Рисперидон SАNТО (2 мг)

Рисперидон SANTO

Рисперидон

Үлбірлі қабықпен қапталған 2 мг және 4 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 2.0 мг және 4.0 мг рисперидон,

қосымша заттар: cусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза, желатинденген крахмал, магний стеараты,

үлбірлі қабық: Opadry White (03F28470)*

* қамтылады: гипромеллоза 6, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е171).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы, Т2 таңбасы бар, өлшемі 10 х 5 мм ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

(2 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сызығы, Т4 таңбасы бар, өлшемі 14 х 7.5 мм ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

(4 мг доза үшін).

Психотропты препараттар. Нейролептиктер. Басқа да нейролептиктер. Рисперидон

АТХ коды N05AX08

Фармакокинетикасы

Рисперидон ішке қабылдаудан кейін асқазан-ішек жолынан түгел сіңіп, 1-2 сағат ішінде қан плазмасында жоғары шекті концентрациясына жетеді. Ас ішу препараттың сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Рисперидон организмде тез таралады (1-2 л/кг).

Рисперидон бауырда Р450 цитохромы 2D6 ферментінің қатысуымен фармакологиялық әсері жағынан рисперидонға ұқсастығы бар 9-гидрокси-рисперидонға (белсенді метаболит) дейін метаболизденеді. Рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон белсенді психозға қарсы фракция құрайды. Рисперидон метаболизмінің басқа жолы N-дезалкилдену болып табылады.

Рисперидон плазма ақуыздарымен (альбуминмен және альфа1- гликопротеинмен) 88%, 9-гидрокси-рисперидонмен 77% байланысады.

Пациенттердің көпшілігінің организмінде тепе-тең концентрацияға рисперидон 1 күн ішінде, 9-гидрокси-рисперидон емдеу басталған соң 4-5 күннен соң жетеді. Қан плазмасында рисперидон концентрациясы қолданылатын доза шамасына пропорционал (емдік дозалар шегінде).

Ішке қабылдаудан кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 3 сағат құрайды. 9-гидрокси-рисперидон мен психозға қарсы белсенді фракцияның жартылай шығарылу кезеңі 24 сағат құрайды.

Препаратты қабылдаудан кейін бір аптадан соң доза 70% несеппен, 14% нәжіспен шығарылады. Несепте рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон мөлшері қабылданған дозадан 35-45% құрайды. Қалған фракциясы белсенді емес метаболиттерден тұрады.

Егде жастағы пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратты бір рет қабылдаудан кейін плазмада едәуір жоғары концентрациясы және баяулау шығарылуы анықталады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде плазмадағы рисперидон концентрациясы қалып шегінде болды.

Фармакодинамикасы

Рисперидон – психозға қарсы дәрі (нейролептик), бензизоксазол туындысы, серотониндік 5-HT2 және дофаминдік D2-рецепторларға тектестігі жоғары іріктелген моноаминергиялық антагонист болып табылады. Рисперидон a1-адренорецепторлармен де байланысады, H1-гистаминорецепторлар мен a2-адренорецепторларға аффинділігі аз, холинорецепторлармен байланыспайды.

Препараттың психозға қарсы әсері мезолимбиялық және мезокортикальді жүйенің D2-дофаминергиялық рецепторларының бөгелісімен жүзеге асады; тыныштандыру әсері ми діңінің ретикулярлық формация адренорецепторлары бөгелісімен; құсуға қарсы әсері құсу орталығының триггер аймағының дофаминдік D2-рецепторлары бөгелісімен; гипотермиялық әсері гипоталамус дофаминдік рецепторлары бөгелісімен жүзеге асады.

Рисперидон шизофренияның өнімді симптоматикасын (сандырақтау, елестеулер), озбырлықты, автоматизмді төмендетеді, ол моторлы белсенділіктің аздап бәсеңдеуін туындатып, классикалық нейролептиктерге қарағанда, аз дәрежеде каталепсияны индукциялайды. Серотонинге және дофаминге теңестірілген орталық антагонизм экстрапирамидалық жағымсыз әсерге бейімділікті азайтып, шизофренияның жағымсыз және аффектілі симптомдарын қамтумен препараттың емдік әсерін кеңейтуі мүмкін.

- шизофренияда

- биполярлы аффектілі бұзылыстар кезіндегі орташа және ауыр дәрежедегі маниакальді көріністерде

Шизофрения

Ересектер

Препарат тәулігіне бір немесе екі рет қабылдауға тағайындалады.

Емдеуді тәулігіне 2 мг дозадан бастау керек. Келесі күні дозаны тәулігіне 4 мг дейін арттыруға болады. Әріқарай доза өзгеріссіз қалуы немесе, қажет болғанда, әркімге жеке таңдалуы мүмкін. Пациенттердің көпшілігі үшін оңтайлы емдік доза тәулігіне 4 мг-ден 6 мг дейін құрайды. Кейбір пациенттерде дозаны өте баяу титрлеу әрі аз бастапқы және емдік доза қажет болуы мүмкін.

Тәулігіне 10 мг-ден көп дозаларда қолданғанда, аз дозалармен салыстырғанда, емдік әсер күшеюі байқалмаған, бірақ экстрапирамидалық симптомдардың біліну ықтималдығы артады. Тәулігіне 16 мг-ден асатын дозаларды қолдану қауіпсіздігі зерттелмеген, сондықтан оларды қолдану ұсынылмайды.

Балалар мен жасөспірімдер

Рисперидон, тиімділігі туралы ақпарат жеткіліксіздігінен, шизофрениясы бар 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға ұсынылмайды.

Биполярлы аффектілі бұзылыстар кезіндегі маниакальді көріністер

Ересектер

Препарат тәулігіне бір рет тағайындалады, бастапқы доза 2 мг құрайды.

Қажет болғанда, дозаны 24 сағат өтуінен жиілетпей тәулігіне бір рет 1 мг арттырады.

Дозасын оңтайлы тиімділігіне және әр пациенттегі жағымдылығына қарай, тәулігіне 1 мг-ден 6 мг дейінгі диапазонда әркімге жеке таңдауға болады. Маниакальді көріністерді емдеуде тәулігіне 6 мг-ден асатын дозаларын қолдану тиімділігі зерттелмеген.

Симптоматикалық емдеуге қолданылатын басқа да препараттарға қатысы сияқты, емді жалғастыру пациенттің ағымдағы жай-күйіне ыңғайлануы және негізделуі тиіс.

Балалар және жасөспірімдер

Рисперидон, тиімділігі туралы ақпарат жеткіліксіздігінен, биполярлы аффектілі бұзылыстар кезіндегі маниакальді көріністері бар 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға ұсынылмайды.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде психозға қарсы белсенді фракция элиминациясы бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегіден баяу жүреді.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде плазмада рисперидонның бос фракция концентрациясы жоғары болады.

Емдік көрсетілім түріне байланыссыз, бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде рисперидонның бастапқы және емдік дозасы жартылай төмендейді әрі дозаны титрлеу баяулап және абайлап жүргізіледі.

Қолдану тәсілі

Ішке қабылдауға арналған. Ас ішу рисперидон сіңірілуіне ықпал етпейді.

Емді тоқтатқан жағдайда рисперидон дозасын біртіндеп азайту ұсынылады. Жоғары дозаларда қолданылатын психозға қарсы дәрілік заттарды күрт тоқтатудан кейін жүрек айну, құсу, гипергидроз және ұйқысыздық сияқтыларын қоса, оларды тоқтатқанда туындайтын симптомдар өте сирек сипатталады. Психоздық симптомдардың қайталануы және еріксіз қимыл-қозғалыстардың (акатизия, дистония және дискинезия сияқты) туындауы мүмкін.

Психозға қарсы басқа дәрілік заттарды рисперидонға алмастыру

Рисперидон SANTO қабылдауды бастар алдында, егер бұл клиникалық тұрғыда ақталса, алдыңғы емді біртіндеп тоқтату ұсынылады. Бұл орайда, егер бұл клиникалық негізді болса және пациенттер психозға қарсы басқа препараттардың депо түрлерімен емдеуден ауыстырылса, психозға қарсы препараттың келесі жоспарланған инъекциясының орнына препаратпен емді бастау ұсынылады. Паркинсонға қарсы препараттармен ағымдағы емді жалғастыру қажеттілігін мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Көп жағдайларда жағымсыз жанама әсерлерді негізгі ауру симптомдарынан айыру қиын.

Өте жиі

- паркинсонизм

- бас ауыру

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, седация

Жиі

- гиперпролактемияa, булимия, дене салмағын қосу

- акатизияd, дистонияd, дискинезияd, бас айналу, тремор

- тәбеттің артуы, тәбеттің төмендеуі

- тұмау, бронхит, пневмония, синусит, отит, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, несеп шығару жолдарының инфекциялары

- мазасыздық, ұйқының бұзылуы, депрессия, ажитация, үрей

- анық көрмеу, конъюнктивит

- тахикардия, гипертензия

- диспноэ, жұтқыншақ пен көмейдің ауыруы, жөтел, мұрыннан қан кету, мұрынның шырышты қабық гиперемиясы

- іш тұсының ауыруы, құрсақ қуысының жайсыздануы, құсу, жүрек айну, іш қату, диарея, диспепсия, ауыздың кеберсуі, тіс ауыру

- бөртпе, эритема

- бұлшықеттің түйілуі, артралгия, қаңқа-бұлшықет ауыруы, арқаның ауыруы

- энурез

- ісінуd, қызба, кеуде қуысының ауыруы, әлсіздік, шаршау сезімі, ауырулар

Жиі емес

- көз инфекциялары, тонзиллит, онихомикоз, дәнекер тіннің қабынуы, жергілікті инфекциялар, вирустық инфекциялар, акродерматит

- нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гематокрит деңгейінің төмендеуі, эозинофилия

- аса жоғары сезімталдық

- қант диабетіb, гипергликемия, полидипсия, дене салмағының кемуі, анорексия, қанда холестерин деңгейінің жоғарылауы

- мания, сананың шатасуы, либидоның әлсіреуі, күйгелектік, түнгі қорқыныштар

- кешеуілді дискинезия, ми ишемиясы, тітіркендіргіштерге реакцияның болмауы, санадан айрылу, сана деңгейінің төмендеуі, құрысуларd, естен тану, психомоторлы аса жоғары белсенділік, дене қалпын өзгерткенде бас айналу, зейін қоюдың бұзылуы, дизартрия, дәм сезудің бұзылуы, гипестезия, парестезия

- қозғалыс үйлесімінің бұзылулары, қозғалыс үйлесімінің бұзылуынан болатын құлау

- көздің қарығуы, көздің құрғауы, көз жасының көп ағуы, көз гиперемиясы

- вестибулярлы бас айналу, құлақтың шуылдауы, құлақтың ауыруы

- жүрекшелер фибрилляциясы, атриовентрикулярлы бөгеліс, өткізгіштік бұзылулары, ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, брадикардия, ЭКГ ауытқулары, жүрек соғуын сезіну

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, беттің кенет қызаруы

- аспирациялық пневмония, тыныс алу жолдарының ісінуі, дисфония, ысқырып дем алу, тыныс алудың бұзылулары

- нәжісті ұстай алмау, фекалома, гастрит және колит, дисфагия, метеоризм

- бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, қанда гаммаглутамилтрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

- есекжем, қышыну, алопеция, тері гиперкератозы, экзема, терінің құрғауы, тері пигментациясының бұзылуы, акне, себореялы дерматит, қайызғақ, тері аурулары, терінің зақымдануы

- қанда креатинфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы, мүсіннің бұзылуы, буын қимылының шектелісі, буындардың ісінуі, бұлшықет әлсіздігі, мойынның ауыруы

- никтурия, ишурия, ауырсынулы несеп шығару

- эректильді дисфункция, эякуляция бұзылуы, аменорея, етеккір оралымының бұзылуларыd, гинекомастия, галакторея, сексуалдық дисфункция, кеуде аумағының ауыруы, емшек бездерінің жайсыздануы, қынаптан бөліністер

- беттің ісінуі, қалтырау, дене температурасының көтерілуі

- жүріс-тұрыс бұзылулары

- шөлдеу сезімі

- кеуде қуысы аумағында жайсыздануды сезіну

- өзін нашар сезіну, жайсыздық сезімі

- медициналық емшаралар жүргізуден кейінгі ауырулар

Сирек

- агранулоцитоз

- анафилаксиялық реакцияc

- диурезге қарсы гормон секрециясының бұзылуы, глюкозурия

- судан уыттануc, гипогликемия, гиперинсулинемияc, қанда триглицеридтер концентрациясының жоғарылауы

- аффектілі бейжайлық, аноргазмия

- қатерлі нейролептиктік синдром, цереброваскулярлы бұзылулар, диабеттік кома, бастың шайқала беруі

- глаукома, көз алмасы қимылының бұзылулары, көз алмасының еріктен тыс айналып кетуі, блефарит, флоппи-ирис синдром (операция үстіндегі)c

- синустық аритмия

- өкпе эмболиясы, веналық тромбоэмболия, түнгі апноэ синдромы, асқын желдетілу

- панкреатит, ішек бітелісі, тілдің ісінуі, хейлит

- сарғаю

- дәрілік бөртпе

- рабдомиолиз

- жаңа туған нәрестелердегі тоқтату синдромыс

- приапизмc, етеккір кідірісі, сүт бездерінің қатаюы және ұлғаюы, сүт бездерінен бөліністер

- гипотермия, дене температурасының төмендеуі, аяқ-қолдың мұздауы, тоқтату синдромы

Өте сирек

- диабеттік кетоацидоз

- ангионевроздық ісіну

- илеус

a Гиперпролактинемия кейбір жағдайларда гинекомастияға, етеккір оралымы бұзылуларына, аменореяға, лактореяға әкелуі мүмкін.

b Клиникалық зерттеулерде қант диабеті, плацебо алатын пациенттермен салыстырғанда, рисперидон қабылдайтын пациенттерде біршама жиірек дамыды. Клиникалық зерттеулердің бәрінде қант диабетінің жалпы даму жиілігі рисперидон қабылдап жүрген барлық пациенттерде 0,43% құрады.

c Рисперидон қолданудың тіркеуден кейінгі кезеңінде тіркелді.

d Экстрапирамидалық синдромның клиникалық көріністері: пaркинсонизм (сілекейдің көп бөлінуі, қаңқа бұлшықеттері қозғалғыштығының төмендеуі, паркинсонизм, сілекей ағу, паркинсонизмдегі «тісті дөңгелек» синдромы, брадикинезия, гипокинезия, маска тәрізді бет, бұлшықеттер тонусының көтерілуі, акинезия, желкенің сіресуі, бұлшықеттердің сіресуі, паркинсондық жүріс-тұрыс және глабелярлы рефлекс бұзылуы), aкатизия (aкатизия, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, гиперкинезия және тынымсыз аяқ синдромы), тремор, дискинезия (дискинезия, бұлшықеттердің құрысуы, хореоатетоз, атетоз және бұлшықеттердің клоникалық құрысуы), дистония болуы мүмкін.

Экстрапирамидалық сипатта болуы міндетті емес симптомдардың кеңірек ауқымда берілуін атап өту керек. Ұйқысыздық ұйықтап кету және ұйқы кінәраттарын; құрысулар ауқымды құрысу ұстамаларын; етеккір оралымының бұзылулары жүйесіз етеккір оралымдарын, олигоменореяны; ісіну жайылған ісінулер, шеткері ісінулер, саусақпен басудан кейін қалатын ісінуді қамтиды.

Палиперидон препараттарымен емдеу кезінде байқалатын жағымсыз әсерлер

Палиперидон – рисперидонның белсенді метаболиті, сондықтан осы екі заттың (ішуге арналған да, парентеральді де түрлерінің) жағымсыз әсерлер бейіндері ұқсас болады. Жоғарыда аталған жағымсыз жанама әсерлерінен тыс, палиперидон препараттарын қолдану кезінде рисперидон қабылдағанда туындауы мүмкін келесі жағымсыз әсерлер білінді:

Жүрек тарапынан бұзылулар

Ортостатикалық тахикардия.

Дәрілік заттар тобымен байланысты әсерлер

Психозға қарсы басқа да дәрілік препараттарды қолдану сияқты, тіркеуден кейінгі кезеңде рисперидон қабылдаудан кейін QT аралығы ұзаруының өте сирек жағдайлары болды. QT аралығының ұзаруын туындататын психозға қарсы препараттарға тән сипатталатын жүрек тарапынан басқа да бұзылулар: қарыншалық аритмия, қарыншалар фибрилляциясы, қарыншалық тахикардия, кенеттен болатын өлім, жүректің жиырылу санының азаюы және torsade de pointes «пируэт» типті қарыншалық тахикардия.

Веналық тромбоэмболия

Психозға қарсы препараттармен емдеу кезінде өкпе тамырлары эмболиясын немесе терең веналар тромбозын қоса, веналық тромбоэмболияның даму жағдайлары хабарланды (туындау жиілігі белгісіз).

Дене салмағының артуы

Зерттеулерде, плацебо алатын топпен (9%) салыстырғанда, рисперидон қабылдайтын топта (18%) дене салмағының жоғарылау жағдайлары санының артуы анықталды.

Ұзақ мерзімді зерттеулер барысында мінез-құлық бұзылулары және басқа да деструкциялық көріністері бар балалар мен жасөспірімдер қауымында 12 ай емделуден кейін дене салмағының орта есеппен 7.3 кг артуы анықталды.

Пациенттердің ерекше қауымдарына қатысты қосымша ақпарат

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде немесе балаларда ересек қауымдағыдан жиірек байқалатын препараттың жағымсыз әсерлері төменде беріледі:

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Клиникалық зерттеулерде деменциясы бар егде жастағы пациенттерде транзиторлы ишемиялық шабуылдар және инсульт сипатталды. Бұдан бөлек, несеп шығару жолдары инфекцияларының, шеткері ісіну, летаргия және жөтелдің туындауы сипатталды.

Балалар және жасөспірімдер

Балаларда байқалатын жағымсыз әсерлер әдетте ересектерде білінгендеріне ұқсас.

Балаларда (5-тен 17 жасқа дейінгі) ересек пациенттердегі клиникалық зерттеулер кезіндегіден жиілігі ≥ 5% немесе кем дегенде екі есе жиірек келесі жағымсыз жанама реакциялар сипатталған: ұйқышылдық және (немесе) тыныштандыру әсері, қатты қажу, бас ауыру, тәбеттің күшеюі, құсу, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, мұрынның шырышты қабық гиперемиясы, іштің ауыруы, бас айналу, жөтел, қызба, тремор, диарея және энурез.

Рисперидонмен ұзақ мерзімді емдеудің бой өсуі мен жыныстық жетілуге ықпалы тиісінше зерттелмеген.

- аталған көрсетілімдер бойынша балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

- рисперидонға және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі (Лапп типті) және глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер

Психозға қарсы басқа да дәрілік заттарға қатысты сияқты, рисперидонды QT аралығын ұзартатын препараттармен, мысалы, аритмияға қарсы препараттармен (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол сияқты), үш циклды антидепрессанттармен (мысалы, амитриптилин), төрт циклды антидепрессанттармен (мысалы, мапротилин), гистаминге қарсы кейбір препараттармен, психозға қарсы басқа препараттармен, безгекке қарсы кейбір препараттармен (мысалы, хининмен және мефлохин), сондай-ақ электролиттік теңгерім бұзылуын (гипокалиемия, гипомагнезиемия), брадикардияны туындататын немесе рисперидонның бауырдағы метаболизмін бәсеңдететін препараттармен тағайындағанда сақтық шарасын қадағалау ұсынылады. Бұл тізім бағдарлы сипатта болады және осымен шектелмейді.

Басқа дәрілік заттарға ықтималды ықпалы

Рисперидонды, тыныштандыру әсерінің жоғары туындау қаупін ескеріп, орталықтан әсер ететін басқа заттармен, атап айтқанда, құрамында алкоголь бар препараттармен, апиындармен, гистаминге қарсы препараттармен және бензодиазепиндермен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.

Рисперидон леводопаның және басқа да допаминдік агонистердің әсерін бөгеуі мүмкін.

Егер осындай біріктірілім қажет болып саналса, атап айтқанда, Паркинсон ауруының терминалдық сатысында әр дәрілік заттың ең төмен тиімді дозасын тағайындау керек.

Рисперидонды тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда клиникалық мәнді гипотензияның дамуы хабарланды.

Рисперидон литий, вальпрой қышқылы, дигоксин немесе топираматтың фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық мәнді ықпалын тигізбейді.  

Рисперидонға басқа дәрілік заттардың ықтималды ықпалы

Карбамазепин қан плазмасында рисперидонның психозға қарсы белсенді фракция концентрациясын төмендетеді. Осыған ұқсас әсерлерін, мысалы, CYP ЗА4 бауыр ферментінің, сондай-ақ Р-гликопротеин белсенділігін индукциялайтын рифампицин, фенитоин және фенобарбиталмен бірге қолданғанда байқауға болады. Карбамазепинмен немесе CYP 3А4 бауыр ферментінің басқа индукторларымен және (немесе) /Р-гликопротеинмен (Р-гп) емдеуді тағайындау немесе тоқтату кезінде дәрігер рисперидон дозасын түзетуі тиіс.

CYP 2D6 тежегіштері - флуоксетин және пароксетин қан плазмасында рисперидон концентрациясын, бірақ аз дәрежеде оның психозға қарсы белсенді фракция концентрациясын арттырады. Флуоксетинді немесе пароксетинді қатарлас қабылдаудың басында немесе тоқтатқанда дәрігер рисперидон дозасын түзетуі тиіс.

Верапамил, CYP ЗА4 және Р-гликопротеин тежегіші, қан плазмасында рисперидон концентрациясын арттырады.

Галантамин мен донепезил рисперидон және оның психозға қарсы белсенді фракциясының фармакокинетикалық параметрлеріне клиникалық мәнді әсерін тигізбейді.

Фенотиазин туындылары, үш циклды антидепрессанттар және кейбір бета-блокаторлар қан плазмасында рисперидон концентрациясын (бірақ оның психозға қарсы белсенді фракциясының емес) арттыруы мүмкін. Амитриптилин рисперидонның немесе оның психозға қарсы белсенді фракциясының фармакокинетикалық параметрлеріне ықпал етпейді. Циметидин мен ранитидин рисперидонның биожетімділігін арттырады.

Эритромицин, CYP 3А4 тежегіші, рисперидон және оның психозға қарсы белсенді фракциясының фармакокинетикалық параметрлеріне ықпал етпейді.

Балалар мен жасөспірімдерде рисперидон мен психостимуляторларды (мысалы, метилфенидат) бір мезгілде қолдану рисперидон фармакокинетикасына және тиімділігіне ықпал етпейді.

Фуросемидпен бір мезгілде қабылдағанда деменциясы бар егде жастағы пациенттерде өлімнің көбеюі байқалды.

Рисперидонның ішуге арналған түрлерін палиперидонмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды және осы екі препараттың біріктірілімі психозға қарсы белсенді фракциялардың аддитивті әсеріне әкелуі мүмкін.

Балалар және жасөспірімдер

Дәрілік өзара әрекеттесулеріне қатысты зерттеулер тек ересек пациенттерде жүргізілді.

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер

Деменциясы бар егде жастағы пациенттер арасында өлімнің көбеюі

Рисперидонды қоса, атипиялық нейролептиктер қолданылған клиникалық зерттеулер деректері бойынша, психозға қарсы атипиялық препараттар қабылдаған деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, плацебо алған топпен салыстырғанда, өте жоғары өлім көрсеткіштері білінді.

Фуросемидпен бір мезгілде қолдану

Деменциясы бар егде жастағы пациенттерде рисперидонмен жүргізілген клиникалық зерттеулерде, тек рисперидон немесе тек фуросемид алатын пациенттермен салыстырғанда, рисперидон мен фуросемид қабылдайтын пациенттер арасында өлімнің көбеюі білінді. Рисперидонды басқа диуретиктермен (ең алдымен, тиазидті диуретиктердің аз дозасымен) бір мезгілде қолдану осындай зардаптар туындатпаған.

Осы препараттарды бір мезгілде тағайындау шешімін қабылдап, сондай-ақ рисперидонды әсері күшті басқа диуретиктермен біріктірілімде тағайындағанда, пайдасы мен қаупін салыстыра отырып, аса сақ болу қажет. Қолданылған емге қарамай-ақ, деменциясы бар егде жастағы пациенттерде дегидратация құбылысын мұқият бақылап отыру керек.

Цереброваскулярлы жағымсыз жанама реакциялар

Психозға қарсы кейбір атипиялық дәрілік заттар қабылдайтын деменциясы бар пациенттерде жүргізілген клиникалық зерттеулерде цереброваскулярлы жағымсыз реакциялардың даму қаупінің шамамен үш есе артуы білінген. Рисперидон инсульт дамуының қауіп факторлары бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек.

Цереброваскулярлы жағымсыз реакциялардың даму қаупі аралас типті деменциясы немесе тамыр деменциясы бар пациенттерде альцгеймер типті деменциясы бар пациенттердегіден едәуір жоғары болды. Альцгеймер типті деменциядан өзгеше деменцияның басқа типтері бар пациенттерге рисперидон тағайындауға болмайды.

Дәрігер деменциясы бар егде жастағы пациенттерде, инсультті дамытатын жекеше қауіп факторларын ескеріп, рисперидон қолданудың пайдасы мен қаупін мұқият бағалауы тиіс. Пациенттерге немесе күтім жасаушы тұлғаларға күрт әлсіздік немесе бет, қол немесе аяқ бұлшықеттерінің ұюы сияқты ықтималды цереброваскулярлы жағымсыз жанама реакциялардың объективті және субъективті симптомдарының білінуі, сондай-ақ сөйлеу немесе көру кінәраттары туралы емдеуші дәрігерді дереу хабардар ету қажеттілігі ескертілуі тиіс. Ондай жағдайларда, рисперидонды тоқтатумен бірге, тиісті емдік шаралар дереу қабылдану керек.

Рисперидонды альцгеймер типті деменцияның орташа және ауыр түріне шалдыққан пациенттерде, фармакологиялық емес әдістердің тиімділігі аз немесе мүлде тиімсіз болғанда, сондай-ақ пациент өзіне немесе айналасындағыларға қауіп төндіретін ықтималды қауіп жағдайында персистирлеуші озбырлықты қысқа мерзімді емдеу үшін ғана қолдану керек.

Пациенттерді, әріқарай емдеу қажеттілігін бағалаумен, жүйелі тексеру керек.

Ортостатикалық гипотензия

Рисперидонның альфа-рецепторларды бөгеуімен байланысты, әсіресе дозаны титрлеудің бастапқы фазасында гипотензия (ортостатикалық гипотензия) дамуы мүмкін. Рисперидонды гипертензияға қарсы препараттармен бірге қолданғанда клиникалық мәнді гипотензия тіркеуден кейінгі кезеңде байқалды.

Рисперидонды қан айналымы жүйесінің аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, өткізгіштік бұзылулары, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярлы аурулар) бар пациенттерде абайлап қолданып, нұсқауларға сәйкес, дозасын біртіндеп арттыру керек. Гипотензия дамыған жағдайда дозаны азайту мүмкіндігін қарастырған дұрыс.

Лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз

Рисперидонды қоса, психозға қарсы препараттарды қолдану кезінде лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз дамуы білінді. Рисперидонды постмаркетингтік қолдану кезеңінде агранулоцитоз өте сирек байқалды. Клиникалық мәнді лейкопения немесе дәрілік лейкопения және/немесе нейтропения анамнезінде бар пациенттерді емдеудің алғашқы бірнеше айының ішінде бақылап отыру керек. Рисперидон басқа себептік факторлар болмауы аясындағы лейкопенияның алғашқы белгілерінде тоқтатылу керек. Клиникалық мәнді нейтропенияда дене температурасының көтерілуі немесе инфекцияның басқа белгілерінің білінуі тұрғысынан мұқият бақылау қажет. Ондай симптомдар білінгенде шұғыл ем жүргізген жөн. Ауыр нейтропенияда (нейтрофилдердің абсолютті саны <1 x 109/l) рисперидон қолдануды тоқтатып, қандағы лейкоциттер мөлшерін бақылау керек.

Кешеуілді дискинезия/экстрапирамидалық симптомдар

Дофаминдік рецепторлар антагонистерінің қасиеттері бар препараттарды қолдану көбіне тілдің және/немесе беттің еріктен тыс ырғақты қимылдарымен сипатталатын кешеуілді дискинезия индукциясымен байланысты. Экстрапирамидалық симптомдардың туындауы кешеуілді дискинезияны дамытатын қауіп факторы болып табылады. Кешеуілді дискинезия симптомдары білінгенде психозға қарсы препараттардың бәрін қолдануды тоқтату керек.

Қатерлі нейролептиктік синдром

Психозға қарсы препараттарды қолдану кезінде қатерлі нейролептиктік синдромның дамуы (гипертермия, бұлшықеттердің сіресуі, автономды жүйке жүйесі функциясының тұрақсыздығы, сана бұзылыстары және қан сарысуында креатининфосфокиназа белсенділігінің жоғарылауы) хабарланды.

Миоглубинурия (рабдомиолиз) және жедел бүйрек жеткіліксіздігінің де дамуы мүмкін. Ондай жағдайда Рисперидон SANTO қамтылатын психозға қарсы препараттардың бәрін қабылдауды тоқтату керек.

Паркинсон ауруы және Леви денешіктерімен деменция

Осы пациенттерге Рисперидон SANTO қамтылатын психозға қарсы препараттарды тағайындар алдында дәрігер пайда/қауіп арақатынасын бағалауы тиіс. Рисперидон Паркинсон ауруының ағымын өршітуі мүмкін. Пациенттердің екі тобында да қатерлі нейролептиктік синдром дамуының жоғары қаупін және нейролептиктерге жоғары сезімталдықты байқауға болады. Нейролептиктерге жоғары сезімталдық экстрапирамидалық бұзылыстармен қатар жүретін бағдардан жаңылу, сана бұзылысы, жиі құлап қалумен жүріс-тұрыс орнықсыздығы түрінде көрініс беруі мүмкін.

Гипергликемия және қант диабеті

Рисперидон қолдану кезінде гипергликемия, қант диабеті дамыған немесе бұрыннан бар қант диабеті өршіген жағдайлар болды.

Кетонды ацидоз дамуы өте сирек хабарланды, сондай-ақ диабеттік команың дамуы сирек хабарланған. Психозға қарсы препараттар қолданудың қабылданған нормаларына сәйкес пациенттердің жай-күйіне тиісті клиникалық мониторинг өткізу мақсатқа сай. Рисперидонды қоса, психозға қарсы атипиялық препараттар қабылдайтын пациенттерде гипергликемия симптомдарын (полидипсия, полиурия, полифагия және әлсіздік) бақылау, ал қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкозаны жүйелі бақылау қажет.

Дене салмағының артуы

Рисперидон қабылдап жүрген пациенттерде дене салмағының едәуір арту жағдайлары білінді. Дене салмағын ұдайы бақылап отыру қажет.

Гиперпролактинемия

Пролактин адамда сүт безі ісіктері жасушаларының өсуін көтермелеуі мүмкін. Психозға қарсы препараттарды қолданумен тікелей байланысы дәлелденбеуіне қарамастан, бұрын диагностикаланған гиперпролактинемиясы бар немесе пролактинге тәуелді болуы мүмкін ісіктері бар пациенттерде сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

QT аралығының ұзаруы

Рисперидонды тіркеуден кейін қолдану кезеңінде QT аралығы ұзарған өте сирек жағдайлар хабарланды. Рисперидонды диагностикаланған жүрек-қантамыр аурулары, отбасылық анамнезінде QT аралығының ұзаруы, брадикардиясы немесе электролиттік бұзылулары (гипокалиемия немесе гипомагниемия) бар пациенттерге тағайындағанда, аритмогенді әсерінің туындау қаупіне орай, сақ болу керек.

Рисперидонды QT аралығын ұзартатын басқа дәрілік заттармен бірге қолданғанда да сақтық шарасын қадағалау керек.

Құрысулар

Рисперидон анамнезінде құрысулары немесе құрысу шегін төмендетуі мүмкін басқа да аурулары бар пациенттерге тағайындалғанда сақ болу керек.

Приапизм

Рисперидонмен ем кезінде альфа-адренергиялық рецептор бөгелісімен байланысты приапизм дамуы мүмкін.

Организмдегі жылу реттелісі

Психозға қарсы дәрілік заттар организмнің жалпы дене температурасын төмендету қабілетін бұзуы мүмкін. Рисперидон пациенттерге тағайындалғанда, егер олар қарқынды дене жұмысын орындаса, экстремальді жоғары температуралар әсеріне ұшыраса, бір мезгілде антихолинергиялық препараттар қабылдаса немесе дегидратация белгілері болса, сақ болуға кеңес беріледі.

Құсуға қарсы әсері

Рисперидон пайдаланылатын клиникаға дейінгі зерттеулерде құсуға қарсы әсер байқалды, бұл кейбір дәрілік заттардың артық дозалану симптомдарын немесе ішек бітелісі, Рейе синдромы және ми ісігі сияқты ауруларды бүркемелеуі мүмкін.

Бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде психозға қарсы белсенді фракция элиминациясы баяулаған.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде плазмада рисперидонның бос фракция концентрациясы жоғары.

Веналық тромбоэмболия

Психозға қарсы заттарды қолдану кезінде веналық тромбоэмболияның (ВТ) даму жағдайлары хабарланды. Психозға қарсы дәрілермен емдеу қажет болатын пациеттерде ВТ дамуының жүре пайда болған қауіп факторлары білінді, сондықтан рисперидонды тағайындау алдында және емделу кезінде ВТ дамуының ықтималды қауіп факторларының бәрін анықтау және мүмкін болатын барлық профилактикалық шараларды қабылдау қажет.

Операция кезіндегі флоппи-ирис синдромы

Рисперидон сияқты альфа 1-адреноблокаторлар қабылдап жүрген пациенттерде катаракта экстракциясы барысында операция кезіндегі/кейінгі офтальмологиялық асқынулар қаупін арттыратын операция үстіндегі флоппи-ирис синдром дамиды. Операция алдында дәрігерге осы препараттардың қабылдануын хабарлау қажет.

Катарактаны алып тастау операциясы алдында альфа 1-адреноблокаторларды тоқтатумен байланысты артықшылықтар анықталмаған, сондықтан оны психозға қарсы емді тоқтату қаупімен салыстыру керек.

Балалар және жасөспірімдер

Рисперидонды мінез-құлық бұзылулары бар балалар мен жасөспірімдерге тағайындар алдында озбыр мінез-құлық себептеріне мұқият талдау жасау қажет.

Препаратты пациенттердің осы тобына қолданғанда оқу қабілетіне әсер етуі мүмкін екендіктен рисперидонның тыныштандыру әсерін мұқият бақылап отыру керек. Рисперидонды қолдану уақытын өзгерту балалар мен жасөспірімдерде препараттың тыныштандыру әсерінің зейін қабілетіне тигізетін зардаптарын азайта алады.

Рисперидон қабылдау дене салмағы индексінің (ДСИ) орташа артуына ықпал етеді. Емдеуді бастар алдында дене салмағын өлшеу, ал артынан оны жүйелі бақылап отыру ұсынылады. Рисперидонмен ұзақ мерзімді емдеудің жыныстық жетілуге және өсуге ықпалы жеткілікті шамада зерттелмеген.

Ұзаққа созылатын гиперпролактинемия зардаптарының балалар мен жасөспірімдер дене бітімінің дамуына және жыныстық жетілуіне ықпал ету мүмкін екендіктен эндокринологиялық статусты (бойын, дене салмағын, жыныстық жетілі белгілерін өлшеу, етеккір айналымының және басқа ықтималды пролактинге тәуелді әсерлер мониторингі) жүйелі бағалау қажет.

Рисперидонмен емделгенде экстрапирамидалық симптомдарды және басқа да қозғалыс бұзылыстарын жүйелі қадағалау қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік

Жүктілік кезеңінде әйелдерде рисперидон қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Аналары жүктіліктің үшінші триместрінде психозға қарсы дәрілік заттар (рисперидонды қоса) қабылдаған жаңа туған нәрестелер, экстрапирамидалық бұзылыстарды қоса, жағымсыз жанама реакциялар және (немесе) босанудан кейін қарқындылығы мен ұзақтықтығы әртүрлі тоқтату симптомдары дамитын қауіп тобына кіреді. Қозу симптомдары, бұлшықет тонусының көтерілуі, тремор, ұйқышылдық, тыныс алу бұзылыстарының синдромы немесе емізумен байланысты бұзылулар байқалды. Жаңа туған нәрестелерде осындай симптомдардың пайда болуын мұқият қадағалау керек. Рисперидон SANTO препаратын, абсолютті қажеттілік жағдайын қоспағанда, жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жүктілік кезінде рисперидонмен емдеуді тоқтату қажет болғанда оны күрт жасауға болмайды.

Лактация кезеңі

Рисперидон және 9-гидрокси-рисперидон әйелдерде емшек сүтімен аздаған мөлшерлерде бөлініп шығады. Емшек еміп жүрген балаларда жағымсыз әсерлер деректері жоқ, сондықтан әрбір нақты жағдайда сәби үшін емшек емудің пайдасы мен ықтималды қаупін бағалау керек.

Фертильділік

Басқа дәрілік заттар – D 2-дофамин рецепторларының антагонистері сияқты, рисперидон пролактин концентрациясын арттырады. Гиперпролактинемия әйелдерде де, ерлерде де ұрпақ өрбіту функциясын бәсеңдетуі мүмкін. Клиникаға дейінгі зерттеулерде ондай әсерлері байқалмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Рисперидон, оның жүйке жүйесіне және көрудің бұзылуларына ықтималды әсерін ескерсек, көлік құралдарын басқару және қозғалыстағы механизмдер қызметін қамту қабілетіне әлсіз немесе орташа ықпал етуі мүмкін. Сондықтан пациенттерге көлік құралдарын басқарудан және қозғалыстағы механизмдер қызметін көрсетуден бас тартуға кеңес беру керек.

Симптомдары

Рисперидонның фармакологиялық әсерінің күшеюі себепті объективті және субъективті артық дозалану симптомдары туындаған. Симптомдарға ұйқышылдық және тыныштандыру әсерінің көріністері, тахикардия, гипотензия және экстрапирамидалық симптомдар жатады. Артық дозаланудан кейін QT аралығының ұзаруы және құрысу жағдайлары орын алды. Қарыншалық тахикардияның torsade de pointes типі рисперидон мен пароксетиннің жоғары дозаларын бір мезгілде қабылдағанда білінді. Жедел артық дозалану жағдайында бір мезгілде бірнеше дәрілік заттармен уыттану ықтималдығын үнемі ескеру қажет.

Емі

Оттегінің талапқа сай түсуін және желдетуді қамтамасыз ету үшін тыныс жолдарының өткізгіштігін қалыпқа келтіріп, сақтау керек. Асқазанды шаю (егер науқас ес-түссіз болса, интубациядан кейін) және егер препаратты қабылдаудан бері бір сағаттан көп өтпесе, іш жүргізетін дәрілермен бірге белсендірілген көмір қабылдау қажет. Жүрек ырғағының болуы мүмкін бұзылуларын анықтау үшін электрокардиограмманы тұрақты жазу жолымен қан айналымы жүйесінің функциясына мониторинг өткізу кідіріссіз басталу керек.

Рисперидонның арнайы антидоты жоқ, тиісті симптоматикалық ем жүргізу қажет. Артериялық гипотензияда және тамырлық коллапста вена ішіне инфузиялық ерітінділер енгізу және (немесе) симпатомиметикалық дәрілік заттарды қолдану керек. Жедел экстрапирамидалық симптомдар дамуында антихолинергиялық препараттар тағайындау керек. Тұрақты медициналық қадағалауды және организмнің өмірлік маңызды параметрлерін бақылауды уыттану симптомдары басылғанша жалғастырған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті (ПВХ/ПВДХ) және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 1, 2 немесе 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Балканфарма-Дупница АҚ, Болгария

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Польфарма» фармацевтикалық зауыты АҚ, Польша

Химфарм АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Химфарм АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы: infomed@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы

Химфарм АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Факс нөмірі +7 7252 (561342)

Электронды поштасы: infomed@santo.kz