Росустар (10 мг)

Росустар

Розувастатин

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг, 10 мг, 20 мг розувастатин (кальций розувастатині түрінде)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза 102 түрі, сусыз кальций гидрофосфаты, кросповидон, магний стеараты

қабықтың құрамы: опадри II қызғылт 85F240091 (ішінара гидролизденген поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, темірдің (ІІІ) қызыл тотығы (Е172)).

Қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде “RS 5” өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (5 мг дозасы үшін)

Қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде “RS 10” өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (10 мг дозасы үшін)

Қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде “RS 20” өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (20 мг дозасы үшін)

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолистеринемиялық және гипотриглицириндемиялық препараттар. HMG CоА редуктаза тежегіштері. Розувостатин.

АТХ коды С10АА07

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Розувастатин қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Сmax) препаратты қабылдағаннан кейін шамамен 5 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 20% құрайды. Розувастатиннің жүйелік экспозициясы дозаға пропорционалды түрде артады. Күн сайын қабылдағанда фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Таралуы

Плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Розувастатин көбіне бауырмен сіңеді, ол ХС синтезінің және ТТЛП-ХС метаболизмінің негізгі орны болып табылады. Таралу көлемі – 134 л. Плазма ақуыздарымен (көбіне альбуминмен) байланысуы шамамен 90% құрайды.

Метаболизмі

Бауырда аздаған дәрежеде (10%-ға жуық) биотрансформацияланып, Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттері үшін субстрат болып табылады. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштері жағдайындағы сияқты, препаратты бауырда қармап қалу үдерісіне спецификалық жарғақшалық тасымалдаушы - бауырлық элиминациясында маңызды рөл атқаратын, органикалық анионды тасымалдаушы (ОАТР) 1В1 полипептид қамтылған. Розувастатиннің метаболизміне қатысатын негізгі изофермент CYP2C9 болып табылады. CYP2C19, CYP3A4 және CYP2D6 изоферменттері метаболизмге аз дәрежеде қамтылған.

Розувастатиннің негізгі метаболиттері N-десметил және лактонды метаболиттер болып табылады. N-десметил, розувастатинге қарағанда, 50%-дан азға белсенді, лактонды метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес. Айналымдағы ГМГ-КоА-редуктазаны тежеуі бойынша фармакологиялық белсенділігінің 90%-дан көбі розувастатинмен, қалғандары оның метаболиттерімен қамтамасыз етіледі.

Шығарылуы

Розувастатин дозасының 90%-ға жуығы өзгермеген күйінде ішек арқылы, қалған бөлігі бүйрек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) - шамамен 19 сағат, препарат дозасын арттырған кезде ол өзгермейді. Плазмалық клиренсінің орташа мәні шамамен сағатына 50 л құрайды (ауытқу коэффициенті 21,7%).

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде розувастатиннің немесе N-десметилдің плазмалық концентрациясы елеулі өзгермейді. Бүйрек функциясының айқын жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК) минутына 30 мл-ден аз) пациенттерде, дені сау еріктілердегіге қарағанда, плазмадағы розувастатиннің концентрациясы 3 есе, ал N-десметил 9 есе жоғары. Гемодиализде жүрген пациенттерде, дені сау еріктілерге қарағанда, розувастатиннің концентрациясы шамамен 50%-ға жоғары.

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 және одан төмен балл бар пациенттерде розувастатиннің Т1/2 артқаны байқалған жоқ; Чайлд-Пью бойынша 8 және 9 балл болған науқастарда Т1/2 2 есе ұзарғаны білінді. Бауыр функциясының өте айқынырақ бұзылулары бар пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Жынысы және жасы розувастатиннің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбейді.

Этникалық топтар

Фармакокинетикалық параметрлері нәсіліне байланысты: монголоидды нәсіл өкілдерінде (жапондықтар, қытайлықтар, филиппиндіктер, вьетнамдықтар және кәрістер), еуропалық нәсілдерге қарағанда, «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) 2 есе жоғары. Үнділіктерде AUC және Сmах орташа мәні 1,3 есеге арттырылған.

Фармакодинамикасы

Росустар - статиндер тобына жататын гиполипидемиялық дәрі. Розувастатин ГМГ-КоА-ны мевалонатқа айналдыратын фермент - ГМГ-КоА-редуктазаның селективті бәсекелес тежегіші, холестериннің (ХС) ізашары болып табылады.

Гепатоциттердің бетінде тығыздығы төмен липопротеин (ТТЛП) рецепторларының санын арттырады, ол ТТЛП қармалуының және катаболизмінің күшеюіне, тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) синтезінің тежелуіне әкеліп, ТТЛП мен ТӨТЛП жалпы концентрацияларын азайтады. ТТЛП-ХС, тығыздығы жоғары липопротеин емес-холестерин (ТЖЛеЛП-ХС), ТӨТЛП-ХC, жалпы ХС, триглицеридтердің (ТГ), ТӨТЛП-ТГ, аполипопротеин В (АпоВ) концентрацияларын төмендетеді, ТТЛП-ХСӨТЖЛП-ХС, жалпы ХС/ТЖЛП-ХС, ТЖЛеЛП-ХС/ТЖЛП-ХС, АпоВ/аполипопротеин А-1 (АпоА-I) арақатынастарын төмендетеді, ТЖЛП-ХС және АпоА-I концентрацияларын арттырады.

Гиполипидемиялық әсері тағайындалған дозаның шамасына тура пропорционал. Емдік әсері емдеуді бастағаннан кейін 1 апта ішінде пайда болады, 2 аптадан кейін ең жоғарғының 90%-на жетеді, 4 аптаға қарай ең жоғары шегіне жетеді және осыдан кейін тұрақты күйінде қалады. Гиперхолестеринемиясы бар немесе гипертриглицеридемиясыз ересек пациенттерде (нәсіліне, жынысына немесе жасына байланысты емес), соның ішінде қант диабеті және отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде тиімді. II а және II b типті (Фредриксон бойынша жіктеуі) гиперхолестеринемиясы бар, препаратты 10 мг дозада қабылдау аясында ТТЛП-ХС бастапқы орташа концентрациясы 4,8 ммоль/л-ге жуық болатын пациенттердің 80%-да ТТЛП-ХС концентрациясы 3 ммоль/л-ден аз мәнге жетеді. Препаратты 20 мг дозада қабылдап жүрген, гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде ТТЛП-ХС концентрациясының орташа төмендеуі 22% құрайды.

Аддитивті әсері фенофибратпен біріктірілімінде байқалады (ТГ концентрациясының төмендеуіне қатысты және липидті төмендететін дозалардағы (тәулігіне кем дегенде 1 г) никотин қышқылымен бірге) (ТЖЛП-ХС концентрациясын төмендетуге қатысты).

- гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияны, немесе аралас (біріктірілген) гиперхолестеринемияны (Фредриксон бойынша II b тип) қоса, алғашқы гиперхолестеринемияда (Фредриксон бойынша ІІ тип) – диетамен емдеу және дәрі-дәрмектік шаралар тиімсіз болғанда диетаға және басқа да дәрі-дәрмектік емес шараларға (дене жүктемесіне және дене салмағының төмендеуіне) қосымша ретінде

- тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияның гомозиготалық формасында және диетамен емдеу жеткіліксіз болғанда және липидтердің деңгейін төмендетуге бағытталған емдеудің басқа түрлерінде (мысалы, ТТЛП аферезінде), немесе егер емдеудің мұндай түрлері пациентке жарамаса

- жалпы ХС және ТТЛП-ХС концентрациясын төмендету үшін емдеу көрсетілген пациенттерде атеросклероздың өршуін бәсеңдету үшін диетаға қосымша ретінде

- жүректің ишемиялық ауруының (ЖИА) клиникалық белгілерінсіз, бірақ оның даму қаупі жоғары ересек пациенттерде (еркектер үшін 50 жастан асқанда және әйелдер үшін 60 жастан асқанда, С-реактивті ақуыздық концентрациясы жоғары (≥ 2 мг/л) болуы, артериялық гипертензия, ТЖЛП-ХС төмен концентрациясы, шылым шегу, ЖИА ерте басталуына отбасылық анамнез сияқты қосымша қауіп факторларының ең кемінде біреуі бар болғанда) негізгі жүрек-қантамыр асқынуларының (инсульт, инфаркт, артериялық реваскуляризация) профилактикасында.

Препаратты ішке тәуліктің кез келген уақытында, тамақтануға қарамай, шайнамай және ұсақтамай, ішке сумен ішіп тұтастай жұтып қабылдайды.

Росустар препаратымен емделуді бастағанға дейін пациент стандартты гиполипидемиялық диетны сақтауы және оны емделу кезінде де ұстануы тиіс. Препараттың дозасын, липидтердің мақсаттық деңгейі бойынша ағымдағы жалпы мақұлдаған нұсқауларды назарға ала отырып, көрсетілімдеріне және емдік жауабына байланысты жекелей таңдаған жөн.

Гиперхолестеринемияны емдеу: ұсынылатын бастапқы доза бұрын статиндерді қабылдамаған пациенттер үшін де, сонымен қатар ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерін қабылдаған пациенттер үшін де тәулігіне бір рет 5 мг немесе 10 мг құрайды. Бастапқы дозаны таңдаған кезде холестериннің деңгейін және жүрек-қантамыр ауруларының қаупін, сондай-ақ жағымсыз әсерлердің ықтимал дамуын да ескерген жөн. Қажет болғанда, 4 аптадан соң дозалау режиміне өзгерту жүргізілуі мүмкін. Жүрек-қантамыр ауруларының асқынулары қаупі жоғары гиперхолестеринемияның ауыр түрі (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемиясы) бар, 20 мг доза адекватты клиникалық әсер бермеген және әрі қарай дәрігерлік бақылау жүзеге асырылу керек пациенттерге 40 мг ең жоғары дозаны тағайындау 4 апталық емдеу мерзімінен кейін жүзеге асырылуы тиіс. Препаратты 40 мг дозада қабылдаған кезде, төменірек дозалармен салыстырғанда, жағымсыз әсерлер санының артуын ескере отырып, препараттың дозасын 40 мг-ге дейін арттырғанда маманның бақылауында болуы ұсынылады.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы: розувастатиннің ұсынылатын дозасы тәулігіне 20 мг құрайды.

Балаларда қолданылуы

Розувастатинді балаларға қолдану денсаулық сақтау мамандарының бақылауымен ғана жүзеге асырылуы мүмкін.

10 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер шкаласы бойынша көрсеткіші 2 және одан көбірек болатын ер балалар, кем дегенде 1 жылға созылған менархесі бар қыз балалар): гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдер үшін розувастатиннің бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Дозалар ауқымы тәулігіне бір рет 5-20 мг құрайды. Доза баланың жүргізілетін емге жауап реакциясына байланысты, әрбір пациент үшін жекелей таңдап алынады. Балалар мен жасөспірімдер холестерин деңгейін төмендететін стандартты диетаға ауыстырылуы тиіс. Осы диетаны ем ақталғанға дейін ұстанған жөн. Препараттың тәулігіне 20 мг-ден асатын дозаларының қауіпсіздігі және тиімділігі пациенттердің осы тобында зерттелген жоқ.

10 жасқа толмаған балалар: препаратты пациенттердің осы тобында қолдану тәжірибесі гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар пациенттердің (8 жастан 10 жасқа дейінгі) аздаған бөлігінде шектеулі. Осыған байланысты, розувастатин 10 жасқа дейінгі балаларға қолдануға ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

70 жастан асқан пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Пациенттердің осы тобында дозалау режимін өзгерту қажет болмайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар науқастар үшін дозаны өзгерту қажет емес. Бүйрек функциясының орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 60 мл/мин) пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Бүйрек функциясының орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты 40 мг дозада қолдануға болмайды. Розувастатинді бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Розувастатиннің жүйелік әсерінің күшеюі Чайлд-Пью 7 немесе одан төмен мәндері бар пациенттерде байқалған жоқ. Алайда розувастатиннің жүйелік әсерінің күшеюі Чайлд-Пью бойынша 8 және 9 мәндері бар адамдарда байқалды. Осы пациенттерде бүйрек функциясына баға беру жүргізілуі тиіс. Чайлд-Пью бойынша 9 мәндері бар адамдар жөнінде деректер жоқ. Розувастатинді белсенді фазадағы бауырдың кез келген ауруы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Нәсілі

Розувастатиннің жүйелік әсерінің күшеюі монголоид нәсілді адамдарда байқалды. Мұндай пациенттерде ұсынылатын бастапқы дозасы 5 мг құрайды.

Миопатияның дамуына бейім болатын пациенттерде дозалануы

Ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Төменде пайдаланылған жағымсыз әсерлер жиілігінің параметрлері былайша белгіленген: жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), жиілігі нақтыланбаған – жиілік параметрлеріне қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес.

Жиі

- бас ауыру, бас айналу, астениялық синдром

- жүректің айнуы, іш қату, іштің ауыруы

- II типті қант диабеті

- миалгия

- емдеу үдерісінде азаятын және бүйрек ауруының пайда болуымен байланысты емес протеинурия (40 мг доза қабылдап жүрген пациенттерде 3%-дан көбірек жиілікте), несеп шығару жолдарының инфекциялары

Өте сирек

- шеткері нейропатия, жадының нашарлауы

- гематурия

- артралгия

Жиі емес

- құсу

- жөтель, диспноэ

- терінің қышуы, есекжем, бөртпе

- сарысулық креатинфосфокиназа (КФК) белсенділігінің дозаға байланысты өткінші жоғарылауы, қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда 5 еседен көпке жоғарылағанда емдеу уақытша тоқтатыла тұруы тиіс

Сирек

- панкреатит

- гепатит, сарғаю

- миопатия (миозиттерді қоса), рабдомиолиз

- ангионевроздық ісіну

- аспартатаминотрансфераза және аланинаминотрансфераза белсенділігінің транзиторлық жоғарылауы

Жиілігі нақтыланбағандар

- диарея

- Стивенс-Джонсон синдромы, шеткері ісінулер

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолданған кездегідей, пайда болу жиілігі дозаға байланысты болатын жағымсыз әсерлер әдетте мардымсыз білінеді және өздігінен қайтады.

Препаратты қолданған кезде келесі зертханалық көрсеткіштердің өзгерулері байқалды: глюкоза, билирубин концентрацияларының, сілтілік фосфатаза белсенділігінің, гамма-глутамилтрансферазаның жоғарылауы.

Басқа статиндерді қолданған кезде келесі жағымсыз әсерлер: депрессия, ұйқысыздық, потенцияның төмендеуі жөнінде мәлімделді.

Розувастатинді ұзақ қолданғанда өкпенің интерстициальді ауруларының бірлі-жарым жағдайлары жөнінде мәлімделді.

- розувастатинге немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- этиологиясы белгісіз қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің тұрақты көтерілуін қоса, белсенді фазадағы бауыр аурулары және қалыптың жоғары шегінен үш есе асатын мәнімен сарысулық трансаминазалардың кез келген жоғарылауы

- бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин);

- миопатия

- циклоспоринді қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі. Препаратты сондай-ақ контрацепцияның сенімді әдістерін пайдаланбайтын, бала туа алатын жастағы әйелдерге қолдануға болмайды.

40 мг дозаны миопатияның/рабдомиолиздің дамуына бейім факторлары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Мұндай факторларға мыналар жатады:

- бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің орташа дәрежесі (креатинин клиренсі < 60 мл/мин)

- гипотиреоз

- пациенттің анамнезінде немесе отбасылық анамнезде бұлшықет бұзылыстары;

- анамнезде ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін немесе фибратты қабылдаған кезде бұлшықетке уытты әсерінің болуы

- алкогольге тәуелділік

- плазмалық концентрациялары артуы мүмкін жағдайлар;

- монголоидтық нәсіл

- фибраттармен бірге қолдану.

Розувастатин мен циклоспоринді бір мезгілде қолдану циклоспориннің плазмалық концентрациясына ықпалын тигізбейді, алайда розувастатиннің әсері күшейеді (оның шығарылуы баяулайды, AUC 7 есеге, Сmах 11 есеге артады).

Эритромицин ішектің моторикасын күшейтеді, бұл розувастатин әсерінің төмендеуіне әкеледі (AUC 20%-ға және Сmах 30%-ға азаяды).

К дәруменінің антагонистерін (мысалы, варфарин) қабылдап жүрген пациенттерде халықаралық қалыптасқан қатынасқа (ХҚҚ) мониторинг ұсынылады, өйткені розувастатинмен емдеуді бастау немесе препарат дозасын арттыру ХҚҚ артуына әкелуі мүмкін, ал розувастатинді тоқтату немесе оның дозасын төмендету оның азаюына әкелуі мүмкін. Гемфиброзил розувастатиннің әсерін күшейтеді (Сmах және AUC мәндерін 2 есе арттырады). Розувастатинді және құрамында алюминий және магний гидроксидтері бар антацидтерді бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуіне әкеледі. Бұл әсері, егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіздеу білінеді.

Розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинилэстрадиолдың AUC және норгестрелдің AUC мәндерін, сәйкесінше, 26%-ға және 34%-ға арттырады, бұны пероральді контрацептивтердің дозаларын таңдаған кезде ескерген жөн. Розувастатин мен гормонның орнын алмастыратын емді бір мезгілде қолдану жөнінде фармакокинетикалық деректер жоқ, демек, осы біріктірілімді пайдаланған кездегі ұқсас әсерді жоққа шығаруға болмайды.

Зерттеу нәтижелері розувастатиннің Р450 цитохромы изоферменттерінің әсер етуінің тежегіші де, индукторлы да болып табылмайтындығын көрсетті. Розувастатин осы изоферменттер үшін бейінді емес субстрат болып табылады. Р450 цитохромы жүйесінің метаболизмімен байланысты флуконазол, кетоконазол және итраконазол сияқты препараттармен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Розувастатиннің дигоксинмен немесе фенофибратпен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесулері білінген жоқ. Гемфиброзил, басқа фибраттар және никотин қышқылының гиполипидемиялық дозалары (тәулігіне кем дегенде 1 г) ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырды. Осымен байланысты, монотерапия ретінде пайдаланған кезде де миопатияны туындатуы мүмкін.

Розувастатин мен эзетимибті бірге қолдану екі дәрілік препараттың да AUC немесе Сmax мәндерінің өзгеруіне әкелген жоқ.

Адам иммун тапшылығы вирусы (АИТВ) протеазасы тежегіштерін розувастатинмен бірге қолдану розувастатин әсерінің едәуір күшеюіне әкелуі мүмкін. Дені сау еріктілерде 20 мг розувастатинді және АИТВ протеазаның екі тежегішін (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) бірге қолдануға жүргізілген фармакокинетикалық зерттеу осы біріктірілімнің AUC (0-24) және Сmах мәндерінің, сәйкесінше, шамамен екі және бес есе артуына әкелетінін көрсетті. Сондықтан АИТВ жұқтырған пациенттерде розувастатинді АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге тағайындау ұсынылмайды.

Емдеу кезінде, әсіресе Росустар дозасын түзету кезеңінде әрбір 2-4 апта сайын липидтік бейінге мониторингті жүзеге асырған және қажет болғанда препарат дозасын өзгерткен жөн.

Емдеуді бастағанға дейін және емдеуді бастағаннан кейін 3 айдан соң бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтау ұсынылады. Препаратты қабылдауды, егер қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің деңгейі қалыптың жоғары шегінен 3 есе асып кетсе, тоқтатқан немесе препараттың дозасын азайтқан жөн.

Препаратты 40 мг дозада қолданғанда бүйрек функцияларының көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан негізгі ауруларды емдеу Росустар препаратымен емдеуді бастамас бұрын жүргізілуі тиіс.

Рабдомиолиз қаупінің факторлары бар пациенттерде күтілетін пайдасы мен потенциалды қаупі арақатынасын қарау және емдеудің бүкіл курсы бойы клиникалық бақылау жүргізу қажет. Пациенттерді бұлшықеттің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі жағдайлары немесе спазмдар, әсіресе дімкәстікпен және қызбамен біріккен кезде, бұларды дәрігерге дереу айту қажеттілігі жөнінде хабардар еткен жөн. Мұндай пациенттерде КФК деңгейін анықтау керек. Емдеуді, егер КФК белсенділігі едәуір артса (қалыптың жоғары шегімен салыстырғанда 5 еседен астамға) немесе бұлшықет симптомдары күрт білінсе және күн сайын жайсыздық тудырса, тоқтатқан жөн. Егер симптомдар жойылса және КФК деңгейі қалыпқа келсе, пациентті мұқият бақылай отырып, Росустар препаратын немесе ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін аз дозаларда қайта тағайындау жөніндегі мәселені қарастыру керек.

КФК белсенділігі анықтауды қарқынды дене жүктемесінен кейін немесе КФК белсенділігін арттырудың ықтимал басқа себептері болған жағдайда жүргізбеген жөн, бұл алынған нәтижелердің сенімді емес интерпретациясына әкелуі мүмкін. Егер КФК бастапқы деңгейі едәуір жоғарылаған жағдайда, 5-7 күннен кейін қайтадан өлшеу жүргізген жөн – егер қайталанған тест КФК-нің бастапқы белсенділігін (қалыптан 5 есе жоғары) айғақтаса, емдеуді бастамау керек.

Симптомдар болмаған кезде КФК белсенділігіне дағдылы мониторинг жүргізу мақсатқа сай келмейді. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін фибрин қышқылының туындыларымен (гемфиброзилді қоса), циклоспоринмен, никотин қышқылымен, зеңге қарсы азольді препараттармен, протеаза тежегіштерімен және макролидтік антибиотиктермен біріктіріп қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайлары санының артқаны мәлімделді. Росустар препараты мен фибраттарды немесе никотин қышқылын (тәулігіне кем дегенде 1 г) бірге қолданғанда күтілетін пайдасы ме потенциалды қаупінің арақатынасын мұқият таразылаған жөн, гемфиброзилді бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Көптеген жағдайларда емдеу барысында протеинурия азаяды немесе жойылады және бүйректің жедел ауруларының пайда болуының немесе бұрыннан бар бүйрек ауруының өршуінің белгісі екендігін көрсетпейді. Бүйрек функциясына баға беру 40 мг доза қабылдап жүрген пациенттерде дағдылы зерттеулер кезінде жүргізілуі тиіс.

Розувастатинді және АИТВ протеаза тежегіштерін бірге тағайындау ұсынылмайды.

Розувастатинді ұзақ қолданған кезде өкпенің интерстициальді ауруларының бірлі-жарым жағдайлары жөнінде мәлімделді. Өкпенің интерстициальді ауруларына күдіктенгенде Росустармен емдеуді тоқтату қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Препарат 10 жастан 17 жасқа дейінгі балаларда қолданылады.

Жүктілік және лактация

Препаратты жүктілікте және лактация кезеңінде қолдануға болмайды.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер препаратты қолдану кезінде контрацептивтерді пайдалануы тиіс. Холестерин және холестерин өнімдері биосинтезінің басқа да өнімдері ұрықтың дамуына елеулі ықпалын тигізетін болғандықтан, ГМГ-КоА-редуктаза тежелген кездегі ықтимал қауіп жүктілік кезіндегі емнің пайдасын арттырады. Розувастатин қабылдап жүрген әйелдерде жүктілік басталған кезде препаратты қабылдау дереу тоқтатылуы тиіс.

Розувастатин егеуқұйрықтардың емшек сүтінен табылған. Адамдарда препараттың емшек сүтімен бірге бөлініп шығатыны жөнінде ешқандай деректер жоқ.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Розувастатиннің автокөлікті жүргізу және механикалық құралдарды басқару қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда препараттың фармакодинмикалық сипаттамаларын ескере отырып, көлік немесе механикалық құралдарды басқарған кезде сақтық танытқан жөн (розувастатинмен емдеу кезінде бас айналу пайда болуы мүмкін).

Артық дозаланған жағдайда арнайы ем жоқ.

Артық дозаланған жағдайда пациентке симптоматикалық ем және қажет болғанда орнын басатын ем қолданылады.

Бауыр функциясын және КФК деңгейін бақылаған жөн. Гемодиализ оң әсері бермейді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 немесе 9 пішінді қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Құрғақ жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзіі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТҮРКИЯ

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

"WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.", TURKEY

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», ТҮРКИЯ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, «РИН Фарм» ЖШС, Алматы, Сүйінбай д-лы, 222 Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090

Тіркелгеннен кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, ҚР, Алматы қ., Сүйінбай д-ы, 222 Б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағат желіде).

e-mail:pvpharma@worldmedicine.kz