Рофлузол (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Рофлузол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

50 мг және 150 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: 50 мг және 150 мг флуконазол,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, тальк, магний стеараты,

қабық құрамы: титанның қостотығы (Е171), азорубин (Е122), бриллиантты көк (Е133), бриллиантты қара PN (Е151), желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат (50 мг доза үшін),

қабық құрамы:

қақпағы - титанның қостотығы (Е171), азорубин (Е122), бриллиантты көк (Е133), бриллиантты қара PN (Е151), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин,

корпусы - титанның қостотығы (Е171), азорубин (Е122), понсо 4R (Е124), бриллиантты көк (Е133), сансет сары (Е110), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин

Сипаттамасы

Қызғылт түсті күңгірт корпусы және көкшіл түсті күңгірт қақпақшасы бар, өлшемі № 4 қатты желатинді капсулалар (50 мг доза үшін)

Қызғылтсары түсті күңгірт корпусы және көк түсті күңгірт қақпақшасы бар, өлшемі № 1 қатты желатинді капсулалар (150 мг доза үшін)

Капсула ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік қолдануға арналған зеңдерге қарсы препараттар, триазол туындылары. Флуконазол

АТХ коды J02AC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препарат АІЖ және толық дерлік жылдам сіңеді (тағам сіңу жылдамдығына әсер етпейді), биожетімділігі - 90%. Ең жоғарғы концентрациясына аш қарынға қабылдағаннан кейін 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы - 11-12%. Ағзалардың барлық сұйықтығына жақсы өтеді. Белсенді заттың емшек сүтіндегі, буындар сұйықтығындағы, сілекейдегі, қақырықта және перитонеальді сұйықтықтағы концентрациясы, қан плазмасындағыға ұқсас. Қынаптық сөліністегі ұдайы мәнге ішке қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң жетеді және осы деңгейде кем дегенде 24 сағат бойы ұсталып тұрады. Зеңдік менингит кезінде жұлын сұйықтығындағы концентрация плазмадағының шамамен 80% құрайды. Тер бездерінің сөлінісінде, эпидермисте және мөлдір қабықта сарысудағыдан (іріктеліп жинақталудан) асатын концентрацияға жетеді.

80% өзгермеген түрде бүйрекпен, қалғандары – метаболит түріне шығарылады. Айналымдағы метаболиттер байқалмаған. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30 сағатты құрайды.

Флуконазолдың фармакокинетикасы бүйрек қызметіне елеулі түрде байланысты, бұл орайда жартылай шығарылу уақыты мен креатинин клиренсінің арасында кері пропорциональді тәуелділік болады. Гемодиализден кейін флуконазолдың қан плазмасындағы концентрациясы 3 сағат ішінде 50% төмендейді.

Фармакодинамикасы

Рофлузол – триазол тобының зеңдерге қарсы дәрісі. Флуконазол – препараттың белсенді заты – зеңдердің жасушалары жарғақшасындағы стеролдар синтезінің күшті селективті тежегіші болып табылады. Әсер ету механизмі Р450 цитохромы блокадасымен байланысты. Флуконазол зеңдер жасушасы ланостеролының эргостеролға айналуын бөгейді; жасушалардың жарғақшасының өткізгіштігін арттырады, олардың өсуін және репликациясын бұзады.

P450 цитохром зеңдері үшін жоғары таңдаулысы бола отырып, іс жүзінде адам организмінде бұл ферменттерді бәсеңдетпейді (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда адам бауырының микросомаларында P450 цитохромына тәуелді тотығу үдерістерін аз дәрежеде бәсеңдетеді). Антиадрогенді белсенділікке ие емес.

Оппортунистік микоздар кезінде, оның ішінде Candida spp. туындатқан (иммунодепрессия аясында кандидоздың жайылған түрін қоса), Cryptococcus neoformans және Coccidioides immitis (бассүйекішілік жұқпаларды қоса), Microsporum spp. және Trichophyton spp.; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum туындатқан эндемиялық микоздар кезінде (оның ішінде иммунодепрессияны қоса) белсенді. Қатерлі жаңа түзілісі бар науқастарда оларды цитостатикпен емдеу кезінде немесе сәулемен ем жүргізген кезде; ағзаны ауыстырып қондыру кезінде және иммунитет бәсеңдегенде және зеңдік жұқпалардың даму қаупі бар басқа жағдайларда зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін.

Қолданылуы

- генитальді кандидозда

- жедел немесе қайталанған қынаптық кандидозда

- қайталанатын қынаптық кандидоздың жиілігін азайту мақсатында алдын алу үшін (3 және жылына бірнеше эпизодтарда)

- кандидозды баланитте

- ауыз қуысы мен жұтқыншақтың шырышты қабығын, өңешті, инвазивті емес бронхөкпе жұқпаларын, кандидурияны, тері-шырышты және ауыз қуысының созылмалы атрофиялық кандидозын қоса алғанда (тіс протезін таққанмен байланысты), шырышты қабық кандидозында

- ЖИТСпен ауыратын науқастарда қайталанатын орофарингеальді кандидоздың алдын алу үшін

- кандидемияны, диссеминирленген кандидозды және инвазивті кандидозды жұқпаның басқа түрлерін (оның ішінде ішперде, эндокард, көз, тыныс алу және несеп шығару жолдарының жұқпалары) қоса жайылған кандидозда. Емдеу қатерлі жаңа түзілісі бар науқастарда, қарқынды емдеу бөлімшесіндегі науқастарда, цитоуытты немесе иммуносупрессивті дәрілер алатын, сондай-ақ кандидоздың дамуына бейім басқа да факторлары бар науқастарда жүргізілуі мүмкін.

- криптококкты менингитті және басқалай орныққан жұқпаларды (мысалы, өкпе, тері) қоса, криптококкозда

- цитоуытты емнің немесе сәулемен емдеудің салдарынан мұндай жұқпалардың дамуына бейім қатерлі ісігі бар науқастарда зеңдік жұқпалардың алдын алу үшін

- табан, дене, шап аймақтарының микоздарын, кебек тәрізді теміреткіні, онихомикоздарды және терінің кандидозды жұқпаларын қоса, тері микоздарында

- иммунитеті қалыпты науқастарда терең эндемиялық микозда, кокцидиоидомикозда, паракокцидиоидомикозда, споротрихозда және гистоплазмозда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған капсулалар.

Флуконазолдың тәуліктік дозасы зеңдік жұқпаның сипатына және ауырлығына байланысты.

Рофлузол капсуласын тамақтануға байланыстырмай-ақ бүтіндей жұту керек.

Ересектер:

Қынаптық кандидоз: ішке бір рет 150 мг.

Қайталанатын қынаптық кандидоздың алдын алу үшін: Айына 1 рет 150 мг. Емдеу ұзақтығын жеке анықтайды; ол 4 айдан 12 айға дейін ауытқиды. Кейбір науқастарға жиірек қолдану қажет болуы мүмкін.

Candida туындатқан баланит: ішке бір рет 150 мг.

Экстрагенитальді кандидозда, мысалы эзофагит, инвазивті емес бронхөкпенің зақымдануы, кандидурия, тері кандидозы және шырышты қабық кезінде және т.с.с: 14-30 күн ұзақ емдеген кезде тиімді доза әдетте тәулігіне 50-100 мг құрайды. ЖИТСпен ауыратын науқастарда қайталанатын орофарингеальді кандидоздың алдын алу үшін алғашқы емнің толық курсын аяқтағаннан кейін препарат аптасына 1 рет 150 мг-ден тағайындалуы мүмкін.

Эзофагеальді кандидозда: алғашқы күні ұсынылатын доза 200 мг, келесі күндері тәулігіне 1 рет 100 мг, емдеу курсы 7-14 күн.

Орофарингеальді кандидозда: препараттың тәуліктік дозасы – тәулігіне 1 рет 50-100 мг, емдеу курсы 7-14 күн. Қажет болған кезде иммунитеті айқын төмендеген науқастарда емдеу ұзағырақ болуы мүмкін.

Тіс протездерін тағу аясында болған атрофиялық кандидозда: 14 күн бойы жергілікті антисептикалық еммен үйлестіріп тәулігіне 50 мг.

Кандидемияны, диссеминирленген кандидозды және инвазивті кандидозды жұқпаның басқа түрлерін қоса, жайылған кандидозда: емнің бірінші күні 400 мг, одан кейін – тәулігіне 200 мг-ден. Клиникалық тиімділігі жеткіліксіз кезінде препарат дозасы тәулігіне 400 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығы клиникалық тиімділігіне байланысты.

Иммунитет тапшылығы аясында қайталанатын кандидоздың алдын алу үшін. Кандидоздың алдын алу үшін флуконазолдың ұсынылатын дозасы зеңдік жұқпаның даму қаупінің дәрежесіне байланысты тәулігіне 50-400 мг құрайды. Жайылған жұқпаның жоғары қаупі бар кезде, мысалы ұзақ сақталатын немесе күтілетін айқын нейтропениясы бар науқастарда ұсынылатын доза тәулігіне 1 рет 400 мг құрайды. Флуконазолды күтілетін нейтропенияның пайда болуынан бірнеше күн бұрын тағайындайды; нейтрофильдер саны 1000/мкл асқаннан кейін емдеуді тағы 7 тәулікке жалғастырады.

Криптококкты менингит және басқалай орныққан криптококкты жұқпаларда: алғашқы күні – орташа 400 мг, одан кейін тәулігіне 1 рет 200 мг. Емдеу жұлын сұйықтығының стерильдігі мақұлданғаннан кейін 10-12 аптаға жалғасуы тиіс. ЖИТСпен ауыратын науқастарда қайталанатын криптококкты менингиттің алын алу үшін алғашқы емнің толық курсын аяқтағаннан кейін ұсынылатын доза тәулігіне 200 мг.

Тері жұқпасында (табан, тегіс терінің, шап аймағының микозын және кандидозды жұқпаны қоса): аптасына 1 рет 150 мг немесе күніне 50 мг, емдеу курсы - 2-4 апта, табан микозы кезінде – 6 аптаға дейін.

Кебек тәрізід теміреткіде: 2-4 апта бойы тәулігіне 50 мг немесе 2 апта бойы аптасына 1 рет 300 мг.

Онихомикоздарда: аптасына 1 рет 150 мг. Емдеу курсы зақымданған тырнақтың орнын сау тырнақ басқанға дейін жалғасады. Қол және аяқ саусақтарының қайтадан өсуі үшін қалыпты жағдайда 3-6 ай және тиісінше 6-12 талап етіледі.

Терең эндемиялық микозда: терең эндемиялық микоздарда препаратты 2 жыл бойы тәулігіне 200-400 мг дозада қолдану қажет етілуі мүмкін. Емдеу ұзақтығын жекелей анықтайды: кокцидиоидомикоз кезінде - 11-24 ай; паракокцидиоидомикоз кезінде - 2-17 ай; споротрихоз кезінде - 1-16 ай; гистоплазмоз кезінде - 3-17 ай.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметі бұзылмаған кезде Рофлузолды әдеттегі дозалау режимімен сәйкес қолданады.

Бүйрек қызметі бұзылған кезде флуконазолды қолдану:

Препаратты бір рет қолданған кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

Курстық емдеу кезінде алғашқы (екпінді) доза 50-ден 300 мг-ні құрайды. Одан кейін препарат дозасын немесе қолдану жиілігін креатинин клиренсіне байланысты былайша өзгерту керек:

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы

- іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу

- сілтітік фосфатаза деңгейінің, аминотрансферазаның (АЛТ және АСТ) сарысулық деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе

Жиі емес

- ұйқысыздық, ұйқышылдық

- құрысулар, бас айналуы, парестезия, дәм сезудің бұзылуы

- вертиго

- диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы

- холестаз, сарғаю, билирубиннің жоғарылауы

- дәрілік препараттың әсерінен туындаған қышыну, есекжем, қатты тершеңдік, дерматит

- миалгия

- шаршағыштық, дімкәстік, әлсіздік, дене температурасының жоғарылауы

Сирек

- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- анафилаксия, ангионевротикалық ісіну

- гипертриглицеридемия, гиперхолестерамия, гипокалиемия

- тремор

- қарыншалардың жыпылықтауы/дірілдеуі, QT аралығының артуы

- сирек жағдайдағы өлімді қоса гепатоуыттылық, бүйрек жеткіліксіздігі, гепатоцеллюлярлы некроз, гепатоцеллюлярлы зақымданулар

- уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематозды пустулез, эксфолиативті дерматит, беттің ісінуі, алопеция

ЖИТС-пен немесе обырмен ауыратын науқастарда, Рофлузолмен және ұқсас препараттармен емдеу кезінде қан, бүйрек пен бауыр қызметі көрсеткіштерінің өзгергені байқалған, алайда бұл өзгерістердің клиникалық мәні және еммен олардың байланысы анықталмаған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- флуконазолға, препараттың басқа компоненттеріне немесе құрылымы флуконазолға ұқсас азольді заттарға жоғары сезімталдық

- Рофлузолды тәулігіне 400 мг және одан артық дозасында көп рет қолданған кезде терфенадинді бір мезгілде қолдану

- цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид және хинин сияқты CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденетін және QT аралығын ұзартатын дәрілік препараттармен бір мезгілде қабылдау

- жүктілік және лактация

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуконазол антигистаминдік дәрілердің (астемизол, терфенадин); қысқа мерзімдік әсер ететін бензодиазепиндер тобына жататын (мидазолам, триазолам) анксиолитиктердің; рифабутиннің, цизапридтің, фенитоиннің, зидовудиннің, такролимустың, циклоспориннің фармакологиялық әсерін күшейтеді; теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңін ұзартады және уыттанудың даму қаупін арттырады, ол оның дозасын түзетуді талап етеді.

Гидрохлортиазид плазмада флуконазол концентрациясының деңгейін жоғарылатады, рифампицинмен бір мезгілде қабылдаған кезде қан плазмасынан флуконазолдың жартылай шығарылу кезеңінің төмендегені байқалған.

Флуконазол қан плазмасындағы концентрация деңгейін жоғарылатады, сондай-ақ сульфонилмочевина (глибенкламид, глипизид, толбутамид) туындыларының - ішілетін гипогликемиялық дәрілік препараттардың жартылай шығарылу кезеңін арттырады. Осы дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданған кезде гипогликемияның дамуының алдын алу үшін қандағы қант деңгейін едәуір мұқият бақылау керек.

Флуконазолды ішілетін ұрықтануға қарсы дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданған кезде гормондар (эстрадиол, левоноргестрел) концентрациясының деңгейі ауытқуы мүмкін, бұл дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде болуы мүмкін жағымсыз симптомдардың алдын алу үшін емделушінің жағдайына едәуір мұқият бақылау жүргізу керек.

Кумаринді антикоагулянттардың тиімділігін жоғарылатады, протромбиндер уақыты артуы мүмкін, осыған байланысты қан кетуі (гематома, мұрыннан және АІЖ қан кету, гематурия, мелена) ықтимал.

Флуконазолды және Б амфотерицинін бір мезгілде тағайындаған кезде олардың өзара байланысының антагонистік сипатын ескеру керек, алайда, іс жүзінде өзара байланысуының нәтижесі қандай заттың бұрын енгізілгеніне және патогенді зеңнің түріне байланысты анықталады.

Айрықша нұсқаулар

Рофлузолды қолдану сирек жағдайларда бауырдың уытты өзгерісімен қатар жүрді, оның ішінде өліммен, ең бастысы ауруы қатар жүрген науқастарда. Рофлузолдың гепатоуытты әсері әдетте қайтымды болған, емдеуді тоқтатқаннан кейін оның белгілері қайтқан. Рофлузолмен емдеген уақытта науқастарда бауыр қызметінің көрсеткіштері бұзылады, сондықтан бауырдың зақымдану белгілерін анықтау мақсатында бақылау керек. Бауырдың зақымдану симптомдары немесе клиникалық белгілерінің пайда болуы, Рофлузолды қолданумен байланысты болса препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Рофлузол сирек жағдайларда анафилактикалық реакциялар туындатуы мүмкін.

Рофлузолмен емдеу кезінде сирек жағдайларда науқастарда Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты эксфолиативті тері реакциялары дамыған. ЖИТСпен ауыратын науқастар көптеген препараттарды қолданған кезде терінің ауыр реакцияларының дамуына бейім келеді. Беткейлік зеңдік жұқпаларды емдеу кезінде науқастарда Рофлузолды қолданғаннан болған бөртпе пайда болса, препаратты қолдануды тоқтату керек. Инвазивті/жүйелі зеңдік жұқпалары бар науқастарда бөртпе пайда болса оларды мұқият бақылау және буллездік зақымданулар немесе көп түрдегі эритема пайда болған кезде Рофлузолды қолдануды тоқтату керек.

Рофлузол ЭКГ-де QT аралығының ұзаруын туындатуы мүмкін. Рофлузолды қолданған кезде жүрегінің органикалық аурулары, электролитті теңгерімнің бұзылуы және осындай бұзылулардың дамуына ықпал ететін қатар жүретін ем сияқты көптеген қауіп факторлары бар науқастарда QT аралығының артқаны және қарыншалық жыпылықтау/дірілдеу өте сирек байқалған. Сондықтан потенциальді проаритмиялық жағдайдағы емделушілерге Рофлузолды абайлап қолдану керек.

Бауыр, жүрек және бүйрек ауруы бар емделушілерге Рофлузолды қолданар алында дәрігермен кеңесу ұсынылады. Қынаптық кандидозды емдеу үшін 150 мг Рофлузолды қолданғанда емделушілерге әдетте симптомдардың жақсаруы 24 сағаттан соң байқалатынын, олардың толық қайтуы үшін кейде бірнеше күн қажет екені жөнінде айтылу керек. Симптомдар бірнеше күн ішінде қайтпаса, онда дәрігерге қаралу керек.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу немесе құрысулар пайда болатындықтан, көлікті басқару немесе техниканы пайдалану кезінде абай болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, ауыр жағдайларда - құрысулар.

Емі: симптоматикалық. Асқазанды шаю, қарқынды диурез. 3 сағат ішінде гемодиализ плазмадағы концентрациясын шамамен 50%-ға төмендетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 капсуладан (50 мг доза үшін) немесе 1 капсуладан (150 мг доза үшін).

1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25º С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«К.О. Славия Фарм С.Р.Л.», Бульвар Теодор Паллади № 44С, сектор 3, Бухарест, Румыния

(“S.C. Slavia Pharm S.R.L.”, Bd. Theodor Pallady no. 44C, district 3, Bucharest, Romania).

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ҰЛЫБРИТАНИЯ компаниясы болып табылады.

Тіркеу куәлігінің иесі «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ҰЛЫБРИТАНИЯ

Тұтынушылардан Қазақстан Республикасы аумағында өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР, Алматы қ. Түрксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222б,

Тел/факс: 8 (7272) 529090