Релиум (Diazepam)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

РЕЛИУМ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Диазепам

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Құрамы

Қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг диазепам,

қосымша заттар: картоп крахмалы, натрий карбоксиметилкрахмалы, желатин, полисорбaт 80, тальк, магний стеараты, лактоза моногидраты, хинолинді сары бояғыш (Е104),

қабығы: гипромеллоза, макрогол 6000

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, дақсыз, ақаусыз және сызатсыз сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Психотропты препараттар. Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары.

Диазепам

АТХ коды N05BA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Диазепам асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді; биожетімділігі 98% жуық құрайды. Ішу арқылы 20 мг диазепам қолданғаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына 0,9-1,3 сағат өткен соң жетеді және 500 нг/мл құрайды. Диазепамның жартылай шығарылу кезеңі 24-48 сағат құрайды; қан ақуыздарымен 94-99% байланысады.

Диазепам май тінімен үлкен тектестік танытады. Гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгеттер арқылы өтеді; ана сүтіне енеді. Диазепам бауырда метаболизденеді. Осы үдеріс нәтижесінде белсенді метаболиттер: N-дезметилдиазепам (нордиазепам), соңынан глюкурон қышқылымен байланысатын темазепам, оксазепам түзіледі. Диазепам және оның метаболиттері, ең алдымен, несеппен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Диазепам 1,4-бензодиазепин туындыларының тобына жатады. Орталық жүйке жүйесінің көптеген құрылымдарына (ми, мишық, лимбия жүйесі, гипоталамус, жұлын діңгегі) бәсеңдеткіш әсер етеді. Диазепамның әсер ету механизмі көп дәрежеде гамма-амин май қышқылымен (ГАМҚ) және құрамына хлорлы өзек, ГАМҚ-А рецепторы және бензодиазепин рецепторы кіретін рецепторлы кешенмен байланысты. Диазепам ГАМҚ-А рецепторымен ГАМҚ байланысуын көтермелейді және ГАМҚ (диазепам әсерінің медиаторы) биологиялық әсер ету тиімділігін әлеуеттендіреді. ГАМҚ-A рецепторы белсенділенуінің салдары Cl¯ иондарының нейрон ішіне өтуінің артуы және оның гиперполяризациясы болып табылады, соның нәтижесінде нейрон белсенділігінің бәсеңдеуі болады. Диазепам айқын анксиолитикалық, тыныштандырғыш, құрысуға қарсы әсерін көрсетеді. Сондай-ақ, ұйықтататын әсер береді және қаңқа бұлшықеттерінің тонусын азайтады.

Қолданылуы

Қысқа мерзімді симптоматикалық емдеу:

- невротикалық, сондай-ақ соматикалық бұзылыстар аясындағы синдромдар

- үрейлену, сондай-ақ соматикалық аурулармен (онкологиялық аурулар, ишемиялық жүрек ауруы, артериялық гипертензия, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы) байланысты жай-күйлер

- ұйқы бұзылыстары

- алкогольдік абстиненция синдромы кезіндегі қозу симптомдары

- бұлшықет гипертонусымен қатар жүретін аурулар, мысалы церебральді инсульттерден, жарақаттардан кейінгі түйілу жағдайлары, жайылған склероз, дископатия, қисық мойын

- травматологияда және қозғалыс реабилитациясында қаңқа бұлшықеттерінің гипертонусын төмендету үшін

- премедикация (кейбір операциялық араласуларға және диагностикалық емшараларға даярлық кезінде)

Күнделікті тіршілік мәселелерімен байланысты жүйке ширығуы және мазасыздық жай-күйлері препаратты қолдануға көрсетілім болып табылмайды.

Асқынуларды болдырмау үшін препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қабылдау қажет.

Қолдану тәсілі және дозалары

Релиум дәрігер нұсқауларына сәйкес қолданылу керек.

Күдік туындаған жағдайда дәрігерге көріну қажет.

Ересектер

– Үрейлену және мазасыздану жай-күйлері: 1-2 бөлінген дозаларда тәулігіне 5-тен 10 мг дейін.

– Алкогольдік абстиненция синдромы көріністері: тәулігіне бөлінген дозаларда 30 мг дейін, тәулігіне 3 рет орта есеппен 10 мг. Негізделген жағдайларда, әсіресе, алкогольдік психоздарда дозаны тәулігіне 60 мг дейін арттыруға болады (тыныс алудың болжамды бұзылуларын бақылау қажет).

– Ұйқысыздық: ұйқыға дейін 0,5 сағат бұрын 5-тен 10 мг дейін.

– Бұлшықеттердің түйілу жағдайлары: бөлінген дозаларда тәулігіне 5-тен 15 мг дейін, ауыр жағдайларда тәуліктік дозаны 60 мг дейін арттыруға болады.

Егер емделу кезінде емделушіге препараттың әсері тым күшті немесе әлсіз болып сезілсе, ол дәрігерге қаралуы тиіс.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілер орталық жүйке жүйесіне әсерін тигізетін препараттарға аса сезімтал. Қолданылатын дозалар ересек емделушілерге ұсынылған дозаның жартысынан асып кетпеуі тиіс.

Бауыр және (немесе) бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр және (немесе) бүйрек функциясы бұзылған емделушілерді емдегенде сақтық шарасын қадағалау керек. Препарат дозасын азайту қажеттілігі туындауы мүмкін. Дәрігер зақымдалған ағзаның жеткіліксіздік дәрежесіне қарай, дозаны әр емделуші үшін жекеше таңдайды.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы емделушінің жағдайына қарай белгіленеді.

Емдеу тәсілі және оның ұзақтығы туралы шешімді дәрігер қабылдайды.

Қолдану тәсілі

Таблеткалар аздаған су мөлшерімен ішумен ішке қабылданады.

Егер препарат бірнеше күндер бойы ұзақ уақыт қабылданса, оны қабылдауды күрт тоқтатуға болмайды. Дозаны үнемі дәрігердің бақылауымен біртіндеп азайту қажет. Препарат қабылдауды күрт тоқтату ұйқының және көңіл-күйдің бұзылуын, зейін шоғырландырудың нашарлауын туғызуы мүмкін.

Ұзақ уақыт бойы және орташадан асып кететін дозалардағы диазепам қолданумен жүргізілген емді күрт тоқтату ерекше қауіпті болуы мүмкін. Бұл жағдайда тоқтату симптомдары айқын көрініс береді.

Релиум препаратының дозасын өткізіп алған жағдайда

Егер препарат дәл тағайындалған уақытында қабылданбаса, оны мүмкіндігінше тезірек қабылдау қажет (егер препаратты кезекті қабылдауға дейінгі уақыт әлі жеткілікті болса) немесе препаратты ұдайы қабылдауды жалғастыру қажет.

Өткізіп алынғанын толықтыру мақсатында қосарлы дозаны қабылдауға болмайды.

Жағымсыз әсерлер

Жағымсыз әсерлер саны мен айқындылығы емделушінің жеке сезімталдығына және дозаға байланысты, әдетте, жеңіл сипатта болады және препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін басылады.

• Жүрек тарапынан бұзылулар: брадикардия, кеуде қуысының ауыруы.

• Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар: қанның морфологиялық құрамының бұзылулары (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения).

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар: ұйқышылдық, реакцияның баяулауы, бас ауыру және бас айналу, сананың шатасуы және бағдардан жаңылу, атаксия, миастения. Бұл әсерлер көбінесе егде жастағы емделушілерде емдеудің басында байқалады, әдетте, емді жалғастыру барысында жоғалады. Осы реакциялар күшейген жағдайда дозаны тиісінше азайту, әдетте, олардың айқындылығы мен жиілігін азайтады.

Кейде, басқа бензодиазепиндер қабылдаудан кейінгі сияқты, әсіресе, үлкен дозаларда сөзі түсініксіз және дұрыс сөйлей алмайтын дизартрия, антероградты амнезия, есте сақтау нашарлауы дамуы мүмкін. Бензодиазепиндер нейролептиктерді қолданумен байланысты экстрапирамидалық бұзылулар (каталепсия, дистония) симптомдарын күшейтуі мүмкін.

• Офтальмологиялық бұзылулар: көрудің нашарлауы (анық көрмеу, диплопия).

• Асқазан-ішек бұзылулары: тамақтың ауыруы, жүрек айну, асқазан бұзылыстары, ауыздың кеберсу сезімі сирек білінеді, қыжыл, ықылықтау, гастралгия, іш қатулар.

• Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар: несеп іркілісі, несепті ұстай алмау, бүйрек функциясының бұзылулары.

• Қаңқа-бұлшықет жүйесінің және дәнекер тіннің бұзылулары: бұлшықет дірілі, бұлшықет әлсіздігі.

• Метаболизм және тамақтану бұзылулары: тәбеттің болмауы.

• Қантамырлық бұзылулар: артериялық қан қысымының болымсыз төмендеуі.

• Жалпы бұзылыстар және препарат енгізген жердегі реакция: жалпы әлсіздік, естен тану.

• Аса жоғары сезімталдық реакциялары:

Иммундық жүйе бұзылыстары: анафилактикалық реакциялар өте сирек сипатталады.

Тері және теріастылық тін тарапынан бұзылулар: терінің аллергиялық реакциялары (бөртпе, қышыну, есекжем).

• Бауыр және өт жолдары тарапынан бұзылулар: аминотрансфераза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің мардымсыз көтерілуі, сарғаюмен қатар жүретін бауыр функциясының бұзылулары.

• Ұрпақ өрбіту және сүт бездері жүйесі тарапынан бұзылулар: етеккір оралымының бұзылулары, либидоның артуы немесе төмендеуі.

• Психикалық бұзылулар:

парадоксты реакциялар – психо-қозғалыс мазасыздығы, ұйқысыздық, қатты қозу және озбырлану, бұлшықет дірілі, құрысулар.

Парадоксты реакциялар көбінесе алкоголь тұтынғаннан кейін, егде жастағы емделушілерде және психикалық ауруларға шалдыққан емделушілерде байқалады.

Психикалық және физикалық тәуелділік емдік дозалардағы диазепаммен емдегенде дамуы мүмкін. Препарат қабылдауды күрт тоқтату тоқтату синдромына әкелуі мүмкін. Алкогольді немесе дәрілік заттарды шамадан тыс тұтынатын емделушілер дәрілік тәуелділіктің дамуына көбірек бейім.

Диазепаммен емдеу кезінде бұрыннан бар диагностикаланбаған депрессияны айқындауға болады.

Кейбір емделушілерде Релиум препаратын қолдану кезінде басқа да жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін. Жоғарыда аталған кез келген немесе осы нұсқаулықта көрсетілмеген басқа жағымсыз құбылыстар пайда болған жағдайда олар жөнінде дәрігерге хабарлау қажет.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- 1,4-бензодиазепинге немесе препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық

- себепке байланыссыз тыныс алудың ауыр жеткілікісіздігі

- түнгі апноэ синдромы

- бауырдың және бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- өмірлік маңызды ағзалар функциясының әлсіреуімен жедел алкогольді уыттану

- сыртартқыдағы дәрілік тәуелділік

- миастения

- жабық бұрышты глаукома

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Соңғы уақытта қабылданған, тіпті рецептісіз босатылатын барлық дәрілік препараттар туралы дәрігерге хабарлау қажет.

Диазепамның орталық жүйке жүйесін бәсеңдету әсерін мынадай дәрілік препараттар күшейтеді: психотропты препараттар, есірткілік анальгетиктер, антидепрессанттар, МАО тежегіштері, жалпы жансыздандыруға арналған препараттар, ұйықтататын, тыныштандыратын препараттар, тыныштандыру әсері бар антигистаминді препараттар.

Есірткілі анальгетиктерді бір мезгілде қолдану дәрілік тәуелділікке жылдам алып келетін айқын эйфория туғызуы мүмкін.

Диазепаммен емделу кезінде алкоголь тұтыну орталық жүйке жүйесіне бәсеңдету әсерін күшейтіп, психо-қозғалыстық қозу, озбыр мінез-құлық, тыныстың тарылуы және тіпті кома сияқты парадоксты реакциялар дамуына әкелуі мүмкін.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, ішуге арналған контрацептивтік дәрілер диазепамның биотрансформация үдерістерін тежейді (диазепам клиренсін төмендетеді), бұл препараттың фармакологиялық әсерін әлеуеттендіруі мүмкін.

Бауыр ферменттерінің индукторы - рифампицин диазепам метаболизмін жеделдетеді (диазепам клиренсін арттырады) және препараттың фармакологиялық әсерін әлсіретеді. Диазепам метаболизміне осындай ықпал теофиллиннен және темекі тартудан болуы мүмкін.

Емделушілерде диазепамды эпилепсияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолдану, әсіресе, гидантоин туындылары немесе барбитураттар тобына жататын препараттар, сондай-ақ құрамында осы заттар бар біріктірілген препараттар жағдайында жағымсыз әсерлер мен уыттанудың күшеюіне әкелуі мүмкін. Сондықтан дозаларды таңдағанда, әсіресе, емдеудің бастапқы кезеңінде ерекше сақ болу қажет.

Диазепам леводопамен (оның әсерінің әлсіреуіне ықпал етеді), фенитоинмен және қаңқа бұлшықеттерінің гипертонусын азайтатын препараттармен (олардың әсерінің күшеюіне ықпал етіп) өзара әрекеттесуге түседі.

Айрықша нұсқаулар

Релиум препаратын қолдануда төменде келтірілген сақтандыруларды ескеру қажет:

Егер 7-14 күн емделуден соң емделушінің жақсаруы байқалмаса немесе ұйқысыздық қайталануы басталса, бұл жөнінде дәрігерге хабарлау қажет.

Релиум препаратын қолдану кезінде ескерілуі керек бензодиазепиндермен және осындай басқа препараттармен емделуден кейін байқалған әсерлерге қатысты жалпы ақпарат:

Төзімділігі

Бензодиазепиндер немесе осылай әсер ететін препараттарды, соның ішінде Релиум препаратын бірнеше апта бойы ұдайы қолдану олардың әсер ету тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін.

Дәрілік тәуелділік

Релиум препаратын қолдану, басқа бензодиазепиндер мен соларға ұқсас әсер ететін препараттар сияқты, дәрілерге психикалық және физикалық тәуелділіктің дамуына әкелуі мүмкін. Дәрілік тәуелділіктің даму қаупі дозамен және емдеу ұзақтығымен бірге ұлғаяды әрі алкогольге тәуелділігі және дәрілік препараттарға тәуелділігі бар емделушілерде арта түседі.

Дәрілік тәуелділік дамыған жағдайда препарат қолдануды күрт тоқтату тоқтату синдромының пайда болуына әкелуі мүмкін.

Тоқтату синдромына тән болатын көріністер: бас ауыру, бұлшықет ауыруы, қозу және эмоциялық ширығу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, сананың шатасу және бағдардан жаңылу жағдайлары, ашушаңдық, ұйқысыздық. Ауыр жағдайларда дереализация, тұлғалық бұзылыстар, тактильді, акустикалық және жарық гиперстезиясы, «тұла бойдың шымырлауын» сезіну және аяқ-қолдың ұюы, елестеулер немесе құрысу ұстамалары дамуы мүмкін.

Антеградты амнезия

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, антеградты амнезия туғызуы мүмкін.

Парадоксты реакциялар

Релиум препараты, бензодиазепиндер мен соған ұқсас препараттар сияқты, қимыл-қозғалыс мазасыздығын, қозу, ашушаңдық, озбырлық, жауығу сезімі, шым-шытырық түстер көру, елестеулер, психоздар, сомнамбулизм, тұлғалық бұзылыстар, айқын ұйқысыздық тәрізді парадоксты реакцияларды туындатуы мүмкін. Бұл реакциялар егде жастағы емделушілерде немесе алкогольге тәуелділігі бар емделушілерде едәуір жиірек байқалады.

Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дәрігерге қаралу қажет.

Емделушілердің спецификалық топтары

Егде жастағы емделушілерде жағымсыз әсерлерінің, ең алдымен, бағдарлаудың және қозғалыс үйлесімі бұзылуының күшеюіне (құлап қалулар, жарақаттар) байланысты, Релиум препаратының азырақ дозаларын қолдану керек («Қолдану тәсілі және дозалары» тармағын қара).

Бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі немесе созылмалы тыныс алу жеткіліксіздігі бар емделушілер Релиум препаратын қолданар алдында осы аурулар жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс.

Депрессия кезінде қолдану

Релиум дәрілік препаратын қолданар алдында, емделуші барлық психикалық аурулары жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс. Эндогенді депрессия немесе депрессиямен байланысты үрейлену симптомдары бар емделушілерге дәрігер бірнеше препаратты бір мезгілде тағайындауы тиіс. Депрессиясы бар емделушілерде тек Релиум препаратын қолдану депрессия симптомдарының, соның ішінде суицидтік ойлардың күшеюіне түрткі болуы мүмкін.

Алкогольдік, есірткілік немесе дәрілік тәуелділігі бар емделушілер Релиум препаратын дәрігердің қатаң қадағалауымен қабылдауы тиіс. Емделушілердің осы тобында дәрілерге дағдылану мен тәуелденудің даму ықтималдығы жоғары, сондықтан емделушілер Релиум препаратын қолданар алдында осы зиянды әдеттер жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс.

Релиум дәрілік препараты порфириясы бар емделушілерде осы ауру симптомдарының күшеюіне әкелуі мүмкін. Порфириясы бар емделушілер Релиум препаратымен емделер алдында осы ауру жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс.

Глаукомасы бар емделушілер Релиум препаратымен емделер алдында дәрігер-окулистпен кеңесуі тиіс.

Релиум препаратымен ұзақ уақыт емделген жағдайда дәрігер қанға мерзім сайын зерттеулер (жағындымен жасалатын морфологиялық талдау) және бауырдың функционалдық сынамалар жүргізілуін тағайындауы тиіс.

Релиум препаратын тағам өнімдерімен және сусындармен қолдану

Релиум препаратымен емделу кезінде және ол аяқталғаннан кейін тағы 3 күн ешқандай спиртті ішімдіктер ішуге болмайды.

Релиум препаратының кейбір компоненттері туралы маңызды ақпарат

Егер емделушіде қандай да бір қант көтере алмаушылық анықталса, препарат қабылдар алдында ол осы жөнінде дәрігерге хабарлауы тиіс.

Егер тіпті жоғарыда көрсетілген сақтандырулар бұрын байқалған жағдайларға қатысты болса да, дәрігермен кеңесу қажет.

Дәрілік заттың автокөлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Релиум препаратымен емделу кезінде және ол аяқталғаннан кейін тағы 3 күн автокөлік басқаруға және қозғалмалы механикалық құрылғылар қызметін көрсетуге болмайды. Автокөлік басқару және механикалық құрылғылар қызметін көрсету қабілеті ұйқышылдық, зейін шоғырландырудың төмендеуі немесе зейін шоғырландыруды төмендететін өзге жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін екеніне байланысты шектелуі мүмкін («Жағымсыз әсерлері» тармағын қара).

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың бұзылысы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, түсініксіз сөйлеу. Қатты уланған кезде: атаксия, гипотония, бұлшықет әлсіздігі, тыныстың тарылуы, команың дамуы және тіпті өлім болуы мүмкін.

Диазепам мен алкоголь немесе орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсер көрсететін өзге дәрілерді бір мезгілде қолданудан болатын уланулар өмірге қатерлі болуы мүмкін.

Емі: бәрінен бұрын симптоматикалық ем, организмнің негізгі тіршілік функцияларын (тыныс алу, тамыр соғуы, артериялық қысым) қолдау және мониторинг өткізумен жүзеге асады. Диазепам сіңуін азайту үшін белсендірілген көмір қолдануға болады. Арнайы у қайтарғысы флумазенил (бензодиазепин рецепторының бәсекелі тежегіші) болып табылады.

Препаратты ұсынылуынан көп дозада қабылдаған жағдайда дереу дәрігерге немесе фармацевтке хабарласу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қызғылт-сары поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 20 таблеткадан.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 қаптамадан картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Тархоминск фармацевтикалық зауыты «Польфа» Акционерлік Қоғамы

А. Флеминг к-сі 2, 03-176, Варшава, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

Тархоминск фармацевтикалық зауыты «Польфа» Акционерлік Қоғамы,

Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік препарат сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Adalan» ЖШС

Тимирязев к-сі 42, 23 пав., 202 кеңсе, 050057 Алматы қ.

Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz