Роксера® (15 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Роксера®

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Розувастатин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 15 мг, 30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 15,62 мг немесе 31,25 мг кальций розувастатині

(тиісінше, 15 мг және 30 мг розувастатинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, кросповидон, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

үлбірлі қабық: бутилденген метакрилаттың негізгі сополимері, макрогол 6000, титанның қостотығы Е171, лактоза моногидраты

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, шеттері қиғашталған және бір жағында «15» таңбасы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (15 мг доза үшін).

Капсула пішінді, екі беті дөңес, екі жағында да сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (30 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гиполипидемиялық препараттар. Гипохолестеринемиялық және

гипотриглицеридемиялық препараттар. HMG CоА редуктаза тежегіштері.

Розувастатин.

АТХ коды С10АА07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Cіңуі

Қан плазмасында розувастатин ең жоғары концентрациясына (Сmax) ішу арқылы қабылдаудан соң шамамен 5 сағат (Tmax) өткенде жетеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 20% құрайды.

Таралуы

Розувастатин көбінесе холестерин синтезі (ХС) мен тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) метаболизмінің негізгі орны болып табылатын бауырмен қармалады. Розувастатиннің таралу көлемі шамамен 134 л құрайды. Розувастатиннің 90% шамасы қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен, альбуминмен байланысады.

Метаболизмі

Розувастатин шектеулі метаболизмге (10% жуық) ұшырайды. Розувастатин метаболизміне қатысатын негізгі изофермент CYP2C9 болып табылады. Негізгі бөлінген метаболиттері – N-десметилді және лактонды метаболиттер. N-десметилді метаболит розувастатиннен шамамен 50% белсенді, ал лактонды түрі клиникалық тұрғыда белсенді емес. Розувастатин айналымдағы гидроксиметилглутарил-коэнзим А (HMG-CoA) редуктазаның 90% жуық тежеу белсенділігін қамтамасыз етеді.

Шығарылуы

Розувастатиннің 90% жуық дозасы (сіңірілген және сіңірілмеген розувастатинді қоса) өзгермеген күйде нәжіспен шығарылады. Қалған бөлігі несеппен шығарылады. Розувастатин шамамен 5% өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Плазмалық жартылай шығарылу кезеңі шамамен 20 сағат құрайды. Препарат дозасын арттырғанда жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) өзгермейді. Орташа геометриялық плазмалық клиренс сағатына шамамен 50 литр құрайды.

Розувастатиннің жүйелі әсері дозаға пропорционал ұлғаяды. Препаратты бірнеше рет қабылдау кезінде фармакокинетикалық параметрлері өзгермейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Жеңіл немесе орташа айқын бүйрек ауруы розувастатиннің немесе N-десметилді метаболиттің плазмалық концентрацияларына ықпалын тигізбейді. Бүйрегі сау пациенттермен салыстырғанда, бүйрегінің ауыр зақымданулары (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) бар тұлғаларда розувастатиннің плазмалық концентрациялары 3 есе, ал N-десметилді метаболит концентрациясы 9 есе ұлғаяды. Гемодиализде жүрген пациенттерде розувастатиннің тепе-тең плазмалық концентрациялары бүйрегі сау пациенттердегіден шамамен 50% жоғары.

Бауыр жеткіліксіздігі

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 немесе одан кем балл бар пациенттерде розувастатиннің жүйелі әсерінің жоғарылау белгілері анықталмаған. Чайлд-Пью шкаласы бойынша 8 және 9 дәрежесін құрайтын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде T1/2, кем дегенде, 2 есе ұзаруы білінген. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Фармакодинамикасы

Роксера® – липидті төмендететін препарат, З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-ны холестерин ізашары – мевалонатқа айналдыратын фермент – HMG-CoA редуктазаның іріктелген бәсекелес тежегіші болып табылады. Розувастатиннің негізгі әсер ету орны гипохолестериндік емнің нысана-мүшесі – бауыр болып табылады.

Роксера® ТТЛП қармауы мен катаболизмін арттыра отырып, жасушалар беткейінде тығыздығы төмен липопротеиндердің (ТТЛП) бауыр рецепторларының санын көбейтеді, өз кезегінде, бұл тығыздығы өте төмен липопротеиндер (ТӨТЛП) синтезінің тежелуіне әкеліп, сол арқылы жалпы ТТЛП және ТӨТЛП санын азайтады.

Роксера® ТТЛ-холестерин, жалпы холестерин, триглицеридтер (ТГ) мөлшерінің жоғарылауын төмендетеді, тығыздығы жоғары липопротеиндердің холестерин (ТЖЛ-ХС) мөлшерін арттырады. Ол аполипопротеин В (АпоВ), ТЖЛ-ХС, ТТЛП-ХС, ТТЛП-ТГ мөлшерін төмендетіп, аполипопротеин A-I (АпоА-I) деңгейін арттырады.

Роксера® ТТЛ-ХС/ТЖЛ-ХС, жалпы ХС/ТЖЛ-ХС және ТЖЛ-ХС/ТЖЛ-ХС арақатынасын және АпоВ/АпоА-I арақатынасын төмендетеді.

Емдік әсері емдеу басталған соң алғашқы аптаның ішінде белгілі болады, 2 апта емделуден соң мүмкін болатын 90% ең жоғары әсеріне жетеді. Ең жоғары емдік әсеріне, әдетте, 4-ші аптада жетеді және әріқарай қабылдау кезінде де сақталады.

Роксера® препараты нәсіліне, жынысы немесе жасына байланыссыз гипертриглицеридемиямен немесе онсыз гиперхолестеринемияға шалдыққан ересек пациенттерде, соның ішінде пациенттердің айрықша топтарында (қант диабеті немесе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар) тиімді. Роксера® препараты IIa және IIb типті гиперхолестеринемиясы бар (ТТЛ-ХС орташа бастапқы деңгейі шамамен 4,8 ммоль/л) пациенттердің көпшілігін емдеуде тиімді.

Гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде Роксера® препаратын 20-дан 40 мг дейінгі дозаларда қолданғанда, жалпы іріктеуде ТЖЛ-ХС орташа төмендеуі 22% құрады. Роксера® фенофибратпен біріктірілгенде триглицеридтер деңгейін төмендетуге қатысты және никотин қышқылымен біріктірілгенде ТЖЛ-ХС жоғарылауына қатысты аддитивті әсерін де танытады.

Розувастатин 40 мг дозада ауыр гиперхолестеринемиясы және жүрек-қантамыр патологиясының жоғары қаупі бар пациенттерге ғана тағайындалуы тиіс.

 

Қолданылуы

- алғашқы гиперхолестеринемия (IIа типі, отбасылық гетерозиготалы гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемияда (IІb типі) диета және басқа да дәрі-дәрмектік емес емдеу әдістері (мысалы, дене жаттығулары, дене салмағының кемуі) жеткіліксіз болғанда, диетаға толықтыру ретінде

- отбасылық гомозиготалы гиперхолестеринемияда диетаға және басқа да липидті төмендету еміне толықтыру ретінде (мысалы, ТТЛП-аферез) немесе осындай ем пациентке сай келмейтін жағдайларда

- жалпы холестерин (ЖХС) мен ТТЛП ХС деңгейлерін мақсатты деңгейлерге дейін төмендетуге арналған емнің бір бөлігі ретінде ересек пациенттерде атеросклероздың үдеуін баяулату үшін диетаға толықтыру ретінде

- атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының жоғары даму қаупі бар ересек пациенттердегі жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасында қосымша ем ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратпен емдеуді бастар алдында пациент холестерин мөлшері төмен стандартты диетада болуы және осы диетаны емделу кезеңінде ұстануды жалғастыруы тиіс. Препараттың дозасы емнің мақсатына, пациенттің емдеуге жауабына қарай әркімге жеке белгіленеді.

Ұсынылатын бастапқы тәуліктік доза 5 мг-ден 10 мг дейін құрап, күніне бір рет қабылданады. Доза статиндерді алғаш рет қабылдаған пациенттер үшін де, басқа HMG-CoA редуктаза тежегішімен емдеуден ауысқандар үшін де бірдей. Старттық дозаны таңдауда холестериннің бастапқы жекеше деңгейі мен бұрыннан бар жүрек-қантамырлық қауіпті, сондай-ақ жағымсыз реакциялардың әлеуетті даму қаупін ескеру қажет.

Қажет болса, дозаны 4 аптадан соң арттыруға болады. Едеуір төмен дозалармен салыстырғанда, 40 мг дозаны қабылдау кезінде жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар жиілігінің жоғарылауын ескерсек, тәуліктік дозаны 30 мг немесе 40 мг дейін арттыру төменірек дозаларын қабылдау кезінде липидтердің мақсатты деңгейлеріне жете алмаған және бақылауда болатын ауыр гиперлипидемиясы және жоғары жүрек-қантамыр қаупі бар (атап айтқанда, отбасылық гиперхолестеринемияда) пациенттер үшін ғана қарастырылуы тиіс. Пациенттер 40 мг немесе 30 мг дозалар қабылдауды бастағанда оларға ерекше көңіл бөлу қажет.

Дәрігердің қадағалауымен ғана дозаны 40 мг дейін арттыруға болады. Препаратты бұрын қабылдамаған пациенттерге 40 мг дозаны тағайындау ұсынылмайды. 2 апталық емнен кейін және/немесе Роксера дозасын арттырғанда липидтік алмасу көрсеткіштерін бақылау (қажет болса - дозаны түзету) қажет.

Роксераны® тамақтануға байланыссыз күннің кез келген мезгілінде қабылдауға болады.

Атеросклероздық жүрек-қантамыр ауруының даму қаупі жоғары ересек пациенттердегі жүрек-қантамыр асқынуларының профилактикасында қосымша ем ретінде

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг.

Педиатрияда қолдану

Балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі аз зерттелген. Педиатриялық пациенттерді зерттеу гомозиготалы отбасылық гиперхолестеринемиясы бар балалардың (8 жастан бастап және одан үлкен) аз санымен шектелген, сондықтан Роксера® 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға ұсынылмайды.

Егде жастағыларда қолдану

Жасы 70-тен асқан пациенттерге препаратты 5 мг дозадан бастап қабылдау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозалануы

Ауырлығы жеңіл немесе орта дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес, препараттың бастапқы ұсынылатын дозасы - 5 мг. Бүйрек функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерде (КК 60 мл/мин аз) - 40 мг дозадағы препаратты қолдану қарсы көрсетілімді. Бүйрек жеткіліксіздігі айқын пациенттерде (КК 30 мл/мин аз) Роксера® препаратын қолдану қарсы көрсетілімді.

Бауыр зақымданулары бар пациенттерде дозалануы

Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7 және/немесе одан аз балл бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Роксера® препараты белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Нәсілі

Жапондықтар мен қытайлықтар арасында розувастатиннің жүйелі концентрациясының ұлғаюы білінген. Азиялық нәсіл пациенттеріне ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Азиялық нәсілді пациенттерге препаратты 30 мг немесе 40 мг дозада тағайындау қарсы көрсетілімді.

Миопатияға бейімділігі бар пациенттерде дозалануы

Миопатияның дамуына бейімдейтін факторлары бар пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Ондай пациенттерге 40 мг және 30 мг дозалар қарсы көрсетілімді.

 

Жағымсыз әсерлері

Жиі (³ 1/100 <1/10 дейін)

- бас ауыру, бас айналу

- жүрек айну, іштің ауыруы, іш қатулар

- миалгия

- астениялық синдром

- қант диабеті (қандағы және аш қарындағы глюкоза деңгейі 5,6-6,9 ммоль/л пациенттерде)

- протеинурия (көбінесе тубулярлы шығу тегінде. Несептегі ақуыз мөлшерінің өзгерістері (болмауынан немесе ++ дейінгі немесе одан да көп із мөлшерінен бастап) 10-20 мг препарат алатын пациенттердің 1%-дан азында және 40 мг препарат алатын пациенттердің 3% шамасында байқалады. Несептегі ақуыз мөлшерінің болымсыз көбеюі 20 мг дозаны қабылдау кезінде білінді (көпшілік жағдайларда протеинурия азаяды немесе ем үдерісінде жоғалады және жедел бүйрек ауруының пайда болуын немесе бұрыннан бар ауруының үдеуін білдірмейді).

Жиі емес (³ 1/1000 <1/100 дейін)

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (³ 1/10 000 <1/1000 дейін)

- жоғары сезімталдық реакциялары, ангионевроздық ісінуді қоса

- панкреатит

- миопатия және рабдомиолиз (розувастатинді барлық дозаларда қолданғанда, әсіресе, 20 мг-ден асатын дозаларын қабылдағанда миалгия,

миопатия, сирек жағдайларда рабдомиолиз сияқты қаңқа бұлшықеттеріне әсерлері жөнінде хабарланған. Креатинфосфокиназа (КФК) деңгейінің дозаға тәуелді артуы розувастатин қабылдаған пациенттердің аздаған санында ғана байқалады. Көпшілік жағдайларда ол болымсыз, симптомсыз және уақытша болды. КФК деңгейі жоғарылаған (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп жағдайда ем тоқтатылуы тиіс)

- бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы (розувастатин қолданғанда, пациенттердің аздаған санында «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің дозаға тәуелді артуы байқалады. Көпшілік жағдайларда ол болымсыз, симптомсыз және уақытша болды).

Өте сирек (<1/10 000)

- сарғаю, гепатит

- артралгия

- полинейропатия, есте сақтаудың төмендеуі (жады жоғалуы)

- гематурия

Жиілігі белгісіз

- диарея

- Стивенс-Джонсон синдромы

Бүйрек немесе бауыр тарапынан күрделі оқиғалардың, рабдомиолиздің дамуының біліну жиілігі (көбінесе, «бауыр» трансаминазаларының жоғарылауымен жүзеге асатын) 40 мг дозаны қабылдау кезінде жоғары.

Кейбір статиндермен мына жағымсыз әсерлері тіркелген:

- депрессия, ұйқы бұзылыстары

- жыныс дисфункциясы

- өкпенің интерстициальді ауруының айрықша жағдайлары, әсіресе, ұзаққа созылатын емде

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- белсенді фазадағы бауыр аурулары, трансаминазалардың сарысулық белсенділігінің тұрақты артуы және қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің кез келген, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 3 еседен көп жоғарылауы

- бүйрек функциясының айқын бұзылулары (КК 30 мл/мин аз)

- миопатия

- бір мезгілде циклоспорин қабылдау

- миоуытты асқынулардың дамуына бейімділік

- жүктілік және лактация кезеңі

- бала туу жасындағы әйелдерде контрацепцияның барабар әдістері болмағанда

30 мг дозасы үшін қосымша қарсы көрсетілімдер:

- миопатия немесе миопатия/рабдомиолиз дамуына бейімдеуші факторлар, оларға: бүйрек функциясының орташа бұзылулары (КК < 60 мл/мин); гипотиреоз, басқа да HMG-CoА редуктаза тежегіштерін немесе фибраттар қабылдау кезінде миоуытты құбылыстарға сыртартқыдағы көрсетілімдер,

алкогольді тәуелділік, препараттың плазмалық концентрациялары артуы мүмкін жағдайлар, азиялық нәсілді пациенттер, бір мезгілде фибраттар қабылдау жатады.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циклоспорин

Бір мезгілде розувастатин мен циклоспорин қолданғанда розувастатин AUC мәні («концентрация - уақыт» қисығы астындағы аудан), орта есеппен, 7 есе артады.

Бірге қолдану циклоспориннің плазмалық концентрациясына ықпал етпейді.

K витамині антагонистері

Басқа да HMG - CoА редуктаза тежегіштерінің жағдайындағы сияқты, бір мезгілде К витамині антагонистерін (мысалы, варфарин) алатын пациенттерде Роксера® препаратымен емдеуді бастау немесе препарат дозасын арттыру протромбин уақытының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Эзетимиб

Бір мезгілде розувастатин мен эзетимиб қабылдау екі препараттың да AUC немесе Cmax өзгерісімен қатар жүрмейді. Алайда, розувастатин мен эзетимиб арасындағы жағымсыз реакциялармен көрініс беретін фармакодинамикалық өзара әрекеттесуді жоққа шығаруға болмайды.

Гемфиброзил және басқа да липидті төмендететін дәрілер

Бір мезгілде розувастатин мен гемфиброзил қолдану розувастатин Сmах және AUC мәндерінің 2 есе артуына алып келеді. Спецификалық өзара әрекеттесу деректерін негізге алғанда, фенофибраттармен фармакокинетикалық маңызды өзара әрекеттесуі күтілмейді, фармакодинамикалық өзара әрекеттестік болуы мүмкін. Гемфиброзил, фенофибрат, басқа да фибраттар мен ниациннің (никотин қышқылының) липидті төмендететін дозалары (үлкен немесе 1 г/тәулікке баламалы дозалары) HMG-CoА редуктаза тежегіштерімен бір мезгілде пайдаланғанда миопатияның туындау қаупін арттырды, бұл олардың монтерапия ретінде пайдалану кезінде де миопатияны туындата алатынымен байланысты болуы мүмкін. Гемфиброзилмен және басқа да липидті төмендететін дәрілермен бірге қолдануға 40 мг және 30 мг дозалары қарсы көрсетілімді. Осындай пациенттердегі ем 5 мг дозадан басталуы тиіс.

Протеаза тежегіштері

Өзара әрекеттесудің нақты механизмі белгісіз болса да, протеаза тежегіштерін бір мезгілде қабылдау розувастатиннің жүйелі концентрацияларын айқын арттыруы мүмкін. Бір мезгілде 20 мг розувастатин мен екі протеаза тежегішінен (400 мг лопинавир/100 мг ритонавир) біріктірілген өнімді қабылдау кезінде розувастатиннің тепе-тең AUC және Cmax мәндерінің, тиісінше, 2 және 5 есе артуы хабарланған. Осылайша, протеаза тежегіштерін алатын АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттерде розувастатин қолдану ұсынылмайды.

Антацидтер

Розувастатин және құрамында алюминий мен магний гидроксиді бар антацидтер суспензиясын бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50% төмендеуіне әкелді. Осы әсер, егер антацидтер Роксера® препаратын қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қолданылса, әлсіз білінеді. Осындай өзара әрекеттесудің клиникалық мәні зерттелмеген.

Эритромицин

Бір мезгілде розувастатин мен эритромицин қолдану розувастатин AUC 20 % және розувастатин Сmах 30% азаюына алып келеді. Осындай өзара әрекеттесу эритромицин қабылдаудан туындайтын ішек моторикасының күшеюі нәтижесінде туындауы мүмкін.

Ішуге арналған контрацептивтер/орын басушы гормональді ем (ОГЕ)

Бір мезгілде розувастатин мен ішуге арналған контрацептивтер қолдану этинилэстрадиол AUC және норгестрил AUC мәндерін, тиісінше, 26% және 34% арттырады. Плазмалық концентрациясының осылай ұлғаюы ішуге арналған контрацептивтер дозасын таңдау кезінде ескерілуі тиіс.

Дигоксин

Арнайы зерттеулер деректері бойынша, розувастатиннің дигоксинмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі күтілмейді.

P450 цитохромы ферменттері

In vivo және in vitro зерттеулерінің нәтижелері розувастатиннің Р450 цитохромы ферменттерінің тежегіші де, индукторы да емес екенін көрсетті. Бұдан басқа, розувастатин осы ферментер үшін әлсіз субстрат болып табылады. Розувастатин және флуконазол (CYP2C9 және CYP3A4 тежегіші) мен кетоконазол (CYP2A6 және CYP3A4 тежегіші) арасында клиникалық мәнді өзара әрекеттесу білінбеген. Розувастатин мен итраконазолды (CYP3А4 тежегіші) бірге қолдану розувастатин AUC 28% арттырады. Осы аздаған ұлғаю клиникалық тұрғыда маңызсыз болып бағаланды. Сонымен, Р450 цитохромы метаболизмімен байланысты өзара әрекеттесу күтілмейді.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрекке әсері

Розувастатиннің жоғары дозаларын (атап айтқанда, 40 мг) алған пациенттерде тубулярлы протеинурия байқалды және көпшілік жағдайларда мезгіл сайын немесе қысқа мерзімді сипатта болды. Препаратты 30 немесе 40 мг дозада қабылдаған пациенттерде ем кезінде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау (3 айда бір реттен сирек емес) ұсынылады.

Қаңқа бұлшықеттеріне әсері

Розувастатинді барлық дозаларында қолданғанда, әсіресе, 20 мг-ден асатын дозаларын қабылдағанда қаңқа бұлшықеттеріне әсерлері, мысалы, миалгия, миопатия, сирек жағдайларда - рабдомиолиз хабарланды. HMG- CoА редуктаза тежегіштері мен эзетимибті бір мезгілде қабылдау кезінде рабдомализдің өте сирек жағдайлары атап өтілген. Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды, сондықтан розувастатиннің эзетимибпен біріктірілімі сақтықпен қолданылуы тиіс.

Басқа да HMG-CoА редуктаза тежегіштерінің жағдайындағы сияқты, препаратты 40 мг дозада маркетингтен кейінгі қолдану кезінде рабдомиолиз жиілігі жиірек байқалады.

Креатинфосфокиназаны өлшеу

Қарқынды дене жүктемелерінен соң және КФК деңгейін арттыратын басқа да болжамды себептері бар болғанда креатинфосфокиназаны (КФК) анықтауға болмайды; бұл алынған нәтижелердің дұрыс түсіндірілмеуіне әкелуі мүмкін. Егер бастапқы КФК деңгейі едәуір жоғары (жоғарғы қалып шегінен 5 есе көп) болған жағдайда 5-7 күннен соң өлшеуді қайта өткізу керек. Егер қайта өткізілген тест бастапқы КФК деңгейін (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп) растаса, емдеуді бастауға болмайды.

Емдеудің алдында

Басқа HMG CoА редуктаза тежегіштеріне ұқсас сипатта, Роксера® препараты миопатия/рабдомиолиздің қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындалуы тиіс. Мұндай факторлар:

- бүйрек зақымданулары

- гипотиреоз

- дербес немесе отбасылық сыртартқыдағы тұқым қуалайтын миопатиялар

- басқа да HMG CoА редуктаза тежегіштерін немесе фибраттар қабылдау кезіндегі миоуытты құбылыстарға сыртартқыдағы көрсетілімдер

- алкогольді тәуелділік

- 65-тен асқан жас

- препараттың плазмалық концентрацияларының артуы мүмкін жағдайлар

- бір мезгілде фибраттар қабылдау

Осындай пациенттерде қауіп пен емдеудің болжамды пайдасын бағалау қажет. Сонымен бірге, клиникалық мониторинг жасау ұсынылады. Егер бастапқы КФК деңгейі, жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда, 5 еседен көп болса, препаратпен емдеуді бастауға болмайды.

Емдеу үдерісінде

Препаратпен ем кезеңінде пациентті бұлшықеттердің ауыруы, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілудің күтпеген жерден білінген, әсіресе, дімкәстанумен және қызбамен біріккен жағдайлары жөнінде дереу дәрігерге хабарлау қажет екенін мәлім ету керек. Ондай пациенттерде КФК деңгейін анықтау керек. Егер КФК деңгейі едәуір (жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 еседен көп) жоғарыласа немесе егер бұлшықеттер тарапынан симптомдар күрт білінсе және күн сайын жайсыздық тудыратын болса (тіпті, егер КФК деңгейі жоғарғы қалып шегімен салыстырғанда 5 есе аз болса да), ем тоқтатылуы тиіс. Егер симптомдар басылып, КФК деңгейі қалыпқа түсетін болса, пациентті мұқият қадағалаумен Роксера препаратын немесе басқа да HMG CoА редуктаза тежегіштерін аз дозаларда қайта тағайындау мәселесін қарастыру керек. Симптомдар болмағанда КФК деңгейін дағдылы ағымда бақылау мақсатқа сай келмейді.

Клиникалық зерттеулерде розувастатин қабылдау мен қатар жүргізілетін ем кезінде қаңқа бұлшықеттеріне әсерінің жоғарылау белгілері білінбеген. Алайда, фибрин қышқылының туындыларымен (мысалы, гемфиброзил), циклоспоринмен, никотин қышқылымен, зеңге қарсы азолды дәрілермен, протеаза тежегіштерімен және макролидті антибиотиктермен біріктіріп басқа HMG CoА редуктаза тежегіштерін қабылдаған пациенттерде миозит және миопатия жағдайларының саны жағынан көбеюі хабарланған. Гемфиброзил HMG CoА редуктазаның кейбір тежегіштерімен бірге тағайындалғанда миопатияның пайда болу қаупін арттырады. Осылайша, Роксера препараты мен гемфиброзилді бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Роксераны фибраттармен немесе ниацинмен (никотин қышқылымен) біріктіріп қолдану кезінде липидтер деңгейлерін әріқарай өзгертудің артықшылықтары болжамды қауіптің ескерілуімен мұқият саралануы тиіс. Фибраттармен біріктірілген ем үшін 40 мг және 30 мг дозалары қарсы көрсетілімді. Роксераны миопатияға соқтыруы мүмкін жағдайда немесе рабдомиолиз салдарынан бүйрек жеткіліксіздігінің дамуына бейімдендіретін жағдайда (мысалы, сепсис, гипотензия, ауқымды хирургиялық араласулар, жарақаттар, ауыр метаболизмдік, эндокриндік және электролиттік бұзылулар немесе бақыланбайтын құрысулар) жүрген пациенттерге тағайындауға болмайды.

Бауырға әсері

Басқа да HMG CoА редуктаза тежегіштері жағдайындағы сияқты, Роксера® препараты шамадан тыс мөлшерде алкоголь тұтынатын және/немесе сыртартқысында бауыр ауруы бар пациенттерде абайлап қолданылуы тиіс. Препаратты Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9-дан жоғары балл бар пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр функциясының көрсеткіштерін емнің басталуына дейін және ем басталған соң 3 айдан кейін анықтау ұсынылады. Егер қан сарысуында трансаминазалардың белсенділік деңгейі жоғарғы қалып шегінен 3 есе асып кетсе немесе тұрақты артуы білінсе, Роксера® препаратын қабылдауды тоқтату немесе препараттың дозасын азайту керек.

Роксера® препаратымен емдеу басталғанша гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан болған гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларына ем жүргізілуі тиіс.

Нәсілі

Розувастатиннің жүйелі концентрациясы, еуропалықтармен салыстырғанда, азиялық нәсілді пациенттерде жоғары.

Протеаза тежегіштері

Протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Өкпенің интерстициальді аурулары

Кейбір статиндерді қабылдау кезінде, әсіресе, ентігу, өнімсіз жөтел және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы (шаршау, салмақ жоғалту және қызба) түрінде көрініс беретін ұзаққа созылатын емде өкпенің интерстициальді ауруларының айрықша жағдайлары тіркелген. Егер пациентте өкпенің интерстициальді ауруының дамуы күдік тудырса, статиндермен емдеу тоқтатылуы тиіс.

Қант диабеті

Аш қарында 5,6-дан 6,9 ммоль/л дейінгі гликемиясы бар пациенттерде розувастатинмен емделу қант диабетінің даму қаупін арттырады.

Қосымша заттар туралы ақпарат

Үлбірлі қабықпен қапталған Роксера® таблеткаларының құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық кінәраттары, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаны сіңуінің бұзылу синдромы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Розувастатиннің көлік құралын және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуіне зерттеулер жүргізілмеген. Автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде ем кезінде бас айналудың пайда болуы мүмкін екенін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының айқын білінуі.

Емі: симптоматикалық, демеуші шаралар қажет. Спецификалық емі жоқ. Бауыр функциясын және КФК деңгейін бақылау қажет. Гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ламинацияланған OPA/Al/PVC және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан (30 мг доза үшін) немесе 10 таблеткадан (15 мг және 30 мг доза үшін) немесе 14 таблеткадан (15 мг доза үшін) салады.

Пішінді ұяшықты 2, 4, 12 қаптамадан (7 таблеткадан) немесе пішінді ұяшықты 3, 9 қаптамадан (10 таблеткадан) немесе пішінді ұяшықты 1, 2, 6 қаптамадан (14 таблеткадан) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесінің атауы және елі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«KРKA Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 19, 1б корпус, 2-ші қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz