Ректол-125

Ректол-250

Парацетамол

Ректальді суппозиторийлер 125 мг, 250 мг

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - парацетамол -125 мг немесе 250 мг

қосымша заттар: пропиленгликоль 1500, пропиленгликоль 6000,

метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бутилгидрокситолуол, титанның қостотығы (Е171)

Торпеда тәріздес пішінді ақ немесе ақ дерлік түсті суппозиторийлер.

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Анилидтер.

Парацетамол.

АТХ коды N02BЕ01

Фармакодинамикасы

Парацетамолдың ауыруды басатын және ыстық түсіретін әсері бар. Препарат ауыру орталығына және термореттеуге әсер ете отырып, орталық жүйке жүйесінде циклооксигеназаны бөгейді. Қабынған тіндерде жасушалық пероксидазалар парацетамолдың циклооксигеназаға әсерін бейтараптандырады, бұл елеулі қабынуға қарсы әсерінің жоқтығын білдіреді.

Препарат су-тұз алмасуға теріс әсерін көрсетпейді (натрий мен судың іркілісі).

Фармакокинетикасы

Сіңуі – жоғары, плазма ақуыздарымен байланысуы - 15 %. Ең жоғары концентрацияға жету кезеңі - 30-90 минут. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Бала емізетін ананың қабылдаған препарат дозасының 1%-дан азы емшек сүтіне өтеді. Парацетамолдың плазмадағы емдік тиімді концентрациясына оны 10-15 мг/кг дозада тағайындағанда жетеді. Балалар мен жаңа туған нәрестелерде таралу көлемі мен биожетімділік шамасы ересектердегі осындаймен ұқсас.

Бауырда метаболизденеді: 80 %-ы белсенді емес метаболиттер түзе отырып, глюкурон қышқылымен және сульфаттармен конъюгациялау реакциясына түседі; 17 %-ы белсенді метаболит түзе отырып, гидроксилденуге ұшырайды, олар глутатионмен конъюгацияланып, белсенді емес метаболиттер түзеді. Глутатион жеткіліксіз болғанда бұл метаболиттер гепатоциттердің ферменттік жүйелерін бөгеуі мүмкін және олардың некрозын туғызуы мүмкін. Жартылай шығарылу кезеңі - 2-3 сағ. 24 сағат ішінде 85-95 % парацетамол глюкуронидтер мен сульфаттар түрінде бүйрек арқылы, өзгермеген күйде - 3 % шығарылады.

Парацетамолдың шығарылу жылдамдығында және бүйрек арқылы бөлініп шығатын препараттың жалпы мөлшерінде айтарлықтай жас айырмашылығы жоқ.

Препарат ыстық түсіретін, ауыруды басатын дәрі ретінде пайдаланылады:

-әлсіз немесе орташа қарқындылықтағы ауыру синдромы, соның ішінде бас пен тіс ауырғанда.

Балалардағы жеңілден орташаға дейінгі ауыруды және гипертермияны емдеу үшін: Ректол 125 мг 1-ден 5 жасқа дейінгі балаларға қолдануға арналған.Ректол 250 мг 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға қолдануға арналған. Ректол суппозиторийлері әсіресе парацетамолдың пероральді түрлерін, мысалы, операциядан кейін немесе жүрегі айнығанда және құсқанда қабылдай алмайтын пациенттерге қолайлы.

Препарат ректальді қолданылады. Свечаны қаптамасынан алып, баланың артқы өтісіне енгізіңіз (тазарту клизмасынан кейін немесе ішекті өздігінен босатқаннан кейін енгізген дұрыс).

Орташа бір реттік дозасы баланың дене салмағына байланысты және тәулігіне 3-4 рет дене салмағының 1 кг-ға 10-15 мг парацетамолды құрайды. Ең жоғарғы тәуліктік доза дене салмағының 50 мг/кг аспауы тиіс.

Ректол 125 мг: дене салмағы 8-ден 12 кг-ге дейінгі 1-ден 5 жасқа дейінгі балаларға күніне 1 суппозиторийден немесе 6 сағат сайын, бірақ күнінен 4 суппозиторийден аспауы тиіс.

Ректол 250 мг: дене салмағы 17-ден 22 кг-ге дейінгі 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға күніне 1 суппозиторийден немесе 6 сағат сайын, бірақ күнінен 4 суппозиторийден аспауы тиіс.

Емдеу курсы: 3 күн. Емдік әсері болмағанда емді тоқтатып, емдеуші дәрігерге қаралу керек.

1-ден 5 жасқа дейінгі балаларға (125 мг суппозиторий) Дозасы жасы мен салмағына байланысты түзетілуі тиіс, яғни: 1 жас (10 кг) - 125 мг (1 суппозиторий) 5 жас (20 кг) - 250 мг (2 суппозиторий)6-дан 12 жасқа дейінгі балалар (250 мг суппозиторий) Дозасы жасы мен салмағына байланысты болуы тиіс, яғни: 6 жас (20 кг) - 250 мг (1 суппозиторий) 12 жас (40 кг) - 500 мг (2 суппозиторий)

Бұл дозаларды 24 сағат ішінде ең көбі 4 рет қайталауға болады. Доза 4 сағаттан жиі қайталанбауы тиіс. Ұсынылатын доза асырылмауы тиіс. Өте жоғары дозалар ауыруды басу әсерінің қандай да бір ұлғаюына әсер етпейді. Тек бүтін суппозиторийлерді енгізу керек – енгізер алдында суппозиторийлерді сындыруға болмайды.

- парацетамолға немесе препараттың қосымша ингредиентіне жоғары сезімталдық

- бүйрек және бауыр функцияларының айқын бұзылулары

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің тапшылығы

- қан аурулары (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)

- құрамында парацетамол бар басқа препараттарды, сондай-ақ суық тиюді, тұмауды, мұрынның бітелуін және жөтелді емдеуге арналған препараттарды бір мезгілде қабылдау

- жуырда болған тік ішектің қабынуы немесе қан кету (енгізу жолымен байланысты қарсы көрсетілім)

- 1 жасқа дейінгі балалар (құрамында 125 мг парацетамол бар ректальді суппозиторийлер)

- 6 жасқа дейінгі балалар (құрамында 250 мг парацетамол бар ректальді суппозиторийлер).

Жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр немесе бүйрек функцияларының бұзылуларында, Жильбер синдромында препаратты сақтықпен қолдану керек.

Балада диарея болғанда препаратты қолдануға болмайды.

Жиі

- жүрек айнуы, құсу

Жиі емес

- диарея, іштің ауыруы

Сирек

- аллергиялық реакциялар (эритема, қышыну, экзема, пурпура, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксиялық шок), Лайелл және Стивенс-Джонсон синдромы

- лейкоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения

Өте сирек

- ОЖЖ қозуының жоғарылауы, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық, мазасыздық

- панцитопения және метгемоглобинемия, гемолиздік, апластикалық анемия

Белгісіз

- дизурия, олигурия және гемоглобинурия

- гипогликемия, қызба, сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі, жедел панкреатит

- бүйрек жеткіліксіздігі

Жоғары дозада ұзақ қолданғанда бауыр мен бүйрек функцияларының бұзылу ықтималдығы артады (бауыр некрозы, бүйректің шаншуы, спецификалық емес бактериурия, интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз).

- тік ішектің шырышты қабығының тітіркенуі, тенезма

Емдік дозада жағымсыз әсерлер өте сирек.

Күрделі тері реакциялары туралы хабарламалар өте сирек түсті. Тромбоцитопения мен агранулоцитозды қоса, қан патологиясы туралы хабарламалар түсті, бірақ олар міндетті түрде парацетамолмен байланысты емес.Препараттың артық дозалану жағдайында бауыр некрозының туындау қаупі бар.

Бауырдағы микросомалық тотығу стимуляторлары (фенитоин, барбитураттар, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, үш циклді антидепрессанттар), этанол және гепатоуытты дәрілік заттар гидроксилденген белсенді метаболиттердің өнімділігін арттырады, бұл азғана дозалануда да ауыр уыттанудың даму мүмкіндігіне байланысты болады.

Микросомалық тотығу тежегіштері (соның ішінде циметидин) гепатоуытты әсер қаупін төмендетеді.

Салицилаттармен бірге қабылдағанда парацетамолдың нефроуыттылық әсері артады.

Хлорамфениколмен үйлестіру соңғысының уытты әсерінің жоғарылауына әкеледі. Нейтропенияның туындау немесе өршу қаупі парацетамолды зидовудинмен бір мезгілде қабылдағанда артады.

Варфарин мен басқа да кумарин туындыларының антикоагулянттық әсері парацетамолды ұзақ ұдайы қабылдағанда күшеюі мүмкін, бұл қан кету қаупін арттырады.

Антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде қолданғанда парацетамолдың сіңуі төмендеуі мүмкін.

Белсендірілген көмірді бір мезгілде қолданғанда парацетамолдың биожетімділігі төмендейді.

Изониазидті бірге қолдану парацетамолдың уытты әсерінің туындау қаупін арттырады.

Карбамазепинмен бір мезгілде қолданғанда парацетамолдың тиімділігі төмендейді, бұл оның метаболизмінің жоғарылауымен (глюкуронизация және тотығу үдерістері) және организмнен шығарылуымен байланысты.

Метоклопрамид және домперидон парацетамолдың сіңірілу жылдамдығын арттырады, ал колестирамин төмендетеді.

Парацетамол салицил қышқылының, пиразолонның, кодеиннің және кофеиннің емдік әсерін күшейтеді.

Парацетамол мен пробенецидті бір мезгілде қолдану парацетамолдың глюкурон қышқылымен конъюгациялануын тежейді. Пробенецид қан плазмасында парацетамолдың экскрециясын бұзады, осылайша, концентрациясын арттырады. Препараттың дозасы құрамында пробенецид бар препараттарды қолданғанда төмендетілуі тиіс.

Бір мезгілде қолданғанда салициламид парацетамолдың жартылай шығарылу кезеңін арттыруы мүмкін. Артық дозалануды болдырмау үшін парацетамолды құрамында парацетамол бар препараттармен бірге пайдалануға болмайды.

Ректол суппозиторийлерін құрамында парацетамол бар басқа да ауыруды басатын препараттармен біріктіруге болмайды. Парацетамолды бүйрек немесе бауыр функцияларының бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Ұсынылатын дозада парацетамол салыстырмалы уытты емес. Дегенмен, аллергиялық тері реакциялары, соның ішінде анафилаксиялық реакциялар байқалуы мүмкін. Бауыр некрозы жағдайлары парацетамолдың жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерде тіркелген. Жүрек, тыныс алу жүйесі, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі немесе анемиясы бар пациенттерге бұл препаратты тек дәрігердің бақылауымен және қысқа уақытта қолдану керек. Парацетамолды алкоголизмнен зардап шегетін пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Бұл пациенттер парацетамолды ұдайы немесе шамадан тыс қолданбаулары тиіс немесе керісінше, оны қабылдаған кезде алкогольді қолданудан бас тартулары қажет. Үнемі тойып тамақ ішпейтін (глутатионнің төмен қорына байланысты) және сусыздануы бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Анальгетиктермен ұзақ емдеу, атап айтқанда бір мезгілде анальгетиктердің бірнеше түрін қабылдау бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын туындататын қайтымсыз бүйрек зақымдануларына әкелуі мүмкін (анальгетиктік нефропатия).

Егер қызба 3 күннен астам уақытқа созылса, немесе қайталанатын қызба байқалса, егер препаратты дәрігер тағайындамаса, бұл дәрілік затты жоғары температураны (температура 39 °C-ден жоғары болса) өз бетінше емдеуге қабылдауға болмайды, себебі бұл жағдайлар медициналық тексеру мен емдеуді қажет етеді. Препараттың ұсынылатын дозаларынан асыруға болмайды. Парацетамолды қабылдау фосфор-вольфрам қышқылының көмегімен қандағы несеп қышқылын анықтау және глюкоза-оксидаза-пероксидаза әдісімен қандағы глюкоза деңгейін анықтау нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат 1-ден 6 жасқа дейінгі балаларда қолдануға арналған. Парацетамол плаценталық бөгет арқылы өтеді. Қазіргі уақытқа дейін парацетамолдың адамдағы шаранаға кері әсері анықталған жоқ. Парацетамол клиникалық елеусіз мөлшерде емшек сүтіне өтеді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Уыттылығы10 г немесе одан көп парацетамол қабылдаған ересектерде бауыр зақымдалуы болуы мүмкін. Егер пациентте қауіп факторы болса (төмендегіні қараңыз), 5 г немесе одан көп парацетамолды ішке қабылдау бауырдың зақымдалуына әкелуі мүмкін.

Қауіп факторлары

Егер пациент

• карбамазепинмен, фенобарбиталмен, фенитоинмен, примидонмен, рифампицинмен, шайқураймен немесе бауыр ферменттерін индукциялайтын басқа да препараттармен ұзақ ем қабылдаса • глютатионға тәуелді болса, мысалы, тағамды қабылдауға байланысты болса, муковисцидоз, АИТВ-инфекция, ашығу, кахексия.

СимптомдарыАлғашқы 24 сағатта парацетамолмен артық дозалану симптомдары – бозару, жүрек айнуы, құсу, анорексия және іштің ауыруы болып табылады. Бауыр функциясының бұзылуы препаратты қабылдағаннан кейін 12-ден 48 сағатқа дейін көрініс беруі мүмкін және клиникалық симптомдары әдетте 4 – 6 күн ішінде аяқталады. Глюкоза метаболизмінің бұзылуы және метаболизмдік ацидоз орын алуы мүмкін.

Ауыр уланған жағдайда энцефалопатия, қан құйылу, гипогликемия, мидың ісінуі және өлімнің дамуымен бауыр жеткіліксіздігінің үдеу қаупі бар. Жедел тубулярлық некрозбен, кейінгі сан үстінің ауыруымен, гематуриямен және протеинуриямен жедел бауыр жеткіліксіздігі бауырдың ауыр зақымдалуы болмағанда да дамуы мүмкін. Сондай-ақ, жүрек ырғағының бұзылуы мен панкреатит туралы хабарланған.

ЕміПарацетамолмен артық дозалану жағдайында дереу емделудің маңызы зор. Клиникалық маңызды ерте байқалатын симптомдардың жоқтығына қарамастан, шұғыл медициналық көмек көрсету үшін пациенттерді дереу ауруханаға жіберу керек. Ерте білінетін симптомдар тек жүрек айнумен немесе құсумен шектелетіндіктен, бұл артық дозалану ауырлығына немесе ағзалардың зақымдалу қаупіне сәйкес келмеуі мүмкін. Емдеу белгіленген емдеу қағидаларына сәйкес жүзеге асырылуы тиіс (Артық дозалануы бөлімін қараңыз). Парацетамолды қабылдағаннан кейін концентрациясы өзгеруі мүмкіндігіне байланысты оны бастапқы енгізгеннен кейін 4 сағаттан соң немесе одан кешірек өлшеу керек. N-ацетилцистеиннің көмегімен емдеуді парацетамолды қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде қолдануға болады. Алайда, ең жоғарғы қорғаныс әсері енгізгеннен кейін 8 сағатқа дейін алынады. Бұл антидоттың тиімділігі осы 8 сағатттық уақыт кезеңінен кейін күрт төмендейді. Қажет болғанда пациентке дәрілік затты қабылдаудың белгіленген кестесіне сәйкес вена ішіне N-ацетилцистеин енгізу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 суппозиторийден поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецептісіз

Өндіруші

«Bliss GVS Pharma Limited», Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«КазЕвроФарм» ЖШС

050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Құрманғазы к-сі, 48а, 9 кеңсе

тел./факс: +7 (727) 2615141, 2614466

электронды поштасы: registration@kazeuropharm.com