Санурсокол (300 мг)

Санурсокол

Урсодезоксихолий қышқылы

Таблеткалар 150 мг, 300 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 150.00 мг немесе 300.00 мг урсодезоксихолий қышқылы,

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті, бір жағында сызығы бар және екінші жағы тегіс таблеткалар.

Асқорыту жолы және зат алмасу. Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Өт қышқылдары және туындылары. Урсодезоксихолий қышқылы.

АТХ коды А05АА02

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін урсодезоксихолий қышқылы асқазан-ішек жолында бәсең диффузия жолымен ашішек және тоқішектерде де, белсенді тасымалдануының есебінен мықынішекте де сіңіріледі. Урсодезоксихолий қышқылы көбінесе бауырда метаболизденеді және конъюгацияланған формада өтпен энтерогепатиялық рециркуляция жолымен және ішінара – нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Урсодезоксихолий қышқылы – бұл, адамның ішегінде хол тұзынан немесе хенодезоксихол қышқылдарынан физиологиялық жолмен өндірілетін өт қышқылы. Урсодезоксихолий қышқылы холестериннің синтезі мен оның бауыр арқылы секрециялануын бәсеңдетудің есебінен, холестериннің өттегі мөлшерін төмендетеді, сондай-ақ, холестериннің ішекте сіңірілуін тежейді.

Препараттың емдік тиімділігіне оның холепоэздік функцияны қалыпқа түсіруге, өттің литогенділігін төмендетуге, өт конкременттерінің түзілуін болдырмауға және бұрыннан бар холестериндік өттастардың еруіне ықпал етуге қабілеттілігі түрткі болады.

Айқын полярлық қасиеттерді иелене отырып, урсодезоксихолий қышқылы аполярлық (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллаларды түзеді, бұл билиарлық рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасуша жарғақшаларын зақымдау қабілетін төмендетеді. Бұдан өзге, урсодезоксихолий қышқылы жасуша жарғақшаларының құрамына кірігуге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне сезімталдығын жоюға қабілетті қосарлы молекулаларды түзеді.

Урсодезоксихолий қышқылы гепатобилиарлық патологиялармен қатар жүретін диспепсия симптомдарын басады, және бауырдың холестаздық аурулары кезінде қолданылады.

Урсодезоксихолий қышқылын қолдану өт жолдарындағы пролиферацияны азайтуы, гистологиялық өзгерістердің үдеуін тоқтатуы мүмкін екендігі және тіпті, емдеу муковисцидоздың бастапқы сатыларында басталған жағдайда, гепатобилиарлық өзгерістердің кері дамуына ықпал ететіндігі туралы мәліметтер бар. Аса жоғары тиімділігіне қол жеткізу үшін, урсодезоксихолий қышқылын қолданып емдеуді муковисцидоз диагнозы қойылғаннан кейін бірден бастау керек.

- өт қалтасының диаметрі 15 мм аспайтын холестериндік рентгентеріс тастарын еріту үшін, өт қалтасы қызмет атқарып тұрған кезде

- бауырдың бастапқы билиарлық циррозын емдеу үшін кешенді емнің құрамында, декомпенсация белгілері жоқ кезде

- 6 жас пен 18 жас аралығындағы балаларда муковисцидозбен байланысты гепатобилиарлық бұзылуларды емдеу үшін

Холестериндік өттастарды еріту үшін

Препараттың дозасы әр адамға жекелей таңдалады. Препараттың әдеттегі тәуліктік дозасы кг дене салмағына 10 мг құрайды. Таблеткаларды күніне бір рет, ұйықтар алдында, шайнамай және аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылдау ұсынылады.

Бұрыннан бар конкременттерді еріту үшін емдеу ұзақтығы 6-24 айды құрайды. Егер 12 ай емдеуден соң өт тастары өлшемдерінің кішіреюі байқалмаса, онда емдеуді ары қарай жалғастыру талапқа сай болмайды. Әр 6 ай сайын емнің тиімділігін ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зерттеудің көмегімен бақылап отыру керек. Өттас аурының қайталануының профилактикасы үшін, препаратты қабылдауды, бұрыннан бар конкременттер ерігеннен кейін 3-4 ай бойы жалғастыру ұсынылады.

Бастапқы билиарлық цирроздың симптоматикалық емі үшін

Препараттың тәуліктік дозасын дәрігер жекелей, науқастың дене салмағына байланысты таңдайды және әдетте, кг дене салмағына 14 ± 2 мг урсодезоксихолий қышқылын құрайды. Таблеткаларды шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішіп қабылдау керек.

Емдеудің алғашқы 3 айы бойына тәуліктік дозасын 2-3 қабылдауға бөлу ұсынылады. Бауыр функциясының көрсеткіштері жақсарған жағдайда, препараттың дозасын кешкісін бір рет қабылдауға болады. Емдеуді шектеусіз ұзақ уақыт бойы жүргізуге болады.

Муковисцидозбен байланысты гепатобилиарлық бұзылулар

Муковисцидозы бар, 6 жас пен 18 жас аралығындағы балалар үшін 20 мг/кг тәуліктік дозасын 2-3 қабылдауға бөледі. Ары қарай дозасын қажеттілігнен қарай, күніне 30 мг/кг дейін арттыруға болады п.

Урсодезоксил қышқылын қолданумен байланысты жағымсыз реакциялар төменде, туындау жиіліктеріне сәйкес атап келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000).

Жиі

- паста тәрізді нәжіс, диарея

Өте сирек

- бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде оң жақ қабырға астында орныққан қатты ауыру, өт тастарының кальцинациялануы, аурудың кейінгі сатыларындағы бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде, препаратты тоқтатқаннан кейін ішінара кері дамитын бауыр циррозының декомпенсациясы

- есекжем

Жиілігі белгісіз

- жүрек айнуы, құсу, қышыну

- белсенді затына, өт қышқылдарына немесе препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- рентгеноң (кальцинацияланған) өт тастары

- өт жолдарының (жалпы өт немесе өт қалтасы жолдарының) бітелуі

- бауыр шаншулары көріністерінің жиілеуі

- өт қалтасы жиырылғыштығының бұзылулары

- өт қалтасының, өт шығару жолдары мен ішектің жедел қабыну аурулары, соның ішінде, өт қалтасының эмпиемасы

- өт жолдарының атрезиясы бар балаларда портоэнтеростомия нәтижелерінің сәтсіздігі немесе өттің ағып шығуының талапқа сай болмауы

- 6 жасқа дейінгі балаларға

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП) – лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер

Санурсоколды холестираминмен, колестиполмен немесе құрамында алюминий гидроксиді немесе оксиді (смектит) бар антацидтік препараттармен бір мезгілде тағайындамау керек, өйткені ол препараттар ішекте урсодезоксихолий қышқылын байланыстырады, сол арқылы, оның сіңірілуін тежейді және емнің тиімділігін төмендетеді. Қажет болған жағдайда, ол препараттарды Санурсоколды қабылдағанға дейін немесе кейін кемінде 2 сағаттық аралықпен қабылдау керек.

Урсодезоксихолий қышқылы циклоспориннің ішектен сіңірілуін арттыруы мүмкін. Сондықтан, ондай біріктірілген емді жүргізгенде циклоспориннің сарысудағы деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда, оның дозасын ретке келтіру керек.

Жекелеген жағдайларда урсодезоксихолий қышқылы ципрофлоксациннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. 

Урсодезоксихолий қышқылы (күніне 500 мг) мен розувастатинді (күніне 20 мг) бір мезгілде қабылдау розувастатиннің қан плазмасындағы деңгейлерінің аздап жоғарылауына алып келді. Бұл өзара әрекеттесудің және сол сияқты басқа статиндермен өзара әрекеттесулерінің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Урсодезоксихолий қышқылы кальций антагонисі − нитрендипиннің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияларының (Cmax) мәндері мен қисық астындағы ауданының (AUC) мәндерін төмендетеді. Нитрендипин мен урсодезоксихолий қышқылын бір мезгілде қолданудың салдарларын мұқият бақылау ұсынылады. Ондай жағдайларда нитрендипиннің дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Сонымен қатар, урсодезоксихолий қышқылы мен дапсонның өзара әрекеттесуі туралы ақпарат бар, ол оның емдік тиімділігінің төмендеуіне алып келеді. Аталған мәліметтер урсодезоксихолий қышқылының Р450 3А цитохромы изоферменттерін индукциялауы мүмкіндігін көрсетеді, әйтсе де бұл бақыланатын клиникалық зерттеулерде расталған жоқ.

Эстрогендер мен клофибрат сияқты кейбір гиполипидемиялық препараттар өт конкременттерінің түзілуіне ықпал етуі және, сол арқылы, өт тастары еріген кезде урсодезоксихолий қышқылының тиімділігін төмендетуі мүмкін.

Емдеудің алғашқы 3 айы бойына әр 4 апта сайын бауырдың функционалдық параметрлерін бақылап отыру және аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) деңгейлерін анықтау керек; ары қарай ондай тестілерді әр 3 ай сайын жүргізіп отыру ұсынылады. Ондай мониторинг ем жүргізуге жауап беретін бастапқы билиарлық циррозы бар науқастарды анықтауға, сондай-ақ, әсіресе, бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде аурудың кейінгі сатыларында бауыр функциясының нашарлауы мүмкіндігін ерте анықтауға мүмкіндік береді.

Емдік әсерін және тастардың өлшемдеріне байланысты, конкременттердің емдеу басталғаннан кейін 6-10 айдан соң кальцинациялануы мүмкіндігінің дер кезінде анықталуын бағалау үшін, өт қалтасыцның жалпы көрінісін (оральді холецистография) зерттеуді және өт жолдарының окклюзиялануы мүмкіндігіне тіке тұрған және шалқадан жатқан қалыпта диагностика (ультрадыбыстық зерттеу) жүргізу керек.

Өт қалтасының холецистограммасын алу мүмкін болмаған, кальцинацияланған тастар бар болған, өт қалтасының жиырылғыштығы бұзылған немесе бауыр шаншулары жиіліген жағдайда, Санурсоколды тағайындамау керек.

Урсодезоксихолий қышқылын бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін аурудың кейінгі сатыларында қолданғанда аса сирек жағдайларда, бауыр циррозының декомпенсациясы жағдайлары байқалған, ол ішінара, препаратты тоқтатқаннан кейін кері қайтымды болған.

Сирек жағдайларда, бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде емдеудің басында ауру симптомдары нашарлауы, мысалы, қышыну күшеюі мүмкін. Ондай жағдайларда урсодезоксихолий қышқылының дозасын күніне бір таблеткаға дейін азайту және содан соң, препараттың тәуліктік дозасын тағайындалған дозаға жеткенге дейін біртіндеп арттыра түсу керек.

Диарея дамыған жағдайда, препараттың дозасын азайту керек, ал тұрақты диарея жағдайында, емдеуді тоқтату керек.

Пациенттердің жекелеген топтары туралы қосымша ақпарат

Бастапқы склерозданатын холангиті бар пациенттерді (тіркелмеген көрсетілімі бойынша қолданылуы) урсодезоксихолий қышқылының жоғары (күніне 28-30 мг/кг) дозаларымен ұзақ уақыт емдеу ауыр жағымсыз реакциялар жиілігінің жоғарырақ болуымен байланысты болды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Урсодезоксихолий қышқылының жүктілік кезінде қолданылғаны туралы жеткілікті мәліметтер алынған жоқ. Зерттеулер жүктіліктің бастапқы мерзімі кезінде тератогендік әсері барын көрсетіп отыр.

Препаратпен емдеуді бастағанға дейін жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау керек. Ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерге препаратты тек, контрацепцияның сенімді құралдары қолданылатын жағдайда ғана тағайындауға болады – гормондық емес немесе құрамында эстрогендердің төмен дозалары бар контрацептивтерді қолдану ұсынылады. Алайда, өт тастары еріген кезде пациент әйелдер контрацепцияның гормондық емес тиімді әдістерін пайдалануы керек, өйткені, ішілетін гормональді контрацептивтер конкременттердің түзілуіне ықпал етуі мүмкін.

Құжатқа түсірілген бірнеше жағдайға сәйкес, бала емізіп жүрген әйелдердің емшек сүтіне урсодезоксихолий қышқылының аса мардымсыз мөлшері түседі, сондықтан, емшектегі сәбилерде жағымсыз реакцияларының пайда болуы күтілмейді.

Урсодезоксихолий қышқылының адамдағы фертильділікке әсері туралы мәліметтер жоқ.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Симптомдары: диарея. Тұтас алғанда, артық дозалануының басқа симптомдарының даму ықтималдығы аз, өйткені қабылданған дозасы жоғары болғанда урсодезоксихолий қышқылының сіңірілуі төмендейді және оның нәжіспен шығарылуы артады.

Емі: арнайы ем жүргізу қажет емес. Диареяның салдарларын регидратация және электролиттердің орнын толтырудың көмегімен симптоматикалық жолмен емдеу керек. 

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Village Ganguwala, Paonta Sahib – 173 025,

District Sirmour, Himachal Pradesh, Үндістан.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Sun House, Plot No. 201, B/1, Western Express

Highway, Goregoan (E), Mumbai – 400 063, Maharashtra, Үндістан.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед Компаниясының» өкілдігі

050004, Алматы қ., Манас к-сі 32А, «SAT» бизнес орталығы, 602 кеңсе

тел.: 8 (727) 2378450; факс: 8 (727) 2378451

эл.пошта: regulatory.kz@sunpharma.com