Рифампицин (300 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Рифампицин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рифампицин

Дәрілік түрі

300 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 300 мг рифампицин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, вазелин майы (сұйық парафин), картоп крахмалы, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), тальк, магний стеараты.

капсуланың қабығы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), азорубин (Е 122).

Сипаттамасы

Корпусы және қақпақшасы қызыл түсті қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішіндегісі – қызыл-қоңыр немесе кірпіш-қызыл ұнтақ немесе түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Бактерияларға қарсы препараттар. Рифампицин.

АТХ коды J04AB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Рифампицин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Қабылдағанда 2-4 сағаттан соң препарат плазмада ең жоғары концентрацияға жетеді және 8 сағатқа дейін анықталатын деңгейде сақталуы мүмкін. Алайда қанда және тіндерде тиімді концентрациялар 12-24 сағат бойы сақталады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 80-90% құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі – 2-5 сағат. Рифампицин бауырда метаболизденеді. Рифампицин организмнің тіндеріне және сұйық ортасына жақсы өтеді және плевра экссудатынан, қақырықтан, каверналар ішіндегілерден, сүйек тіндерінен табылады. Препараттың өте жоғары концентрациясы бауыр мен бүйрек тіндерінде болады. Организмнен өтпен және несеппен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Рифампицин – рифамицин тобына жататын, әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик. Рибонуклеин қышқылының (РНҚ) синтезін тежейді.

Бактериостатикалық, ал жоғары концентрацияларда – бактерицидтік әсер береді. M.tuberculosis қатысты жоғары белсенді, туберкулезге қарсы бірінші қатарлы препарат болып табылады. Еscherichia coli, Pseudomonas, Indole-оң және Indole-теріс, Proteus, Klebsiella, Staphilococcus aureus, Coagulase – теріс staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Legionella түрлері, M.tuberculosis, M.kansassi, M.scrofulaceum, M.intracellulare және M.avium қатысты белсенді.

Қолданылуы

Өкпе және басқа да ағзалар туберкулезінде (барлық түрінде) кешенді ем құрамында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Рифампицинді ішке ашқарынға қабылдайды (тамақтанудан 1/2-1 сағат бұрын).

Ересектерде туберкулезді емдеуге: күн сайынғы ем (тәулігіне 1 рет) немесе бөліп-бөліп емдеу (аптасына 3 рет)

Ең жоғары тәуліктік доза 750 мг-нан аспауы тиіс.

Бауыр қызметінің жеткіліксіздігінде тәуліктік дозасы дене салмағының әр кг-на шаққанда 8 мг-нан аспауы тиіс.

Егде жастағы емделушілерге қолданылуы: егде жастағы емделушілерде рифампициннің бүйректер арқылы шығарылуы бүйректің физиологиялық қызметінің нашарлауына пропорциональді төмендейді, бірақ бауырмен шығарылуының компенсаторлы түрде артуына байланысты, препараттың жартылай шығарылу кезеңі жас емделушілердегі сияқты. Алайда мұндай емделушілерде, әсіресе бауыр қызметінің бұзылғаны айғақталған жағдайда, препаратты пайдаланғанда сақтық танытқан жөн.

Курс ұзақтығы 6-9-12 айды және одан астамды құрайды. Емдеу ұзақтығы әр адамға жекелей белгіленеді. Рифампициннің жағымдылығы нашар болған жағдайда тәуліктік доза 2 қабылдауға бөлінуі мүмкін.

Дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

• тері гиперемиясы, қышыну, бөртпе, есекжем, эксфолиативті дерматит, пемфигоидты реакциялар, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, васкулит

• тәбеттің жоғалуы, анорексия, эрозивті гастрит, қыжыл, жүректің айнуы, құсу, метеоризм, эпигастральді ауырулар, іштің жайсыздануы, ішектің шаншуы, диарея, жалған жарғақшалы колит, іш қату

• көрудің нашарлауы

• гепатит, сарғаю

• подаграның өршуі (сарысуда несеп қышқылының ұлғаюы)

• қажу, ұйқышылдық, психоздың сирек жағдайлары, депрессия

• тромбоцитопения (пурпурамен немесе онсыз), әдеттегідей, бөліп-бөліп емдегенде пайда болады. Егер рифампицинмен емдеу пурпура пайда болғаннан кейін жалғастырылса, миға қан құйылу дамып, өліммен аяқталуы мүмкін

• қанның қантамырішілік ұюының сирек жағдайлары, эозинофилия, лейкопения, ісінулер, бұлшықет әлсіздігі, миопатия, агранулоцитоз, бүйрекүсті безі қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек үсті безі қызметінің жеткіліксіздігі, дизурия

• қант диабеті бар науқастарда гинекомастия

• дисменорея, порфирия индукциясы сирек болуы мүмкін

• герпестің пайда болуы өте сирек

Бөліп-бөліп емдегенде мыналар пайда болуы мүмкін:

• «тұмауға ұқсас синдром»: қызба, қалтырау, бас ауыру, бас айналу, сүйектердің ауыруы көбіне емнің 3-6 айы ішінде пайда болады. Синдромның пайда болу жиілігі өзгеріп отырады, алайда бұл синдром препараттың аптасына бір рет 25 мг/кг және одан астам дозада қабылдап жүрген емделушілердің 50%-да пайда болады

• ентігу және қырылдау

• артериялық қысымның төмендеуі және шок

• анафилактикалық шок

• жедел гемолитикалық анемия

• жедел өзекшелік некроздан немесе жедел интерстициальді нефриттен болған бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, гематурия

Егер ауыр асқынулар, мысалы, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, тромбоцитопения және гемолитикалық анемия пайда болса, препаратты қолдануды тоқтатқан жөн.

Рифампицинмен ұзақ емделгенде әйелдерде етеккір оралымының бұзылу жағдайлары болуы мүмкін.

Рифампицин терінің, несептің, нәжістің, тердің, қақырықтың және көз жасы сұйықтығының қызғыш түске боялуына әкелуі мүмкін. Жұмсақ жанаспалы линзалар да боялуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

• көрудің бұзылуы (диабеттік ретинопатия, көру жүйкесінің зақымдануы)

• эпилепсия, құрысу ұстамаларына бейімділік

• полиомиелиттің сыртартқыда болуы

• жұқпалы гепатиттің сыртартқыда болуы, сарғаю

• тромбофлебит

• айқын атеросклероз

• бауыр қызметінің бұзылуы

• бүйрек қызметінің бұзылуы

• жүктілік, лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар

• саквинавир/ритонавир препараттарымен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Рифампицин – Р-450 цитохромының күшті индукторы, потенциальді қауіпті дәрілік өзара әрекеттесуді тудыруы мүмкін. Рифампицинді Р-450 цитохромымен метаболизденетін басқа препараттармен бір мезгілде қолдану олардың метаболизмін және әсерінің төмендеуін жылдамдатуы мүмкін. Мұндай жағдайда осы дәрілік заттардың дозасын түзету қажет етілуі мүмкін. Р-450 цитохромымен метаболизденетін препарат мысалдары:

• аритмияға қарсы препараттар (мысалы, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)

• эпилепсияға қарсы препараттар (мысалы, фенитоин)

• гормон антагонисті (антиэстрогендер, мысалы, тамоксифен, торемифен, гестинон)

• нейролептиктер (мысалы, галоперидол, арипипразол)

• антикоагулянттар (мысалы, кумариндер)

• зеңге қарсы препараттар (мысалы, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)

• вирусқа қарсы препараттар (мысалы, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)

• барбитураттар (фенобарбитал)

• бета-блокаторлар (мысалы, бисопролол, пропранолол)

• анксиолитиктер және ұйықтатқыш дәрілер (мысалы, диазепам, бензодиазепиндер, золпиколон, золпидем)

• кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, низолдипин)

• бактерияларға қарсы препараттар (мысалы, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолондар, телитромицин),

• кортикостероидтар

• жүрек гликозидтері (дигитоксин, дигоксин)

• клофибрат

• гормональді контрацептивтер

• эстрогендер

• диабетке қарсы препараттар (мысалы, хлорпропамид, толбутамид, сульфонилмочевина, розиглитазон)

• иммунодепрессанттар (мысалы, циклоспорин, сиролимус, такролимус)

• иринотекан

• қалқанша без гормоны (мысалы, левотироксин)

• лозартан

• анальгетиктер (мысалы, метадон, есірткілік анальгетиктер)

• празиквантел

• прогестагендер

• хинин

• рилузолом

• 5-НТЗ рецептор антагонистері (мысалы, ондансетрон)

• CYP3A4 метаболиздейтін статиндер (мысалы, симвастатин)

• теофиллин

• үшциклдік антидепрессанттар (мысалы, амитриптилин, нортриптилин)

• цитоуытты препараттар (мысалы, иматиниб)

• несеп жүргізгіш дәрілер (мысалы, эплеренон)

Оральді контрацептивтерді қабылдап жүрген емделушілерге контрацепцияның альтернативтік, гормональді емес әдістерін пайдалануға кеңес берген жөн.

Рифампицинді қабылдаған кезде қант диабетімен ауыратын емделушілердің жағдайын бақылау қиындау болады.

Егер рифампицин саквинавир/ритонавир біріктірілімімен бір мезгілде қабылданса, гепатоуыттылық қаупі артады. Рифампицинді саквинавир/ритонавир препараттарымен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Кетоконазолды және рифампицинді бір мезгілде қолдану екі препараттың да концентрацияларының азаюына әкеледі.

Рифампицинді және эналаприлді қатарластыра қолдану эналаприлдің белсенді метаболиті эналаприлат концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Препарат дозасын түзету қажет.

Антацидтерді бір мезгілде қолдану рифампициннің сіңуін төмендетуі мүмкін. Рифампициннің тәуліктік дозаларын антацидтерді қабылдаудан, ең кемінде, 1 сағат бұрын қабылдаған жөн.

Егер препарат галотанмен немесе изониазидпен бір мезгілде пайдаланылса, гепатоуыттылық қаупі артады. Рифампицинді және галотанды бір мезгілде қабылдамаған жөн.

Рифампицин мен изониазидті бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде бауыр қызметін мұқият бақылаған жөн.

Парааминосалицил қышқылы рифампициннің сіңуін бұзады. Құрамында бентонит (алюминий гидросиликаты) бар парааминосалицил қышқылының препараттарын рифампицинді қабылдағаннан кейін 4 сағаттан ерте тағайындамаған жөн.

АИВ-протеаза тежегіштерімен (индинавир, нелфинавир) бірге қолданбаған жөн.

Рифампициннің холецистографияда қолданылатын контрастылы препараттармен өзара әрекеттесетіндігін де ескерген жөн. Оның ықпал етуімен рентгенографиялық зерттеу нәтижелері бүркемеленуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Рифампицинді ұдайы қабылдаудың жағымдылығы бөліп-бөліп (аптасына 2-3 рет) қабылдауға қарағанда өте жақсы.

Туберкулезді рифампициннің өзімен ғана емдеу көбіне антибиотикке қоздырғыштың төзімділігінің пайда болуымен қатар жүреді, сондықтан оны туберкулезге қарсы басқа дәрілермен біріктірген жөн.

Өкпе-жүрек қызметі жеткіліксіздігінің II-III дәрежесі бар, жүдеу науқастарға, алкогольді шамадан тыс пайдаланатын емделушілерге, порфирияда абайлап қолданады.

Рифампицинмен емдеу мұқият дәрігерлік бақылаумен жүргізілуі тиіс. Ұзақ енгізген жағдайда флебит пайда болуы мүмкін. Тромбоцитопения, пурпуралар, гемолитикалық анемия, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі және басқа да ауыр жағымсыз реакциялар пайда болғанда рифампицинді енгізуді тоқтатады. Сақтандыру шаралары препараттың дозасы тәулігіне 600 мг-нан астам болғанда, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі жағдайында қабылдануы тиіс.

Туберкулезбен ауыратын науқастарға емдеуді бастар алдында олардың бауыр қызметін тексеру қажет. Ересектерде: келесі көрсеткіштер тексерілуі тиіс: бауыр ферменттері, билирубин, креатинин деңгейі, қанның жалпы талдамасы және тромбоциттер саны. Бауыр қызметі бұзылған емделушілер препаратты тек қажет болған жағдайда ғана және дәрігердің мұқият бақылауымен қабылдағаны жөн. Мұндай емделушілерде дәрілік заттың дозасын түзету және бауыр қызметін, әсіресе аланинаминотрансферазаны (АЛТ) және аспартатаминотрансферазаны (ACT) бақылау қажет. Зерттеулер емді бастағанға дейін, 2 апта бойы апта сайын, содан кейін жақын арадағы 6 апта ішінде әрбір 2 апта сайын жүргізілуі тиіс. Бауыр қызметінің бұзылу белгілері пайда болғанда препарат тоқтатылуы тиіс. Маманның кеңесінен кейін туберкулезге қарсы басқа да препараттарды қолдану жағын қарастырған жөн. Егер бауыр қызметі қалыпқа келгеннен кейін рифампицинді қабылдау қайтадан тағайындалса, бауыр қызметін күн сайын бақылап отыру қажет. Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде, егде жастағы емделушілерде, жүдеу науқастарда изониазидпен бір мезгілде қолданғанда сақ болған жөн (гепатоуыттылық қаупі жоғарылайды).

Кейбір емделушілерде гипербилирубинемия емнің алғашқы күнінде пайда болуы мүмкін. Билирубин деңгейінің және/немесе трансаминаза деңгейінің орташа жоғарылауы емдеуді үзу үшін көрсетілім емес. Динамикада бауыр қызметін және емделушінің клиникалық жай-күйін бақылау қажет. Рифампицин, өттің бөлініп шығуының бәсекелесуіне байланысты, өт қалтасын көзбен көру үшін пайдаланылатын контрастылы заттың өтті бөліп шығаруының бұзылуына әкеп соғуы мүмкін. Осылайша, зерттеуді препаратты енгізуден бұрын жүргізу қажет.

Иммунологиялық реакцияның, бөліп-бөліп емдеуге байланысты пайда болатын анафилактикалық шокты қоса есептегенде, мүмкін болуына байланысты, емделушілер мұқият бақылануы және бөліп-бөліп емдеудің қауіптілігі жөнінен хабардар болуы тиіс.

Препаратты ұзақ қолданғанда лейкопенияның пайда болуы мүмкін екендігіне байланысты қан көрінісін бақылау қажет.

Менингококк бацилласын тасымалдаушыларға алдын алу мақсатында қолданған жағдайда, рифампицинге төзімділік пайда болғанда ауру симптомдарын дер кезінде анықтау үшін, емделушілердің жай-күйін қатаң түрде бақылау қажет. Емдеу кезеңінде қан сарысуындағы фолий қышқылы мен В12 витаминінің концентрацияларын анықтаудың микробиологиялық әдістерін қолдануға болмайды. Талдаманың альтернативтік әдістерін қарастыру қажет. Препаратты қабылдау эндогендік субстраттардың, соның ішінде бүйрекүсті бездері гормондарының, қалқанша без гормондарының және D витаминінің метаболизмін күшейтуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде рифампициннің тератогендік әсер беретіндігі көрінді. Препарат плаценталық бөгет арқылы өтеді, алайда оның адам ұрығына әсері белгісіз.

Бала көтере алатын жастағы әйелдерге емдеу кезінде сенімді контрацепция (соның ішінде гормональді емес) қажет.

Рифампицинді жүктілік кезінде және лактация кезеңінде қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қызмет түрлерін тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, қышыну, бас ауыру, қатты әлсіздік, бауыр ферменттері және/немесе билирубин белсенділігінің артуы, терінің, несептің, тердің, сілекейдің, көз жасының, нәжістің қоңыр-қызыл немесе қызыл сары түске боялуы (бояудың қарқындылығы қабылданған рифампицин мөлшеріне пропорционал), бауыр ауруларында есінен тануы мүмкін, педиатриялық іс-тәжірибеде беттің немесе периорбитальді ісіну болуы ықтимал, гипотензия, синустық тахикардия, қарыншалық аритмиялар, құрысулар, жүректің тоқтап қалуы және тіпті өліп кету орын алуы мүмкін.

Жедел немесе уытты ең төмен доза анықталған жоқ. Алайда, өлімге ұшыратпайтын жедел ағымды артық дозалану ересектерде 9 г-нан 12 г рифампицинге дейін аралықта болады. Өлімге ұшырататын жедел ағымды артық дозалану ересектерде доза 14 г-нан 60 г-ға дейінгі аралықта болады. Рифампицинмен уланудан кейбір өлім жағдайлары алкоголь ішумен байланысты болды.

Емі - симптоматикалық (өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ): асқазанды шаю, құстыру, белсенділендірілген көмір қабылдау, жүрек айнығанда және құсқанда – құсуға қарсы препараттар, гемодиализ, қарқындатылған диурез.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон қаптамаға салынған.

Біріншілік немесе екіншілік қаптамалар медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың тиісті санымен брге гофрланған картон жәшікке салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС.

Қазақстан, Павлодар қ-сы, 140011, Камзин к-сі, 33.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС, Қазақстан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС.

Қазақстан, Павлодар қ-сы, 140011, Камзин к-сі, 33.

Тел./факс 8(7182) 50-04-01/50-10-25, pfz@romat.kz.