Пурегон® (300 МЕ/0,36 мл) (Follitropin beta)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Пурегон®

Международное непатентованное название

Фоллитропин бета

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного и подкожного введения 100 МЕ/0.5 мл

Раствор для подкожного введения 300 МЕ/0.36 мл, 600 МЕ/0.72 мл

Состав

Раствор для внутримышечного и подкожного введения

Один флакон содержит

активное вещество - фоллитропин бета (рекомбинантный) 100 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, натрия цитрат дигидрат, полисорбат 20, L-метионин, 0.1 М кислота хлороводородная или 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Раствор для подкожного введения

1 мл препарата содержит

активное вещество - фоллитропин бета (рекомбинантный) 833 МЕ.

вспомогательные вещества: сахароза, натрия цитрат дигидрат, полисорбат 20, бензиловый спирт, L-метионин, 0.1 М кислота хлороводородная или 0.1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гонадотропины и другие стимуляторы овуляции. Гонадотропины. Фоллитропин бета.

Код АТХ G03GA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или подкожного введения препарата Пурегон® максимальная концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в плазме крови достигается в течение 12 часов. Благодаря постепенному выделению препарата из области инъекции и длительному периоду полувыведения (от 12 до 70 часов, в среднем 40 часов), содержание ФСГ остается повышенным в течение 24-48 часов, в связи с чем повторное введение той же дозы ФСГ приводит к дальнейшему увеличению концентрации ФСГ в 1,5-2 раза по сравнению с однократным введением. Это позволяет достичь терапевтической концентрации ФСГ в крови.

Фармакокинетические показатели после внутримышечного и подкожного введения препарата Пурегон® существенно не отличаются. При обоих путях введения биодоступность препарата составляет примерно 77 %. Рекомбинантный ФСГ биохимически сходен с ФСГ, выделенным из мочи человека, и сходно с ним распределяется, метаболизируется и выводится из организма.

Фармакодинамика

Пурегон® содержит рекомбинантный фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), полученный путем внедрения рекомбинантной ДНК, содержащей гены субъединиц человеческого ФСГ, в геном клеток яичников китайского хомяка. Первичная аминокислотная последовательность рекомбинантной ДНК идентична таковой натурального человеческого ФСГ. При этом существуют небольшие различия в структуре углеводородной цепи.

ФСГ обеспечивает нормальный рост и созревание фолликулов и синтез половых стероидных гормонов. Уровень ФСГ у женщин является фактором, определяющим начало и длительность развития фолликулов, и, следовательно, определяет количество созревающих фолликулов, а также время их созревания. Таким образом, Пурегон® может применяться для стимуляции развития фолликулов и синтеза эстрогенов при некоторых нарушениях функций яичников. Кроме того, Пурегон® используется для индукции множественного развития фолликулов при проведении искусственного оплодотворения (напр., в методиках экстракорпорального оплодотворения/пересадки эмбриона (ЭКО/ПЭ), при внутриматочной инсеменации (ВМИ) и интрацитоплазматической инъекции сперматозоидов (ИКСИ)).

Пурегон® эффективен при меньшей суммарной дозе и меньшем времени лечения, по сравнению с ФСГ, получаемым из мочи. Это сводит к минимуму риск развития гиперстимуляции яичников.

После лечения Пурегоном® обычно вводят хорионический гонадотропин (ХГ) для индукции конечной стадии созревания фолликула, возобновления мейоза и овуляции.

Показания к применению

У женщин

• ановуляция (включая синдром поликистоза яичников (СПКЯ) у женщин, нечувствительных к лечению кломифена цитратом)

• индукция суперовуляции, для индукции множественного развития фолликулов при проведении искусственного оплодотворения (напр., в методиках ЭКО/ПЭ, ВМИ и ИКСИ)

У мужчин

• недостаток сперматогенеза вследствие пониженной функции половых желёз

Способ применения и дозы

Начинать лечение препаратом Пурегон® следует под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении бесплодия.

Дозирование у женщин.

Дозировка должна подбираться индивидуально в зависимости от ответа яичников, под контролем УЗИ и уровня эстрадиола в крови.

При использовании ручки-инжектора («Пурегон Пэн®») надо учитывать, что ручка - это прецизионное устройство, точно высвобождающее установленную на нем дозу. Показано, что при использовании ручки-инжектора вводится на 18 % больше ФСГ, чем при использовании шприца. Это может оказаться существенным, в частности, при смене ручки-инжектора на обычный шприц, и, наоборот, в одном цикле лечения. Некоторая коррекция дозы особенно нужна при переходе в применении от шприца к ручке, чтобы избежать недопустимого повышения вводимой дозы.

Суммарный опыт в лечении бесплодия путем экстракорпорального оплодотворения свидетельствует о том, что успех наиболее вероятен в течение первых 4-х курсов терапии и в дальнейшем постепенно снижается.

Ановуляция.

Рекомендуется последовательная схема лечения, начинающаяся с ежедневного введения 50 МЕ Пурегона® в течение не менее 7 дней. При отсутствии ответа яичников суточную дозу постепенно увеличивают до достижения роста фолликулов и/или увеличения концентрации эстрадиола в плазме крови, свидетельствующих о достижении оптимального фармакодинамического ответа. Оптимальным считается ежедневное повышение концентрации эстрадиола в плазме крови на 40-100 %. Полученную таким образом ежедневную дозу затем поддерживают до достижения состояния преовуляции. Состояние преовуляции определяется по наличию доминантного фолликула диаметром, по крайней мере, 18 мм (по данным УЗИ) и/или концентрации эстрадиола в плазме крови 300-900 пикограмм/мл (1000-3000 пмоль/л). Как правило, для достижения этого состояния требуется 7-14 дней лечения. После этого введение препарата прекращают и индуцируют овуляцию введением хорионического гонадотропина (ХГ). Если количество растущих фолликулов слишком велико или концентрация эстрадиола увеличивается слишком быстро, т.е. более чем в 2 раза за сутки в течение 2-3 последовательных дней, то ежедневную дозу следует уменьшить. Поскольку каждый фолликул диаметром более 14 мм является преовуляторным, наличие нескольких фолликулов диаметром более 14 мм несет риск множественной беременности. В этом случае ХГ не вводят и принимают меры к предохранению от возможной беременности для предотвращения многоплодной беременности.

Индукция суперовуляции при проведении искусственного оплодотворения.

Применяют различные схемы стимуляции. В течение, по крайней мере, 4 первых дней рекомендуется вводить 100-225 МЕ препарата. После этого дозу можно подбирать индивидуально, исходя из реакции яичников. В клинических исследованиях было показано, что обычно бывает достаточно применения поддерживающей дозы в 75-375 МЕ в течение 6-12 дней, однако в некоторых случаях может потребоваться и более длительное лечение.

Пурегон® можно применять либо изолированно, либо в комбинации с агонистом или антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) для предотвращения преждевременного пика овуляции. При использовании аналогов ГнРГ могут потребоваться более высокие суммарные дозы препарата Пурегон

Реакцию яичников на лечение контролируют путем УЗИ и определения концентрации эстрадиола в плазме крови. При наличии, по крайней мере, 3 фолликулов диаметром 16-20 мм (по данным УЗИ) и наличии хорошей реакции яичников (концентрации эстрадиола в плазме крови 300-400 пикограмм/мл (1000-1300 пмоль/л) на каждый фолликул диаметром более 18 мм), индуцируют конечную фазу созревания фолликула путем введения ХГ. Через 34-35 часов проводят аспирацию яйцеклеток.

Дозирование у мужчин.

Пурегон® рекомендуется вводить в количестве 450 МЕ/неделю, желательно разделив на 3 дозы по 150 МЕ в комбинации с ХГ. Лечение Пурегоном® с ХГ должно продолжаться не менее 3-4 месяцев до ожидаемого улучшения параметров спермограммы. Для оценки эффективности рекомендуется проводить анализ спермограммы в течение 4-6 месяцев после начала лечения. Если в течение этого периода не достигнуто адекватного ответа, комбинированная терапия может быть продолжена до 18 месяцев и более.

Нет данных по применению препарата Пурегон ® у детей .

Инструкции по введению препарата

Для предотвращения болезненных ощущений при инъекции и для сведения к минимуму утечки препарата из места инъекции раствор следует медленно вводить внутримышечно или подкожно. Необходимо чередовать участки подкожного введения, чтобы избежать развития жировой атрофии. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Подкожные инъекции Пурегона® может проводить сам пациент или его партнер, получившие подробные инструкции от врача. Самостоятельное введение препарата допустимо только для пациентов, имеющих сильную мотивацию к лечению, хорошие навыки и постоянную возможность консультации со специалистом.

Этап 1 - Подготовка шприца

Для введения препарата следует применять одноразовые стерильные шприцы и иглы. Объем шприца должен быть достаточно мал, чтобы ввести назначенную дозу достаточно точно. Если раствор непрозрачен или содержит механические включения, его нельзя использовать. Содержимое флакона должно быть использовано сразу после прокалывания резиновой пробки. Оставшийся после однократного применения раствор выбрасывают.

Сначала удаляют клапан крышки флакона. Надевают иглу на шприц и прокалывают иглой резиновую пробку флакона (а). Набирают раствор в шприц (b) и заменяют иглу на иглу для инъекций (с). Держа шприц иглой вверх, осторожно постукивают его сбоку для вытеснения пузырьков воздуха в верхнюю часть шприца, затем надавливают на поршень до полного удаления воздуха, пока в шприце не останется только раствор Пурегона® (d). При необходимости дополнительным надавливанием на поршень устанавливают объем предназначенного для введения раствора.