Ревмоксикам® (1% по 1,5 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ревмоксикам®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 1% 1,5 мл ерітінді

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат: 100% затқа шаққанда мелоксикам - 10 мг,

қосымша заттар: меглюмин (N – метилглюкамин), глицин, полоксамер 188, гликофурол, натрий хлориді, натрий гидроксиді 0,1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір сары немесе жасылдау-сары сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер. Оксикамдар.

Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам бұлшықетішілік инъекциядан кейін толық сіңіріледі, бұл абсолютті биожетімділігін көріністейді (іс жүзінде 100%).

Мелоксикам фармакокинетикасы дозаға байланысты, әрі бұлшықет ішіне 7,5 мг және 15 мг қолданғанда дозаға тәуелді. Қан плазмасындағы мелоксикам концентрациясы жоғарғы шегіне бұлшықетішілік инъекциядан кейін 60 минуттан соң жетеді. Тұрақты концентрацияларына 3-5 тәулікте жетеді. Ұзақ кезең бойына үздіксіз емдеу (мысалы, 6 ай), тәулігіне 15 мг мелоксикамды 2 апта ішу арқылы енгізгеннен кейінгі параметрлерімен салыстырғанда, фармакокинетикалық параметрлерінің өзгерістеріне әкелмеген.

Емдеу ұзақтығы 6 айдан көп уақытқа созылғанда да қандай да бір өзгерістер ықтималдығы аз.

Қанда 99%-дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады (көбінесе альбуминмен). Мелоксикам қан плазмасындағыдан шамамен екі есе аз концентрацияда синовиальді сұйықтыққа өтеді.

Мелоксикам бауырда экстенсивті биоөзгеріске ұшырайды. Мелоксикам төрт фармакологиялық инертті метаболиттерге дейін іс жүзінде толық метаболизденеді. Негізгі метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (дозаның 60 %-ы) аралық 5’-гидроксиметилмелоксикам метаболитінің тотығуы арқылы түзіледі, ол сондай-ақ аз шамада (дозаның 9 %-ы) бөлініп шығады. Іn vitro зерттеулерінде метаболизм үдерісінде CYP 2С9-дың маңызды, ал CYP 3А4 изоэнзимдерінің аз дәрежелі рөл атқаруына жол беріледі. Емделушілердегі пероксидаза белсенділігі, мүмкін, тағайындалған дозаның, тиісінше, 16 % және 4 %-ын құрайтын екі өзге метаболит үшін жауап береді.

Мелоксикам көбінесе метаболиттер түрінде несеппен және нәжіспен бірдей мөлшерде шығарылады. Тәуліктік дозаның 5%-дан азы нәжіспен өзгеріссіз бөлініп, ал өзгермеген құрамдас бөліктерінің іздері несеппен бөлініп шығады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 20 сағат құрайды. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі мелоксикам фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді. Плазмалық клиренсі 8 мл/мин құрайды. Егде жастағы әйелдерде клиренсі төмендейді. Таралу көлемі төмен, орта есеппен 11 л. Жекеше ауытқулары бұлшықет ішіне қолданғаннан кейін 30-40% құрайды.

Фармакодинамикасы

Ревмоксикам® – бұл энол қышқылы класына жататын қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), қабынуға қарсы, анальгетикалық және антипиретикалық әсер көрсетеді. Аталған әсерлерінің жалпы механизмі Ревмоксикамның® қабыну медиаторлары – простагландиндер биосинтезін тежеу қабілетімен жүзеге асады.

Ревмоксикамның® ең қауіпсіз әсер ету механизмі 1-циклооксигеназамен (ЦОГ-1) салыстырғанда, 2-циклооксигеназаны (ЦОГ-2) селективті тежеумен байланысты. Бүгінгі таңда ҚҚСД емдік әсерінің ЦОГ-2 синтезін тежеумен байланысты екені, ал ЦОГ-1 тежелісі асқазан мен бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлерге алып келетіні анық.

Мелоксикамның ЦОГ-2-ні селективті тежеуі көптеген әрі in vitro, әрі ex vivo зерттеулерімен расталған. Мелоксикам (7,5 мг және 15 мг) көбінесе ЦОГ-2 ex vivo тежейді, бұл қанда тромбоксан өндірілуімен (ЦОГ-1) салыстырғанда, липополисахаридпен көтермеленуге жауап ретінде PGE2 өнімінің үлкен тежелісімен расталады. Бұл әсерлер дозаға тәуелді. Мелоксикам ұсынылған дозаларын қолданғанда тромбоциттер агрегациясына немесе қан кету уақытына ex vivo әсер етпейді, ал индометацин, диклофенак, ибупрофен және напроксен тромбоциттер агрегациясын едәуір тежейді және қан кету уақытын ұзартады.

Клиникалық зерттеулерде мелоксикамның ұсынылатын дозаларын қолданғанда, басқа ҚҚСД стандартты дозаларымен салыстырғанда, асқазан-ішек тарапынан болатын жағымсыз құбылыстар (тесілулер, ойық жаралар түзілуі және қан кету) жиілігінің төмен екені анықталды.

Қолданылуы

Белгілеріне қарай бастапқы және қысқа мерзімді емдеу

- ревматоидты артрит

- остеоартриттер кезіндегі ауырулар (артроздар, буындардың дегенерациялық аурулары)

- шорбуынданатын спондилит.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ревмоксикамды® бұлшықет ішіне терең енгізу керек.

Ұсынылатын дозасы, ауырудың қарқынына және қабыну ауырлығына қарай, тәулігіне 7,5-15 мг құрайды.

Емдеу курсы аурудың сипатына және емдеудің тиімділігіне байланысты.

Препарат емдеудің алғашқы күндерінде бұлшықет ішіне тағайындалады, сонан соң ішуге арналған түріне ауысу керек. Дозаны және емдеу ұзақтығын арттырған сайын жағымсыз реакциялар қаупі ұлғаяды, сондықтан ең аз тиімді доза мен ең қысқа емдеу курсын қолдану қажет. Препараттың әртүрлі дәрілік түрлерін біріктіріп қолданғанда мелоксикамның жалпы тәуліктік дозасы 15 мг-ден аспауы тиіс.

Диализде жүрген бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр түріне шалдыққан емделушілерде тәуліктік доза 7,5 мг-ден аспауы тиіс.

Ревмоксикамды® басқа дәрілік заттармен бір еккіште араластыруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- диспепсия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, іш қатулар, диарея, метеоризм

- қышыну, терінің тітіркенуі

- жеңіл бас айналу, бас ауыру

- ісінулер

- анемия

- инъекция орнындағы гематома

Жиі

- құлақтағы шуыл, сылбырлық

- стоматит, есекжем

- бауыр қызметі көрсеткіштерінің уақытша нашарлауы (мысалы, трансаминазалар немесе билирубиннің жоғарылауы), кекіру, эзофагит, гастродуоденальді ойық жара, гастроинтестинальді қан кету

- қан формуласындағы, соның ішінде лейкоцитарлық формуладағы өзгерістер, лейкопения мен тромбоцитопения. Миелоуыттылығы зор препаратты, әсіресе, метотрексатты бір мезгілде қолдану цитопенияға алып келуі мүмкін

- бүйрек қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі (креатинин және/немесе мочевина жоғарылауы)

- артериялық қысымның көтерілуі, қан кернеулер, жүрек соғуын сезіну

- инъекция аумағындағы ауыру

Сирек

- гастроинтестинальді тесілу, колит, гепатит, гастрит. Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе тесілу өлімге ұшыратуы мүмкін.

- фотосенсибилизация

- ацетилсалицил қышқылына немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерге аллергиясы бар тұлғалардағы демікпе ұстамалары

- сананың шатасуы және бағдардан жаңылу, көңіл-күйдің өзгеруі

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит, альбуминурия, гематурия. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қолдану несептің қатты іркілуін қоса, несеп шығару бұзылыстарымен қатар жүруі мүмкін

- коньюнктивит, анық көрмеуді қамтитын көру бұзылыстары

- ангионевротикалық ісіну, анафилактоидтық/анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шокты қоса

Жекелеген жағдайларда полиморфты эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты-эпидермалық некролиз дамуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылына және қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарға жоғары сезімталдық. Ревмоксикамды® сыртартқысында ацетилсалицил қышқылы немесе басқа ҚҚСД тағайындалғаннан кейін бронх демікпесі, мұрын полиптері, ангионевротикалық ісіну, есекжем белгілері байқалған емделушілерге тағайындауға болмайды

- бұлшықетішілік гематоманың дамуы мүмкін екенін ескеріп, антикоагулянттар алатын емделушілерге тағайындауға болмайды

- асқазан мен он екі елі ішек шырышының эрозиялық-ойық жаралы өзгерістері/өршу фазасындағы немесе таяуда болған тесілу

- өршу фазасындағы спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы

- айқын бауыр жеткіліксіздігі, жедел сатыдағы бауыр аурулары

- асқазан-ішектен қан кету, таяуда болған церебро-васкулярлық қан кету немесе қан ұюының жүйелік бұзылулары

- бүйректің үдемелі ауруы, айқын бүйрек жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе), креатинин клиренсі 30 мл/мин аз

- қалпына келмейтін жүрек жеткіліксіздігі

- аорта-коронарлық шунттаудан соң операциядан кейінгі ауыру синдромы (айналмалы анастомоздар салу)

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Простагландинсинтетазаның басқа тежегіштері, глюкокортикоидтар мен салицилаттарды (ацетилсалицил қышқылы) қоса: қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер асқазан-ішек жолының ойық жараларының түзілу және қан кету қаупін арттырады, сондықтан да мұндай біріктірілім ұсынылмайды.

Литий. ҚҚСД қан плазмасындағы литий концентрациясын жоғарылататыны жөнінде деректер бар. Ревмоксикаммен® емдеудің басында, дозасын таңдағанда және емдеуді тоқтатқанда қан плазмасындағы литий мөлшерін бақылау ұсынылған.

Метотрексат. Ревмоксикам® метотрексаттың гематологиялық уыттылығын арттыруы мүмкін – бұл, әсіресе, метотрексат пен ҚҚСД 3 күн қатарынан тағайындалғанда салмақты бақылауды талап етеді.

Контрацепция. ҚҚСД ұрықтануға қарсы дәрілер тиімділігін төмендетеді.

Диуретиктер. ҚҚСД -мен сусызданған науқастарды емдеу жедел бүйрек жеткіліксіздігінің пайда болу қаупінің зор екенімен байланысты. Сондықтан емдеуді бастар алдында бүйрек қызметін бақылауда ұстау керек, ал әріқарай, Ревмоксикам® мен диуретиктерді бір мезгілде қолданғанда науқастар талапқа сай сұйықтық мөлшерін ішуі тиіс.

Гипертензияға қарсы препараттар (мысалы, бета-адреноблокаторлар, АӨФ тежегіштері, вазодилататорлар, диуретиктер): ҚҚСД гипертензияға қарсы әсерді азайтатыны белгілі, ал бұл вазодилататорлық простагландиндерге тежегіш әсер етуімен байланысты.

ҚҚСД және ангиотензин-II рецепторларының антагонистері, сондай-ақ АӨФ тежегіштері шумақтық сүзілістің азаюына синергиялық әсер танытады. Сыртартқысында бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде бұл жедел бүйрек жеткіліксіздігіне алып келеді.

Холестирамин мелоксикамды асқазан-ішек жолында байланыстырады, бұл мелоксикам шығарылуын жеделдетеді.

ҚҚСД циклоспориннің нефроуыттылығын бүйрек простагландиндеріне әсер ету салдарынан күшейтеді, бұл препараттарды бір мезгілде қолданғанда бүйрек қызметінің елеулі бақылануын талап етеді.

Мелоксикам бауыр метаболизмі арқылы іс жүзінде толық шығарылады, оған үштен екіге жуығы Р450 энзимдерінің (CYP негізгі жолдары және CYP қосалқы жолдары) цитохромдары (CYP) арқылы және үштен бірі пероксидаза тотығуы сияқты басқа жолдар арқылы жетеді.

Мелоксикам мен тежеу қабілеті белгілі немесе CYP 2С9 және/немесе CYP 3А4 арқылы метаболизденетін дәрілерді бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу ықтималдығы зор екенін қаперге алу керек.

Ревмоксикамның® антацидтермен, циметидинмен, дигоксинмен және фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Препараттың диабетке қарсы ішуге арналған дәрілермен өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Мелоксикамды ішуге арналған антикоагулянттармен, антитромбоцитарлық дәрілермен, жүйелік енгізген кезде гепаринмен, тромболитикалық дәрілер, сондай-ақ серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен бірге қолдану тромбоциттер қызметінің тежелуі салдарынан қан кету қаупін арттырады. Осындай ем қажет болған жағдайда науқастарға мұқият бақылау орнату ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішек аурулары бар емделушілер. Сыртартқысында асқазан-ішек аурулары бар емделушілер Ревмоксикам® қабылдау кезінде тиянақты медициналық бақылауды талап етеді. Сыртартқыдағы алдыңғы белгілері бар немесе онсыз әлде күрделі асқазан-ішек ауруларын емдеу үдерісінде кез келген уақытта өлім қаупі зор асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе тесілу пайда болуы мүмкін. Ең көп күрделі зардаптары егде жастағы тұлғаларда байқалады.

Тері тарапынан болатын реакциялар. Препарат қабылдау кезінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, күрделі тері реакциялары өте сирек байқалды. Мұндай реакциялар емдеудің алғашқы айының ішінде көбірек жиі көрініс берді. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардың зақымданулары немесе жоғары сезімталдықтың басқа белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Жүрек-қантамыр аурулары бар емделушілер. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер өлімге ұшырататын тромбоздардың, миокард инфарктісі мен инсульттің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Емдеу ұзақтығын арттырғанда бұл қауіп ұлғаюы мүмкін. Мұндай қатер жүрек-қантамыр аурулары немесе осындай аурулардың қауіпті даму факторлары бар емделушілерде арта түседі.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілер. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қолдану қан көлемі кеміген және бүйректік қан ағымы төмендеген емделушілерде препаратты тоқтатқаннан кейін басылатын бүйрек жеткіліксіздігін туғызуы мүмкін. Мұндай реакцияның туындау қатері егде жастағы емделушілерде, дегидратациясы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, бауыр циррозы, нефротикалық синдромы және созылмалы ренальді бұзылулары бар науқастарда, сондай-ақ диуретиктік препараттармен, АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин-II рецепторларының антагонистерімен қатарлас ем алатын науқастарда, немесе ауқымды хирургиялық араласулардан кейін көбірек болып, ол гиповолемияға алып келген. Мұндай емделушілерге емнің басында диурезді және бүйрек қызметін бақылау қажет. Жекелеген жағдайларда қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қолдану интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, ренальді медуллярлы некроз немесе нефротикалық синдромның дамуын туғызуы мүмкін.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілер. Клиникалық тұрғыда тұрақты бауыр циррозымен науқастарға Ревмоксикам® дозасын азайту керек емес. Жекелеген жағдайларда препаратты қолданғанда трансаминазалар деңгейінің немесе бауыр қызметінің басқа параметрлерінің жоғарылауы байқалады. Көпшілік жағдайларда өзгерістер онша маңызды болған жоқ және уақытша сипатта болды. Қалып шегінен ауытқу тұрақты және елеулі болса, препаратпен емдеуді тоқтатып, емделушіні тексеруден өткізу керек.

Әлсіреген емделушілер және егде жастағы емделушілер. Әлсіреп кеткен емделушілер аса мұқият медициналық бақылауды талап етеді. Бүйрек, жүрек және бауыр қызметінің төмендеу қаупіне орай, егде жастағы емделушілерге препаратты сақтанумен қолдану керек.

Басқа да әсерлері. Мелоксикам жұқпалы аурулар белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қолданылғанда организмде натрий, калий және сұйықтық іркілуі пайда болады. Осының салдарынан сезімтал емделушілерде жүрек жеткіліксіздігі немесе артериялық гипертония туындауы немесе күшеюі мүмкін. Мұндай емделушілер мұқият медициналық бақылауды қажет етеді.

Фертильділігі. Жүкті болуға талпынатын, ұрықтануға байланысты қиындықтары бар немесе бедеулігіне орай тексеруден өтетін әйелдерде препарат қабылдауды тоқтату туралы мәселе қаралу керек.

Препараттың көлікті немесе қауіптілігі зор мехнизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың реакция шапшаңдығына әсер етуі жөнінде деректер жоқ, бірақ егер көру бұзылыстары немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар пайда болса, автокөлік басқаруды және басқа механизмдермен жұмыс істеуді қоя тұру керек.

Артық дозалануы

Артық дозаланған жағдайда жағымсыз реакциялардың күшеюі мүмкін.

Емі: белгісіне қарай. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Холестираминнің мелоксикам шығарылуын арттыратыны туралы деректер бар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1,5 мл-ден сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар шыны ампулаларда.

3 немесе 5 ампуладан полимерлі үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан ампулалармен медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Немесе 5 ампуладан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге гофрланған қосымша беті бар картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 8С-ден 25С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 63.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050009 Алматы қ., Абай д-лы 157, 5 кеңсе

Тел./факс: +7 (727) 250 66 23, электронды пошта: Djatlova88@mail.ru