Реленза

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

РЕЛЕНЗА

Международное непатентованное название

Занамивир

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций, дозированный, 5 мг/доза

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - занамивир (микронизированный) 5 мг,

вспомогательное вещество - лактозы моногидрат

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия.

Код АТС J05AН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата низкая и в среднем составляет 2%. Примерно 10-20% принятой дозы всасывается системно с достижением пиковой концентрации в сыворотке крови через 1-2 часа после приема препарата. Слабая абсорбция препарата приводит к низкой системной концентрации, поэтому существенного системного влияния после ингаляции не наступает. Сведения об изменении кинетики после повторной ингаляции отсутствуют.

Связывание занамивира с белками плазмы очень низкое (не превышает 10%). Объем распределения составляет 16 л.

После проведения ингаляции, занамивир в высоких концентрациях распространяется по всем отделам респираторного тракта. При применении одной дозы препарата (10 мг) концентрация занамивира определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа. Концентрация занамивира, измеренная на 12-ом и 24-м часах после приема препарата примерно в 340 и 52 раза соответственно превышает медиану вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте приводит к быстрому ингибированию вирусной нейраминидазы. Двумя основными участками оседания занамивира являются ротоглотка и легкие (в среднем 77.6% и 13.2%, соответственно).

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

Период полувыведения занамивира после ингаляции колеблется от 2,6 до 5,0 часов. Общий клиренс находится в пределах от 2,5 до 10,9 литров/час, также как клиренс мочи. Элиминация препарата через почки завершается примерно через 24 часа после приема.

Пожилые пациенты

При терапевтической суточной дозе 20 мг наблюдается низкая биодоступность (10 - 20%), и, как результат, значительное системное влияние занамивира отсутствует. Любое изменение фармакокинетики, которое может возникнуть в связи с возрастом маловероятно, поэтому модификация дозы не рекомендуются.

Дети

Системное действие у детей было близко к 10 мг ингаляционного порошка у взрослых.

Пациенты с нарушениями функции почек

При введении РЕЛЕНЗЫ в рекомендуемых дозах возможно повышение системного влияния у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, однако это не требует изменения дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

РЕЛЕНЗА не метаболизируется, поэтому корректировки дозы не требуется.

Фармакодинамика

РЕЛЕНЗА является мощным и высоко селективным ингибитором нейраминидазы, поверхностного энзима вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способствует высвобождению сформированных вирусных частиц из инфицированных клеток и доступу вируса через слизистые на поверхности эпителиальных клеток. Это позволяет вирусу инфицировать другие клетки. Ингибирование этого энзима отражено в отношении репликации вируса гриппа А и В и нейтрализации всех известных субтипов нейраминидазы вируса гриппа А.

РЕЛЕНЗА действует вне клетки, уменьшая размножение вирусов А и В путем ингибирования высвобождения инфекционных вирусов гриппа из эпителиальных клеток респираторного тракта. Репликация вируса гриппа ограниченна поверхностным эпителием респираторного тракта. Лечение острой гриппозной инфекции РЕЛЕНЗОЙ приводит к уменьшению выхода вируса из респираторного тракта.

Показания к применению

- лечение и профилактика гриппа А и В

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для ингаляционного введения с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом РЕЛЕНЗА.

Лечение

Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется две ингаляции (2 х 5 мг) два раза в день в течение 5 дней. Суточная доза составляет 20 мг.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Для достижения максимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше, желательно в течение двух дней после появления симптомов.

Профилактика

Взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется 2 ингаляции (2 х 5 мг) один раз в день в течение 10 дней. Суточная доза составляет 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до одного месяца, если риск возникновения заболевания длится более 10 дней.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Инструкция по использованию Дискхалера

Дискхалер является устройством, которое используется вместе с Ротадиском для ингаляции препарата. Ротадиск состоит из 4 блистеров. Каждый блистер содержит фиксированную дозу препарата в виде сухого порошка.

Предупреждение

Не прокалывайте блистер Ротадиска, пока он не помещен в Дискхалер.

Ротадиск может находиться в Дискхалере все время, но блистер следует вскрывать перед использованием. Несоблюдение инструкции приводит к повреждению Дискхалера.

Храните Дискхалер в чистом виде. Протирайте мундштук салфеткой после использования и закрывайте крышкой для мундштука между использованиями.

Дискхалер состоит из: