Рисперидон (Химфарм) (Рисперидон)

Рисперидон

Рисперидон

Дәрілік түрі, дозалануы

Ішуге арналған ерітінді, 1 мг/мл, 30 мл

Жүйке жүйесі. Психолептиктер. Антипсихотиктер. Басқа антипсихотиктер. Рисперидон.

ATХ коды N05AX08

– шизофренияда

– биполярлы аффективтік бұзылыстар кезіндегі орташа және ауыр

дәрежедегі маниакальді көріністерде

– Альцгеймер ауруымен байланысты, түзетудің фармакологиялық емес

әдістеріне берілмейтін, сондай-ақ пациент өзіне және айналасындағыларға

қауіп төндіруі мүмкін жағдайда, деменцияның орташа және ауыр түрі бар

пациенттерде ұзақ сақталатын озбырлықты қысқа мерзімдік (6 аптаға

дейін) емдеуде

– ақыл-ой деңгейі орташадан төмен немесе жарақаттан кейінгі стресстік бұзылыстар критерийлері бойынша жіктелуі IV топқа жататын ақыл-ой дамуының кідіруі бар, озбырлық және басқа да деструкциялық ұстаным айқындылығы фармакологиялық емдеуді қажет ететін 5 жастан асқан балалар мен жасөспірімдердегі мінез-құлық бұзылыстарында ұзақ сақталатын озбырлықты қысқа мерзімдік (6 аптаға дейін) симптоматикалық емдеуде. Фармакологиялық ем психоәлеуметтік және білім беру элементтерін қамтитын кешенді емдеу бағдарламасының интегралды бөлігі болуы тиіс.

Рисперидонды балалар неврологиясы және балалар психиатриясы саласындағы маман немесе балалар мен жасөспірімдердегі мінез-құлықтық бұзылыстарын емдеуді жақсы білетін дәрігер тағайындауы тиіс.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары

сезімталдық

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер арасындағы жоғары өлім жағдайы.

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, атиптік психозға қарсы препараттар, оның ішінде Рисперидон алғандарда, өлімнің жоғары қаупі байқалды. Деменциясы бар, психозға қарсы дәстүрлі препараттарды қабылдаған егде жастағы адамдар да ем қабылдамайтындарға қарағанда біршама жоғары қауіпке ұшырайтыны туралы деректер бар. Қауіптің нақты мөлшерін сенімді бағалау үшін деректер жеткіліксіз, ал қауіптің арту себебі белгісіз. Өлімнің жоғарылауы пациенттердің осы тобының ерекшеліктерімен емес, психозға қарсы препараттармен қандай дәрежеде байланысты болуы мүмкін екені анықталмаған.

Фуросемидпен бірге қолдану

Фуросемид пен рисперидонды бір мезгілде қолданғанда тек Рисперидон қабылдаған топпен (3,1%, орташа жасы 84 жас, диапазоны 70-96 жас) және тек фуросемид қабылдаған топпен (4,1%, орташа жасы 80 жас, диапазоны 67-90 жас) салыстырғанда, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде жоғары өлім (7,3%, орташа жасы 89 жас, диапазоны 75-97 жас) байқалды.

Рисперидонды басқа диуретиктермен (негізінен шағын дозалардағы тиазидті диуретиктермен) бірге қолдану өлімнің артуымен қатар жүрмеген.

Бұл байқалғанды түсіндіретін патофизиологиялық механизмдер анықталған жоқ, сонымен қатар өлім себептерінің бірізді моделі көрсетілмеген. Дегенмен, ерекше сақ болу керек және емді таңдаған кезде осы біріктірілімді немесе басқа қуатты диуретиктермен біріктірілімдерді қолданудың қауіптері мен артықшылықтарын ескеру керек. Тағайындар алдында қаупі мен пайда арақатынасын мұқият бағалау қажет. Рисперидонмен бірге басқа диуретиктерді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде өлімнің артуы анықталған жоқ. Емдеуге қарамастан, дегидратация өлім қаупінің жалпы факторы болып табылады, және оны деменциясы бар егде жастағы пациенттерде мұқият бақылау керек.

Цереброваскулярлық жағымсыз құбылыстар(CVAE)

Атипті психозға қарсы кейбір препараттарды қабылдайтын деменциясы бар пациенттерде цереброваскулярлық жағымсыз әсерлер қаупінің шамамен 3

есе жоғарылауы байқалуы мүмкін. Қауіптің арту механизмі белгісіз. Басқа психозға қарсы препараттарды қолданғанда да, сондай-ақ пациенттердің басқа популяцияларында да қауіптің артуы жоққа шығарылмайды. Рисперидонды инсульт дамуының қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Альцгеймер ауруына байланысты деменциясы бар пациенттермен салыстырғанда, аралас немесе қантамырлық деменциясы бар пациенттерде цереброваскулярлық жағымсыз құбылыстардың туындау қаупі әлдеқайда жоғары. Сондықтан Рисперидонды Альцгеймер ауруымен байланыстыдан басқа кез келген түрдегі деменциясы бар пациенттерде қолдануға болмайды.

Дәрігерлер әрбір пациентте инсульт қаупінің болжамды факторларын назарға ала отырып, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде рисперидон қолданудың қаупі мен пайдасының арақатынасын бағалауы керек. Пациенттер мен оларға күтім жасайтын адамдарға, мысалы, бет, қол немесе аяқ аймағындағы кенеттен әлсіздік немесе ұю, сондай-ақ сөйлеу мен көрудің бұзылуы сияқты цереброваскулярлық құбылыстардың белгілері мен симптомдары туралы дереу хабарлау қажеттігін ескерту керек. Мұндай жағдайларда рисперидон қабылдауды тоқтатуды қоса, емнің барлық ықтимал нұсқаларын дереу пайдалану керек. Рисперидонды Альцгеймер ауруы негіз болған орташа және ауыр деменциясы бар пациенттерде, түзетудің фармакологиялық емес әдістеріне қосымша ретінде, олар тиімсіз немесе тиімділігі шектеулі болған жағдайда және пациенттің өзіне немесе басқа адамдарға зиян келтіру қаупі болған жағдайда, тоқтаусыз озбырлықты қысқа мерзімді емдеу үшін ғана пайдалану керек.

Пациенттерді үнемі тексеріп-қарау және емді жалғастыру қажеттілігіне баға беру керек.

Ортостаздық гипотензия

Рисперидонның альфа-бөгеуші белсенділігі нәтижесінде кейбір пациенттерде, әсіресе дозаны бастапқы іріктеу кезеңінде (ортостаздық) гипотензия дамуы мүмкін. Гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану аясында клиникалық мәнді гипотензия байқалды. Рисперидонды жүрек-қантамыр жүйесінің диагностикаланған аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, жүрек бұлшықетінің өткізгіштігінің бұзылуы, дегидратация, гиповолемия немесе цереброваскулярлық ауру) бар пациенттерде сақтықпен қолдану қажет, мұндай жағдайларда дозаны біртіндеп төмендету қажет. Гипотензия пайда болған жағдайда дозаны төмендету ұсынылады.

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

Психозға қарсы препараттармен, оның ішінде рисперидонмен емдеу аясында лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз жағдайлары байқалды.

Анамнезінде лейкоциттер санының клиникалық мәнді төмендеуі немесе дәрілік препараттардан туындаған лейкопения/нейтропения жағдайлары көрсетілген пациенттерде емнің алғашқы айларында осы көрсеткіштерді бақылау және осы құбылыстың басқа этиологиялық факторлары болмаған кезде лейкоциттер санының клиникалық мәнді төмендеуінің алғашқы белгілерінде Рисперидонды тоқтату керек.

Клиникалық маңызды нейтропениясы бар пациенттерді дене температурасының көтерілуін немесе инфекцияның басқа белгілерін мұқият бақылап, осындай белгілер пайда болған кезде емді дереу бастау керек. Ауыр нейтропениясы (абсолюттік нейтрофилдер саны 1×109л) бар пациенттерде рисперидонмен емдеуді тоқтату және қалпына келгенге дейін лейкоциттер санын бақылау керек.

Кешеуілдеген дискинезия және экстрапирамидалық симптомдар

Дофамин рецепторларының антагонистері болып табылатын дәрілік препараттармен емдеу негізінен тілдің және/немесе беттің ырғақты, еріксіз қозғалыстарымен сипатталатын кешеуілдеген дискинезия индукциясымен астасады. Экстрапирамидалық симптомдардың пайда болуы кешеуілдеген дискинезия дамуының қауіп факторы болып табылады. Кешеуілдеген дискинезияның белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда барлық психозға қарсы препараттармен емдеуді тоқтату керек.

Бір немесе екі препараттың дозасын түзету кезінде экстрапирамидалық симптомдар туындауы мүмкіндігіне байланысты, психостимуляторларды (мысалы, метилфенидат) және рисперидонды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерге сақ болу керек. Стимуляторды біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)

Психозға қарсы препараттармен емдеу аясында гипертермиямен, бұлшықеттердің сіресуімен, вегетативтік бұзылулармен, сананың өзгеруімен және сарысудағы креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауымен қатерлі нейролептикалық синдромның (ҚНС) даму жағдайлары тіркелген. Сонымен қатар, миоглобинурия (рабдомиолиз) және бүйректің жедел жеткіліксіздігі байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайларда Рисперидонды қоса, кез келген психозға қарсы препараттармен емдеуді тоқтату керек.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Психозға қарсы препараттарды, оның ішінде Рисперидонды Паркинсон ауруы немесе Леви денешіктерімен деменциясы бар пациенттерге тағайындағанда дәрігерлер қауіптерді артықшылықтарымен салыстыруы керек. Пациенттердің екі тобы да нейролептикалық қатерлі синдромның даму қаупінің жоғарылауымен, сондай-ақ психозға қарсы препараттарға жоғары сезімталдықпен сипатталады. Бұл жоғары сезімталдықтың көріністері экстрапирамидалық симптомдардан басқа сананың шатасуын, меңіреулікті, жиі құлаумен постуральді тұрақсыздықты қамтуы мүмкін.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидон препаратымен емдеу аясында гипергликемияның, қант диабетінің даму және бұрын диагноз қойылған қант диабеті ағымының

нашарлау жағдайлары байқалды. Кейбір жағдайларда бұған дейін дене салмағының жоғарылауы байқалды, бұл бейімдегіш фактор болуы мүмкін.

Өте сирек кетоацидозбен және сирек диабеттік комамен байланыс тіркелді. Клиникалық бақылауды пайдаланылатын психозға қарсы препаратты қолдану жөніндегі ұсынымдарға сәйкес жүргізу керек. Кез келген психозға қарсы препараттарды, оның ішінде Рисперидонды қабылдайтын пациенттерде гипергликемия белгілерінің пайда болуын (мысалы, полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік) бақылау керек, ал қант диабеті бар пациенттерді қандағы глюкоза деңгейін бақылаудың нашарлауын болдырмау үшін ұдайы бақылау керек.

Дене салмағының шамадан тыс артуы

Рисперидонмен емдеу кезінде дене салмағының едәуір артуы байқалады. Дене салмағын үнемі бақылап отыру керек.

Гиперпролактинемия

Гиперпролактинемия рисперидонмен емдеудің жиі жағымсыз әсері болып табылады. Пролактин деңгейінің жоғарылауымен (мысалы, гинекомастиямен, етеккір оралымының бұзылуымен, ановуляциямен, фертильділіктің бұзылуымен, либидоның төмендеуімен, эректильді дисфункциямен және галактореямен) байланысты болуы мүмкін жағымсыз әсерлері бар пациенттерге қан плазмасындағы пролактин деңгейін өлшеу ұсынылады.

Рисперидонды гиперпролактинемиясы және пролактинге тәуелді ісіктері болуы мүмкін пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

QT аралығының ұзаруы

QT аралығының ұзаруы постмаркетингтік кезеңде өте сирек байқалды. Басқа психозға қарсы дәрілер жағдайындағыдай, рисперидонды жүрек-қантамыр жүйесінің диагностикаланған аурулары, QT аралығының ұзаруының отбасылық анамнезі, брадикардия, электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия) бар пациенттерге тағайындағанда, өйткені бұл аритмогендік әсер қаупінің артуына ықпал етуі мүмкін; сондай-ақ QT аралығының ұзаруына ықпал ететін препараттармен бірге қолданғанда сақ болған жөн.

Құрысулар

Рисперидон препаратын анамнезінде құрысулар немесе құрысуға дайындық шегін төмендетуге ықпал етуі мүмкін басқа жағдайлар бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Приапизм

Альфа-адренобөгегіш әсерлер нәтижесінде Рисперидон препаратын қабылдағанда приапизм пайда болуы мүмкін.

Дене температурасын реттеу

Психозға қарсы дәрілік заттармен емдеу кезінде организмнің орталық дене температурасын төмендету қабілеті бұзылады. Рисперидон препаратын, мысалы, қоршаған ортаның жоғары температурасының әсеріне ұшырай

отырып, қарқынды дене жүктемесін алып, антихолинергиялық белсенділігі бар қатарлас дәрілік препараттарды ала отырып, орталық дене температурасының жоғарылауына ықпал ететін жағдайларда болатын немесе сусыздану дамуы мүмкін пациенттерге қолданғанда тиісті ем ұсынылады.

Құсуға қарсы әсері

Рисперидонның құсуға қарсы әсері бар. Бұл әсер кейбір дәрілермен артық дозаланудың немесе ішектің бітелуі, Рей синдромы және мидағы жаңа түзілімдер сияқты жағдайлардың белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы қалыпты ересектермен салыстырғанда, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде белсенді психозға қарсы фракцияны шығару қабілеті төмендеген. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қан плазмасындағы рисперидонның бос фракциясының концентрациясының артуы байқалады.

Веналық тромбоэмболия

Психозға қарсы дәрілік препараттарды қолданғанда веналық тромбоэмболия (ВТЭ) жағдайлары байқалды. Психозға қарсы препараттар алатын пациенттерде веналық тромбоэмболия дамуының жүре пайда болған қауіп факторлары жиі кездесетіндіктен, Рисперидон препаратымен ем басталғанға дейін және оның барысында веналық тромбоэмболия қаупінің барлық ықтимал факторларын анықтап, мүмкін болатын профилактикалық шараларын қабылдау керек.

Босаңсыған нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы

Катаракта бойынша операция жүргізу кезінде альфа - 1а-адренергиялық рецепторлардың антагонистерін – дәрілік препараттарын, оның ішінде Рисперидон препаратын алған пациенттерде босаңсыған нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы (IFIS) байқалды.

Босаңсыған нұрлы қабықтың интраоперациялық синдромы операция кезінде де, одан кейін де көздегі асқынулар қаупін арттыруға ықпал етуі мүмкін. Операция алдында хирургке қазіргі уақытта немесе бұрын альфа-1а-адренергиялық рецепторлардың антагонист – дәрілік препараттарын қолдануы туралы хабарлау керек. Катарактаны алып тастау жөніндегі операция алдында альфа-1-блокаторлармен емдеуді тоқтатудың әлеуетті пайдасы анықталмаған және оны психозға қарсы емді тоқтату қаупімен салыстыру керек.

Балалар

Кондуктивті бұзылыстары бар балаға немесе жасөспірімге Рисперидон тағайындамас бұрын, ол озбыр мінез-құлықтың медициналық және әлеуметтік себептерін, мысалы, ауырсыну немесе қоршаған ортаға қойылатын орынсыз талаптарды жоққа шығару үшін толық тексеруден өтуі керек.

Осы популяцияда оқу қабілетіне ықтимал әсер етуіне байланысты рисперидонның седативтік әсерін мұқият бақылау керек. Рисперидон препаратының қабылдау уақытының өзгеруі седативті әсердің балалар мен жасөспірімдердегі зейін сипаттамаларына әсерін оңтайландыруы мүмкін.

Рисперидонмен емдеу аясында дене салмағының орташа мәні мен дене салмағының индексі (ДСИ) артуы мүмкін. Ем басталғанға дейін және ем барысында жүйелі түрде өлшеу жүргізу ұсынылады. Ұзақ мерзімді ашық қосымша зерттеулерде байқалған өсу өзгерістері күтілетін жас ерешелігі нормаларының шегінен асқан жоқ. Рисперидонмен ұзақ емнің жыныстық жетілуге және өсуге әсері жеткіліксіз зерттелген.

Балалар мен жасөспірімдердің өсуі мен жыныстық жетілуіне ұзақ гиперпролактинемияның ықтимал әсер етуіне байланысты бойын, салмағын өлшей отырып, жыныстық жетілуді бағалай отырып, етеккір оралымын және пролактинмен байланысты басқа да көріністерді бақылай отырып, эндокринологиялық тексеруді ұдайы жүргізу керек.

Рисперидон емдеу барысында экстрапирамидалық симптомдар мен басқа да қимыл-қозғалыс бұзылыстарын анықтау үшін тұрақты тексеру жүргізу қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер

QT аралығының ұзаруына ықпал ететін препараттар

Басқа психозға қарсы препараттар жағдайындағыдай, рисперидонды QT аралығының ұзақтығын арттыру қабілетімен сипатталатын дәрілік заттармен бір мезгілде, мысалы, аритмияға қарсы дәрілермен (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон, соталол), трициклдық антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилинмен), тетрациклдық антидепрессанттармен (мысалы, мапротилинмен), кейбір гистаминге қарсы дәрілермен, басқа да психозға қарсы дәрілермен және кейбір безгекке қарсы дәрілермен (мысалы, хинин және мефлохинмен), сондай-ақ электролиттер теңгерімінің бұзылуына (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардияның дамуына ықпал ететін немесе бауырдағы рисперидон метаболизмін бәсеңдетуге ықпал ететін препараттармен сақтықпен қолдану ұсынылады. Бұл тізім шамамен алынған және толық емес.

Орталықтық әсері бар препараттар және алкоголь

Рисперидонды орталықтық әсер ететін басқа қосылыстармен, әсіресе этанолмен, апиындармен, антигистаминдік препараттармен және бензодиазепиндермен бірге седативтік әсер ету қаупінің жоғары болуына байланысты сақтықпен қолдану керек.

Леводопа және дофамин агонистері

Рисперидон препараты леводопаның және басқа да дофамин агонистерінің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осы біріктірілімді қабылдау қажет болған жағдайда, әсіресе Паркинсон ауруының терминалдық сатысында әрбір препараттың ең аз тиімді дозасын тағайындау керек.

Психостимуляторлар

Психостимуляторларды (мысалы, метилфенидатты) рисперидонмен бірге қолдану, емдеудің бір немесе екі әдісінің де өзгеруі кезінде экстрапирамидалық симптомдардың дамуына әкелуі мүмкін.

Гипотензивті әсері бар дәрілік заттар

Рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бірге қолданғанда клиникалық мәнді артериялық гипотензия байқалады.

Палиперидон

Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болғандықтан, палиперидон мен ішуге арналған Рисперидон препаратын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды және мұндай біріктірілім белсенді психозға қарсы фракцияның жүйелі экспозициясының ұлғаюына ықпал етуі мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Тамақ ішу Рисперидон препаратының сіңуіне әсер етпейді.

Рисперидон көбінесе CYP2D6, және аз дәрежеде CYP3A4 метаболизденеді. Рисперидон да, оның белсенді метаболиті 9-гидроксирисперидон да Р-гликопротеиннің (P-gp) субстраттары болып табылады. CYP2D6 белсенділігін өзгертетін заттар немесе CYP3A4 және/немесе P-gp белсенділігін қатты тежейтін немесе индукциялайтын заттар рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін.

CYP2D6 күшті тежегіштері

Рисперидон препаратын CYP2D6 күшті тежегішімен бір мезгілде қолданғанда плазмадағы рисперидон концентрациясының және аз дәрежеде – белсенді психозға қарсы фракцияның артуы мүмкін. CYP2D6 күшті тежегішінің (мысалы, пароксетин) жоғарырақ дозаларын қолданғанда рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Хинидин сияқты CYP2D6 басқа тежегіштері плазмадағы рисперидон концентрациясына ұқсас әсер етуі мүмкін деп күтілуде. Пароксетинмен, хинидинмен немесе CYP2D6 басқа күшті тежегішімен, әсіресе жоғары дозаларда бір мезгілде емдеуді бастағанда немесе тоқтатқанда дәрігер Рисперидон препаратының дозасын түзетуі керек.

CYP3A4 және/немесе P-gp тежегіштері

Рисперидон препаратын CYP3A4 және/немесе P-gp күшті тежегішімен бір мезгілде қолданғанда плазмадағы рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясы едәуір артуы мүмкін. Итраконазолмен

немесе CYP3A4 және/немесе P-gp басқа күшті тежегішімен бір мезгілде емдеуді бастағанда немесе тоқтатқанда дәрігер Рисперидон препаратының дозасын түзетуі керек.

CYP3A4 және/немесе P-gp индукторлары

Рисперидон препаратын СYР3А4 және/немесе P-gp күшті индукторымен бір мезгілде қолданғанда плазмадағы рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясы төмендеуі мүмкін. Карбамазепинмен немесе СYР3А4 және/немесе P-gp басқа күшті индукторымен бір мезгілде емдеуді бастағанда немесе тоқтатқанда дәрігер Рисперидон препаратының дозасын түзетуі керек. CYP3A4 индукторларының әсері уақытқа байланысты және ең жоғары әсерге жету үшін ем басталғаннан кейін кемінде 2 апта қажет болуы мүмкін. Және керісінше, СYР3А4 индукторымен емді тоқтатқан кезде оның әсерін азайту үшін кемінде 2 апта қажет болуы мүмкін.

Ақуыздармен жоғары байланысуымен сипатталатын препараттар

Рисперидон препаратын ақуыздармен жоғары байланысуымен сипатталатын препараттармен бір мезгілде қолданғанда препараттардың әрқайсысының плазма ақуыздарымен байланысуынан клиникалық мәнді ығыстырылуы байқалған жоқ.

Қатарлас препаратты пайдаланғанда метаболизм жолы және дозаны түзетудің ықтимал қажеттілігі туралы ақпарат алу үшін оны қолдану туралы тиісті нұсқаулықпен танысу керек.

Балалар

Балалар мен жасөспірімдерде психостимуляторларды (мысалы, метилфенидат) Рисперидон препаратымен бір мезгілде қолданғанда Рисперидон препаратының фармакокинетикасы мен тиімділігіне әсері байқалған жоқ.

Мысалдар

Рисперидонмен әлеуетті өзара әрекеттесуі мүмкін дәрілік заттардың мысалдары төменде келтірілген.

Басқа дәрілік препараттардың рисперидон фармакокинетикасына әсері

Бактерияға қарсы препараттар:

Эритромицин, CYP3A4 және P-gp орташа тежегіші рисперидон фармакокинетикасына және белсенді психозға қарсы фракцияға әсер етпейді.

Рифампицин, CYP3A4 және P-gp күшті индукторы, плазмадағы белсенді психозға қарсы фракция концентрациясын төмендетеді.

Антихолинэстеразалық дәрілер:

CYP2D6 және CYP3A4 субстраттары болып табылатын донепезил мен галантамин рисперидон фармакокинетикасына және белсенді психозға қарсы фракцияға клиникалық мәнді әсер етпейді.

Эпилепсияға қарсы дәрілер:

Карбамазепин, CYP3A4 және P-gp күшті индукторы плазмадағы рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясын

төмендетеді. Осындай әсер, мысалы, фенитоин мен фенобарбиталды қолданғанда байқалуы мүмкін, олар сондай-ақ CYP3A4 бауыр ферментінің және Р-гликопротеиннің индукторлары болып табылады.

Топирамат рисперидонның биожетімділігін орташа төмендетеді, бірақ белсенді психозға қарсы фракцияның биожетімділігіне әсер етпейді. Демек, бұл өзара әрекеттесудің клиникалық мәні болмайды.

Зеңге қарсы дәрілер:

Итраконазолды, CYP3A4 және P-gp күшті тежегішін тәулігіне 200 мг дозада қолданғанда плазмадағы белсенді психозға қарсы фракция концентрациясының шамамен 70% - ға артуы, рисперидонды тәулігіне 2-ден 8 мг-ге дейінгі дозаларда қабылдағанда байқалды.

Кетоконазолды, CYP3A4 және P-gp күшті тежегішін қолданғанда, тәулігіне 200 мг дозада плазмада рисперидон концентрациясының жоғарылауы және 9-гидроксирисперидон концентрациясының төмендеуі байқалды.

Психозға қарсы дәрілер:

Фенотиазиндер плазмада рисперидон концентрациясының ұлғаюына ықпал етуі мүмкін, бірақ белсенді психозға қарсы фракцияның ұлғаюына емес.

Вирусқа қарсы дәрілер:

Протеаза тежегіштері: ритонавир CYP3A4 күшті тежегіші және CYP2D6 әлсіз тежегіші болып табылатындықтан, ритонавир және ритонавирмен күшейтілген протеаза тежегіштері рисперидонның белсенді психозға қарсы фракциясының концентрациясын әлеуетті жоғарылатуы ықтимал.

Бета-блокаторлар:

Кейбір бета-блокаторлар плазмадағы рисперидон концентрациясының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, бірақ белсенді психозға қарсы фракцияның емес.

Кальций өзекшелерінің блокаторлары:

CYP3A4 орташа тежегіші және P-gp тежегіші верапамил рисперидон концентрациясының және плазмадағы белсенді психозға қарсы фракцияның артуына ықпал етуі мүмкін.

Асқазан-ішек жолына әсер ететін препараттар:

Н2-рецепторлардың антагонистері: CYP2D6 және CYP3A4 әлсіз тежегіштері болып табылатын циметидин және ранитидин рисперидонның биожетімділігін арттырды, бірақ белсенді психозға қарсы фракцияға қатысты бұл әсер шектік мәннен сәл ғана асып түсті.

СКҚСТ және трициклдық антидепрессанттар:

CYP2D6 күшті тежегіші флуоксетин плазмада рисперидон концентрациясын және аз дәрежеде – белсенді психозға қарсы фракцияны арттырады.

Пароксетин, CYP2D6 күшті тежегіші рисперидонның плазмадағы концентрациясын арттырады, және аз дәрежеде, тәулігіне 20 мг дейінгі

дозаларда – белсенді психозға қарсы фракцияны арттырады. Дегенмен, пароксетиннің жоғарырақ дозаларында белсенді психозға қарсы фракцияның концентрациясы артуы мүмкін.

Трициклдық антидепрессанттар плазмада рисперидон концентрациясының жоғарылауына ықпал етуі мүмкін, бірақ психозға қарсы фракцияның емес.

Амитриптилин рисперидонның немесе психозға қарсы фракцияның фармакокинетикасына әсер етпейді.

Сертралин, CYP2D6 әлсіз тежегіші және флувоксамин, CYP3A4 әлсіз тежегіші, тәулігіне 100 мг дейінгі дозаларда рисперидонның психозға қарсы фракциясының концентрациясында клиникалық елеулі өзгерістер

тудырмайды. Дегенмен, сертралин немесе флувоксамин дозалары тәулігіне 100 мг-ден жоғары болғанда рисперидонның психозға қарсы фракциясының концентрациясы артуы мүмкін.

Рисперидонның басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына әсері

Эпилепсияға қарсы дәрілер:

Рисперидон вальпроат немесе топирамат фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Психозға қарсы дәрілер:

Арипипразол, CYP2D6 және CYP3A4 субстраты: рисперидонды таблеткаларда немесе инъекцияларда қолданғанда арипипразолдың және оның белсенді метаболитінің, дегидроарипразолдың фармакокинетикасына ықпалы байқалған жоқ

Оймақгүл гликозидтері:

Рисперидон дигоксин фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Литий:

Рисперидон литий фармакокинетикасына клиникалық мәнді әсер етпейді.

Рисперидон мен фуросемидті бір мезгілде қолдану

Рисперидон мен фуросемидті бір мезгілде қолданған кезде егде жастағы пациенттер арасында өлімнің артуы байқалады.

Арнайы сақтандырулар

Препараттың құрамында бензой қышқылы бар, сондықтан жаңа туған балаларға қолдануға болмайды. Жаңа туған нәрестелерде сарғаюдың даму қаупі жоғары, ол ядролық сарғаюға дейін үдеуі мүмкін.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүктілік кезеңінде Рисперидонды пайдалану туралы тиісті деректер жоқ.

Жүктіліктің үшінші триместрі ішінде психозға қарсы препараттардың (оның ішінде Рисперидон препаратының) әсеріне ұшыраған нәрестелер экстрапирамидалық симптомдарды және/немесе босанғаннан кейінгі ауырлық дәрежесі мен ұзақтығы бойынша айырмасы болуы мүмкін тоқтату симптомдарын қоса, жағымсыз реакциялар қаупіне ұшырайды. Бұлшықет

тонусының қозуы, төмендеуі немесе жоғарылауы, тремор, ұйқышылдық, тыныс алу функциясының бұзылуы немесе емізу кезіндегі қиындықтар

туралы хабарламалар бар. Сондықтан жаңа туған нәрестелерді мұқият бақылау керек.

Рисперидон препаратын жүктілік кезеңінде шұғыл қажеттіліксіз пайдалануға болмайды. Жүктілік кезінде препаратты қабылдауды тоқтату

қажет болса, препаратты тоқтатуды біртіндеп жүргізу керек.

Рисперидон мен 9-гидроксирисперидонның емшек сүтіне аз мөлшерде енетіні көрсетілді. Емшек сүтімен қоректенетін нәрестелердегі жағымсыз әсерлер бойынша деректер жоқ. Сондықтан емшек емізу мәселесі бала үшін ықтимал қауіпті ескере отырып шешілуі керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Рисперидон препараты жүйке жүйесі мен көру қабілетіне қатысты әсер ету мүмкіндігіне байланысты көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Сондықтан пациенттерге олардың препаратқа жеке сезімталдығы бағаланғанға дейін көлік құралдары мен механизмдерді басқарудан бас тарту ұсынылады.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Шизофрения

Ересектер

Рисперидонды тәулігіне бір немесе екі рет тағайындайды.

Емдеуді тәулігіне 2 мг (2 мл) дозадан бастау керек. Келесі күні доза тәулігіне 4 мг-ге (4 мл) дейін арттырылуы мүмкін. Әрі қарай доза өзгеріссіз қалуы немесе, қажет болғанда, әр адамда жекелей таңдап алынуы мүмкін. Көптеген пациенттер үшін оңтайлы емдік доза тәулігіне 4 мг-ден 6 мг-ге дейінгі (4 мл-ден 6 мл дейін) құрайды. Кейбір пациенттерде дозаны өте баяу титрлеу және бастапқы аз және емдік дозалар қажет болуы мүмкін.

Аз дозалармен салыстырғанда тәулігіне 10 мг-ден (тәулігіне 10 мл) көбірек дозаларда қолданғанда емдік әсердің күшеюі байқалған жоқ, бірақ экстрапирамидалық симптомдардың пайда болу мүмкіндігі жоғарылайды. Тәулігіне 16 мг-ден (тәулігіне 16 мл) асатын дозаларды қолданудың қауіпсіздігі зерттелген жоқ, сондықтан оларды қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Препараттың бастапқы дозасын тәулігіне екі рет 0.5 мг-ден (0.5 мл) тағайындайды. Дозасын тәулігіне екі рет 0.5 мг-ге (0.5 мл) тәулігіне екі рет 1-2 мг (1-2 мл) дейін жекелей арттыруға болады.

Балалар

Тиімділігіне қатысты ақпараттың жеткіліксіздігіне көңіл бөле отырып, Рисперидон шизофрениясы бар 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды.

Биполярлы аффективтік бұзылыстардағы маниакальді көріністер

Ересектер

Рисперидонды тәулігіне бір рет тағайындайды, бастапқы дозасы 2 мг (2 мл) құрайды. Қажет болған кезде дозаны тәулігіне бір рет 1 мг-ге (1 мл) арттырады, 24 сағаттан жиі емес. Препараттың дозасын оңтайлы тиімділігіне және әрбір пациентке жағымдылығына байланысты тәулігіне 1 мг-ден 6 мг-ге дейінгі (1 мл-ден 6 мл-ге дейін) диапазонда жекелей таңдауға болады. Маниакальді көріністерді емдеуде тәулігіне 6 мг-ден (6 мл) асатын дозаларды қолданудың тиімділігі зерттелген жоқ. Симптоматикалық ем үшін қолданылатын басқа да препараттарға қатысты сияқты, рисперидонмен емдеуді жалғастыру пациенттің ағымдағы жағдайына қарай отырып дұрысталуы және негізделуі тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Препаратты тәулігіне екі рет бастапқы 0.5 мг (0.5 мл) дозадан тағайындайды. Дозасын тәулігіне екі рет 1-2 мг (1-2 мл) дейін жекелей арттыруға болады. Препаратты егде жастағы пациенттерде қолданудың клиникалық тәжірибесінің жеткіліксіздігіне байланысты сақтықпен тағайындаған жөн.

Балалар

Тиімділігіне қатысты ақпараттың жеткіліксіздігіне байланысты, Рисперидонды биполярлы аффективтік бұзылыстар кезіндегі маниакальді көріністері бар 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Альцгеймер ауруына байланысты деменцияның орташа және ауыр түрлері бар пациенттердегі ұзақ сақталатын озбырлық

Күніне екі рет қабылдауға 0.25 мг (0.25 мл) бастапқы доза ұсынылады. Дозаны қажет болғанда әр адамда жекелей күн арадан жиілетпей тәулігіне 2 рет 0.25 мг (0.25 мл) ұлғайтуға болады. Көптеген пациенттер үшін оңтайлы доза күніне екі рет 0,5 мг (0.5 мл) болып табылады. Алайда кейбір пациенттерге күніне 2 рет 1 мг (1 мл) дозадан қажет болуы мүмкін.

Рисперидонды Альцгеймер ауруына байланысты деменциясы бар пациенттерде ұзақ сақталатын озбырлықтың емі үшін 6 аптадан артық қабылдамаған жөн. Ем жалғастыру қажеттілігіне баға бере отырып, пациенттерге жиі және ұдайы тексеру жүргізу қажет.

Мінез-құлықтың бұзылулары

5-тен 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Дене салмағы 50 кг және одан асатын пациенттерге препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы – 0.5 мг (0.5 мл) күніне бір рет. Қажет болса, бұл доза күніне 0.5 мг-ге ( 0.5 мл), күнарадан жиі емес арттырылуы мүмкін. Пациенттердің көпшілігі үшін оңтайлы доза күніне 1 мг (1 мл) доза болып табылады. Алайда, кейбір пациенттер үшін күніне 0.5 мг (0.5 мл) қабылдаған жөн, ал кейбіреулеріне дозаны күніне 1.5 мг (1.5 мл) дейін арттыру қажет.

Дене салмағы 50 кг-ден кем пациенттерге препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 0.25 мг (0.25 мл). Қажет болса, бұл доза күніне 0.25 мг-ге (0.25 мл), күнарадан жиі емес арттырылуы мүмкін. Пациенттердің көпшілігі үшін оңтайлы доза күніне 0.5 мг (0.5 мл) доза болып табылады. Алайда, кейбір пациенттер үшін күніне 0.25 мг (0.25 мл) қабылдаған жөн, ал кейбіреулеріне дозаны күніне 0.75 мг (0.75 мл) дейін арттыру қажет.

Кез келген басқа симптоматикалық ем сияқты, Рисперидон препаратымен ем жалғастырудың орындылығы ұдайы бағалануы және расталуы тиіс.

Деректердің болмауына байланысты 5 жастан кіші балаларда қолдану ұсынылмайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде белсенді психозға қарсы фракцияның элиминациясы бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге

қарағанда баяу жүзеге асырылады. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде плазмадағы рисперидонның бос фракциясының концентрациясы жоғары.

Көрсетілімдерге сәйкес бастапқы және демеуші доза 2 есе азайтылуы тиіс, бауыр және бүйрек аурулары бар пациенттерде дозаны арттыру баяу жүргізілуі тиіс.

Рисперидонды пациенттердің осы санатында сақтықпен тағайындау керек.

Енгізу әдісі және жолы

Ішуге арналған. Тамақ ішу препараттың сіңуіне әсер етпейді.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары

Әдетте, артық дозаланудың байқалған симптомдары рисперидонның белгілі фармакологиялық әсерлерінің күшеюінің нәтижесі болып табылады. Оларға ұйқышылдық және седативті әсер, тахикардия және гипотензия, сондай-ақ экстрапирамидалық симптомдар жатады. QT аралығының ұзаруы және құрысулар байқалды. Рисперидон препараты мен пароксетинді біріктіріп артық дозаланғанда пируэтті қарыншалық тахикардия жағдайлары байқалды.

Жедел артық дозаланған жағдайда бірнеше препаратты қолдану мүмкіндігін ескеру қажет.

Емі

Тыныс алу жолдарының өткізгіштігін, жеткілікті оксигенацияны және желдетуді қамтамасыз ету және қолдау керек. Асқазанды шаю (интубациядан кейін, егер пациент ес-түссіз болса) және белсендірілген көмірді іш жүргізгішпен бірге қабылдауды, егер препараттың қабылданғанына 1 сағаттан аспаған жағдайда ғана жүргізу керек. Жүрек-қантамыр мониторингін, оның ішінде ықтимал аритмиялардың үздіксіз электрокардиографиялық мониторингін дереу бастау керек.

Рисперидон препараты үшін арнайы антидот жоқ. Сондықтан тиісті симптоматикалық ем жүргізу керек. Гипотензия және циркуляторлық коллапс кезінде тиісті ем қолдану керек, мысалы, сұйықтықтарды және/немесе симпатомиметиктерді вена ішіне енгізу. Айқын экстрапирамидалық симптомдар жағдайында антихолинергиялық дәрілерді

енгізу керек. Мұқият бақылау мен мониторингті пациент қалпына келгенге дейін жалғастыру керек.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар

Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз.

Тоқтату симптомдары қаупінің болуына нұсқау

Препаратты қабылдауды біртіндеп тоқтату ұсынылады. Жоғары дозалардағы психозға қарсы препараттарды қабылдауды күрт тоқтатқаннан кейін жүрек айнуын, құсуды, тершеңдік пен ұйқысыздықты қоса, «тоқтату»

жедел симптомдары психозға қарсы препараттардың жоғары дозаларын қабылдауды күрт тоқтатқаннан кейін өте сирек байқалды. Психоздық симптомдардың қайталануы және еріксіз қозғалыстармен бұзылулардың дамуы мүмкін (мысалы, акатизия, дистония және дискинезия).

Басқа психозға қарсы препараттардың емінен ауысу

Рисперидон препаратымен емдеудің басында, егер бұл клиникалық тұрғыдан ақталса, алдыңғы емді біртіндеп тоқтату ұсынылады. Бұл ретте, егер пациенттер психозға қарсы препараттардың депо-түрлерімен емнен ауысса, онда Рисперидон препаратымен емді келесі жоспарланған инъекцияның орнына бастау ұсынылады. Паркинсон ауруына қарсы препараттармен ағымдағы емді жалғастыру қажеттілігін мезгіл-мезгіл бағалап отыру керек.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну жөнінде нұсқаулар

Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Өте жиі

• ұйқысыздықd

• седация, ұйқышылдық, паркинсонизмd, бас ауыруы

Жиі

• пневмония, бронхит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, синусит, несеп шығару жолдарының инфекциясы, құлақ инфекциясы, тұмау

• гиперпролактинемияd

• дене салмағының жоғарылауы, тәбеттің жоғарылауы, тәбеттің төмендеуі

• ұйқының бұзылуы, қозу, депрессия, үрейлену

• акатизияd, дистонияd, бас айналуы, дискинезияd , тремор

• анық көрудің бұзылуы, конъюнктивит

• тахикардия, гипертензия

• ентігу, фаринголарингеальді ауырсыну, жөтел, мұрыннан қан кету,

мұрынның бітелуі

• іштің ауыруы, іштің жайсыздануы, құсу, жүрек айнуы, іш қату, диарея, диспепсия, ауыздың құрғауы, тіс ауыруы

• бөртпе, эритема

• бұлшықет түйілуі, қаңқа бұлшықеттерінің ауыруы, арқаның ауыруы,

артралгия

• несепті ұстай алмау

• ісінуd, қызба, кеуде қуысының ауыруы, астения, шаршау, ауырсыну

• құлау

Жиі емес

• тыныс алу жолдарының инфекциясы, цистит, көз инфекциясы, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, жергілікті инфекция, вирустық инфекция, акародерматит

• нейтропения, лейкоциттер санының төмендеуі, тромбоцитопения,

анемия, гематокриттің төмендеуі, эозинофилдер санының жоғарылауы

• аса жоғары сезімталдық

• қант диабетіd, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының төмендеуі, анорексия, қандағы холестерин деңгейі артуы

• мания, сананың шатасу жағдайы, либидоның төмендеуі, күйгелектік,

түнгі қорқыныштар

• кешеуілдеген дискинезия, ми ишемиясы, стимуляцияға жауап болмауы, сананың жоғалуы, сана деңгейі төмендеуі, құрысуларd, естен тану, психомоторлық гиперактивтілік, тепе-теңдіктің бұзылуы, қимыл үйлесімінің бұзылуы, постуральды бас айналу, зейін қоюдың бұзылуы, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия

• фотофобия, көздің құрғауы, көз жасының көп бөлінуі, көздің гиперемиясы

• вертиго, тиннитус, құлақтың ауыруы

• жүрекше фибрилляциясы, атриовентрикулярлық блокада, өткізгіштік

бұзылуы, QT электрокардиографиялық аралығының ұзаруы, брадикардия,электрокардиографиялық көрсеткіштердің ауытқуы, жүрек қағуын сезіну

• гипотензия, ортостаздық гипотензия, қан кернеулері

• аспирациялық пневмония, өкпедегі іркіліс, тыныс алу жолдарының

бітелуі, сырылдау, ысқырып тыныс алу, дисфония, респираторлық

бұзылулар

• нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

• есекжем, қышыну, алопеция, гиперкератоз, экзема, терінің құрғауы, тері түсінің өзгеруі, акне, себореялық дерматит, тері тарапынан бұзылулар, терінің патологиялық өзгерістері

• қандағы креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, дененің қалыптан тыс жағдайы, буынның күшпен (ауыр) қозғалуы, буынның ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойын ауруы

• поллакиурия, несеп іркілісі, дизурия

• эректильді дисфункция, эякуляция бұзылуы, аменорея, етеккір

оралымының бұзылуыd, гинекомастия, галакторея, сексуалдық

дисфункция, сүт безі ауырсынуы, сүт безіндегі жайсыздық

сезімі, қынаптан бөлінділер

• беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының жоғарылауы, жүрудің

бұзылуы, шөлдеу, кеудедегі жайсыздық, өзін-өзі нашар сезіну, хал-ахуалының бұзылуы, жайсыздық

• трансаминазалар белсенділігінің артуы, гамма-глутамилтрансфераза

белсенділігінің артуы, бауыр ферменттері белсенділігінің артуы

• емшараға байланысты ауыру

Сирек

• инфекция

• агранулоцитозc

• анафилаксиялық реакцияc

• антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециясы, несепте

глюкозаның болуы

• сулы уыттануc, гипогликемия, гиперинсулинемияc, қандағы

триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы

• кататониялық жай-күй, бейжайлық аффект, аноргазмия, сомнамбулизм, ұйқыға байланысты тамақ ішу бұзылыстары

• қатерлі нейролептикалық синдром, цереброваскулярлық бұзылыс,

диабеттік кома, бастың дірілдеуі

• глаукома, көз қозғалыстарының бұзылуы, ротаторлық нистагм, қабақтың шетінде қыртыстардың пайда болуы, нұрлы қабықтың босаңсу синдромы (интраоперациялық)

• синустық аритмия

• өкпе эмболиясы, веналық тромбоз

• ұйқыдағы апноэ синдромы, гипервентиляция

• панкреатит, ішектің бітелуі, тіл ісінуі, хейлит

• дәрілік токсикодермия, қайызғақ

• рабдомиолиз

• жаңа туған нәрестеде препаратты тоқтату синдромыc

• приапизм, етеккір іркілуі, сүт безінің қатаюы, сүт безінің ұлғаюы,

сүт безінен бөлінділер

• гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қолдардың

салқындауы, препаратты тоқтату синдромы, тығыздалуc

• сарғаю

Өте сирек

• диабеттік кетоацидоз

• илеус

• ангионевроздық ісіну

Белгісіз

• Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролизс

a Гиперпролактинемия кейбір жағдайларда гинекомастияның, етеккір оралымы бұзылуының, аменореяның, ановуляцияның, галактореяның, фертильділік бұзылуының, либидоның төмендеуінің, эректильді дисфункцияның себебі болуы мүмкін.

b Плацебо-бақыланатын зерттеулер барысында қант диабеті плацебо тобындағы 0,11% жиілікпен салыстырғанда рисперидон алған қатысушылардың 0,18% - ында тіркелді. Барлық клиникалық зерттеулерде рисперидон қабылдаған бүкіл пациенттерде жалпы жиілігі 0,43% құрады.

c Рисперидон препаратының клиникалық зерттеулерінде бақыланбады, бірақ рисперидонды постмаркетингтік қолдану барысында байқалды.

d Экстрапирамидалық бұзылулар мынадай болуы мүмкін: паркинсонизм (сілекей гиперсекрециясы, қаңқа бұлшықеттерінің сіресуі, паркинсонизм, сілекей ағуы, тегершік типті сіресу, брадикинезия, гипокинезия, маскаға ұқсас бет, бұлшықет керуі, акинезия, желке бұлшықеттерінің сіресуі, бұлшықет сіресуі, паркинсондық жүріс және глабеллярлық рефлекстің бұзылуы, тынығу кезіндегі паркинсондық тремор), акатизия (акатизия, мазасыздық, гиперкинезия және мазасыз аяқ синдромы), тремор, дискинезия (дискинезия, бұлшықет құрысуы, хореоатетоз, атетоз және миоклонус), дистония. Дистонияға мыналар жатады: дистония, гипертония, мойын қисаюы, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, бұлшықет контрактурасы, блефароспазм, көз алмасының қозғалысы, тілдің салдануы, бет бұлшықеттерінің түйілуі, ларингоспазм, миотония, опистотонус, ауыз-жұтқыншақ түйілуі, бұлшықет көп жиырылған жаққа қарай дененің қисаюы, тіл бұлшықеттерінің түйілуі және тризм. Айта кету керек, тізімге шығу тегі міндетті түрде экстрапирамидалық емес симптомдардың кең ауқымы енгізілген. Инсомнияға (ұйқысыздық) инициалды инсомния, интрасомниялық бұзылу жатады. Құрысуларға үлкен құрысу ұстамалары жатады. Етеккір оралымының бұзылуына тұрақты емес етеккір, олигоменорея жатады. Ісінулерге анасарка, шеткері ісінулер және жұмсақ ісіну жатады.

Палиперидонның дәрілік түрлерін қолдану кезінде байқалған жағымсыз құбылыстар

Палиперидон рисперидонның белсенді метаболиті болып табылады, сондықтан бұл қосылыстар үшін жағымсыз реакциялар бейіндері (ішілетін және инъекциялық дәрілік түрлерін қоса) бір-біріне өзекті болып табылады. Палиперидон препараттарын қолданғанда жоғарыда көрсетілген жағымсыз реакциялардан басқа, төмендегідей жағымсыз реакциялар байқалған, олар Рисперидон препаратымен емдегенде де дамиды деп болжауға болады.

Жүрек тарапынан бұзылулар

Постуральды ортостаздық тахикардия синдромы

Препараттардың осы класына тән әсерлер

Басқа психозға қарсы препараттар жағдайындағыдай, рисперидонды постмаркетингтік қолдану кезеңінде QT аралығының ұзару жағдайлары өте сирек байқалды. QT аралығын ұзартатын психозға қарсы препараттар класына тән басқа әсерлердің арасында қарыншалық аритмия, қарыншалық

фибрилляция, қарыншалық тахикардия, кенеттен өлім, жүректің тоқтауы және пируэттік тахикардия байқалды.

Веналық тромбоэмболия

Психозға қарсы препараттарды пайдаланғанда өкпе эмболиясын және терең веналар тромбозы жағдайларын қоса, веналық тромбоэмболия жағдайлары байқалды (жиілігі белгісіз).

Дене салмағының артуы

Кондуктивті және басқа да мінез-құлық бұзылыстары бар балалар мен жасөспірімдер популяциясында 12 ай емдеуден кейін дене салмағының артуы орта есеппен 7,3 кг құрады. 5-12 жастағы қалыпты балаларда дене салмағының күтілетін артуы жылына 3-5 кг құрайды. 12 жастан 16 жасқа дейін қыздарда өсу мөлшері жылына 3-5 кг құрайды, ал ұлдар жылына шамамен 5 кг алады.

Пациенттердің ерекше популяцияларына қатысты қосымша ақпарат

Бұдан әрі ересек популяцияға қарағанда, деменциясы бар егде пациенттер немесе балалар арасында байқалған жиілігі жоғары жағымсыз дәрілік реакциялар сипатталған:

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Клиникалық зерттеулер барысында деменциясы бар егде пациенттерде транзиторлы ишемиялық шабуыл және инсульт сияқты жағымсыз дәрілік реакциялар тиісінше 1,4% және 1,5% жиілікте тіркелген. Бұдан басқа, деменциясы бар егде пациенттерде ересектердің басқа популяцияларына қарағанда 5% және одан да көп жиілікпен және ең болмағанда екі есе жиілікпен мынадай жағымсыз дәрілік реакциялар тіркелді: несеп жолдарының инфекциясы, шеткері ісінулер, апатия және жөтел.

Балалар

Жалпы, балалардағы жағымсыз реакциялардың түрлері ересектерде байқалатындарға ұқсас болады деп болжанады.

Балаларда (5 жастан 17 жасқа дейінгі) 5% және ересектерде одан да көп жиілікпен мынадай жағымсыз дәрілік реакциялар байқалды: сомноленция/седация, қажу, бас ауыруы, тәбеттің жоғарылауы, құсу, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы, мұрынның бітелуі, іштің ауыруы, бас айналу, жөтел, қызба, диарея және энурез.

Рисперидонмен ұзақ емнің жыныстық жетілу мен өсуге әсері жеткіліксіз зерттелген.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға

болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық

бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

30 мл препараттың құрамында

белсенді зат – рисперидон 30.0 мг

қосымша заттар: шарап қышқылы, бензой қышқылы, 1 М натрий

гидроксиді ерітіндісі, тазартылған су

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған ерітінді

Шығарылу түрі және қаптамасы

Күңгірт шыныдан жасалған, адаптерлермен және бақылау сақинасы бар бұралатын қақпақтармен тығындалған құтыларға 30 мл препараттан.

Әр құтыға заттаңба жапсырылады.

Тамшылатқыш-дозатор бар 1 құты медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Препараты бар қорапшалар картон қораптарға салынады.

2 жыл

Құтыны алғаш ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі 1 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов көш., 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электрондық пошта complaints@santo.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов көш., 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610151)

Автожауапбергіш нөмірі +7 7252 (561342)

Электрондық пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов көш., 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электрондық пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz