Селемицин

Селемицин

Амикацин

Инъекцияға және инфузияға арналған ерітінді, 500 мг/2 мл

1 мл препараттың құрамында:

белсенді зат – амикацин сульфаты түріндегі 250.00 мг амикацин,

қосымша заттар: натрий цитраты дигидраты, натрий метабисульфиті, концентрациялы күкірт қышқылы, инъекцияға арналған су.

Түссізден ақшыл-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді.

Инфекцияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы жүйелік қолдануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы аминогликозидтік препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Амикацин.

АТХ коды J01GB06

Фармакокинетикасы

Амикацин бұлшықет ішіне инъекциядан кейін тез сіңеді. Қан плазмасында шамамен 20 мг/мл-ге баламалы ең жоғары шектегі концентрацияларға бұлшықет ішіне 500 мг енгізуден кейін бір сағаттан соң жетіп, инъекциядан кейін 10 сағаттан соң шамамен 2 мкг/мл-ге дейін төмендейді.

Жиырма пайызы немесе одан азырағы сарысулық ақуызбен байланысады, және қан сарысуындағы концентрациясы 10-12 сағат бойы сезімтал микроорганизмдер бойынша бактерицидтік ауқым аясында қалады.

30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізілетін 500 мг бір реттік доза қан сарысуында 38 мкг/мл деңгейінде орташа ең жоғары шектегі концентрацияны береді. Бұлшықет ішіне 250 мг дозаны енгізуден кейін 65%-ға жуығы алты сағаттан кейін және 91%-ы 24 сағат ішінде шығарылады. Алғашқы алты сағатта амикациннің несептегі орташа концентрациясы 250 мг дозаны б/і бір реттік енгізуден кейін 563 мкг/мл және инъекциядан кейінгі 6-12 сағат ішінде 163 мкг/мл құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты ересек пациенттерде бір реттік б/і 500 мг дозаны енгізу нәтижесінде амикациннің несептегі концентрациясы 832 мкг/мл құрайды.

Амикацин жасушадан тыс сұйықтық арқылы таралады және шумақтық сүзілу жолымен іс жүзінде өзгермеген күйінде несеппен бірге шығарылады. Амикацин парентеральді түрде енгізуден кейін плевралық сұйықтықтан, шарана айналасындағы қағанақ суынан және құрсақ қуысынан табылады.

Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу

Жаңа туған балаларда (әсіресе шала туған балаларда) амикациннің шығарылуы төмен болады.

Фармакодинамикасы

Амикацин сульфаты аминогликозидтік антибиотик болып табылады, ол Pseudomonas spp, Escherichia coli, индол-позитивті және индол-теріс Proteus spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter Freundii және Providencia spp. қоса, грамтеріс организмдердің кең ауқымына қарсы белсенді.

Гентамицинге және тобрамицинге төзімді осы грамтеріс организмдердің көптеген штаммдары амикацинге in vitro сезімталдық танытуы мүмкін. Амикацинге сезімтал негізгі грамоң организм метициллинге төзімді штаммдарды қоса, Staphylococcus aureus болып табылады. Амикациннің Streptococcus pyogenes, Enterococci және Diplococcus pneumoniae белгілі бір штаммдарын қоса, басқа да грамоң организмдерге қарсы біршама белсенділігі бар.

Грамтеріс (гентамицинге, канамицинге және тобрамицинге төзімді) микроорганизмдер, грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің ассоциациялары, амикацинге сезімтал микроорганизмдер әсерінен туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында

Бактерияларға қарсы дәрілерді тиісінше пайдалану жөнінде ресми нұсқауларға назар аударған жөн.

Көптеген инфекцияларды емдеу үшін бұлшықет ішіне енгізу жолы дұрыс болып табылады, бірақ өмірге қауіп төндіретін инфекцияларда немесе бұлшықет ішіне инъекция жасау мүмкін емес пациенттерде вена ішіне енгізу жолы, немесе баяу болюстік енгізу (2-ден 3 минутқа дейін), немесе инфузиялық енгізу (30 минут ішінде 0,25%) тәуірлеу.

Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу

Сезімтал микроорганизмдерден туындаған асқынбаған инфекцияларда ұсынылған дозада емдеуге реакция 24-48 сағат ішінде туындайды.

Егер күтілетін клиникалық әсер 3-5 күннен кейін жоқ болса, баламалы ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Дұрыс дозаны алдын ала есептеу үшін емдеуді бастамас бұрын пациенттің дене салмағы туралы ақпарат қажет.

Бүйректің функциональді жағдайына баға беру үшін сарысудағы креатинин концентрациясы немесе эндогендік креатинин клиренсі анықталады. Бүйрек функциясына қайталап баға беру емдеу кезінде жүйелі жүргізілуі тиіс.

Мүмкіндігінше, қажетті концентрациямен қамтамасыз ету үшін сарысудағы амикациннің концентрациясын анықтау керек. Емдеудің бүкіл кезеңі бойы үзіліспен ең жоғары, сондай-ақ төмен концентрацияны анықтаған дұрыс. 35 мкг/мл-ден жоғары концентрацияға (инъекциядан кейін 30-90 минуттан соң) және 10 мкг/мл-ден жоғары (келесі дозаның тура алдында) концентрацияға жол бермеген жөн. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде тәулігіне бір рет қолдану ұсынылады. Мұндай жағдайларда ең жоғары концентрация 35 мкг/мл артық болуы мүмкін.

Емдеудің әдеттегі ұзақтығы 7-ден 10 күнге дейінді құрайды. Енгізудің барлық жолдарында жалпы тәуліктік доза күніне 15-20 мг/кг-ден аспауы тиіс. Ұзақтығы 10 күннен көбірек емдеу қарастырылған кезде асқынған инфекцияларда амикацинді қолдануға қайта баға беру, және жалғастырған жағдайда бүйрек, есту, вестибулярлық функцияларды, сондай-ақ сарысудағы амикацин концентрациясын бақылау керек. Егер 3-4 күннен кейін күтілген клиникалық әсер жоқ болса, емдеуді тоқтату және антибиотиктерге қоздырғыштардың сезімталдығын анықтауды қайта жүргізу керек. Сезімталдықтың болмауы микроорганизмнің резистенттілігінен немесе хирургиялық дренажды қажет ететін сепсистік ошақтардың болуынан туындауы мүмкін.

Дозалануы

Ересектер және 12 жастан асқан балалар:

Бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин) пациенттер үшін ұсынылатын бұлшықетішілік немесе венаішілік доза күніне 15 мг/кг құрайды. Осы мөлшерді бір реттік доза түрінде енгізуге немесе тең екі дозаға бөлуге болады: әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-ден. Жалпы тәуліктік доза 1,5 г-ден аспауы тиіс. Эндокардитте және нейтропениялық қызбасы бар пациенттерде тәуліктік дозаны тең екі дозаға бөлу қажет, өйткені күніне бір рет дозалау режимі туралы деректер жеткіліксіз.

Балалар

4 апталықтан 12 жасқа дейінгі:

Бүйрек функциясы қалыпты балалар үшін ұсынылатын бұлшықетішілік немесе венаішілік (вена ішіне баяу инфузия) доза күніне 15-20 мг/кг құрайды. Күніне бір рет 15-20 мг/кг немесе әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг қабылдауға рұқсат етіледі. Эндокардитте және нейтропениялық қызбасы бар пациенттерде тәуліктік дозаны тең екі дозаға бөлу қажет, өйткені күніне бір рет дозалау режимі туралы деректер жеткіліксіз.

Жаңа туған нәрестелер:

Бастапқы дозалау 10 мг/кг құрайды. Содан кейін әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-ден.

Шала туған нәрестелер:

Ұсынылатын доза әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.

Вена ішіне енгізу жөнінде ерекше нұсқаулар

Вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні ұсынылған дозаны 100 мл немесе 200 мл физиологиялық ерітіндіде немесе 5% декстроза ерітіндісінде еріту жолымен алады. Дайындалған ерітіндіні ересектерге 30-60 минут бойы енгізеді. Балаларда енгізілетін дозаның көлемі пациент көтере алатын амикацин дозасына байланысты және 30-60 минут ішінде енгізіледі. Жаңа туған нәрестелерде вена ішіне енгізу ұзақтығы – 1-ден 2 сағатқа дейін. Амикацинді алдын ала басқа препараттармен араластырмаған жөн, бірақ ұсынылатын дозаға және енгізу жолына сәйкес бөлек енгізу керек.

Егде жастағы пациенттер

Амикацин организмнен бүйрек арқылы шығарылады. Бүйрек функциясына мүмкіндігінше баға берілуі және дозалау осы нұсқаулықтың нұсқауларына сәйкес түзетілуі тиіс.

Өмірге қауіп төндіретін, және/немесе Pseudomonas әсерінен туындаған инфекциялар

Ересектердің дозасы әрбір сегіз сағат сайын 500 мг дейін арттырылуы мүмкін, бірақ күніне 1,5 г-ден аспауы тиіс және емдеу ұзақтығы 10 күннен аспауы тиіс. Ересектерде ең жоғары жалпы дозаны 15 г-ден асырмау керек.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары (Pseudomonas әсерінен туындаған инфекциядан басқа):

Ұсынылатын тең екі дозада күніне доза 7,5 мг/кг құрайды (ересектерде күніне екі рет баламалы 250 мг). Амикациннің белсенділігі рН-ты арттырған кезде күшейетін болғандықтан, несептің сілтіленуі үшін заттарды бір мезгілде енгізуге болады.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден азырақ) амикациннің ұсынылатын тәуліктік дозасын енгізу дұрыс, өйткені бұл пациенттер ең төмен жоғары концентрациялардың ұзақ әсеріне ұшырайды.

Әдеттегі дозаны күніне екі немесе үш рет қабылдап жүрген, бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін, мүмкіндігінше, тиісті талдаулардың жәрдемімен сарысулық амикациннің концентрациясын бақылау керек. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттердегі доза ұсынылған дозаны ұзақ аралықпен енгізу арқылы, немесе дозаларды белгіленген аралықтармен төмендету жолымен түзетілуі тиіс.

Ұзаққа созылатын үзіліспен әдеттегі емдік доза: егер креатининнің концентрациясы белгісіз болса, ал пациенттің жағдайы тұрақты болса, ұсынылған бір реттік доза үшін дозалар арасындағы аралықты (бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегі сияқты күніне екі рет 7,5 мг/кг) сарысудағы креатинин концентрациясын (мг/100 мл) тоғызға көбейте отырып есептеуге болады; мысалы, егер сарысудағы креатинин концентрациясы 2 мг/100 мл құраса, ұсынылатын бір реттік доза (7,5 мг/кг) әрбір 18 сағат сайын енгізілуі тиіс.

Дозалар арасындағы уақыт аралығы белгіленген дозаны төмендету: бүйрек функциясы бұзылған және амикацин сульфатының инъекциясын белгіленген уақыт аралығымен енгізу тәуір болатын жағдайларда дозаны төмендету қажет. Осы пациенттерде дәл енгізуді қамтамасыз ету және сарысуда щамадан тыс концентрацияға жол бермеу үшін, сарысудағы амикацин концентрациясын анықтау керек. Егер сарысу талдаулары жеткіліксіз, ал пациенттің жағдайы тұрақты болса, бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің дәрежесін анықтау және тиісті дозалау режимін таңдау үшін сарысулық креатининнің және креатинин клиренсінің мәндерін пайдалану ұсынылады. Екпінді доза ретінде әдеттегі 7,5 мг/кг дозаны енгізу арқылы емдеуді бастауға болады. Бұл доза әдетте ұсынылатын доза сияқты, ол бүйрек функциясы қалыпты пациент үшін жоғарыда сипатталғандай есептелді. Әрбір 12 сағат сайын енгізілетін демеуші дозалардың шамасын анықтау үшін екпінді доза пациенттің креатинин клиренсі мәнінің төмендеуіне пропорционалды түрде төмендеуі тиіс:

Әрбір 12 сағат сайын енгізілетін демеуші доза =

= пациентте анықталған CrCl (мл/мин) х есептелген екпінді доза (мг)

қалыпты CrCl (мл/мин)

(CrCl = креатинин клиренсінің мәні)

Енгізулер арасындағы 12 сағаттық аралықтағы амикациннің төмендетілген дозасын есептеудің баламалы әдісі (плазмадағы креатинин концентрациясы белгілі пациенттерде): әдеттегі ұсынылған дозаны сарысулық креатинин мәніне бөлу керек. Қолданудың берілген сызбалары міндетті ретінде қарастырылмауы тиіс; бұл нұсқаулар сарысудағы амикацин деңгейін анықтау мүмкін емес болған жағдайларда пайдаланылады. Амикацинді қолдану кезінде бүйрек функциясының ықтимал өзгеруін ескерер болсақ, қан сарысуындағы креатинин деңгейіне мониторинг жүргізу, және қажетіне қарай, дозалау режимін түзету керек.

Құрсақ ішіне қолдану

Айқындалған перитонитте немесе операция кезінде нәжістің түсіп кету фрагментерінен туындаған құрсақ қуысының контаминациясында Селемицин ирригант ретінде 0,25% (2,5 мг/мл) концентрацияларда, анестезиядан кейін пациент қалпына келген соң, пайдаланылуы мүмкін. Ересектерде инстилляция үшін бір реттік 500 мг дозаны 20 мл стерильді дистилденген суда сұйылтады және жапқан кезде жараға тігілген полиэтилен катетер арқылы енгізеді. Анестезияның және миорелаксанттардың әсер етуінен кейін пациент толық қалпына келгенге дейін инстилляцияны кейінге қалдыру ұсынылады.

Енгізудің басқа тәсілдері

0,25% концентрацияларда Селемицин плевралық қуыстардағы, құрсақтағы және ми қарыншаларындағы абсцесс қуысына ирригациялық ерітінді ретінде пайдаланылуы мүмкін.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау үшін пациенттерде олардың кездесуінің келесі санаттары пайдаланылды: Өте жиі (≥1/10); Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін); Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін); Сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); Өте сирек (<1/10000); Белгісіз (қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес).

Жиі емес

- резистентті бактериялардың немесе ашытқылардың суперинфекциялары немесе колонизациялары

- жүректің айнуы, құсу

- бөртпе

Сирек

- анемия, эозинофилия

- гипомагниемия

- тремор, парестезия, бас ауыру, тепе-теңдікті жоғалту

- соқырлық*, торқабық инфарктісі*

- құлақтың шуылдауы, кереңдік

- қышыну, есекжем

- гипотония

- артралгия, бұлшықеттің тартылуы

- олигурия, қандағы креатинин деңгейінің артуы, альбуминурия, азотемия, несепте қанның қызыл жасушалары, несепте қанның ақ жасушалары

- пирексия

Белгісіз

- анафилаксиялық реакция, анафилаксиялық шок және анафилактоидтық реакция, аса жоғары сезімталдық

- салдану

- кереңдік, нейросенсорлы кереңдік

- апноэ, бронхтың түйілуі

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, уытты нефропатия, протеинурия, гематурия

*Амикацин интравитреальді инъекцияларға арналмаған. Амикацинмен көзішілік инъекциядан кейін соқырлық және торқабықтың инфарктісі туралы мәлімделді.

Барлық аминогликозидтер отоуыттылықты, нефроуыттылықты және жүйке-бұлшықет блокадасын индукциялауы мүмкін. Бұл жағымсыз әсерлер бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, басқа отоуытты немесе нефроуытты препараттарды қабылдаған пациенттерде, және өте ұзақ уақыт кезеңі бойы және/немесе ұсынылғаннан жоғары дозалармен ем қабылдаған пациенттерде жиі кездеседі.

Препаратты қолдануды тоқтатқан кезде бүйрек функциясының өзгерулері әдетте қайтымды.

Құлақтың кіреберіс иірім түтік жүйкесіне уытты әсері естудің жоғалуына, тепе-теңдіктің жоғалуына немесе басқасына әкелуі мүмкін. Амикацин ең алдымен есту функциясына ықпалын тигізеді. Құлақтың иірім түтігін зақымдау жоғары жиіліктегі дыбыстарды қабылдаудың жоғалуына әкеледі және әдетте естудің клиникалық жоғалуы аудиометриялық тестілеу жолымен анықталғанға дейін туындайды.

- әсер етуші затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- анамнезде айқаспалы аллергияның даму қауіптілігіне байланысты, амикацинге немесе аминогликозид тобының қандай да болсын басқа антибиотигіне немесе олардың туындыларына аса жоғары сезімталдық немесе ауыр уытты реакциялар

- гравис миастения

- жүктілік және лактация кезеңі

Аддитивтік әсері етуі мүмкін болғандықтан, басқа нейроуытты, отоуытты немесе нефроуытты заттармен, соның ішінде бацитрацинмен, цисплатинмен, В амфотерицинмен, циклоспоринмен, такролимуспен, цефалоридинмен, паромомицинмен, виомицинмен, В полимиксинмен, колистинмен, ванкомицинмен немесе басқа да аминогликозидтермен бірге жүйелік немесе жергілікті қолдануға жол бермеу керек.

Аминогликозидтік антибиотиктерді және цефалоспориндерді бірге парентеральді түрде енгізуден кейін нефроуыттылықтың жоғарылағаны туралы мәлімделді. Цефалоспориндермен бірге қолданғанда сарысудағы креатинин деңгейінің жоғарылауы байқалуы мүмкін. Бір мезгілде қолданбасқа болмаған жағдайда, қатаң бақылау ұсынылады.

Отоуыттылық қаупі амикацинді тез әсер ететін диуретиктермен біріктіргенде, әсіресе диуретиктерді вена ішіне енгізген кезде артады. Диуретиктер (фуросемид және этакрин қышқылы) аминогликозидтердің уыттылығын, қан сарысуында және тіндерде антибиотиктердің концентрациясын өзгертуі есебінен, қайтымды емес отоуыттылыққа дейін күшейтуі мүмкін. Бұл қайтымсыз кереңдікке әкелуі мүмкін.

Амикацинді құрсақ ішіне пайдалану анестетиктердің немесе миорелаксанттардың (соның ішінде эфир, галотан, d-тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, атракурий, рокуроний, векуроний немесе антикоагуляцияланған (цитраттық) қан құюды үлкен көлемде алған пациенттер) әсеріне ұшыраған пациенттерге ұсынылмайды, өйткені жүйке-бұлшықет блокадасы болуы және кейіннен тыныс алудың бәсеңдеуі мүмкін.

Индометацин жаңа туған нәрестелерде плазмадағы амикациннің концентрациясын арттыруы мүмкін.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде аминогликозидтер белсенділігінің төмендеуі пенициллин тобындағы дәрілік заттарды қатар қолданғанда жүруі мүмкін.

Бисфосфонаттармен бірге қолданған кезде гипокальциемияның пайда болуының жоғары қаупі бар.

Платина қосылыстарымен бірге қолданғанда нейроуыттылықтың және, мүмкін, отоуыттылықтың пайда болуының жоғары қаупі бар.

Бір мезгілде қолданғанда тиамин (В1 дәрумені) препараттың белсенді емес компонентімен – натрий метабисульфитімен бұзылуы мүмкін.

Бұрыннан бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар немесе бұрыннан естудің немесе вестибулярлы аппараттың зақымданулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Аминогликозидтерді парентеральді түрде қабылдап жүрген пациенттер потенциалды отоуыттылыққа және нефроуыттылыққа байланысты мұқият клиникалық бақылауда болуы тиіс. 14 күннен көбірек емдеу кезеңі үшін қауіпсіздігі анықталмады. Дозалаған кезде қажетті сақтық шаралары және адекватты гидратация сақталуы тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар немесе шумақтық сүзілуі төмендеген пациенттерде бүйрек функциясына емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл баға берілуі тиіс. Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге тәуліктік дозаны төмендету және/немесе дозалар арасындағы аралықты, қанда препараттың жиналып қалуына жол бермеу және отоуыттылық қаупін барынша азға жеткізу үшін, сарысудағы креатинин концентрациясына сәйкес арттыру қажет.

Емдеу 7 күнге немесе одан көбірекке созылғанда бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, немесе 10 күнге созылғанда бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде алдын ала аудиограмма деректері алынуы және емдеу кезінде қайтадан баға берілуі тиіс. Егер құлақта зыңылдың субъективтік сезілуі немесе естуден айырылса, егер кейінгі аудиограммалар жоғары жиілікте қабылдаудың едәуір төмендегенін көрсетсе, амикацинмен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Нейро/отоуыттылық

Аминогликозидтерді қабылдаған пациенттерде нейроуыттылық вестибулярлық және/немесе екі жақты отоуыттылық түрінде көрініс теруі мүмкін. Отоуыттылықтың даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, сондай-ақ жоғары дозаларды қолданғанда немесе препаратпен ұзақ 5-7 күн бойы емдегенде жоғарылайды. Әдетте бастапқыда жоғары жиіліктегі дыбыстар ауқымында кереңдік көрініс береді және ол тек аудиометриялық тестілеу жолымен ғана анықталуы мүмкін. Бас айналудың болуы вестибулярлық бұзылуларды айғақтауы мүмкін. Нейроуыттылықтың басқа біліністері өзіне ұюды, терінің шаншуын, бұлшықеттердің тартылуын, құрысуларды қамтуы мүмкін. Әсер ету дәрежесін арттырған кезде немесе аминогликозидтердің үнемі жоғары мөлшерде болуына байланысты немесе қалдық сарысулық концентрациялардың жоғарылығына байланысты, отоуыттылық қаупі артады. Вестибулярлық аппаратының немесе иірім түтігінің зақымдануы дамыған пациенттерде емдеу кезінде симптомдар болмауы мүмкін, бұлар құлақтың кіреберіс иірім түтік жүйкесінің уытты зақымдануының және толық немесе ішінара қайтымсыз кереңдіктің, немесе препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін бас айналулардың даму туралы алдын ала ескертер еді. Аминогликозидтерден туындаған отоуыттылық әдетте қайтымсыз сипатқа ие.

Аллергиялық реакциялар

Аминогликозидтерге анамнезінде аллергиясы бар немесе бүйрек функциясы жеңіл дәрежеде бұзылған немесе алдын ала стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, В полимиксин, колистин, цефалоридин немесе биомицин сияқты нефроуытты және/немесе отоуытты агенттерді енгізуден туындаған алдын ала стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, В полимиксин, колистин, цефалоридин немесе биомицин сияқты нефроуытты және/немесе отоуытты агенттерді енгізуден туындаған құлақтың кіреберіс иірім түтігі жүйкесі жеңіл дәрежеде зақымданған, аллергиясы бар пациенттерде амикацинді сақтықпен қолдану керек, өйткені уыттылық күшеюі мүмкін. Бұл пациенттерде амикацин дәрігердің пікірі бойынша емдеудің артықшылығы потенциалды қаупінен басым болған кезде ғана пайдаланылуы тиіс.

Жүйке-бұлшықет уыттылығы

Жүйке-бұлшықет блокадасы және тыныс алудың салдануы парентеральді түрде енгізуден, инсталляциядан (ортопедиялық іс-тәжірибеде, құрсақ қуысын шаю, эмпиеманың жергілікті емдеу) кейін, және аминогликозидтерді пероральді түрде қолданудан кейін тіркелді. Егер аминогликозидтерді кез келген жолмен енгізсе, әсіресе анестетиктерді, миорелаксанттарды қабылдап жүрген пациенттерде, немесе цитрат-антикоагуляциялық қан құю жүргізілген пациенттерде тыныс алудың салдануы мүмкін деп есептеу керек. Егер жүйке-бұлшықет блокадасы жүрсе, кальций тұздары тыныс алудың салдануын жояды, бірақ өкпеге жасанды вентиляция қажет болуы мүмкін. Жүйке-бұлшықет блокадасы және бұлшықеттердің салдануы амикациннің жоғары дозаларын қабылдаған зертханалық жануарларда болғаны көрсетілді.

Селемицинді гравис миастениясы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Аминогликозидтерді паркинсонизм сияқты бұлшықет бұзылыстары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені бұл дәрілік заттар жүйке-бұлшықет беріліміне потенциалды кураре тәріздесе әсер етуіне байланысты бұлшықет әлсіздігін өршітуі мүмкін.

Нефроуыттылық

Аминогликозидтер потенцилды нефроуыттық дәрілік заттар болып табылады. Нефроуыттылықтың даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған науқастарда, сонымен қатар жоғары дозада қабылдап жүргендерде, сондай-ақ ұзақ емделгендерде де жоғары. Емдеу кезінде жақсы гидратация қажет, және емдеуді бастағанға дейін және емдеу курсы кезінде бүйрек функцияларына әдеттегідей әдіспен баға берілуі тиіс. Егер бүйрек дисфункциясының белгілері, мысалы, несеп шөгіндісінде цилиндрлер сияқты элементтер, ақ немесе қызыл қан жасушалары; альбуминурия, креатинин клиренсінің төмендеуі, несептің меншікті салмағының төмендеуі, мочевина азотының, сарысу креатинінің артуы немесе олигуриялар туындаса, дозаны төмендету қажет болады.

Егер азотемия артса немесе несептің бөлінуі үдеп азайса, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін, ол мочевина азоты немесе сарысу креатинині сияқты әдеттегі скринингтік тестілерде көзге көріне қоймауы мүмкін. Креатинин клиренсін анықтау мұндай жағдайларда пайдалырақ болуы мүмкін. Аминогликозидтермен емдеу кезінде бүйрек функциясына мониторинг егде жастағы пациенттерде аса маңызды болып табылады.

Бүйрек функциясының белгілі немесе болжамды жеткіліксіздігі бар пациенттерде емдеудің басында, сондай-ақ бүйрек функциясы бастапқыда қалыпты болған, бірақ емдеу кезінде бүйрек функциясының бұзылу белгілері дамығандарда бүйрек функциясы және құлақтың кіреберіс иірім түтігі жүйкесінің функциясы бақылауды қажет етеді. Амикациннің концентрациясы адекватты дозалауды қамтамасыз ету және потенциалды уытты деңгейлерді болдырмау үшін, мүмкіндік болған кезде, тексерілуі тиіс. Несептің меншікті салмағының төмендеуі, ақуыз экскрециясының артуы, жасушалардың немесе қалдықтардың болуы тұрғысында бақылануы тиіс. Қан мочевинасын, қан сарысуының креатинін немесе креатинин клиренсін мезгіл-мезгіл өлшеу керек. Сериялық аудиограммалар, бұл егде жастағы пациенттерде, әсіресе жоғары қаупі бар пациенттерде мүмкін болғанда, алынуы тиіс. Отоуыттылық белгілері (бас айналу, құлақтың шуылдауы, құлақтың уілдеуі және естуден қалу) немесе нефроуыттылық дәрілік затты қабылдауды тоқтатуды немесе дозаны түзетуді қажет етеді.

Басқа нейроуыттық немесе нефроуыттық өнімдерді, атап айтқанда бацитрацинді, цисплатинді, В амфотерицинді, цефалоридинді, паромомицинді, виомицинді, В полимиксинді, колистинді, ванкомицинді немесе басқа да аминогликозидтерді қатар және/немесе бірізді қолдануға жол бермеу керек. Уыттылық қаупін арттыруы мүмкін басқа факторлар – қартаң жас және сусыздану.

Аллергиялық реакциялар

Препараттың құрамында натрий метабисульфиті (E223) бар, ол пациенттерде, әсіресе бронх демікпесі бар пациенттерде бронхтың түйілуін, анафилаксиялық реакцияларды қоса аллергиялық реакцияларды және өмір үшін қауіпті немесе азырақ демікпелік көріністерді туындатуы мүмкін.

Басқа түрлері

Аминогликозидтер жергілікті қолданылған кезде, қуықтан басқасында, хирургиялық процедуралармен біріккенде тез және толық дерлік сіңіріледі. Үлкен және кіші хирургиялық аумақтарды сулап шайғанда жүйке-бұлшықет блокадасының нәтижесінде қайтымсыз кереңдік, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі және өлім жағдайы тіркелді.

Басқа да антибиотиктер сияқты, амикацинді пайдалану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайда тиісті ем тағайындалуы тиіс.

Кейбір жағдайларда көрудің қайтымсыз жоғалуына әкелетін торқабық инфарктісінің жағдайлары амикацинді көздің шыны тәріздес денесіне инъекция жасағаннан кейін тіркелді.

Балаларға қолдану

Аминогликозидтерді шала туған нәрестелерге және жаңа туған нәрестелерге, олардың бүйрек тіндері жетілмегендіктен аминогликозидтердің шығарылуы созылып, уыттылық құбылысын туындататын болғандықтан, сақтықпен пайдалану керек.

Балаларда амикацинді құрсақ ішіне пайдалану ұсынылмайды.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе зейін қоюды қажет ететін потенциалды қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту қажет.

Амикацинді қаннан шығару үшін перитонеальді диализ немесе гемодиализ қолданылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сындыратын белгісі бар І класты шыныдан жасалған ампулаларға 2 мл препараттан құйылған.

Поливинилхлорид үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған және қорғайтын мөлдір полиэтилен үлбір жапсырылған.

Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөнінде қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайындалған ерітінді дереу пайдаланылуы тиіс, немесе 2-ден 8°С-ге дейінгі температурада 24 сағаттан асырмай сақталуы тиіс.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Медокеми Лтд», КИПР

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы және қаптаушы

«Медокеми Лтд», Лимасол, Кипр.

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Медокеми Лтд» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050010 Алматы қ., Қазыбек би к-сі 41 «А», кеңсе 1

телефон/факс: 8 (727) 321-05-05

email: kazakhstan@medochemie.com