Салофальк (500 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Салофальк

Халықаралық патенттелмеген атауы

Месалазин

Дәрілік түрі

Ішекте еритін үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг және 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – месалазин (5-аминосалицил қышқылы) - 250 мг, 500 мг

қосымша заттар: сусыз натрий карбонаты, глицин, повидон (К 25), микрокристалды целлюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты. Натрий кроскармеллозасы-тек Салофальк 500 мг үшін.

қабықтың құрамы: гипромеллоза, метакрил қышқылы метилметакрилат сополимері (1:1) (эудрагит L 100), макрогол 6000, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), негізгі бутилденген метакрилат кополимері (эудрагит Е).

Сипаттамасы

Ашық-сарыдан охра түсіне дейінгі, екі беті дөңес, тегіс беткейлі, ішекте еритін қабықпен қапталған, дөңгелек таблеткалар (дозасы 250 мг таблеткалар үшін); Ашық-сарыдан охра түсіне дейінгі, екі беті дөңес, тегіс беткейлі, ішекте еритін қабықпен қапталған, сопақша таблеткалар (дозасы 500 мг таблеткалар үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ішек қабынуына қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және ұқсас препараттар. Месалазин

АТХ коды АО7ЕС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Месалазин туралы жалпы ережелер:

Сіңірілуі:

Месалазиннің сіңірілуі ішектің проксимальді аумағында жоғары және дистальді аумағында төмен болып табылады.

Биотрансформациясы:

Месалазин ішектің шырышты қабығында жүйеге дейінгі ретінде, сондай-ақ бауырда фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес N-ацетил-5-аминосалицил қышқылына (N-Ac-5-ASA) дейін метаболизденеді. Ацетилирлену пациентті ацетилирлеу аппаратының фенотипіне байланысты емес сияқты. Кейбір ацетилирлену ішек бактерияларының әсерімен жүреді. Месалазиннің және N-Ac-5-ASA ақуыздармен байланысуы тиісінше 43% және 78% құрайды.

Шығарылуы:

Месалазин және оның метаболиті N-Ac-5-ASA организмнен нәжіспен (негізгі бөлігі), несеппен (тиісінше месалазиннің қолдану тәсіліне, фармацевтикалық түріне және шығарылу жолына байланысты 20-дан 50%-ға дейін ауытқиды), сонымен қатар өтпен (аз бөлігі) шығарылады. Бүйрек экскрециясы, көбінесе N-Ac-5-ASA түрінде жүреді. Месалазиннің жиынтық пероральді дозасының шамамен 1%, негізінен, N-Ac-5-ASA түрінде емшек сүтіне бөлінеді.

Салофальк® 250 мг таблеткалары:

Таралуы:

Пациенттер арасындағы біріктірілген фармакосцинтиграфикалық/ фармакокинетикалық зерттеулер Салофальк® 250 мг таблеткалары егер аспен (таңғы сынама ас) бір мезгілде қабылданса мықынішекте шамамен 3-4 сағаттан соң еритінін көрсетті. Асқазаның орташа босау уақыты шамамен 3 сағатты құрайды. Таблеткалар ішекке шамамен 7 сағаттан соң жетеді.

Әрі қарай пробандтардың зерттеуінде дуоденальді-мықын транзитінің уақыты 3 сағатты құрады, ал бұл кезде мықынішектегі 5-ASA ең жоғарғы люминальді концентрациясы таблеткаларды таңғы сынама аспен қатар қолданғаннан кейін 7-8 сағаттан соң өлшенген. Месалазин дозасының шамамен 75% ішекке метаболизденбеген түрде жетеді.

Сіңірілуі:

Месалазиннің Салофальк® 250 мг таблеткаларынан босап шығуы лаг-фазадан кейін басталады, ол шамамен 3-4 сағат созылады. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға 5 сағаттан (илеоцекальді аумағы) соң жетеді, 3 x 500 мг месалазин/тәулік (3 x 2 Салофальк® 250мг) дозада тұрақты жағдайларда месалазин үшін 2.1 ± 1.7 мкг/мл және N-Ac-5-ASA метаболиті үшін 2.8 ± 1.7 мкг/мл құрайды.

Шығарылуы:

Тәулігіне 3 рет 500 мг месалазин тәулік дозасында (тұрақты жағдайлар), Салофальк® 250 мг таблеткаларымен ұзақ емделгеннен кейін месалазиннің және N-Ac-5-ASA бүйрекпен шығарылуының жалпы деңгейі шамамен 55% (соңғы қолданудан кейін 24 сағат) құрады. Метаболизденбеген месалазиннің фракциясы шамамен 5% құрады. Жартылай шығарылу кезеңі тәулігіне үш рет 500 мг месалазин дозасында 0.7-2.4 сағатты (орташа есеппен 1.4 ± 0.6 сағат) құрады.

Салофальк® 500 мг таблеткалары:

Таралуы:

Пациенттер арасындағы біріктірілген фармакосцинтиграфикалық/ фармакокинетикалық зерттеулер Салофальк® 500 мг таблеткалары мықынішекте шамамен 3-4 сағаттан кейін, және төмендемелі тоқішекте шамамен 4-5 сағаттан кейін еритінін көрсетті. Тоқ ішек бойынша өтудің жалпы уақыты шамамен 17 сағатты құрайды.

Сіңірілуі:

Месалазиннің Салофальк® 500 мг таблеткаларынан босап шығуы лаг-фазадан кейін басталады, ол шамамен 3-4 сағат созылады. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрацияға 5 сағаттан (илеоцекальді аумағы) соң жетеді, 3 x 500 мг месалазин/тәулік (3 x 1 Салофальк® 500мг) дозада тұрақты жағдайларда месалазин үшін 3.0 ± 1.6 мкг/мл және N-Ac-5-ASA метаболиті үшін 3.4 ± 1.6 мкг/мл құрайды.

Шығарылуы:

Көп рет пайдаланған кезде (2 күн бойы 3х1 Салофальк® 500 мг таблеткасы; үшінші күні = зерттеу күні 1 ішекте еритін таблетка) месалазин мен N-Ac-5-ASA бүйрекпен шығарылуының жалпы жылдамдығы 24 сағатта шамамен 60 % құрайды. Ішке енгізгеннен кейін метаболизденбеген месалазиннің фракциясы шамамен 10 % құрайды.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы әсер ету механизмі белгісіз. in vitro зерттеу нәтижелері белгілі бір рөл липооксигеназаның тежелуінде болуы мүмкіндігін растайды. Сондай-ақ ішектің шырышты қабығында простагландиндер концентрациясына ықпалы сипатталған. Месалазин (5-аминосалицил қышқылы/5-АСК) оттегінің реактивті қосылыстары радикалдарының сіңіргіші ретінде әрекет ете алады.

Пероральді қолданғанда Месалазин негізінен, ішектің шырышты қабығына және ішектің люминальді жағынан шырышты асты тініне жергілікті әсер етеді. Сондықтан месалазин қабыну аймақтарында қолжетімді болуы маңызды. Месалазиннің жүйелі қолжетімдігі/қан плазмасындағы концентрациясы, осылайша, емдік әсерді анықтау үшін емес, қауіпсіздік коэффициентін анықтау үшін жеткілікті болып табылады. Осы критерийлерге сай болу үшін Салофальк® таблеткалары Эудражит L жабындалған; осылайша, олар асқазан сөліне төзімді болып табылады, ал месалазиннің босап шығуы pН деңгейіне байланысты.

Қолданылуы

- спецификалық емес ойықжаралы колитте (асқыну кезеңінде және қайталанулардың профилактикасы)

- Крон ауруында (профилактика, асқынуларды емдеу)

Қолдану тәсілі және дозалары

Крон ауруы

Ересектер. Ішке тәулігіне 3 рет 500 мг (Салофальк 500 мг 1 таблеткасы немесе Салофальк 250мг 2 таблеткасы). Аурудың күрделі түрлерінде дозаны 8-12 апта мерзімге тәулігіне 3-4.5 г дейін ұлғайтуға болады (тәулігіне 3 рет Салофальк 500 мг 2- 3 таблеткасы). Егер ұсынылған тәуліктік доза 1.5 г-ден астам месалазинді құраса Салофальк® 500 мг пайдалану дұрыс.

Қайталанулардың профилактикасы үшін препаратты тәулігіне 3 рет 500 мг-ден, қажет жағдайда бірнеше жыл бойы тағайындайды.

6-дан 18 жас аралығындағы балалар. Тәуліктік доза 3 қабылдауға бөлінген дене массасының 30-50 мг/кг құрайды; қайталанулардың профилактикасы үшін – 15-30 мг/кг 2 қабылдауға.

Таблеткаларды таңертең, түсте және кешке тамаққа дейін 1 сағат бұрын, көп мөлшердегі сумен қабылдау керек. Таблеткаларды шайнамай, тұтас жұту керек.

Ең жоғарғы доза: тәулігіне 75 мг/кг. Жиынтық доза ересектерге арналған ең жоғарғы дозадан аспауы тиіс.

Спецификалық емес ойықжаралы колитте

Ересектер. Ішке тәулігіне 3 рет 500 мг (Салофальк 500 мг 1 таблеткасы немесе Салофальк 250мг 2 таблеткасы). Аурудың ауыр түрлерінде дозаны 8-12 апта мерзімге тәулігіне 3 г дейін ұлғайтуға болады (тәулігіне 3 рет Салофальк 500 мг 2 таблеткасы).

Қайталанулардың профилактикасы үшін препаратты тәулігіне 3 рет 500 мг-ден, қажет жағдайда бірнеше жыл бойы тағайындайды.

6-дан 18 жас аралығындағы балалар.

Демеуші ем бөлінген дозалармен тәулігіне 15-30 мг/кг бастап жекелей анықталады. Жиынтық доза ересектерге арналған ең жоғарғы дозадан аспауы тиіс.

Асқынулар: Бөлінген дозалармен тәулігіне 30-50 мг/кг бастап жекелей анықталады. Ең жоғарғы доза: тәулігіне 75 мг/кг. Жиынтық доза ересектерге арналған ең жоғарғы дозадан аспауы тиіс.

Таблеткаларды таңертең, түсте және кешке тамаққа дейін 1 сағат бұрын, көп мөлшердегі сумен қабылдау керек. Таблеткаларды шайнамай, тұтас жұту керек.

Спецификалық емес ойықжаралы колиттің дистальді түрлерінде препаратты суппозиторийлер немесе ректальді суспензиялар түрінде ректальді енгізу дұрыс. Ең жоғарғы доза: тәулігіне 75 мг/кг. Жиынтық доза ересектерге арналған ең жоғарғы дозадан аспауы тиіс.

Әдетте, ересектер дозасының жартысын салмағы 40 кг-ге дейінгі балаларға; ересектердің толық дозасын салмағы 40 кг-ден асатын балаларға тағайындау ұсынылады.

Спецификалық емес ойықжаралы колиттің ремиссиясын ұстап тұру үшін дозаны әдетте тәулігіне 1.5 г месалазинге (ересектер мен дене массасы 40 кг-ден асатын жасөспірімдер) және күніне 0.75 г месалазинге дейін азайтады (балалар/жасөспірімдер).

Қалаулы емдік әсерге қол жеткізу үшін Салофальк таблеткаларын қабыну үрдісінің жедел сатысында да, сондай-ақ демеуші ем кезінде де тұрақты және үздіксіз қабылдау керек.

Препаратты қолдану ұзақтығын терапевт анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- салицилаттарға; препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының айқын бұзылыстары

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Азатиопринмен, 6-меркаптопуринмен немесе тиагуанинмен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде азатиоприннің, 6-меркаптопуриннің немесе тиогуаниннің миелосупресивті әсерінің күшею мүмкіндігін ескеру керек. Месалазин варфариннің антикоагулянтты әсерін төмендете алады деген әлсіз растау бар.

Айрықша нұсқаулар

Емді бастар алдында немесе емдеу кезінде емдеуші дәрігердің тағайындауымен қанға талдау (дифференциальді қан талдауы; АЛТ немесе АСТ сияқты бауыр функциясының параметрлері; сарысулық креатинин) және несепке талдау (тест-жолақтар) жүргізу керек. Әдетте, емді бастағаннан кейін 14 күннен соң бақылау талдамаларын, сосын 4 апталық аралықпен екі-үш талдама жүргізу ұсынылады.

Егер бұл талдамалардың нәтижелері қалыпты болса онда бақылау талдамаларын әрбір 3 ай сайын жүргізу керек. Егер қосымша симптомдар пайда болса бұл талдамаларды дереу жүргізу керек.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге препаратты сақтықпен пайдалану керек.

Салофальк таблеткаларын бүйрек функциясы бұзылған пациенттер пайдаланбаған жөн. Егер емдеу кезінде бүйрек функциясы нашарласа месалазинмен индукцияланған бүйрек уыттылығын қарастыру керек.

Өкпе аурулары, атап айтқанда демікпесі бар пациенттер таблеткалар түріндегі Салофальк препаратымен емдеудің бүкіл курсында мұқият медициналық қадағалауда болулары тиіс.

Құрамында сульфосалазин бар препараттарға жағымсыз дәрілік реакциясы бар пациенттер Салофальк таблеткаларын қабылдауды бастағаннан мұқият медициналық қадағалауда болулары тиіс. Салофальк таблеткалары көтере алмаушылықтың жедел реакцияларын, мысалы, іш шаншуы, жедел абдоминальді ауыру, температураның көтерілуі, қатты бас ауыруы және бөртпе туындатқан жағдайда емді дереу тоқтату керек.

Ескертпе:

Сирек жағдайларда, ішек резекциясы/илеоцекальді жапқышты алып тастау арқылы ішектің илеоцекальді аумағында хирургиялық операция жүргізілген пациенттерде Салофальк таблеткалары шамадан тыс жылдам ішек пассажы салдарынан ерімеген күйде нәжіске бөлінгені байқалды.

Салофальк 1 таблеткасының құрамында 2.1 ммоль (48 - 49 мг) натрий бар. Мұны натрий мөлшері бақыланатын (натрий/тұз мөлшері төмен) емдәм ұстанатын пациенттерде ескеру керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Салофальк таблеткаларын жүкті әйелдерде пайдалану туралы жеткілікті деректер жоқ. Алайда, препаратты жүкті әйелдердің шектеулі мөлшерінде пайдалану бойынша деректер жүктілік ағымында немесе ұрыққа/нәрестеге месалазиннің негативті ықпалы жоқ екенін көрсетеді. Бүгінгі күнде басқа тиісті эпидемиологиялық деректер жоқ. Жекелеген бір жағдайда, жүктілік уақытында месалазиннің жоғарғы дозаларын (2-4 г, ішке) ұзақ пайдаланғаннан кейін нәрестеде бүйрек жеткіліксіздігінің дамығаны туралы хабарланды. Жануарларға жүргізілген зерттеулер месалазинді пероральді қолданған жағдайда буаздыққа, эмбрионның/ұрықтың дамуына, тууына немесе постнатальді дамуға қатысты тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлер көрсетпеді. Потенциалды пайда ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана Салофальк таблеткаларын жүктілік кезінде қолдануға болады.

Емізу кезеңі

N-ацетил-5-аминосалицил қышқылы және аз деңгейде месалазин емшек сүтіне экскрецияланады. Бүгінгі күні бала емізу кезеңінде әйелдерде месалазинді қолданудың шектеулі тәжірибесі ғана бар. Нәрестеде болатын диарея сияқты аса жоғары сезімталдық реакцияларын жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан, потенциалды пайда ықтимал қауіптен басым болған жағдайда Салофальк таблеткаларын жүктілік кезінде қолануға болады. Егер нәрестеде диарея дамыса емізуді тоқтату керек.

Препараттың автокөлікті және аса қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ықпал етпейді

Артық дозалануы

Бүйрек немесе бауыр уыттылығын сипаттамайтын артық дозалану туралы сирек деректер (мысалы, месалазиннің жоғарғы пероральді дозасымен қасақана өзін-өзі өлтіру) бар. Арнайы у қайтарғысы жоқ, ал емдеу симптоматикалық және демеуші болып табылады.Шығарылу түрі және қаптамасы10 таблеткадан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Лозан Фарма ГмбХ

Отто-Хан-Штрассе 13

79395 Нойенбург, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Др. Фальк Фарма ГмбХ, Германия

Өнім (тауар) сапасы жөнінде тұтынушылардан шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы, телефон нөмірі, факс нөмірі, электронды поштасы.

Альпен Фарма ЖШС

Мекенжайы: Алматы қ-сы, Жетісу ы/а 2, 80 үй, 54 кеңсе

Teлефон: +7(727) 226 53 06, 226 98 33; факс: +7(727) 226 53 66