Ревмоксикам® (суппозитории ректальные 15 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ревмоксикам®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Ректальді 15 мг суппозиторийлер

Құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат: 15 мг мелоксикам;

қосымша заттар: қатты май

Сипаттамасы

Жасылдау реңді, ашық-сары түсті, сигараға ұқсас пішінді суппозиторийлер. Суппозиторийлер бетінде таңдақтар болуы мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес және ревматизмге қарсы дәрілер. Мелоксикам.

АТХ коды M01AC06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ректальді түрде қолданған кезде мелоксикам жүйелік қан ағысында жақсы сіңеді, биожетімділігі 89% құрайды. Қанда тұрақты емдік концентрацияға емді бастағаннан кейін 3-5 күннен соң жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды. Бауырда биотрансформацияға ұшырап, көбіне тотығу арқылы белсенді емес төрт метаболит түзеді. Мелоксикамның метаболизмінде CYP2CP және CYP3A4 ферменттері, сондай-ақ пероксидаза негізгі рөлді атқарады. Препараттың таралу көлемі төмен – орта есеппен 11 л, плазмалық клиренсі – 8 мл/мин. Жартылай шығарылу кезеңі 20 сағатқа жуықты құрайды, ол оны тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Организмнен бүйрек және ішек арқылы тең пропорцияларда шығарылады; тәуліктік дозаның 5%-ы өзгермеген күйінде ішек арқылы шығарылады. Препарат гистогематикалық бөгеттер арқылы өтеді, синовиальді сұйықтыққа жақсы өтеді, онда оның концентрациясы қан плазмасы деңгейінің 50%-ын құрайды.

Егде жастағы адамдарда препараттың жартылай шығарылуының аздап артқаны ғана, сондай-ақ плазма клиренсінің (әсіресе әйелдерде) төмендегені байқалады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі және бүйрек функциясының орташа жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 20-40 мл/мин) науқастарға препаратты тағайындаған кезде мелоксикамның фармакокинетикасында елеулі өзгерістер және жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупінің ұлғаюы байқалған жоқ.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы, анальгетикалық, ыстықты түсіретін дәрі. Әсер ету механизмі көбіне циклооксигеназа-2 селективті тежелуімен жүзеге асады, ол қабыну ошағында қабынуға қарсы простагландиндер биосинтезінің бәсеңдеуіне әкеледі. Циклооксигеназа-1-мен ұқсастығының төмен болуының арқасында, препарат емдік дозаларда асқазан-ішек жолында және бүйректе цитопротективтік простагландиндердің биосинтезіне жағымсыз ықпалын тигізбейді, сондай-ақ тромбоциттер функциясының белсенділігін төмендетпейді. Хондронейтральді препарат болып табылады, буын шеміршегі хондроциттерімен протеогликанның синтезіне ықпал етпейді.

Қолданылуы

Симптоматикалық ем:

• остеоартриттердегі ауыру синдромында (артроздарда, буындардың дегенеративті ауруларында);

• ревматоидтық артритте;

• шорбуынданатын спондилоартритте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және 15 жастан асқан балаларға

Остеоартриттер: тәулігіне 15 мг (1 суппозиторий).

Ревматоидтық артриттер: тәулігіне 15 мг (1 суппозиторий).

Шорбуынданатын спондилиттер: тәулігіне 15 мг (1 суппозиторий).

Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза ересектер үшін 15 мг құрайды.

Дозаның және емдеу ұзақтығының артуымен жағымсыз реакциялар қаупі ұлғаятын болғандықтан, ең қысқа емдеу кезеңі ішінде тиімді ең төмен тәуліктік дозаны қолдану қажет.

Ревмоксикам® препаратының әр түрін біріктіріп тағайындағанда жалпы тәуліктік доза 15 мг-ден аспауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Кейде:

• диспепсия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, іштің қатуы, метеоризм, диарея,

• бас ауыру, ісінулер, бөртпе, жергілікті тітіркену реакциялары (аноректальді аймақтың ашып ауыруы, қышуы) болуы ықтимал

Сирек:

• эзофагит, стоматит, кекіру, асқазан-ішек жолының эрозивті-ойық жаралы зақымдануы, асқазан-ішек жолынан жасырын немесе макроскопиялық көзге көрінетін қан кету, бауыр функциясының транзиторлық өзгерулері (бауыр трансаминазасы немесе билирубин деңгейінің жоғарылауы)

• бас айналу, құлақ ішінің шуылдауы, ұйқышылдық, артериялық қысымның жоғарылауы, тахикардия

• бүйрек функциясының зертханалық көрсеткіштерінің өзгеруі (креатининнің және/немесе мочевинаның қандағы деңгейінің жоғарылауы)

• анемия, лейкопения, тромбоцитопения

• есекжем, демікпе ұстамалары

Жекелеген жағдайларда:

• ішектің тесілуі, колит

• көңіл-күйдің өзгеруі, бағдардың бұзылуы, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер; бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі

• фотосенсибилизация, буллездік реакциялар, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, ангионевроздық ісіну, дереу типті аса жоғары сезімталдық реакциялары (соның ішінде анафилактикалық және анафилактоидтық)

• конъюнктивит, көрудің нашарлауы (анық көрмеу).

Жиілігі белгісіз:

• сананың шатасуы

• вертиго

• жүректің қағуын сезіну

• гиперемия, қан кернеулер

• гастрит

• қышыну

Асқазан-ішектік қан кету, ойық жаралану немесе тесілу өліммен аяқталуы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолдану, несептің жедел іркілуін қоса, несеп шығарудың бұзылыстарымен қатар жүруі мүмін.

Потенциальді миелоуытты препаратты, әсіресе метотрексатты бір мезгілде қолдану цитопенияның туындауына әкеп соғуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе дәрілік заттың басқа да құрамдастарына белгілі аса жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылын немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қолданумен байланысты демікпе симптомдары, мұрын полиптері, ангионевроздық ісіну немесе есекжем бар емделушілер, өйткені айқаспалы аса жоғары сезімталдық болуы мүмкін

- ас қорыту жолдарында ойық жараның белсенді түрі немесе жақын арада пайда болуы/тесілулер

- жуан ішектің белсенді түрдегі қабыну ауруы (Крон ауруы немесе ойық жаралы колит)

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- диализ қолданылмаған бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- манифестті асқазан-ішектік қан кету, жақын арада болған цереброваскулярлық қан кету немесе қан ұюдың жүйелік бұзылулары

- жүрек функциясының бақыланбайтын ауыр жеткіліксіздігі

- проктиттің сыртартқыда болуы және ректальді қан кету

- аортокоронарлы шунттау операциясынан кейінгі кезең ішінде ауыруды басатын дәрі ретінде

- жүктілік, лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Глюкокортикоидтарды және салицилаттарды (ацетилсалицил қышқылын) қоса, простагландинсинтетазаның басқа тежегіштері: простагландинсинтетаза тежегіштерін бірге енгізу, синергиялық әсерлеріне байланысты, қан кету және ас қорыту жолында ойық жараның пайда болу қаупінің ұлғаюына әкеп соғуы мүмкін, сондықтан бұлай бірге қолдану ұсынылмайды. Мелоксикам қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілермен бірге қолдануға ұсынылмайды. Пероральді антикоагулянттар, тромбозға қарсы дәрілер, гепаринді жүйелік енгізу, тромболитикалық дәрілер, сондай-ақ серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер де: тромбоциттер функциясының тежелуіне байланысты қан кету қаупі жоғарылайды. Бұлай бірге емдеу қажет болғанда мұқият бақылауды жүзеге асыру ұсынылады.

Литий: қан плазмасында литий концентрацияларының деңгейін арттыратын ҚҚСД қатысты деректер бар. Ревмоксикам® дозасын таңдағанда емнің бас кезінде және емдеуді тоқтатқан кезде қан плазмасындағы литий мөлшерін бақылау ұсынылған.

Метотрексат: ҚҚСД метотрексаттың тубулярлы секрециясын азайтуы мүмкін, осылайша, оның плазмадағы концентрациясын арттырады. Осы себепті метотрексаттың дозасы жоғары (аптасына 15 мг-ден астам) болатын емделушілерге ҚҚСД бірге қолдану ұсынылмайды. ҚҚСД мен метотрексаттың өзара әрекеттесу қаупін метотрексаттың дозасы төмен емделушілерде де, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ескерген жөн. Біріктіріп емдеу қажет болған жағдайларда қан талдаулары және бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау керек. ҚҚСД мен метротрексатты қабылдау үш күн қатарынан созылса, сақтық танытқан жөн, өйткені метотрексаттың плазмалық деңгейі жоғарылауы және уыттылық күшеюі мүмкін. Метотрексаттың (аптасына 15 мг) фармакокинетикасы мелоксикаммен қатар емдеудің ықпалына ұшырамаса да, метотрексаттың гематологиялық уыттылығы ҚҚСД-мен емдеген кезде уыттылығы ұлғаяды деп санаған жөн.

Контрацепция: ҚҚСД ұрықтануға қарсы дәрілердің тиімділігін төмендетеді.

Диуретиктер: сусызданған науқастарды ҚҚСД-мен емдеу бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамуының потенциальді қаупімен байланысты. Сондықтан емдеуді бастар алдында бүйрек функциясын бақылаған жөн, ал кейіннен Ревмоксикам® мен диуретиктерді бір мезгілде қолданған кезде науқастар сұйықтықтың талапқа сай мөлшерін алуы тиіс.

Гипертензияға қарсы препараттар (бета-адреноблокаторлар, АӨФ тежегіштері, вазодилататорлар, диуретиктер): ҚҚСД гипертензияға қарсы әсерді азайтады, бұл вазодилататорлық простагландиндерді тежейтін ықпалымен байланысты.

ҚҚСД-нің және ангиотензин-II рецепторлары антагонистерінің, сондай-ақ АӨФ тежегіштерінің шумақтық сүзілудің азаюына синергиялық әсері бар. Бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде бұл бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін.

Холестирамин гастроинтестинальді жолда мелоксикаммен байланысып, оның тез шығарылуына әкеледі.

ҚҚСД бүйрек простагландиндеріне ықпалын тигізетін болғандықтан, циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін, бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын едәуір бақылау қажет болады.

Мелоксикам бауырлық метаболизм жолымен толық дерлік бұзылады, шамамен оның үштен екісі (СYP) P450 цитохромының қатысуымен және үштен бірі пероксидаздық тотығу жолымен жүреді.

Ревмоксикам® мен басқа препараттар, метаболизм кезеңінде олардың СYP 2С9 және/немесе СYP 3А4 ықпал етуі есебінен, фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі ықтимал.

Бір мезгілде қолданғанда Ревмоксикам® препаратының антацидтермен, циметидинмен, дигоксинмен және фуросемидпен өзара әрекеттесулері байқалған жоқ.

Препараттың диабетке қарсы пероральді дәрілермен өзара әрекеттесулерін жоққа шығаруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Басқа ҚҚСД қолданған кездегідей, препаратты қолданған кезде асқазан-ішек аурулары бар және антикоагулянттарды қабылдаған емделушілердің жағдайын мұқият бақылау керек. Егер пептикалық ойық жара және асқазан-ішектік қан кету бар болса, Ревмоксикам® препаратын тағайындауға тыйым салынады.

Басқа ҚҚСД қолданған кездегідей, сыртартқыда симптомдары бар немесе симптомдарсыз немесе күрделі асқазан-ішек ауруларынсыз, потенциальді түрде өлімге әкелетін асқазан-ішектік қан кету, ойық жара немесе тесілу емдеу үдерісінің кез келген уақытында пайда болуы мүмкін. Өте үлкен күрделі зардаптар егде жастағы адамдарда байқалды.

ҚҚСД қолданған кезде бірлі-жарым жағдайларда күрделі тері реакциялары байқалды, олардың кейбіреулері, эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, өлімге әкелді. Осындай реакциялардың пайда болуының ең жоғары қаупі емнің бас кезінде байқалды, мұндайда көптеген жағдайларда мұндай реакциялар емдеудің алғашқы айы ішінде пайда болды. Тері бөртпелері, шырышты қабықтардың зақымдануы немесе жоғары сезімталдықтың басқа да белгілері алғаш пайда болғанда Ревмоксикам® препаратын қолдануды тоқтату қажет.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер өліммен аяқталатын күрделі жүрек-қантамырлық тромбоздық құбылыстардың, миокард инфарктісінің және инсульттің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Емдеу ұзақтығын арттырған кезде бұл қауіп ұлғаюы мүмкін. Мұндай қауіп жүрек-қантамыр аурулары немесе осындай аурулардың даму қаупінің факторлары бар емделушілерде жоғарылауы мүмкін.

ҚҚСД бүйректік қан ағынын демеуде маңызды рөл атқаратын бүйректік простагландиндердің синтезін тежейді. Қан көлемі төмендеген және бүйректік қан ағыны төмендеген емделушілерде ҚҚСД қолдану емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтымды сипатқа ие болатын бүйрек функциясының жеткіліксіздігін туындатуы мүмкін.

Мұндай реакцияның ең үлкен қаупі егде жастағы емделушілерде, дегидратациясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі бар емделушілерде, бауыр циррозы, нефроздық синдромы және созылмалы ренальді бұзылулары бар науқастарда, сондай-ақ диуретиктермен, АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин-ІІ рецепторларының блокаторларымен қатар ем қабылдаған, немесе гиповолемияға әкеп соққан көлемді хирургиялық араласымдардан кейін орын алды. Мұндай емделушілерде диурезді бақылау және емнің бас кезінде бүйрек функциясын бақылау керек.

Бірлі-жарым жағдайларда ҚҚСД интерстициальді нефриттерге, гломерулонефриттерге, ренальді медуллярлы некроздарға немесе нефроздық синдромдардың дамуына әкелуі мүмкін.

Ревмоксикам® препаратының дозасы диализде жүрген, бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін, 7,5 мг-ден аспауы тиіс (таблетка түріндегі). Аздаған немесе орташа ренальді бұзылулары бар науқастар үшін дозаны төмендетпеуге болады (креатинин клиренсінің деңгейі – минутына 25 мл-ден жоғары).

ҚҚСД көбісімен емделген кездегідей, трансаминаза деңгейлері немесе бауыр функциясының басқа да параметрлері жоғарылаған бірлі-жарым жағдайлар сипатталды. Көптеген жағдайларда бұл ауытқулар мардымсыз және уақытша сипатқа ие болды. Бауыр функциясының көрсеткіштері қалыптан тұрақты және елеулі ауытқыған жағдайда Ревмоксикам® препаратымен емдеуді тоқтатқан және бақылау тестілерін жүргізген жөн. Бауыр циррозының барысы клиникалық тұрғыдан тұрақты болатын науқастар үшін Ревмоксикам® препаратының дозасын төмендету керек емес. Әлсіз науқастар өте мұқият бақылауды керек етеді. Басқа ҚҚСД-мен емдеген кездегідей, бүйрек, бауыр және жүрек функциялары төмендеуі өте мүмкін егде жастағы науқастарда біршама сақ болуы керек.

ҚҚСД натрийдің, калийдің және судың іркілуін күшейтуі және диуретиктердің натрийурездік әсерлеріне ықпалын тигізуі мүмкін, бұл жүректік бұзылуларды немесе артериялық гипертензияның тудыруы немесе күшейтуі мүмкін. Мұндай емделушілерде клиникалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Мелоксикам, кез келген басқа ҚҚСД сияқты, жұқпалы аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Мелоксикамды қолдану, циклооксигеназа/простагландиндер синтезі тежейтін басқа дәрілік заттар сияқты, репродуктивті функцияға жағымсыз ықпалын тигізуі мүмкін және жүкті болғысы келетін әйелдерге ұсынылмайды. Сондықтан жүкті болуды жоспарлап жүрген немесе бедеулік себебіне байланысты тексерілуден өтіп жүрген әйелдер үшін мелоксикамды қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастырған жөн.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты 15 жасқа дейінгі балаларда қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.

Простагландиндер синтезін тежеу жүктілікке және/немесе эмбрионның және ұрықтың дамуына жағымсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеу деректері жүктіліктің ерте кезеңдерінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қолданудан кейін түсік тастау және жүрек ақауының және гастрошизистердің даму қаупі ұлғаяды деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Жүрек ақаулары дамуының абсолютті қаупі 1%-дан аздан 1,5%-ға жуыққа дейін ұлғайды. Бұл қауіп дозаның және емдеу ұзақтығының артуымен ұлғаяды деп есептеледі.

Жүктіліктің III триместрі барысында простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері ұрық үшін қауіп тудыруы мүмкін:

• жүрек-өкпелік уыттылық (артериялық түтіктің мезгілінен ерте жабылуымен және өкпелік гипертензиямен);

• олигогидроамнионы бар бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне ұласуы мүмкін бүйрек функциясының бұзылулары;

жүктіліктің соңғы мерзімдерінде ана және жаңа туған нәрестелер үшін қауіптері:

• тіпті өте төмен дозалардың өзінде қан кету уақыты, антиагрегантты әсерінің жоғарылау мүмкіндігі;

• жатыр жиырылуының бәсеңдеуі, ол босанудың іркілуіне немесе созылуына әкеледі.

Мелоксикамға қатысты нақты деректер жоқ болса да, ҚҚСД жөнінде оның емшек сүтіне өте алатындығы белгілі. Сондықтан Ревмоксикам® препаратын бала емізетін әйелдерге қолдануға болмайды.

Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне препараттың ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың автомобильді басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпалы жөнінде ешқандай деректер жоқ. Алайда көру функциясының бұзылыстары, ұйқышылдық немесе орталық жүйке жүйесінің басқа да бұзылулары сияқты жағымсыз құбылыстар дамығанда мұндай қызметті тоқтата тұру ұсынылады.

Артық дозалануы

Жедел артық дозалану симптомдары: летаргия, ұйқышылдық, жүректің айнуы, құсу, эпигастральді аймақтың ауыруы, асқазан-ішектік қан кетулер болуы мүмкін. Қатты улану артериялық гипертензияға, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігіне, бауырдың дисфункциясына, комаға, жүректің тоқтап қалуына әкеп соғуы мүмкін. «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде сипатталған құбылыстар болуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, тік ішекті шаю, симптоматикалық ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Пішінді ұяшықты қаптамада 5 суппозиторийден. Картон қорапшаға медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықты 1 қаптамадан салынған.

Сақтау шарттары

25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ үшін «Лекхим-Харьков» АҚ

Украина, 61115, Харьков қ., 17-ші Партсъезд к-сі, 36.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050012, Алматы қ., Амангелді к-сі 59 "А"

"Шартас" бизнес орталығы, 9-қабат.

Тел +7 (727) 267-64-63, факс +7 (727) 267-63-73, электронды пошасы: a.liadobruk@gmail.com