Рабегард ™-20
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
РабегардТМ-10
РабегардТМ-20
Халықаралық патенттелмеген атауы
Рабепразол
Дәрілік түрі
Ішекте еритін қабықпен қапталған 10 мг және 20 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 10 мг немесе 20 мг натрий рабепразолы,
қосымша заттар: магний оксиді, натрий крахмалының глюколаты, кросповидон, этилцеллюлоза, твин-80, полиэтиленглюколь 6000, полаксамер 407, коллоидты кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза, кальций стеараты.
қабықтың құрамы: гидроксипропилметилцеллюлоза, триэтилцитрат, drag coat 1100-55, тальк, титанның қостотығы (Е171), твин-80, темірдің сары тотығы (Е172) (10 мг доза үшін), темірдің қызыл тотығы Е172 (20 мг доза үшін)
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ішекте еритін қабықпен қапталған, сары түсті таблеткалар (10 мг доза үшін).
Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, ішекте еритін қабықпен қапталған, кірпіш-қызыл түсті түсті таблеткалар (20 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы дәрілер және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды cорғы тежегіштері.
АТХ коды А02ВС04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі және таралуы
Рабепразолдың 20 мг таблеткасының абсолюттік биожетімділігі шамамен 52% құрайды. Рабепразолды құрамында майы көп аспен бірге қабылдағанда Tmax (ең жоғары концентрацияға жету уақыты) өзгеріп отырады және препараттың сіңуі 4 сағатқа және одан астамға дейін кідіруі мүмкін, алайда рабепразолдың плазмадағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) және сіңу дәрежесі («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) аздап өзгереді. Сондықтан рабепразолды ас қабылдауға қарамай қабылдай беруге болады. Рабепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы адамда 96,3% құрайды.
Метаболизмі
Рабепразол экстенсивті түрде метаболизденеді. Адамның плазмасында анықталған негізгі метаболиттер тиоэфир және сульфон болып табылады, олардың секрецияға қарсы елеулі белсенділігі жоқ.
Шығарылуы
Рабепразолдың бір реттік дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін шамамен 90%-ы несеппен бірге келесі метаболиттер түрінде шығарылады: карбон қышқылының тиоэфирі, глюкуронид және меркаптур қышқылы. Қалған бөлігі нәжіспен бірге шығарылады. Таңбаланған препараттың толық шығарылуы 99,8% құрайды. Несептен және нәжістен рабепразол өзгермеген күйінде табылған жоқ.
Фармакодинамикасы
Рабегард антисекреторлы препараттар тобына (орнын басатын бензимидазолдар, протонды сорғы тежегіштері) жатады, олар антихолинергиялық қасиеттер танытпайды және гистаминдік Н2 – рецепторлар антагонистерінің қасиеттеріне ие емес, бірақ асқазанның париетальді жасушаларының секреторлы бетінде қарыншалық секрецияны қарыншалық H+, K+аденозинтрифосфотазаны басу арқылы тежейді. Бұл фермент париетальді жасушалар ішінде қышқылды (протонды) сорғы деп есептелгендіктен, Рабегард асқазанның протонды сорғының тежегіші деп аталады. Рабегард асқазан қышқылы секрециясының соңғы сатысын бөгейді. Асқазанның париетальді жасушаларында Рабегард жиналады және белсенді сульфенамидке дейін трансформацияланады.
Рабегардтың секрецияға қарсы әсері ішке 20 мг қабылдағаннан кейін 1 сағат өткен соң басталады. Алғашқы дозаны қабылдағаннан кейін Рабегардтың 24 сағаттық асқазан секрециясына орташа тежегіш әсері ең жоғары деңгейдің 88%-ын құрайды. Рабегард 20 мг дозада базальді және пептонмен стимуляцияланған асқазан секрециясын, плацебомен салыстырғанда, тиісінше, 86%-ға және 95%-ға тежейді. Ұзақ фармакодинамикалық әсері, қысқа фармакокинетикалық жартылай шығарылу кезеңімен (1-2 сағат) салыстырғанда, H+, K+АТФ-аза белсенділігінің жойылуының ұзаққа созылатынын көрсетеді.
Қолданылуы
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында (ГЭРА)
- Золлингер–Эллисон синдромында.
Helicobacter pylori эрадикациялау (жою) үшін препарат бактерияларға қарсы дәрілермен бірге қолданылады.
Қолдану тәсілі және дозалары
ГЭРА (гастроэзофагальді рефлюкс ауруы) 4-8 апта ішінде бір рет 20 мг. Емдегеннен кейін 8 апта өткен соң әсері болмаса, қайтадан 8 апталық емдеу курсын тағайындауға болады.
Алдын алу емі – 4 апта бойы тәулігіне бір рет 10-20 мг. 4 апталық курстан кейін әсері болмаса, қосымша емдеу курсын жүргізуге болады.
12 елі ішектің ойық жара ауруы - 4 аптаға дейінгі курспен таңертеңгі тамақтан кейін тәулігіне бір рет 20 мг.
Золлингер-Эллисон синдромы – ішу арқылы қабылданатын ұсынылатын бастапқы дозасы ересектер үшін тәулігіне бір рет 60 мг құрайды. Дозалары және емдеу ұзақтығы, клиникалық көрсетілімдеріне қарай, әр адамға жекелей белгіленеді. Кейбір емделушілерге препараттың бөлінген дозаларын тағайындау қажет етіледі. Рабегардтың тәулігіне екі рет 60 мг-ға дейінгі дозасы қолданылды. Золлингер–Эллисон синдромы бар кейбір емделушілерге Рабегардпен емдеу тұрақты ұзақ уақытқа – бір жылға дейін тағайындалды.
Егде жастағы, бүйрек ауруы бар немесе бауыр қызметінің ауырлығы жеңіл және орташа бұзылалары бар емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.
Бір реттік ең жоғары доза- 60 мг.
Тәуліктік ең жоғары доза-120 мг.
Жағымсыз әсерлері
- бас ауыру, бас айналу, астения, ұйқының бұзылуы, күйгелектік, ұйқышылдық
- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, іш қату, ауыз ішінің құрғауы, диспепсия, кекіру
- қалтырау және температураның жоғарылауы, тұмауға ұқсас синдром, фарингит, ринит, жөтел, бронхит, синусит, несеп шығару жолдарының жұқпалары
- арқаның өзіне тән емес ауыруы, миалгия, кеуденің ауыруы, балтыр бұлшықетінің құрысулары, артралгиялар
- тері бөртпелері, эритема
- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз
Сирек ≥ 1/10000 - 1/1000
- жоғары сезімталдық реакциялары (беттің ісінуі, гипотензия, ентігу, мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы
- анорексия
- депрессия
- көрудің нашарлауы
- гастрит, стоматит, дәмнің өзгеруі
- гепатит, сары ауру, бауыр циррозы бар науқастарда бүйректік энцефалопатия
- қышыну, тершеңдік
- салмақтың жоғарылауы
- интерстицинальді нефрит
Өте сирек ≤ 1/10000
Жиілігі белгісіз
- гипонатриемия
- сананың шатасуы
- шеткергі ісінулер
- гинекомастия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- Рабегардқа немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
- асқазан-ішек жолының қатерлі аурулары
- бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармацевтикалық өзара әрекеттесулері
Варфарин мен протонды сорғы тежегіштерін, Рабегардты қоса есептегенде, бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде протромбинді уақыттың артқаны жөнінде мәлімделген.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері
Рабегард циклоспориннің метаболизмін басады.
Рабегардты бірге тағайындау кетоконазолдың биожетімділігін шамамен 30%-ға төмендетеді, дигоксиннің AUC мәнін («концентрация–уақыт» қисығы астындағы аудан) 19%-ға және Cmax (ең жоғары концентрация) 29%-ға арттырады. Сондықтан осы препараттарды Рабегардпен бірге тағайындағанда емделушінің жағдайын бақылау қажет.
Рабепразол Р450 цитохромы жүйесінің изоферменттерімен метаболизденетін басқа дәрілік заттармен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесуге түспейді. Осы кезде Рабепразолды 20 мг дозада тәулігіне 1 рет кофеинмен, теофиллинмен, пироксикаммен, диклофенакпен, напроксенмен, метопрололмен, пропранололмен, этанолмен, циклоспоринмен, лидокаинмен, хинидинмен және эстрадиолмен біріктіріп ұзақ қолдану олардың плазмадағы концентрациясының өзгеруіне әкелген жоқ. Сіңуі асқазанның қышқылдылығына байланысты препараттармен (кетоконазолмен, итраконазолмен және атазанавирмен) бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу болғаны байқалды. Рабепразол диазепамның, фенитоинның және варфарин сияқты антикоагулянттардың экскрециясын баяулатады. Антикоагулянттармен бірге қолданғанда қан талдауын, протромбин уақытын бақылау, Рабепразол дозасын түзету қажет.
Рабепразолдың антацидтермен өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Препаратпен ұзақ уақыт ем қабылдап жүрген емделушілер жүйелі тексерілуден өтуі тиіс.
Басқа протонды помпа тежегіштерімен немесе орын басушы бензоамидазолдармен айқаспалы реакциялар қаупін жоққа шығаруға болмайды.
Емделушілерге Рабегард таблеткаларын бүтіндей жұту қажет екендігін ескерту қажет; оларды шайнауға немесе сындыруға болмайды.
Емдеуді бастар алдында асқазанда немесе өңеште қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтау қажет.
Рабегардты балаларға тағайындауға болмайды, өйткені қазіргі таңда оны педиатриялық іс-тәжірибеде қолдану тәжірибесі жоқ.
Препараттың автомобильді және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі
Ықпалы жөнінде мәліметтер жоқ, бірақ болуы мүмкін жағымсыз әсерлері – бас ауыру, бас айналу болатынын ескеріп, зейінді жұмылдыруды қажет ететін жұмыстарды жасағанда, автокөлікті басқарғанда сақ болған жөн.
Артық дозалануы
Артық дозалануы жөнінде мәлімделмеген.
Рабегард үшін арнайы у қайтарғы жоқ. Рабегард плазма ақуыздарымен ауқымды байланысады, сондықтан препаратқа диализ қолдану қиын. Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық ем тағайындалады.
Шығарылу түрі
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
Пішінді ұяшықсыз 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250C-ден аспайтын бөлме температурасында сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Plethico Pharmaceuticals Ltd/ Плетхико Фармасьютикалз Лтд
Орналасқан мекенжайы: A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.), Үндістан
Заңды мекенжайы:
37/37А, Индастриал Истейт, Полограунд, Индор (М.П.), 452 015, Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Плетхико Фармасьютикалз Лтд, Үндістан
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
100009 Қарағанды қ-сы, Ермеков к-сі, 110/2
Тел.: /7212/ 48 16 44, 43 15 34, 43-15-63,48-17-67; тел./факс: /7212/ 48 17 44;
e-mail rezlov_ltd@mail.ru, rezlov-ltd@rambler.ru