Реликва

Реликва

Гидроксизин

Дәрілік түрі, дозасы

Шәрбат, 10 мг/5 мл, 200 мл

Жүйке жүйесі. Психолептиктер. Анксиолитиктер. Дифенилметан туындылары. Гидроксизин.

АТХ коды N05BB01

Седативті, транквилизациялық және антигистаминдік қасиеттерді ескере отырып, гидроксизин келесілер үшін көрсетілген:

- үрейлі жағдайларды симптоматикалық емдеу

- аллергиялық қышынуды симптоматикалық емдеу

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- гидроксизинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне; анамнезінде цетиризинге немесе пиперазиннің басқа туындыларына, аминофиллинге немесе этилендиаминге жоғары сезімталдық

- порфирияға шалдыққан пациенттер

- QT аралығының жүре пайда болған немесе туа біткен ұзаруы бар пациенттер

- белгілі жүрек-қантамыр ауруын, электролиттердің елеулі теңгерімсіздігін (гипокалиемия, гипомагнезэмия), жүректің кенеттен қайтымсыз ұстамасының отбасылық анамнезін, айқын брадикардияны, QT аралығын ұзартатыны және/немесе екі бағытты қарыншалық тахикардияны туындататыны белгілі препараттармен бір мезгілде қолдануды қоса алғанда, QT аралығы ұзарған пациенттер

- бұрын ауыр антигистамин-индукцияланған жағымсыз бронх-өкпе әсерін бастан өткерген, демікпесі бар пациенттер

- жүктілік, лактация кезеңі

Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары

Гидроксизин электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруымен байланысты болды. Потенциалды аритмогенді препараттармен гидроксизин қабылдайтын пациенттерде маркетингтен кейінгі бақылау кезінде QT аралығының ұзару қаупін және екі бағытты қарыншалық тахикардияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Бұл пациенттердің көпшілігінде басқа қауіп факторлары, электролиттік ауытқулар және өз ықпалын тигізуі мүмкін қатар жүретін ем де болды.

Препаратты ең төменгі әсер ететін дозада және мүмкіндігінше аз уақыт ішінде қолдану керек.

Гидроксизинмен емдеуді жүрек аритмиясымен байланысты белгілер немесе симптомдар пайда болған кезде тоқтату және пациенттер дереу медициналық көмекке жүгінуі керек.

Пациенттер кез келген жүрек  симптомдары туралы дереу хабарлауы керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Препараттың седативті қасиеттеріне байланысты оны команың туындауының жоғары қаупіне байланысты бауырдың ауыр ауруларында және бауыр энцефалопатиясының ықтималдығына байланысты бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданудан аулақ болу керек.

Бастапқы билиарлы циррозға қатысты кейінгі бауыр дисфункциясы бар пациенттерде гидроксизиннің шығарылуы бұзылады. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге препаратты сақтықпен пайдалану керек. Препарат осындай пациенттер үшін жинақтала ма немесе басқа да жағымсыз салдарлары бар ма, белгісіз. Толық метаболизденеді және метаболиттердің бірі белсенді метаболит цетиризин болып табылады. Цетиризин бүйрек арқылы шығарылады және бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар пациенттерде және диализдегі пациенттерде клиренс қалыпты еріктілермен салыстырғанда төмендейді.

Егде жастағы пациенттер

Препарат егде жастағы пациенттерге осы популяциядағы гидроксизиннің шығарылуының төмендеуіне және жағымсыз әсерлердің (мысалы, антихолинергиялық әсерлердің) жоғары қаупіне байланысты ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттерге таралу көлемінің ықтимал ұлғаюына, ұзақ әсер етуіне және бауыр метаболизмі мен бүйрек экскрециясын қоса алғанда, жасқа байланысты өзгерістердің фармакологиялық функцияларға ықтимал әсеріне байланысты гидроксизиннің дозасын азайту ұсынылады.

Препарат антихолинергиялық әсерге ие болғандықтан, жабық бұрышты глаукомадан, несеп шығару қиындығынан, қуықасты безінің гиперплазиясы немесе пилородуоденальды бітелуден зардап шегетін пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Сондай-ақ, келесі жағдайлардан зардап шегетін пациенттерге сақтықпен қолдану керек: эпилепсияны қоса құрысулы бұзылулар, миастения гравис, деменция, АІЖ перистальтикасының төмендеуі, қуықтан ағып шығудың бітелуі, стеноздайтын ойықжара ауруы, тыныс алуы бұзылған пациенттер (мысалы, эмфизема, созылмалы бронхит), көзішілік жоғары қысым, гипертиреоз, жүрек-қантамыр жүйесінің ауруы, гипертония.

Препаратты орталық жүйке жүйесін тежейтін басқа препараттармен немесе антихолинергиялық әсері бар препараттармен бір мезгілде пайдаланған кезде дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

Алкоголь мен гидроксизинді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Емдеуді аллергияға арналған тері сынамаларын жүргізгенге дейін бір апта бұрын және метохолинмен сынама жүргізгенге дейін 96 сағат бұрын тоқтату керек.

Балалар мен егде жастағы пациенттер дәрілік заттардың жағымсыз әсерлеріне көбірек бейім.

Пациенттерге сана мен физикалық қабілеттің бұзылуы туралы ескерту керек.

Тері реакциялары

Гидроксизинді қолдану кезінде тері реакциялары туралы хабарланды (Стивенс - Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулез немесе ангионевроздық ісіну).

Пациенттерді симптомдар туралы хабардар ету керек, сондай-ақ тері реакцияларының дамуы бойынша пациенттерді мұқият бақылау керек. Тері реакцияларының туындауының ең үлкен қаупі емдеу басталғаннан бірнеше күннен бірнеше аптаға дейінгі кезеңде байқалады. Симптомдар болған кезде (мысалы, терідегі үдемелі бөртпелер, көбінесе ауырсынумен, күлдіреумен немесе шырышты қабықтың зақымдануымен және кейде қызбамен қоса), препаратты қабылдауды тоқтатып, медицина қызметкерінің көмегіне жүгіну керек.

Стивенс - Джонсон синдромын, уытты эпидермалық некролизді, жедел жайылған экзантематозды пустулезді немесе ангионевроздық ісінуді емдеудегі ең жақсы нәтижелерге ерте диагностикалау және емдеу, сондай-ақ күдікті препаратты қолдануды дереу тоқтату арқылы қол жеткізіледі. Препаратты ерте тоқтатқан жағдайда жақсы болжам байқалады.

Егер препаратты қолдану кезінде пациентте Стивенс - Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, жедел жайылған экзантематозды пустулез немесе ангионевроздық ісіну дамыса, онда мұндай пациентке препаратты бұдан былай ешқашан қабылдауға болмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Қолдануға болмайтын препараттардың біріктірілімі

Гидроксизинді QT аралығын ұзартатыны және/немесе екі бағытты қарыншалық тахикардияны туындататыны белгілі дәрілік заттармен біріктіріп тағайындау, мысалы, IA класы (мысалы, хинидин, дисопирамид) және аритмияға қарсы III класс дәрілерімен (мысалы, амиодарон, соталол), кейбір антигистаминдермен, кейбір антипсихотиктермен (мысалы, галоперидол), кейбір антидепрессанттармен (мысалы, циталопрам, эсциталопрам), безгекке қарсы кейбір препараттармен (мысалы, мефлохин), кейбір антибиотиктермен (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), зеңге қарсы кейбір дәрілермен (мысалы, пентамидин), кейбір асқазан-ішек дәрілері (мысалы, прукалоприд), обыр кезінде қолданылатын кейбір дәрілер (мысалы, торемифен, вандетаниб), метадон жүрек аритмиясының қаупін арттырады. Демек, осы препараттармен біріктіруге болмайды.

Айрықша сақтық шараларын талап ететін препараттардың біріктірілімі

Брадикардия мен гипокалиемияны туындататын дәрілік заттарды қолданғанда сақ болу керек.

Гидроксизин бауырда алкогольдегидрогеназа және CYP3A4/5 жүйесімен метаболизденетіндіктен, гидроксизинді бауыр ферменттерінің күшті тежегіштері ретінде белгілі басқа препараттармен (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол және атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавирді қоса АИТВ протеазаның кейбір тежегіштерімен) қолданғанда қандағы гидроксизин концентрациясының жоғарылауын күтуге болады. Сонымен бірге, метаболизмнің тек бір жолын тежеу кезінде әсер басқа метаболизм жолдарымен ішінара өтелуі мүмкін.

Гидроксизин келесі өзара әрекеттесулермен бірге жүруі мүмкін

Метахолинге сынама

Емді сынама нәтижелеріне әсер етуді болдырмау үшін метахолинге сынама жүргізу алдында 96 сағат ішінде тоқтату керек.

Аллергияға тері сынамалары

Емді сынама нәтижелеріне әсер етпеу үшін аллергияға тері сынамаларын жүргізгенге дейін бір апта бұрын тоқтату керек.

ОЖЖ бәсеңдететін препараттар

Пациенттерге гидроксизиннің алкогольге, барбитураттарға, бензодиазепиндерге, ұйықтайтын таблеткаларға, апиындарға, анксиолитиктерге, антипсихоздық дәрілерге, антидепрессанттарға, құсуға қарсы дәрілерге, эпилепсияға қарсы дәрілерге, басқа антигистаминдік препараттарға, қаңқа бұлшықетінің босаңсытқыштарына, седативті дәрілерге, анестетиктерге және ОЖЖ тежейтін басқа препараттарға реакциясын арттыруы мүмкін екендігі туралы ескерту керек.

Антикоагулянттар

Антикоагулянттармен емдеген жағдайда емнің басында гемостазды бақылау қажет.

Антимускариндік препараттар

Егер гидроксизин атропин және кейбір антидепрессанттар (трициклдер де, МАОТ да) сияқты антимускариндік препараттармен бір мезгілде тағайындалса, жағымсыз әсерлер (шеткері және орталықтық) күшейтілуі мүмкін.

Адреналин

Гидроксизин адреналиннің вазопрессорлық әсерін тежейді және жоюға көмектеседі.

Антихолинергиялық препараттар

Егер гидроксизин басқа антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде енгізілсе, қосымша антихолинергиялық жағымсыз әсерлер білінуі мүмкін.

Антихолинэстеразалық препараттар

Гидроксизин антихолинэстераза препараттарының антагонисті ретінде әрекет етеді.

Бетагистин

Гидроксизин бетагистин әсерінің антагонисті ретінде әрекет етеді

Циметидин

Күніне екі рет 600 мг циметидинді қолдану сарысудағы гидроксизин концентрациясын арттырады және цетиризин метаболитінің ең жоғары концентрациясын төмендетеді.

CYP2D6 және P450 цитохромы

Гидроксизин CYP2D6 тежегіші болып табылады және препараттың CYP2D6 субстраттарымен өзара әрекеттесуін тудыруы мүмкін. Цетиризин Р450 цитохромы арқылы басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттеспейді.

Миға әсер ететін препараттар

Миға әсер ететін препараттар антигистаминдік препараттармен өзара әрекеттеседі.

Бауырдың микросомалық ферменттік жүйесіне әсер ететін препараттар

Бауырдың микросомалық ферменттік жүйесіне әсер ететін препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде метаболизм төмендеуі мүмкін. Метаболизмнің төмендеуі өзгермеген антигистаминнің ықтимал уытты концентрациясының жиналуына әкелуі мүмкін.

Отоуытты препараттар (естуге зиянды әсер ететін немесе тепе-теңдікті бұзатын)

Кейбір седативті антигистаминдік дәрілер аминогликозидті антибиотиктер сияқты отоуытты препараттардан туындаған зақымданудың ескертпелі белгілерін жасыруы мүмкін деген болжам жасалды.

Портер-Зильбер реакциясы немесе Гленн-Нельсон әдісі

Портер-Зильбер реакциясы немесе Гленн-Нельсон әдісі қолданылған кезде гидроксизин несептегі 17-гидроксикортикостероидтардың жалған жоғары концентрациясына әкеледі деп хабарланды.

Басқа препараттардың метаболизміне әсері

100 мкмоль концентрациясындағы гидроксизин адам бауырының микросомаларында УДФ-глюкуронилтрансфераза 1А1 және 1А6 изоферменттеріне тежегіш әсер етпейді. Ол қан плазмасындағы ең жоғарыдан асатын концентрацияларда Р450 2С9/С10, 2С19 және 3А4 цитохромының изоферменттерін тежейді (ИК50 (ең жоғары тежелудің жартысына жету үшін қажетті орташа концентрация): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Сондықтан гидроксизиннің осы ферменттердің субстраты болып табылатын дәрілік заттардың метаболизмін бұзуы екіталай.

100 мкмоль концентрациясындағы цетиризин метаболиті Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4) бауыр цитохромына және УДФ-глюкуронилтрансфераза изоферменттеріне тежегіш әсер етпейді.

Арнайы ескертулер

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препаратты жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Препарат емшек сүтіне енуі мүмкін деп болжанады. Оның балаға әсері белгісіз. Препаратты бала емізетін әйелдерге қабылдауға болмайды.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдайтын пациенттер препараттың зейіннің шоғырлануына және психомоторлық реакциялардың жылдамдығына әсер етуі мүмкін екендігі туралы ескертілуі тиіс.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Препаратты ең аз тиімді дозада және мүмкіндігінше қысқа уақыт ішінде қолдану керек.

Ересектер мен дене салмағы 40 кг немесе одан жоғары балалар үшін ең жоғары доза күніне 100 мг құрайды.

Үрейлі жағдайларды симптоматикалық емдеу

Күніне, күндіз немесе кешке ұйықтар алдында 50-100 мг доза, егер үрейлі жағдай негізінен ұйқысыздықпен көрінсе.

Аллергиялық қышынуды симптоматикалық емдеу

Дозасы күніне 25-100 мг.

Пациенттердің жекелеген топтары

Егде жастағы пациенттер

Гидроксизинді қабылдауға жауап әр түрлі болуы мүмкін екенін ескере отырып, әсіресе егде жастағы пациенттерге, пациенттің емге реакциясына байланысты түзетілген ең дұрыс дозаға жеткенге дейін біртіндеп ұлғайта отырып, емдеуді ең аз дозадан бастау ұсынылады.

Егде жастағы пациенттергерге дозаны ұзақ әсер етуіне байланысты ұсынылған дозаның жартысынан бастау керек.

Егде жастағы пациенттер үшін ең жоғары доза күніне 50 мг құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Егер уақытша әсер қажет болса, дозаны екі есе азайтуға болады. Ауыр және орташа ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге гидроксизиннің негізгі метаболиті-цетиризиннің экскрециясының төмендеуі салдарынан дозаны азайту қажет.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде препараттың тәуліктік дозасын 33%-ға азайту ұсынылады.

Балалар (30 айлық жаста)

Дене салмағы 40 кг дейінгі балаларда ең жоғары доза күніне 2 мг/кг құрайды.

Аллергиялық қышынуды симптоматикалық емдеу үшін дозаны дене салмағы бойынша күніне 1 мг/кг-ден күніне 2 мг/кг-ге дейін, бөлінген дозаларда есептейді.

Шәрбат түріне артықшылық беру керек.

Енгізу әдісі мен жолы

Препарат пероральді қабылданады.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Симптомдары: артық дозаланғаннан кейін байқалатындар негізінен шамадан тыс антихолинергиялық жүктемемен, ОЖЖ бәсеңдеуімен немесе ОЖЖ парадоксальді стимуляциясымен байланысты. Оларға жүрек айну, құсу, тахикардия, температураның көтерілуі, ұйқышылдық, қарашық рефлекстерінің бұзылуы, тремор, сананың шатасуы немесе елестеулер жатады. Бұл сананың әртүрлі деңгейіндегі депрессиямен, тыныс алудың тежелуімен, құрысулармен, гипотониямен немесе жүрек аритмиясымен бірге жүруі мүмкін. Кома мен кардиореспираторлық коллапстың тереңдеуі мүмкін. Тыныс алу мен қан айналымын ЭКГ үздіксіз жазумен және оттегімен барабар жабдықтаумен қатаң бақылау болуы тиіс. Жүрек пен артериялық қысымды мониторингілеу аурудың симптомдары жоғалғаннан кейін 24 сағатқа созылуы керек. Психикалық статусы өзгерген пациенттерді басқа препараттарды немесе алкогольді бір мезгілде қабылдағанына тексеру, қажет болған жағдайда налоксонды, глюкозаны, тиаминді пайдалануы тиіс.

Егер вазопрессорлар қажет болса, норадреналин немесе метараминолды қолдану керек. Адреналинді пайдаланбау керек.

Емі: Егер клиникалық маңызды қабылдау болмаса, кеңірдектің алдын ала интубациясымен асқазанды шаю жүргізілуі мүмкін. Белсендірілген көмірді асқазанда қалдыруға болады, бірақ оның тиімділігін растайтын мәліметтер аз. Гемодиализдің немесе гемоперфузияның әсерлі болуы мүмкін екені күмән тудырады. Спецификалы антидот жоқ.

Қажеттілігі болған жағдайда дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алу үшін жүгіну ұсынылады

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар

Өте сирек

- шаштың түсуі

- экзема

- жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП)

- уытты эпидермальді некролиз

- Стивенс-Джонсон синдромы

- кома

- ұйқышылдық

- мұрынның бітелуі, тамақтың құрғауы

- іш қату, ауыздың құрғауы, жүрек айну, құсу, асқазан рефлюксінің жоғарылауы, диарея, эпигастрий аймағындағы ауырсыну, АІЖ перистальтикасының жоғарылауы

- бауыр функциясының бұзылуы

- тұрақты дәрілік эритема

- қышыну, эритема, папулезді бөртпе, есекжем

- қатты тершеңдік

- миалгия

- несеп іркілісі

- дизурия

- приапизм

- импотенция

- етеккірдің ерте келуі

- шаршағыштық, дімкәстік, қажу, пирексия

- тыныс жолдарының шырышты қабығының құрғауы

- астения

- кеудедегі қысылу сезімі

- күйгелектік

- қалтырау

- бауырдың функционалдық сынамаларының өзгеруі.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

5 мл шәрбаттың құрамында

белсенді зат – 10 мг гидроксизин гидрохлориді,

қосымша заттар: сахароза, 30% натрий гидроксиді ерітіндісі, таңқурай хош иісендіргіші, тазартылған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Таңқурайдың иісі бар түссізден ашық қоңыр түске дейінгі сұйықтық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

200 мл препараттан, тиісінше, ашылуын бақылау сақинасы және ПЭ сақинасы бар алюминий бұрандалы қақпақпен жабылған қара шыныдан (III типті) жасалған сыйымдылығы 200 мл құтыларға құяды.

Әрбір құтыға өзі жабысатын заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан өлшеуіш стақанмен және медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

2 жыл

Құтыны ашқаннан кейін қолдану мерзімі - 12 ай.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A.

ul. Zmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław, Poland/ Вроцлав, Польша

Тел.: (071)352 95 22

Факс: (071)352 76 36,

E-mail: hasco@hasco-lek.pl

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej HASCO-LEK S.A.

ul. Zmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław, Poland/ Вроцлав, Польша

Тел.: (071)352 95 22

Факс: (071)352 76 36,

E-mail: hasco@hasco-lek.pl

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және  дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«WELFAR-KAZAKHSTAN» (ВЭЛФАР-КАЗАХСТАН) ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 2 Қастек көш., 14 үй.

Телефон/Факс: +7 727 352 71 36

E-mail: info@welfar.kz