Ризедронат-Тева (35 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Ризедронат-Тева
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ризедрон қышқылы
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 35 мг және 75 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 35 мг немесе 75 мг натрий ризедронаты (тиісінше, 32.5 мг немесе 69.6 мг ризедрон қышқылына баламалы).
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы,
желатинделген крахмал (STA-RX 1500), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил 200), натрий стеарил фумараты, магний стеараты
35 мг доза үшін қабықтың құрамы: Опадри 16В23345 Orange (титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 5cP, макрогол 400, темірдің сары тотығы (Е 172) және темірдің қызыл тотығы (Е 172), «күн батар түстес» сары (Е110), полисорбат 80.
75 мг доза үшін қабықтың құрамы: Опадри 03B34103 Pink (титанның қостотығы (Е171), гипромеллоза 6cP, макрогол 400, темірдің қызыл тотығы (Е 172).
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, қызыл сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде нақышталған "R35" жазуы бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (35 мг доза үшін).
Дөңгелек пішінді, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жақ бетінде нақышталған "R75" жазуы бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (75 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Сүйектің құрылысына және минералдануына ықпал ететін препараттар. Бифосфонаттар. Ризедрон қышқылы.
АТХ коды M05BA07
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пероральді түрде қабылдағаннан кейін ризедронат ең жоғары концентрацияға 1 сағаттан соң жетеді.
Пероральді түрде қабылдағанда ризедронаттың орташа биожетімділігі 0,63% құрайды, аспен бірге қабылдағанда биожетімділігі төмендейді.
Ризедронаттың орташа таралу көлемі 6,3 л/кг құрайды, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 24%-ға жуықты құрайды.
Сіңген дозаның шамамен жартысы 24 сағат ішінде несеппен бірге шығарылады, к/і енгізілген дозаның 85%-ы несеппен бірге 28 күн ішінде шығарылады.
Бүйректік орташа клиренсі 105 мл/мин құрайды, ал орташа жалпы клиренсі – 122 мл/мин. Клиренстің айырмашылығына сүйек тініне сіңуі себепші болуы мүмкін. Бүйректік клиренс концентрацияға байланысты емес және бүйректік клиренс пен креатинин клиренсі арасында дозаға байланысты тәуелділік бар.
Сіңбеген натрий ризедронаты өзгермеген күйінде нәжіспен бірге шығарылады.
Ішке қабылдағаннан кейін AUC бейіні үш кезеңмен шығарылып, ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 480 сағат болатындығын көрсетеді.
Фармакодинамикасы
Ризедронат-Тева – сүйек резорбциясының тежегіші. Ризедрон қышқылы сүйек тінінің гидроксиапатитімен байланысады және остеокласттардың қызметін басады, сүйек резорбциясын төмендетеді. Резорбцияның тежелуі қайтымды және препаратты тоқтатқаннан кейін тоқтайды.Ризедронат-Тева сүйек салмағын және архитектоникасы қалыпты биомеханикалық қаңқаның мықтылығын арттырады, осылайша постменопаузада омыртқаның, ортан жілік және кәрі жілік сүйектерінің сыну қаупін төмендетеді.
Қолданылуы
- постменопаузалық остеопорозда (омыртқаның және ортан жіліктің сыну қаупін азайту үшін)
- сүйектердің сыну қаупі жоғары болатын еркектердегі остеопорозды емдеуге (35 мг дозалар ғана)
Қолдану тәсілі және дозалары
35 мг доза үшін – ішке аптасына бір рет бір таблетка. Таблетка әрбір апта сайын белгілі бір күні, сол күнгі алғашқы тағамнан немесе сусындардан (ішуге арналған судан басқасы) және басқа да дәрілік заттардан кем дегенде 30 минут бұрын қабылдануы тиіс. Егер дозаны өткізіп алса, таблетканы сол күні еске түсіру бойына қабылдаған жөн. Бұдан әрі емделуші әрбір апта сайын әдетте таблетка қабылданатын сол белгілі күні 1 таблетканы қабылдауы тиіс. Сол белгілі бір күнде 2 таблетка қабылдауға болмайды.
75 мг доза үшін - әрбір ай сайын екі күн қатарынан пероральді түрде 75 мг бір таблетка. Алғашқы таблетканы әрбір айдың белгілі бір күнінде, ал содан кейін екінші таблетканы келесі күні қабылдаған жөн. Дозаны өткізіп алған емделушілер, қабылдауды өткізіп алғаннан кейінгі келесі күні таңертең, келесі айдағы жоспарланған дозаны қабылдауға дейінгі 7 күннен кешіктірмей, бір таблетка қабылдауы керек. Содан кейін емделушілер ризедронатты қабылдаудың әдеттегі сызбасына, яғни әрбір ай сайын екі күн қатарынан қабылдауға оралуы тиіс.
Ризедронат-Тева таблеткаларын, отырған немесе тұрған қалыпта, бір стакан таза сумен ішіп, тұтастай жұтқан жөн және бұдан кейін 30 минут бойы жатпау керек.
Таблетканы, асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінде ойық жараның болуы мүмкін екендігіне байланысты, шайнамаған немесе сормаған жөн.
Аспен бірге кальций және D витамині жеткіліксіз түскен жағдайда бұлардың қосымша қабылдануын қамтамасыз еткен жөн.
Остеопорозды бифосфонаттармен емдеудің тиімді ұзақтығы анықталған жоқ. Ұзақ уақыт емдеу қажет етілген жағдайда, әсіресе 5 және одан көп жыл қолданғаннан кейін әрбір жеке емделушідегі пайдасы мен потенциалды қаупінің арақатынасына әлсін-әлсін қайта баға беріп отыру қажет.
Бүйрек қызметінің орташа жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 35 мл-ден астам) дозаны түзету қажет емес.
Егде жастағы емделушілерде де дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас ауыру, бас айналу, астения, депрессия, ұйқысыздық
- диспепсия, жүректің айнуы, іштің ауыруы, іш қату, диарея
- қаңқа-бұлшықеттің ауыруы
Жиі емес
- гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, өңештің ойық жарасы және тарылуы
- жедел ирит (склера гиперемиясы, көздің ауыруы), увеит
Сирек
- бауырдың қызмет жағдайының қалыптан ауытқуы, гипокальциемия, гипофосфатемия, глоссит
Өте сирек
- тері бөртпесі (соның ішінде денеге жайылған, буллезді), ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, лейкокластикалық васкулит
- жақ сүйегі остеонекрозының пайда болуы
- анафилактикалық реакция
- шаштың түсуі
- бауыр қызметінің ауыр өзгерістері
- ортан жіліктің ұршықасты және диафизарлы атипиялық сынулары
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ризедронаттың немесе толтырғыштарының кез келгенінің жақпаушылығы
- гипокальциемия
- бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин)
- 30 минут бойы тұра алмау немесе тігінен отыра алмау
- жүктілік жне лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
- бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препараттың басқа заттармен өзара әрекеттесуін білу үшін арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ, алайда клиникалық зерттеулер кезінде ризедронаттың басқа дәрілік заттармен, атап айтқанда қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП), Н2-гистамин блокаторларымен, протонды сорғы тежегіштерімен, антацидтік дәрілермен, кальцийдің «баяу» өзекшелері блокаторларымен, бета-адреноблокаторларымен, тиазидтік диуретиктермен, глюкокортикостероидтармен, антикоагулянттармен, құрысуға қарсы препараттармен және жүрек гликозидтерімен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.
Ризедрон қышқылы мен ацетилсалицил қышқылын немесе ҚҚСП (аптасына 3 немесе одан көп күн) бір мезгілде қабылдағанда асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің жиілігі артқан жоқ.
Қажет болған кезде ризедрон қышқылы гормонның орнын басушы еммен эстрогендермен бірге қолданылуы мүмкін.
Тағам, сусындар (жай судан басқасы) және құрамында кальций, магний, темір және алюминий сияқты поливалентті катиондары бар дәрілік препараттар ризедрон қышқылының сіңуін төмендетуі мүмкін.
Ризедрон қышқылы жүйелік метаболизмге ұшырамайды, 450 цитохромының изоферменттерін индукцияламайды, сондай-ақ ақуыздармен әлсіз байланысады, осыған байланысты метаболизм немесе ақуыздармен байланысу деңгейінде фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің болуы екіталай.
Айрықша нұсқаулар
Бисфосфонаттардың остеопорозды емдеудегі тиімділігі емделушілерде сүйек тіндерінің минералды тығыздығы төмен болуымен немесе сырттартқысында сынықтардың болуымен ғана дәлелденеді.
Тек егде жас немесе сынудың пайда болу қаупінің клиникалық факторлары остеопорозды бисфосфонаттармен емдеуді бастау үшін жеткілікті негіз болып табылмайды.
Егде жастағы (80 жастан асқан) емделушілердегі остеопорозда сынуларға жол бермеуге қатысты бисфосфонаттардың (ризедрон қышқылын қоса еспетегенде) тиімділігі жөнінде деректер шектеулі.
Препаратты қабылдаумен бір мезгілде тағамдық өнімдерді, сусындарды (ішетін судан басқа) және құрамында поливалентті катиондар (мысалы, кальций, магний, темір және алюминий сияқты) бар дәрілік заттарды қабылдауға болмайды, өйткені бұл ризедрон қышқылының сіңуіне ықпалын тигізуі мүмкін.
Бифосфонаттар өңештің эзофагитімен және ойық жараларымен астасады. Сондықтан емделушілер дозалау режимі мен қолдану тәсілдері жөніндегі нұсқаулықтарды нақты орындауы тиіс («Қолдану тәсілі және дозалары» тарауын қараңыз). Өңештің өткізгіштігін бұзатын, мысалы, өңештің стриктурасы және өңештің ахалазиясы сияқты өңеш аурулары бар емделушілер үшін препаратты қабылдауға қатысты нұсқаулардың ерекше маңызы бар.
Препаратты қабылдағаннан кейін ең кем дегенде 30 минут бойы тік отыруға немесе түрегеліп тұруға қабілетсіз емделушілер препаратты қабылдаған кезде аса сақ болғаны жөн (мұндай емделушілерде препаратты қабылдаудың жеткілікті тәжірибесі жоқ).
Емдеуді бастар алдында гипокальциемияны, сондай-ақ сүйек және минералды метаболизмге ықпалын тигізетін басқа да патологияны (мысалы, қалқанша маңы безі қызметінің бұзылуын, D витаминінің жеткіліксіздігін) ретке келтірген жөн.
Аспен бірге кальций және D витамині жеткіліксіз түскен жағдайда оларды қосымша қабылдау қажет.
Емдеу курсына бисфосфонаттар (көбіне к/і енгізілетін) қамтылатын онкологиялық науқастарда, әдетте тісті жұлғанда және/немесе жергілікті жұқпаларда (остеомиелитті қоса есептегенде) жақ сүйек остеонекрозының пайда болғаны байқалды. Осы емделушілердің көбісі химиялық ем және глюкокортикостероидты препараттар қабылдаған.
Жақ сүйек остеонекрозының пайда болуының, мысалы онкологиялық ауруының болуы, химиялық ем және/немесе сәулелендіру емін жүргізу, глюкокортикостероидтарды қабылдау, ауыз қуысы тазалығының нашар болуы сияқты қауіпті факторлары бар емделушілерге бисфосфонаттарды тағайындар алдында стоматологқа қаралуға кеңес беру керек. Бұдан басқа, мұндай емделушілерде мүмкіндігінше жақ сүйегіне хирургиялық араласым жүргізбеген жөн. Бисфосфонаттармен ем қабылдап жүрген емделушілерде остеонекроз пайда болған жағдайда, жақ сүйекке хирургиялық араласым жүргізу науқастың жағдайының нашарлауына әкеп соғуы мүмкін.
Жақ сүйекке хирургиялық араласымды керек ететін емделушілерде бисфосфонататармен емдеуді тоқтату жақ сүйек остеонекрозының пайда болу қаупін төмендетеді деген мәліметтер жоқ.
Емдеуші дәрігердің клиникалық баға беруінің негізінде әр науқасқа жекелей, пайдасы мен қаупінің арақатынасын ескере отырып, емдік жоспар жасалады.
Бисфосфонаттарды қолдану аясында, негізінен остеопорозға ұзақ уақыт бойы ем қабылдап жүрген емделушілерде ортан жіліктің ұршықасты және диафизарлы атипиялық сынулары болғаны жөнінде мәлімделді.
Көлденең немесе қиғаш көлденең сынулар кіші ұршық сүйектен айдаршық үсті аймағына дейінгі деңгейдегі кез келген жерде болуы мүмкін.
Мұндай сынулар аздаған жарақаттан кейін немесе жарақат болмағанда пайда болады. Мұндайда кейбір емделушілерде ортан жіліктің сынуының рентгенологиялық стресс белгілерімен қосылған ортан жіліктің немесе шап аймағындағы ауыруы ортан жілік толық сынғанға дейінгі апталар немесе айлар ішінде байқалды.
Сынықтар көбіне екі жағында да болады, сондықтан бисфосфонаттармен ем қабылдаған және ортан жіліктің сынуын бастан кешкен емделушілерде контралатеральді ортан жілікке тексеру жүргізген жөн. Сондай-ақ мұндай сынулардың нашар біткені жөнінде мәлімделді.
Ортан жіліктің атипиялық сынуына күдіктенген емделушілерде бисфосфонаттармен емдеуді тоқтатуды оның пайда/қаупі арақатынасына жекелей баға бергеннен кейін қарастыру қажет.
Бисфосфонаттармен емделу кезінде емделушілер сан, ұршық буындары аймағындағы немесе шап аймағындағы кез келген ауырсынуға көңіл бөлгені және мұны дәрігерге айтқаны жөн. Мұндай емделушілерді ортан жіліктің толық сынған-сынбағанын тексеру қажет.
Бүйрек қызметі бұзылған кезде қолданылуы
Қолдануға болмайды: бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден аз).
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі жеңіл немесе орташа дәрежелі (креатинин клиренсі ≥ 30 мл/мин) емделушілерде Ризедронат-Тева таблеткасын дозалау режимін түзету қажет болмайды.
Бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің ауыр түрі бар (креатинин клиренсі <30 мл/мин) емделушілерде ризедрон қышқылын қолдану жөнінде клиникалық деректер шектеулі, сондықтан емделушілердің осы тобында препарат дозасына қатысты қандай да бір нұсқаулар беру мүмкін емес. Препараттың құрамында лактоза бар.
Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы бар емделушілер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде бас ауыруы мүмкін, соның нәтижесінде автомобильді жүргізу және механизмдерді басқару қабілеті төмендеуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: гипокальциемия
Емдеу: құрамында магний, кальций немесе алюминий бар антацидтер, асқазанды шаю.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий фольгадан/поливинилхлоридті және поливинилиденхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 4 таблеткадан (35 мг доза үшін), 2 таблеткадан (75мг доза үшін №4 және №8 ) немесе 6 таблеткадан (75 мг доза үшін №12).
Пішінді ұяшықты 1, 2 немесе 3 қаптама (35 мг доза үшін) немесе пішінді ұяшықты 2 немесе 4 қаптама (75 мг доза үшін) медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани», Венгрия,
(Pallagi UT 13, H-4042 Debrecen).
Тіркеу куәлігінің иесі
ТЕВА Фармацевтикалық Кәсіпорны Лтд, Израиль
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
ҚР-дағы «Тева Чеш Индастриез с.р.о» компаниясының өкілдігі
050000 Қазақстан Республикасы,
Алматы қ-сы, Әл-Фараби даңғылы, 19,
Нұрлы Тау бизнес орталығы 1B, 603 кеңсе
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
E-mail teva @ teva.co.il