomonas spp., P. aeruginosa, P. putida, P. Stutzeri қоса; Escherichia coli, Klebsiella spp., K. pneumoniae, K. oxytoca, K. оzoanae қоса алғанда; Enterobacter spp., E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii-ді қоса алғанда; Proteus spp., P. mirabilis, P. vulgaris-ті қоса; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., C. diversus, C. freundii қоса; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzaе (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса); Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii-ді қоса); Salmonella spp.; Serratia (S. marcescens, S. liquefaciens-ті қоса); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Анаэробтар

Bacteroides spp., B. melaninogenicus және Bacteroides-ке жататын ауыз қуысының басқа микроорганизмдерін қоса алғанда; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus sp.; Veillonella spp.

Қолданылуы

- тыныс алу жолдарының жұқпаларында (бронхит, пневмония)

- несеп шығару жолдарының жұқпаларында (асқынған және асқынбаған) - тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

- интраабдоминальді жұқпаларда (перитонит пен өт жолдарының жұқпаларын қоса)

- гинекологиялық жұқпаларда

-септицемияда - фебрильді нейтропенияда, иммунитет тапшылығы аясындағы жұқпаларда - балалардағы бактериялық менингитте

- куыстық хирургиялық операциялар жүргізу кезіндегі жұқпалардың алдын алуда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Сервипим-1 көктамыр ішіне (баяу 3-5 минут ішінде) және бұлшықет ішіне (тереңге бұлшықетке) енгізеді. Дозалау тәртібі ауру ағымының ауырлығын, қоздырғыштың түрін және оның цефепимге сезімталдығын ескере отырып, әр адамға жекелей белгіленеді. Ауыр немесе өмірге қауіпті жұқпалары бар науқастарға, әсіресе шок қаупі төнгенде көктамыр ішіне енгізу жолы ұсынылады.

Бүйрек қызметі қалыпты ересек емделушілер

Негізінен емдеу ұзақтығы 7-10 күнді құрайды, бірақ күрделілеу жұқпаларда ұзағырақ ем болуы мүмкін.

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі несеп-шығару жолдарының жұқпалары: 0,5 - 1 г к/і немесе б/і әр 12 сағат сайын

Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі басқа да жұқпалар: 1 г к/і немесе б/і әр 12 сағат сайын

Ауыр жұқпалар: 2 г к/і әр 12 сағат сайын

Өмірге қауіп төндіретін жұқпалар: 2 г к/і әр 8 сағат сайын

Цефепим хирургиялық араласуларда жұқпаның алдын алу үшін пайдаланылады. Жұқпаның алдын-алу үшін хирургиялық араласулар кезінде операция басталғанға дейін 60 минут бұрын көктамыр ішіне 2 г препаратты 30 минут бойы енгізеді. Цефепим мен метронидазолды бір мезгілде енгізбеген дұрыс, метронидазолды енгізер алдында инфузияға арналған жүйені жуып-шаю керек. Ұзаққа созылатын (>12 сағат) хирургиялық операциялар кезінде бірінші дозасынан кейін 12 сағаттан соң Цефепим препаратының дәл сондай дозасын, артынан метронидазолды енгізу арқылы қайталап енгізу ұсынылады.

Педиатриялық тәжірибеде қолданылуы

2 айдан асқан балаларға. Ең жоғарғы дозасы ересектер үшін ұсынылатын дозадан аспауы тиіс. Дене салмағы 40 кг дейінгі балаларға несеп жолдарының асқынған немесе асқынбаған жұқпаларында (пиелонефритті қоса), терінің асқынбаған жұқпаларында, пневмонияда, сондай-ақ фебрильді нейтропенияны эмпирикалық емдеуде әдеттегі ұсынылатын дозасы 12 сағаттан кейін ( фебрильді нейтропениямен және бактериялық менингитпен науқастарға - 8 сағаттан соң) дене салмағына 50 мг/кг құрайды. Әдеттегі емдеу курсы 7‑10 күнді құрайды, ауыр жұқпаларда ұзағырақ емдеу қажет болуы мүмкін. Дене салмағы >40 кг балаларға ересектерге ұсынылатын дозасы тағайындалады.

Бүйрек қызметі бұзылған балаларға дозасын төмендету немесе енгізу аралығындағы аралықтарды ұлғайту ұсынылады, дозасын түзету жолы ересек емделушілердегіге ұқсас ( 2 кестені қара).

Бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілер

Сервипим-1 шумақтық сүзіліс арқылы бүйрекпен шығарылады. Демек, бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде (СКФ <50 мл/мин) бүйректік шығарылу жылдамдығын орнына келтіру үшін дозаны түзету керек. Демеуші дозаны анықтау үшін шумақтық сүзіліс жылдамдығын бағалау керек.

Бүйрек қызметі бұзылған науқастар үшін дозаны түзету хаттамасы, төменде 2 кестеде келтірілген:

*Диализ жүргізген күні, инъекцияны диализ сеансынан кейін жасаған жөн.

Гемодиализде жүрген емделушілердегі Сервипим-1 фармакокинетикалық параметрлері дозасын төмендету қажеттігін көрсетеді. Бұл емделушілер бірінші күні екпінді дозаны 1 г, сосын әр келесі күні 500 мг –ден алуы қажет. 3 сағат ішінде организмнен цефепимнің жалпы мөлшерінің шамамен 68%-ға жуығы шығарылып тасталады. Диализ жүргізген күні, препаратты диализ сеансынан кейін енгізген жөн. Мүмкіндігінше препаратты күн сайын белгілі бір уақытта енгізу керек.

Үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализде жүрген емделушілерде Сервипим-1 бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге ұсынылатын дозада, бірақ 48 сағат сайын, қолданылуы тиіс.

Көктамыр ішіне енгізу

Препаратты инъекцияға арналған суда, 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде, 5% декстроза ерітіндісінде, 5% глюкоза ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде ерітуге болады. Препаратты көктамыр ішіне сорғалатып 3-5 минут ішінде, көктамыр ішіне тамшылатып 30 минуттан кем емес уақыт бойы енгізеді.

Бұлшықет ішіне енгізу

Бұлшықет ішіне енгізуден бұрын құтының ішіндегісін инъекцияға арналған суда немесе 0,5% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде сұйылтады. Лидокаинді педиатриялық тәжірибеде еріткіш ретінде пайдалануға болмайды. Құрамында лидокаин бар ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды!

Жағымсыз әсерлері

Жиі

• бөртпе

• диарея

Жиі емес

• қышыну, есекжем, қызба, анафилактоидтық реакциялар, көп түрлі экссудативті эритема, Стивенс-Джонсон синдромы; уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

• жүрек айну, құсу, ауыз қуысы кандидозы

• көктамыр ішіне енгізгенде флебит, бұлшықет ішіне енгізгенде енгізу орнының ауыруы және қабынуы

Сирек

• нейтропения, тромбоцитопения, қан ұюының өзгеруі

• мочевинаның, креатининнің, билирубиннің концентрациясының жоғарылауы;

• бас ауыру, парестезия

• қайтымды энцефалопатия (зейін қоюдың және сананың өзгеруі, команың дамуы, елестеулер, миоклонус, құрысулар болуы мүмкін) және/немесе бүйрек қызметінің ауыр түрде бұзылуы, көбіне бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, әсіресе егде жастағы емделушілерде цефепимнің өте жоғары дозаларында. Әдетте нейроуыттылық симптомдары қайтымды, цефепиммен емдеуді тоқтатқаннан кейін және/ немесе гемодиализден кейін қайтады.

• кейбір бауыр ферменттері белсенділігінің уақытша және орташа айқындылықта жоғарылауы (АСТ-АЛТ)

• шеткергі ісінулер

• Кумбс тестісінің гемолизсіз оң нәтижесі

Өте сирек

• ауыр анафилаксия (анафилактикалық шок)

• іштің ауыруы, колит, әсіресе жалған жарғақшалы колит, ауыз қуысында ойық жаралар

• кеуденің ауыруы, вазодилатация, тахикардия

• агранулоцитоз, анемия, лейкопения, гемолитикалық анемия

• сананың шатасуы, бас айналу, құрысулар, дисгевзия, тиннит

• артериялық гипотензия, қантамырлардың кеңеюі, қанда кальций концентрациясының жоғарылауы

• буындардың домбығуы және ауыруы

• вагинит

• асқын жұқпаның дамуы

• жалған жарғақшалы энтероколит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• жоғары сезімталдық (оның ішінде пенициллиндерге, басқа да цефалоспориндерге, бета-лактамды антибиотиктерге, L-аргининге)

• 2 айға толмаған балаларға

• 3 жасқа дейінгі балаларға (еріткіш құрамында бензил спирті бар болса)

• лидокаинге аса жоғары сезімталдық (бұлшықет ішіне енгізу үшін еріткіш ретінде пайдаланғанда)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сервипим-1 ерітіндісі орташа 1–40 мг/мл концентрациясында натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісімен, глюкоза (5 немесе 10%) ерітіндісімен, 6М натрий лактаты ерітіндісімен, 5% декстроза ерітіндісімен, лактат қосылған Рингер ерітіндісімен толық үйлесімді.

Препаратты микробқа қарсы басқа дәрілердің ерітіндісімен (метронидазол, гентамицин, ванкомицин, тобрамицин) бір мезгілде енгізуге болмайды. Егер осындай біріктірілімдер көрсетілген болса, препараттарды қатаң түрде жекелей енгізеді.

Егер препарат аминогликозидтермен бірге қатар тағайындалса, бүйрек қызметін мұқият бақылау ұсынылады, өйткені оларды жоғары дозаларда қолданғанда отоуытты және нефроуытты әсері болуы мүмкін. Препаратты фуросемид және әсер етуі ұқсас басқа да диуретиктерді қолдану аясында енгізген кезде нефроуыттылығының күшейгені байқалған.

Айрықша нұсқаулар

Аллергиялық реакциялар пайда болса енгізуді тоқтату керек.

Цефалоспориндерді тағайындар алдында емделушіні мұқият сұрастыру керек. Пенициллинге аллергия 5 % – 10 % жағдайда цефалоспориндермен айқаспалы реакцияға алып келуі мүмкін:

• пенициллинге жоғары сезімталдығы бар емделушілерде цефалоспориндерді қолданғанда өте сақ болу қажет; алғашқы енгізуден бастап, қатаң медициналық бақылау қажет

• сыртартқысында цефалоспориндерге шұғыл типті аса жоғары сезімталдық реакциялары болған емделушілерде цефалоспориндерді қолданудан аулақ болған жөн. Алғаш енгізу кезінде сенімсіздік болатын болса, анафилактикалық реакциялар туындаған жағдайда шұғыл шараларды қабылдау үшін дәрігердің болуы маңызды.

• басқа да кең ауқымды әсері бар антибиотиктер сияқты, Цефепим (әсіресе ұзақ енгізгенде) жалғанжарғақшалы колиттің дамуына түрткі болуы мүмкін, сондықтан осы препаратты қабылдайтын емделушілерде болған диареяның барлық жағдайына ерекше көңіл аудару керек. Колиттің жеңіл түрі әдетте емдеу аяқталғаннан кейін қайтады, орташа және ауыр дәрежедегі колит бұл препараттпен емдеуді тоқтатуды және тиісті спецификалық емді тағайындауды қажет етуі мүмкін.

Бүйрек қызметі қалыпты егде жастағы емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Алайда, жас келген сайын бүйрек қызметі төмендейтіндіктен, дозасын әр нақты емделуші үшін бүйрек қызметі жағдайына байланысты таңдау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар болған кезде (креатинин клиренсі < 50 мл/мин), препарат дозасын антибиотиктің жоғарғы дозаларын қолданудан болатын клиникалық салдарынан аулақ болу үшін түзету керек. Сервипим-1 мен айқын нефроуытты әсері бар антибиотиктерді (әсіресе аминогликозидтерді) немесе қуатты диуретиктерді бірге қабылдағанда, бүйрек қызметін бақылап отырған дұрыс.

Зертханалық талдаулар нәтижесіне ықпалы

• Сервипим-1 тәулігіне екі рет қабылдаған емделушілерде, гемолиз белгісі жоқ оң Кумбс тестісі туралы сипатталған

• глюкозурияға несеп талдауы жалған-оң реакция беруі мүмкін; талдаудың глюкозооксидазды әдісін қолданған дұрыс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде талапқа сай әрі жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген, сондықтан препаратты жүктілік кезінде қатаң абсолюттік көрсетілім болғанда ғана қолданған жөн.

Лактация кезеңінде аса сақтықпен қолдану керек. Алайда балада диарея, кандидоз немесе тері бөртпелері дамыған кезде, емізуді (немесе емдеуді) тоқтатқан жөн. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Абай болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүйке - бұлшықет қозуының жоғарылауы, құрысулар, энцефалопатия (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде).

Емі – гемодиализ арқылы қан плазмасындағы препарат концентрациясын төмендетуге болады, симптоматикалық ем. Перитонеальді диализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және жасыл түсті сақтандырғыш қалпақшамен жабылған, IIІ типті шыныдан жасалған шыны құтыларға салынады.

1, 10, 25 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек .

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Самрудх Фармацеутикалз Пвт.Лтд

J-174, M.I.D.C., Tarapur, Boisar, Dist. Thane – 401 506, India

Тел: +9122 28725367/ 28773023

Факс: +9122 28725367

ho@samrudhpharma.com 

Тіркеу куәлігінің иесі

Фармасерв Солюшинс Пвт.Лтд

B-518-519, Nandadham Building, 5th floor, Plot No. 59, Sector 11, CBD

Belapur – 400 614

Тел: +9122 67938583/ 86

Факс: +9122 27573221

sameer.p@pharmaserv.in

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Алматы қ, Мұратбаев к-сі, 91 үй, 52 кеңсе

тел: +7705-170-88-79

сompleteasia@gmail.com