Розумак (40 мг)

Розумак

Розувастатин

Дәрілік түрі, дозалануы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Липид-модификациялайтын препараттар. Липид-модификациялайтын препараттар, қарапайым. HMG-CoA-редуктаза тежегіштері. Розувастатин.

АТХ коды С10А А07

- бастапқы гиперхолестеринемиясы бар (IIa типі, гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемияны қоса) немесе аралас дислипидемиясы бар (IIb түрі) 6 жастан асқан ересектер, жасөспірімдер мен балаларға қаныққан майлар мен холестеринмен шектелген диетаға қосымша ем ретінде, Total-C, LDL-C, ApoB, nonHDL-C және триглицеридтердің жоғары деңгейлерін төмендету үшін және диетаға реакция болғанда HDL-C жоғарылату үшін емдеудің дәрі-дәрмексіз әдістері (мысалы, дене жаттығулары, салмақ төмендеуі) өзі ғана жеткіліксіз болғанда.

- гомозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар ересектер, жасөспірімдер және 6 жастан асқан балалар диетаға жалғыз ғана емес, сондай-ақ басқа гиполипидемиялық препараттардың (мысалы, ТТЛП-аферез) көмегімен қосымша ем ретінде немесе мұндай ем жеткілікті түрде тиімді болмаған жағдайда.

- ересектердегі гипертриглицеридемия: диетаға қосымша ем ретінде.

- ересек пациенттерде бастапқы дисбеталипопротеинемия (III типті гиперлипопротеинемия): диетаға қосымша.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы:

- пациенттерде атеросклероздың үдеуін баяулату: Total-C және LDL-C мақсатты деңгейге дейін төмендету үшін емдеу стратегиясы аясында атеросклероздың үдеуін баяулату үшін диетаға қосымша ем ретінде.

- жүректің клиникалық айқын ишемиялық ауруы жоқ, бірақ жасына байланысты (ерлер үшін 50 жас және әйелдер үшін 60 жас) жүрек-қантамыр ауруларының жоғары қаупі бар пациенттерде, С-реактивті ақуыз концентрациясының жоғары (≥ 2 мг/л) болғанда және гипертония, ХС-ТЖЛП төмен концентрациясы, темекі шегу немесе жүректің мезгілсіз ишемиялық ауруының отбасылық анамнезі сияқты жүрек-қантамыр аурулары даму қаупінің қосымша факторларының кем дегенде біреуі болғанда, Розумак мынадай мақсатта тағайындалады:

• инсульттің даму қаупін төмендету

• миокард инфарктісінің даму қаупін азайту

• артериялық реваскуляризация процедурасының қаупін азайту

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- розувастатинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (өйткені препараттың құрамында лактоза бар)

- трансаминазалардың сарысулық белсенділігінің тұрақты жоғарылауын және қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігінің (жоғары қалып шегімен салыстырғанда 3 еседен көбірек) жоғарылауын қоса, белсенді фазадағы бауыр ауруы

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

- миопатия

- циклоспоринді бір мезгілде қабылдау

- жүктілік, лактация кезеңі, сондай-ақ контрацепцияның қандай да бір әдістерін пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер

- 6 жасқа дейінгі балалар.

40 мг дозаны миопатия/рабдомиолиз дамуына бейім факторлары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Мұндай факторлар:

- орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <60 мл/мин)

• гипотиреоз

• пациент анамнезіндегі немесе отбасылық анамнездегі бұлшықет бұзылыстары

• анамнезінде ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегішін немесе фибратты қабылдау кезінде бұлшықеттерге уытты әсерінің болуы

• алкогольге тәуелділік

• плазмалық концентрациялардың ұлғаюы мүмкін болатын жағдайлар

• азиялық нәсілді пациенттер

- фибратпен бірге қолдану.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Розумакпен емге дейін және ем уақытында пациент холестерин деңгейін төмендететін стандартты диеталар мен жаттығуларды ұстануы тиіс.

Емдеу кезінде пациенттер бұлшықетте түсініксіз ауырсыну, бұлшықет әлсіздігі немесе құрысулар пайда болған жағдайлар туралы, әсіресе, егер мұндай құбылыстар әлсіздік немесе қызбамен қатар жүретін болса, дереу дәрігерге хабарлауы қажет.

Егер сіз келесі әрекеттерден қандай да бірін қолдансаңыз, дәрігерге хабарлаңыз: циклоспорин, варфарин немесе клопидогрел, фибраттар (гемфиброзол, фенофибрат сияқты) немесе холестерин деңгейін төмендетуге арналған кез келген басқа препараттар (эзетимиб сияқты), асқазанның созылуынан болатын анацидтік дәрілер, эритромицин, фузидий қышқылы, оральді контрацептивтер, ретрофениб, гормоналдық орын басу емі, АИТВ немесе С гепатитін қоса, вирустық инфекцияларды емдеуге арналған дәрілер (ритонавир, лопинавир, атазанавир, омбитасвир, паритапревир, дасабувир, вельпатасвир, гразопревир, эльбасвир, глекап, пибрентасвир).

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Розувастатинге басқа дәрілік заттардың әсері

Тасымалдаушы ақуыздар тежегіштері: розувастатин кейбір тасымалдаушы ақуыздармен, атап айтқанда ОАТР1В1 және BCRP-мен байланысады. Розувастатинді осы тасымалдаушы ақуыздар тежегіштері болып табылатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану плазмадағы розувастатин концентрациясының ұлғаюына және миопатияның даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Циклоспорин: циклоспорин розувастатиннің (AUC) әсерін 7 есе арттырады және миопатияның жоғары қаупіне әкелуі мүмкін. Сондықтан циклоспоринді қабылдайтын пациенттерге Розумак қолдануға болмайды.

Протеаза тежегіштері: розувастатинді протеазаның белгілі бір тежегіштерімен бірге қолдану розувастатиннің әсерін арттырады және миопатия қаупін арттыруы мүмкін. С гепатиті вирусының (HCV) протеаза тежегіші болып табылатын симепревир немесе АИТВ-1 протеаза тежегіштері болып табылатын атазанавир / ритонавир немесе лопинавир / ритонавир біріктірілімі розувастатиннің әсерін арттырады. Осы протеаза тежегіштері үшін Розумак дозасы тәулігіне бір рет 10 мг аспауы тиіс. АИТВ-1 протеаза тежегіштері болып табылатын фосампренавир / ритонавир немесе типранавир / ритонавир біріктірілімі розувастатиннің әсерін іс жүзінде өзгертпейді. Розувастатинді протеаза тежегіштерімен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Гемфиброзил және басқа гиполипидемиялық дәрілер: гемфиброзил розувастатиннің әсерін едәуір арттырады. Миопатияның/рабдомиолиздің байқалатын жоғары қаупіне байланысты розувастатин мен гемфиброзил біріктірілген емнен аулақ болу керек. Бірге пайдаланған кезде розувастатин дозасы тәулігіне бір рет 10 мг аспауы тиіс.

Гемфиброзил, фенофибрат, басқа фибраттар және ниациннің (никотин қышқылының) липид азайтатын дозалары ГМГ-КоА-редуктазаның тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде миопатияның пайда болу қаупін арттырады, олар монотерапияда қолданған кезде миопатияны тудыруы мүмкін. Розувастатинді гемфиброзилмен, фибраттармен, никотин қышқылымен липид азайтатын дозаларда (тәулігіне 1 г астам) бір мезгілде қабылдағанда пациенттерге дәрілік заттың 5 мг бастапқы дозасы ұсынылады, фибратпен бірге тағайындағанда 40 мг дозада қолдануға болмайды.

Эзетимиб: 10 мг дозада розувастатинді және 10 мг дозада эзетимибті бір мезгілде қолдану гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде розувастатиннің AUC ұлғаюымен қатар жүрді. Розувастатин мен эзетимиб арасындағы фармакодинамикалық өзара әрекеттесуіне байланысты жағымсыз әсерлердің туындау қаупінің артуын жоққа шығаруға болмайды.

Антацидтер: құрамында магний мен алюминий гидроксиді бар розувастатинді және антацидтердің суспензияларын бір мезгілде қолдану розувастатиннің плазмалық концентрациясының шамамен 50%-ға төмендеуіне әкеледі. Егер антацидтер розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін қолданылса, бұл әсері әлсіз байқалады. Мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық мәні зерттелмеген.

Эритромицин: розувастатин мен эритромицинді бір мезгілде қолдану розувастатин AUC-тің 20%-ға және розувастатин Смах 30%-ға азаюына әкеледі. Мұндай өзара әрекеттесу эритромицинді қабылдағаннан туындайтын ішектің моторикасын күшейту нәтижесінде пайда болуы мүмкін.

Р450 цитохромының изоферменттері: in vivo және in vitro зерттеулерінің нәтижелері розувастатин Р450 цитохромының тежегіші де, индукторы да емес екенін көрсетті. Сонымен қатар, розувастатин - бұл изоферменттер үшін әлсіз субстрат. Сондықтан розувастатиннің P450 цитохромы изоферменттерінің қатысуымен метаболизм деңгейінде басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі күтілмейді. Розувастатиннің флуконазолмен (CYP2C9 және CYP3A4 изоферменттерінің тежегіштерімен) және кетоконазолмен (CYP2A6 және CYP3A4 изоферменттерінің тежегіштерімен) клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Розувастатин дозасын түзетуді талап ететін өзара әрекеттесулер.

Розувастатиннің (AUC) әсерін арттыратын басқа дәрілік заттармен розувастатинді қолдану қажет болған жағдайда розувастатин дозасын түзету керек. Егер препарат әсерінің күтілетін ұлғаюы (AUC) шамамен 2 есе немесе одан көп болса, розувастатин қолдануды тәулігіне бір рет 5 мг дозадан бастау керек. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасын розувастатиннің күтілетін әсері препаратпен өзара әрекеттесетін дәрілік заттарды қолданбастан тәулігіне 40 мг дозадан аспайтындай етіп түзету керек; мысалы, гемфиброзилмен қолданғанда (1,9 есе артады), лопинавирмен, клопидогрелмен, рифампицинмен, байкалинмен (2 есе артады) – розувастатиннің дозасы 20 мг құрайды, ритонавир/атазанавир біріктірілімі қолданғанда (3,1 есе артады), циклоспоринмен (7,1 есе артады), атазанавироммен (3,1 есе артады), велпатасвирмен (2,7 есе артады), гразопревирмен (2,3 есе артады), элтромбопагпен (1,6 есе артыды), дарунавирмен (1,5 есе артады), типранавирмен, итраконазолмен (1,4 есе артады), эзетимибпен (1,2 рет артады), с комбинациясы фосампренавир/ритонавир біріктірілімімен қолданғанда – розувастатиннің дозасы 10 мг құрайды.

Розувастатиннің бірге енгізілетін басқа дәрілік заттарға әсері

К дәруменінің антагонистері: ГМГ-КоА-редуктазаның басқа да тежегіштері сияқты емді бастау немесе К дәруменінің антагонистерін (мысалы, варфарин немесе басқа да кумариннің антикоагулянты) бір мезгілде алатын пациенттерде розувастатин дозасын ұлғайту халықаралық қалыптасқан қатынастардың (ХҚҚ) ұлғаюына әкелуі мүмкін. Розувастатин дозасын алып тастау немесе төмендету ХҚҚ азаюына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда ХҚҚ-ны бақылау ұсынылады.

Пероральді контрацептивтер/гормон орын алмастыру емі: розувастатинді және пероральді контрацептивтерді бір мезгілде қолдану этинилэстрадиол мен норгестрел AUC тиісінше 26% және 34% - ға арттырады. Плазмалық концентрацияның мұндай ұлғаюы пероральді контрацептивтердің дозасын таңдау кезінде ескерілуі тиіс. Розувастатинді және гормон орын алмастыру емін бір мезгілде қолдану жөніндегі фармакокинетикалық деректер жоқ, демек, осы үйлесімді қолданған кезде ұқсас әсерін жоққа шығаруға болмайды. Мұндай біріктірілім клиникалық зерттеулер жүргізу кезінде кеңінен қолданылды және пациенттер жақсы қабылдады.

Басқа дәрілік заттар:

Дигоксин: розувастатиннің дигоксинмен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі күтілмейді.

Фузидий қышқылы: розувастатин мен фузидий қышқылының өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ. Басқа статиндерді қабылдағандағыдай, розувастатин мен фузидий қышқылын бірге қабылдаған кезде рабдомиолизді қоса алғанда, миопатия жағдайлары туралы постмаркетингтік хабарламалар алынды. Осылайша, розувастатин мен фузидий қышқылын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пациенттерді мұқият бақылау қажет. Фузидий қышқылымен емдеу қажет болған жағдайда, барлық емдеу барысында розувастатинді қабылдауды уақытша тоқтату қажет.

Балалар

Дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеу тек ересек пациенттерде ғана жүргізілді. Розувастатиннің балаларда қолданғанда басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз.

Арнайы сақтандырулар

Тірек-қимыл аппаратының бұзылуы

Розувастатинді барлық дозаларда қолданғанда, әсіресе 40 мг ең жоғары дозаны қабылдағанда, миалгия, миопатия және жедел бүйрек жеткіліксіздігі, салдарлы миоглобинуриясы бар рабдомиолиз сияқты тірек-қимыл аппараты тарапынан жағымсыз әсерлер байқалды. Миопатия дамуына бейім факторлары бар пациенттерде (мысалы, жасы 65 жастан асқан, жеткілікті емделмеген гипотиреоз, бүйрек жеткіліксіздігі) Розумакты сақтықпен тағайындау керек.

Иммунитетке байланысты некроздық миопатия, проксимальді бұлшықеттердің тұрақты әлсіздігі түріндегі клиникалық көріністері бар аутоиммундық миопатия және емдеу кезінде немесе статиндерді, оның ішінде розувастатин қабылдауды тоқтатқан кезде қан сарысуындағы КФК белсенділігі жоғарылауының өте сирек жағдайлары байқалған. Бұлшықет және жүйке жүйесіне қосымша зерттеулер, серологиялық зерттеулер, сондай-ақ иммунодепрессанттармен ем жүргізу қажет болуы мүмкін.

Пациенттерге барлық түсініксіз бұлшықет аурулары, бұлшықет әлсіздігі немесе түйілулер жайында, әсіресе, егер олар дімкәстікпен немесе қызбамен қатар жүрсе, немесе бұл бұлшықет белгілері немесе симптомдары Розумак қабылдауды тоқтатқаннан кейін сақталса, дер кезінде хабарлауын ұсыну керек.

Креатинфосфокиназа белсенділігін анықтау

КФК белсенділігін айқындауды қарқынды физикалық жүктемелерден кейін немесе КФК белсенділігінің ұлғаюының басқа да ықтимал себептері болған кезде жүргізбеген жөн, бұл алынған нәтижелерді дұрыс түсіндірмеуге әкеп соғуы мүмкін. Егер ҚФК бастапқы белсенділігі айтарлықтай жоғарылаған жағдайда (қалыптың жоғарғы шегіне қарағанда 5 есе жоғары), 5-7 күннен кейін қайта өлшеу жүргізу керек. Егер қайталама тест КФК бастапқы белсенділігін дәлелдесе (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда 5 еседен артық), емді бастауға болмайды.

Ем басталғанға дейін

Розувастатинді тағайындағанда, сондай-ақ ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін тағайындағанда миопатия/рабдомиолиздің даму қаупіне бейім факторлары бар пациенттерге сақ болу керек. Мұндай факторлар:

- бүйрек жеткіліксіздігі

- гипотиреоз

- пациенттің анамнезіндегі немесе отбасылық анамнездегі бұлшықет бұзылыстары

- анамнезінде ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегішін немесе фибратты қабылдау кезінде бұлшықеттерге уытты әсер етуі

˗ алкогольге тәуелділік

˗ 70 жастан асқан

• плазмалық концентрациялардың ұлғаюы мүмкін болатын жағдайлар

• фибратпен бірге қолдану.

Мұндай пациенттерде емнің қаупі мен ықтимал пайдасының арақатынасын қарастыру және клиникалық бақылау жүргізу, КФК деңгейін анықтау қажет. Егер КФК бастапқы деңгейі 5 есе қалыпты деңгейден асса, емдеудің басталуы мүмкін емес.

Бауыр ферменттері

ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштері сияқты розувастатин алкогольді шамадан тыс тұтынатын немесе анамнезінде бауыр ауруы бар пациенттерде сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Бауыр функциясының көрсеткіштерін анықтауды ем басталғанға дейін және ем басталғаннан кейін 3 айдан кейін жүргізу ұсынылады. Егер қан сарысуындағы «бауыр» трансаминазаларының белсенділігі қалыптың жоғарғы шегінен 3 есе артық болса, Розумак дәрісін қабылдауды тоқтату немесе оның дозасын азайту керек. Розумак қабылдайтын барлық пациенттерге шаршау, анорексия, іштің оң жақ жоғарғы бөлігіндегі жайсыздық, несептің күңгірттенуі немесе сарғаюды қоса, бауырдың зақымдануын көрсететін кез келген симптомдар туралы дереу хабарлауын ұсыну керек.

Гипотиреоз немесе нефроздық синдром салдарынан қайталама гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде негізгі ауруларды емдеу Розумак препаратымен ем басталғанға дейін жүргізілуі тиіс.

Протеаза тежегіштері

Розувастатиннің жоғары жүйелі әсері розувастатинді ритонавирмен үйлесімде түрлі протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде байқалады. Протеаза тежегіштерін қабылдайтын АИТВ бар пациенттердегі Розумак пайдаланған кезде липидтер деңгейінің басым төмендеуін, сондай-ақ протеаза тежегіштерін қабылдаған пациенттерде Розумак дозасын бастамалау және арттыру кезінде плазмадағы розувастатин концентрациясының ықтимал жоғарылауын ескерген жөн. Егер Розумак дозасы реттелмеген болса, кейбір протеаза тежегіштерімен пайдалану ұсынылмайды.

Протеинурия және гематурия

Дозаны азайтуды Розумак қабылдайтын, айқын емес тұрақты протеинуриясы және/немесе несепті тұрақты талдау кезінде гематуриясы бар пациенттер үшін ескеру қажет.

Лактоза

Розумак сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы ауруы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Өкпенің интерстициальді ауруы

Кейбір статиндерді қолдану кезінде, әсіресе ұзақ уақыт бойы өкпенің интерстициальді ауруының бірлі-жарым жағдайлары туралы хабарланған. Аурудың белгілері тыныс алудың қиындауы, құрғақ жөтел және жалпы көңіл-күйінің нашарлауы (әлсіздік, дене салмағының төмендеуі және қызба) болуы мүмкін. Өкпенің интерстициальді ауруына күдіктенген кезде статиндермен емдеуді тоқтату керек.

Қант диабеті 2 типі

Кейбір деректер статиндер қандағы глюкоза деңгейін жоғарылатуға қабілетті екенін және қант диабетіне бейімділігі бар пациенттер жағдайында қант диабетін емдеуді тағайындау орынды болатын гипергликемия деңгейіне әкелуі мүмкін екендігін көрсетеді. Алайда, статинадермен емдеудің пайдасы осы қауіптен асып түседі, демек, статиндермен емдеуді тоқтату қажет емес. Глюкоза концентрациясы 5.6 бастап 6.9 ммоль/л дейінгі, ДСИ>30 кг/м2, триглицеридтердің деңгейі жоғары, гипертониясы бар пациенттер ұлттық талаптарға сәйкес мұқият клиникалық және биохимиялық бақылауда болуы тиіс.

Эндокриндік әсерлері

Кетоконазол, спиронолактон және циметидин сияқты эндогенді стероидты гормондардың деңгейін немесе белсенділігін төмендетуі мүмкін дәрілік заттармен бір мезгілде Розумак тағайындау кезінде сақ болу керек.

Ерекше популяциялар

Нәсілдік тиістілігі

Фармакокинетикалық зерттеулер барысында азиялық нәсілді пациенттер арасынан алынған көрсеткіштерді еуропеоид-пациенттер арасында алынған көрсеткіштермен салыстырғанда розувастатиннің жүйелі концентрациясының артуы байқалды.

Егде пациенттер

Қауіпсіздік пен тиімділікте егде жастағы және олардан жастау пациенттер арасында ешқандай жалпы айырмашылық байқалмады, бірақ үлкен жастағы кейбір адамдардың жоғары сезімталдығы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Егде жастағы пациенттерде миопатия қаупі жоғары және Розумакты сақтықпен тағайындау керек.

Балалар

Розувастатинді қабылдайтын 6 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда Таннер шкаласы бойынша жыныстық жетілудің екінші сипаттамаларын және бойдың өсуін (ұзындығы), салмағын, ДСИ (дене салмағының индексі) бағалау екі жылдық кезеңмен шектеледі. Екі жылдан кейін розувастатинмен емдеудің бойға, салмаққа, дене салмағының индексіне немесе жыныстық жетілуге әсері анықталмаған.

6 жасқа дейінгі балалар

Розувастатинді қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі 6 жасқа толмаған балаларда зерттелмеген. Сондықтан Розумак 6 жастан кіші балаларға қолдануға ұсынылмайды.

Жүктілік

Розумак препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жүктілік кезінде розувастатинді қолдану шаранада туа бітетін күрделі ақаулардың қалыптасуына әкелуі мүмкін. Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер дәрілік затты қабылдау кезінде контрацепцияның баламалы әдістерін қолдануы тиіс.

Емдеу үдерісінде жүктілік туындаған жағдайда, дәрілік препаратты қабылдау дереу тоқтатылуы тиіс.

Бала емізу кезеңі

Розувастатиннің емшек сүтімен бөлінуіне қатысты деректер жоқ, сондықтан бала емізу кезеңінде дәрілік затты қабылдауды тоқтату қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізгенде немесе механизмдермен жұмыс істегенде емдеу кезінде бас айналу туындауы мүмкін екендігін ескеру керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Розумак препаратымен ем басталғанға дейін пациент стандартты гипохолестеринемиялық диетаны сақтай отырып, оны емдеу кезінде сақтауды жалғастыруы тиіс. Препараттың 5 мг-дан 40 мг-ға дейінгі дозасы пероральді тәулігіне бір рет ем мақсатына және липидтердің мақсатты концентрациясы бойынша ағымдағы ұсынымдарды ескере отырып, емдеуге терапиялық жауапқа байланысты жеке таңдалуы тиіс. Әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 10-20 мг құрайды.

Дәрілік затты қабылдауды бастаған пациенттер үшін немесе ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қабылдаудан ауыстырылған пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 5 немесе 10 мг құрауы тиіс. Бастапқы дозаны таңдау кезінде холестериннің жеке құрамын басшылыққа алған жөн және Жүрек-қантамыр асқынуларының ықтимал қаупін назарға алған жөн, сондай-ақ жағымсыз әсерлердің ықтимал даму қаупін бағалау қажет. Қажет болған жағдайда, дозаны көбіне дейін түзету 4 аптадан кейін жүргізілуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлердің ықтимал дамуына байланысты дозаны 40 мг дейін арттыру ауыр дәрежедегі гиперхолестеринемия бар және 20 мг дозаны қабылдау кезінде қажетті ем нәтижесіне қол жеткізілмеген және маманның бақылауында болатын жүрек-қантамыр асқынуларының жоғары қаупі бар пациенттерде (әсіресе отбасылық гиперхолестеринемиясы бар пациенттерде) ғана жүргізілуі мүмкін. Әсіресе дәрілік затты 40 мг дозада қабылдайтын пациенттерге мұқият бақылау жасау және 2-ден 4 апта бойы липидтердің деңгейіне талдау жүргізу ұсынылады.

Жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы

Розувастатиннің ұсынылатын дозасы – тәулігіне 20 мг.

Пациенттердің ерекше топтары

6 жастан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (Таннер шкаласы бойынша көрсеткіші 2 және одан асатын ұлдар)

Балаларда қолдану тек мамандардың бақылауымен жүзеге асырылуы мүмкін.

Гетерозиготалық тұқым қуалайтын гиперхолестеринемия

Гетерозиготалы тұқым қуалайтын гиперхолестеринемиясы бар балалар мен жасөспірімдерге розувастатиннің бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды.

Тұқым қуалайтын гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар 6-9 жастағы балалар үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 5-10 мг құрайды. Розувастатиннің 10 мг асатын дозаларын қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі бұл популяцияда зерттелмеген.

Тұқым қуалайтын гетерозиготалы гиперхолестеринемиясы бар 10-18 жастағы балалар үшін тәулігіне бір рет 5-20 мг құрайды. Бұл популяцияда розувастатиннің 20 мг асатын дозаларын қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Доза әрбір пациент үшін баланың жүргізілетін емге жауап реакциясына байланысты жеке таңдалады. Розувастатинмен ем басталғанға дейін балалар мен жасөспірімдер стандартты гипохолестеринемиялық диетада болуы және емдеу кезінде оны сақтауды жалғастыруы тиіс.

Тұқым қуалайтын гомозиготалы гиперхолестеринемия

Тұқым қуалайтын гомозиготалы гиперхолестеринемиясы бар 6 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда ұсынылатын ең жоғары доза күніне бір рет 20 мг құрайды. Жасқа, салмаққа және статиндердің алдын ала пайдаланылуына байланысты ұсынылатын бастапқы доза күніне бір рет 5-тен 10 мг дейін болады. 20 мг ең жоғары дозаға дейін түзету күніне бір рет педиатриялық емдеу жөніндегі ұсынымдарға сәйкес осындай пациенттерде жекелей жауабы пен жағымдылығына қарай жүргізу керек (4.4 бөлімін қараңыз). Балалар мен жасөспірімдер розувастатинмен емдеу басталғанға дейін холестерин деңгейін төмендететін стандартты диетада болуы тиіс; бұл диета розувастатинмен емдеу кезінде жалғастырылуы керек. Осы популяцияда 20 мг басқа дозалармен шектеулі тәжірибе бар. 40 мг дозасы 6 жастан асқан балаларда қолдануға жарамсыз.

Егде пациенттер

70 жастан асқан пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды. Бұл топтың пациенттерінде дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл және ауырлығы орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету талап етілмейді. Ұсынылатын бастапқы доза бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттер үшін 5 мг құрайды (креатинин клиренсі < 60 мл / мин). Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттерге 40 мг дозасын қолдануға болмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге барлық дозаларда Розумак қолдануға болмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Розувастатиннің 7 немесе одан төмен Чайлд-Пью мәндері бар пациенттерге жүйелік әсерінің күшеюі байқалмады. Алайда, розувастатиннің жүйелік әсерінің күшеюі Чайлд-Пью 8 және 9 мәні бар адамдарда байқалды. Бұл пациенттерде бүйрек функциясына бағалау жүргізілуі тиіс. Чайлд-Пью 9-дан жоғары адамдар туралы деректер жоқ. Розумакты белсенді фазадағы бауыр аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Нәсілдік тиісілігі

Азиялық нәсілді пациенттерде Розумактың ұсынылатын бастапқы дозасы плазмадағы розувастатин концентрациясының жоғарылауына байланысты тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. 40 мг дозасын мұндай пациенттерге қолдануға болмайды.

Генетикалық полиморфизмі

SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС генотиптері тасымалдаушыларымен салыстырғанда розувастатинге экспозицияның (AUC) артуы SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС және ABCG2 (BCRP) тасымалдаушыларында байқалған. Розувастатиннің с.521 СС немесе с.421АА генотиптерін таратушы пациенттерге ұсынылатын ең жоғары дозасы тәулігіне бір рет 20 мг құрайды.

Миопатияға бейім пациенттер

Миопатияның даму факторлары бар пациенттерге 40 мг дозада Розумак тағайындауға болмайды. Пациенттердің осы тобы үшін ұсынылатын бастапқы доза 5 мг құрайды.

Қатар жүретін ем

Розувастатин - әртүрлі тасымалдаушы ақуыздарының субстраты (мысалы, OATP1B1 және BCRP). Миопатияның даму қаупі (рамбдомиолизді қоса) розувастатин тасымалдаушы ақуыздармен (мысалы, циклоспоринмен және ритонавирдің атазанавирмен, лопинавирмен және/немесе типранавирмен біріктірілуін қоса алғанда, ритонавирдің концентрациясын арттыратын кейбір дәрілік заттармен) бір мезгілде қолданған кезде артады.

Мүмкіндігінше балама дәрілік заттар және қажет болған жағдайда розувастатинмен емдеуді уақытша тоқтату мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. Осы дәрілік препараттарды розувастатинмен бір мезгілде тағайындау анық болған жағдайда, бір мезгілде қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасына, сондай-ақ розувастатин дозасын өзгертуге ерекше назар аудару қажет.

Енгізу әдісі мен жолы

Ішке, таблетканы шайнамаңыз және ұсақтамаңыз, сумен ішіп тұтастай жұту керек. Препарат тамақтануға қарамастан тәуліктің кез келген уақытында қабылдануы мүмкін.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы жүргізілетін емге жауапты реакцияға байланысты.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Артық дозаланған жағдайда арнайы ем жоқ. Артық дозаланғанда симптоматикалық ем және өмірлік маңызды ағзалар мен жүйелердің функцияларын демеуге бағытталған іс-шаралар жүргізу ұсынылады. Бауыр функциясы мен КК деңгейін бақылау керек. Гемодиализ оң нәтиже бермейді.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қолданылуы қажет шаралар

Егер сіз Розумак қабылдауды ұмытып кетсеңіз, келесі жоспарланған дозаны қажетті уақытында қабылдаңыз. Өткізіп алған дозаның орын толтыру үшін дозаны екі еселеп қабылдамаңыз.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерден кеңес алуға жүгіну ұсынылады.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі

- бас ауыруы, бас айналуы

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, іш қатуы

- миалгия

- астения

- ІІ типті қант диабеті

Жиі емес

- қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек

- тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, аллергиялық реакциялар, ангионевроздық ісінуді қоса

- миопатия (миозитті қоса), рабдомиолиз, бұлшықеттердің ажырауы, жүйелі қызыл жегі

- «бауыр» трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, панкреатит

Өте сирек

- сарғаю, гепатит

- полинейропатия

- жадының жоғалуы немесе төмендеуі

- гематурия

- артралгия

- гинекомастия

Белгісіз (бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

- диарея

- жөтел, ентігу

- Стивенс-Джонсон синдромы

- шеткері ісінулер

- шеткері нейропатия

- ұйқысыздықты және түнгі қорқынышты түстерді қоса, ұйқының бұзылуы

- сіңірдің зақымдануы, кейде олардың үзілуімен асқынған

- иммунитетке байланысты некроздық миопатия

- депрессия

Розумак қабылдап жүрген пациенттерде протеинурия байқалуы мүмкін. Көптеген жағдайларда протеинурия емдеу барысында азаяды немесе жоғалады және бүйректің жедел ауруының пайда болуының немесе бұрыннан бар ауруының өршуінің белгісі емес. ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін қолданған кездегі сияқты, жағымсыз әсерлердің туындау жиілігі дозаға байланысты сипатқа ие.

Кейбір статиндерді қолданғанда келесі жағымсыз әсерлер туралы хабарланған: жыныстық дисфункция; ерекше жағдайларда – өкпенің интерстициальді ауруы, әсіресе ұзақ емдеуде.

Рабдомиолиз туралы хабарлардың жиілігі, бүйрек және бауыр функциясының елеулі бұзылуы (негізінен бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы түрінде) розувастатиннің 40 мг дозасында жоғары.

Балалар: дене жүктемесінен немесе жоғары дене белсенділігінен кейін КФК деңгейінің жоғарғы шегімен салыстырғанда 10 еседен аса артуы ересектермен салыстырғанда балалар мен жасөспірімдерде жиі байқалған. Басқа жағынан розувастатиннің қауіпсіздік бейіні ересектермен салыстырғанда балалар мен жасөспірімдерде ұқсас болған.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек (жағымсыз реакциялар бойынша ақпараттық деректер базасын көрсету)

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 5.198 мг кальций розувастатині (5 мг розувастатинге баламалы), немесе 10.395 мг кальций розувастатині (10 мг розувастатинге баламалы), немесе кальций розувастатині 20.790 мг (20 мг розувастатинге баламалы), немесе кальций розувастатині 41.580 мг (40 мг розувастатинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, екі негізді сусыз кальций фосфаты, гипромеллоза, кросповидон, магний стеараты,

қабықтың құрамы Опадрай қызғылт 03K540028: HPMC 2910 (гипромеллоза), титанның қостотығы (Е171), триацетин, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172) (10 мг, 20 мг, 40 мг доза үшін),

қабықтың құрамы Опадрай сары 03K520018: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), триацетин, темірдің (III) сары тотығы (Е172) (5 мг доза үшін).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сары түсті қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «CL» өрнегі және басқа жақ бетінде «86» өрнегі бар таблеткалар (5 мг доза үшін).

Қызғылт түсті қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «CL87» өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (10 мг доза үшін).

Қызғылт түсті қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «CL88» өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (20 мг доза үшін).

Қызғылт түсті қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «CL89» өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (40 мг доза үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India. Тел: +91-22-66762800, факс: +91-22-28216599

E-mail: exports@macleodspharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Маcleods Pharmaceuticals Limited, Үндістан

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India. Тел: +91-22-66762800, факс: +91-22-28216599

E-mail: exports@macleodspharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: regulatorykazakh@macleodspharma.com